Вальдоксан не имеет пагубного влияния на когнитивные функции. Прием препарата в дозе 25 мг может приводить к более быстрому наступлению сна, улучшению его качества. Также препарат в исследованиях показал благоприятное влияние на сексуальную функцию.
Препарат хорошо и практически полностью всасывается в ЖКТ. Достижение максимальной концентрации происходит приблизительно через 1,5 часа после приема. Биодоступность препарата низкая (около 5%), снижается на фоне курения. Прием пищи не влияет на биодоступность и всасываемость Вальдоксана.
Выльдоксан быстро метаболизируется в печени под влиянием ферментов системы цитохромов. Основные его метаболиты неактивны, выводятся с мочой (80%). Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов.
Показания к применению
Главным показанием к назначению препарата является наличие подтвержденной депрессии. Препарат может также использоваться для лечения нейропатической боли центрального и периферического генеза в составе комплексной терапии, использоваться в качестве лечебного и профилактического средства при мигрени.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Вальдоксана являются следующие состояния:
- Значимая печеночная недостаточность.
- Необходимость приема ингибиторов CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин, пропранолол и т.п.).
- Детский возраст до 18 лет в связи отсутствия опыта клинического применения, факта повышения агрессивности, попыток к суициду при приеме других антидепрессантов.
- Непереносимость лактозы.
- Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу препарата, в том числе аллергические реакции.
С осторожностью используют у лиц пожилого возраста, у лиц с большими эпизодами депрессии, при наличии почечной недостаточности. Также следует осторожно использовать препарат у лиц с маниакальными, суицидальными эпизодами в анамнезе. Риск развития суицидальных мыслей и поведения высок у пациентов в возрасте до 25 лет.
Такие пациенты на протяжении всего курса терапии должны быть под пристальным наблюдением врача. Особенно это касается первого месяца терапии, случаев с увеличением дозировок. Пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей, изменению в поведении.
При лечении депрессии у пациентов с сенильной деменцией следует помнить об отсутствии достоверных данных о безопасности и эффективности Вальдоксана. У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, принимающих гепатотоксичные препараты следует строже проводить оценку функций печени во время терапии. По возможности следует отказаться от употребления алкоголя на время терапии.
Нет данных о приеме Вальдоксана во время беременности. При этом исследования на животных не выявили тератогенного действия, вредного воздействия на течение беременности.
Также нет данных о вероятности поступления Вальдоксана в грудное молоко при лактации, однако исследования на животных не исключают такую возможность.
При необходимости проведения терапии следует отказаться от грудного вскармливания на весь период лечения.
Дозировка
Вальдоксан назначают per os. Начальная доза всегда составляет 25 мг 1 раз вечером (1 таблетка вечером), независимо от приема пищи. Таблетку не следует разжевывать! При отсутствии эффекта от лечения в течение 2-4 недель, можно увеличить дозу до 2 таблеток, также 1 раз в сутки. При пропуске приема следующую дозу не следует увеличивать, прием препарата производится только вечером.
До начала терапии следует оценить функцию печени (прежде всего, показатели АЛТ, АСТ). Далее периодически проводится повторный контроль. Рекомендовано оценивать биохимические маркеры работы печени через 3 недели, через полтора месяца, через 3 месяца и через полгода.
При повышении активности ферментов необходимо провести повторное исследование в течение двух суток. Если и повторное исследование показало превышения в 3 и более раз нормальных значений, лечение требуется прекратить.
После чего требуется оценка функции печени до нормализации активности ферментов.
Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Рекомендовано проводить терапию на протяжении полугода, с обязательным наличием полного купирования всех симптомов. Терапия длительностью менее 2 месяцев практически не имеет смысла в лечении выраженной депрессии.
Передозировка
Данных о передозировке Вальдоксана мало. Основными симптомами являются сонливость, слабость, тревога, головокружение, боли в эпигастрии. Описаны случаи передозировки при приеме в дозе 2450 мг (98 таблеток). Нормализация состояния произошла самостоятельно, при этом не были вовлечены жизненноважные функции. При передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.
Побочные эффекты
Побочные эффекты Вальдоксана чаще отмечаются в первые две недели приема. После чего уменьшается их выраженность и частота встречаемости. Выраженность побочного действия, как правило, не требовала отмены терапии. Во многих случаях было невозможно отделить побочные эффекты от проявления депрессии.
Ниже используется следующая градация побочных эффектов.
Очень частые побочные эффекты отмечались у 10% пациентов и более. Частые — от 1 до 10%. Нечастые — от 0,1 до 1 %. Редкие — от 0,01 до 0,1%.
Очень часто: дискомфорт, недомогание.Часто: головные боли, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тошнота, диарея или запор, боли в эпигастрии, повышение активности трансаминаз (в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем у 1.3% пациентов и у 0.7% на фоне плацебо, согласно данным исследования), потливость, боль в спине, бессонница, мигрень.
Нечасто: размытость зрения, экзема, кожный зуд, раздражительность, агрессивность, кошмарные и необычные сновидения, парестезии.Редко: острый гепатит (отмечены случаи у пациентов одновременным приемом алкоголя), повышение активности ГГТ, ЩФ (повышение в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем), эритемы на коже, мания, галлюцинации.
Неуточненная частота: суицидальные попытки, суицидальные мысли.
При исследовании Вальдоксана не было отмечено влияния на массу тела пациента, показатели сердечной деятельности.
Аналоги
Аналогов препарата на данный момент нет. Вальдоксан является достаточно новым, эффективным и безопасным препаратом. Именно поэтому в ближайшее время можно прогнозировать увеличение его назначений. К сожалению, существует значимое ограничение к применению – высокая цена препарата.
Особые указания
Необходимо осторожно назначать препарат при изначальном повышенном уровне трансаминаз. При развитии желтухи во время терапии необходима отмена терапии.
С осторожностью лекарственное средство используется у пациентов с выраженным ожирением, дистрофией печени различной природы, людей, страдающих алкоголизмом.
При приеме Вальдоксана и необходимостью заниматься потенциально опасными видами деятельности следует помнить о том, что сонливость, головокружение, нечеткость зрения являются достаточно частыми побочными эффектами препарата. Противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности.
Прием Вальдоксана совместно с препаратами эстроегнов приводит к увеличению концентрации действующего вещества в плазме в несколько раз. Хотя в исследовании комбинация этих препаратов не приводила к увеличению побочных эффектов, следует использовать прием Вальдоксана при пероральной гормональной контрацепции с осторожностью.
Вальдоксан не влияет на концентрацию препаратов, значимо связывающихся с белками плазмы. Вальдоксан не оказывает взаимодействия на препараты бензодиазепинового ряда, препараты лития, флуконазол, пароксетин, которые часто используется у целевых пациентов.
Нет клинических данных о приеме Вальдоксана совместно с противоэпилептической терапией. Однако в опытах на животных Вальдоксан не провоцировал судорожный синдром, поэтому нежелательные последствия совместного использования препарата и противоэпилептической терапии маловероятны.
Цена на Вальдоксан (таблетки)
Цена на таблетки Вальдоксан значимо различается от конкретной аптеки. Цена за упаковку 28 таблеток держится в пределах от 1690 до 2220 рублей, упаковка в 14 таблеток обойдется в 840-1000 рублей (актуальность цен приводится на декабрь 2015 года). Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы
Силина Елена:
Полгода назад после тяжелой болезни умер отец. Два месяца не хотела ни есть, ни пить, ни работать. Близкие настояли на посещении врача. Врач выписал Вальдоксан. Препарат, конечно, дорогой, но решила попробовать, подумала, что хуже уж не будет. И не было.
Прошел месяц и меня перестали беспокоить кошмары, прошло еще несколько недель и я смогла искренне улыбнуться впервые после смерти отца.
Принимаю препарат третий месяц, надеюсь, после полноценного курса лечения моя работоспособность полностью восстановиться и смогу полноценно жить дальше.
Вальдоксан
Вальдоксан – антидепрессант, предназначенный для лечения тяжелых депрессивных и тревожных расстройств. Он не оказывает влияния на артериальное давление, ЧСС и массу тела пациента, а также не вызывает привыкания и синдрома отмены. В роли действующего вещества препарата выступает агомелатин.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Вальдоксан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Вальдоксан можно прочитать в х.
Форма выпуска и состав
Лекарство выпускается в форме продолговатых таблеток оранжево-желтого цвета, имеющих пленочную оболочку. На одной из сторон каждой таблетки находится фирменный логотип голубого цвета.
- Действующее вещество препарата Вальдоксан – агомелатин в дозировке 25 мг.
- Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон и стеариновая кислота.
Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.
От чего помогает Вальдоксан?
Весьма мощным антидепресантом является лекарство «Вальдоксан». Показания к назначению данного средства – это депрессивные расстройства, которые сопровождаются:
- отсутствием аппетита;
- сильной тревожностью;
- нарушенным сном;
- снижением работоспособности;
- угнетенным состоянием;
- помыслами о суициде;
- постоянной хандрой.
Фармакологические свойства
Являясь агонистом мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонистом серотониновых 5-НТ2с-рецепторов, агомелатин – активное вещество Вальдоксана – оказывает антидепрессивное действие.
Этот препарат эффективен при валидированных моделях депрессии (хроническом стрессе умеренной выраженности, раздражительности и отчаянии), при моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экстремальных ситуациях, сопровождающихся стрессом и тревогой. Вальдоксан, по отзывам людей, способствует восстановлению нормального сна и самочувствия. Также он выделяет мелатонин – гормон эпифиза, являющийся регулятором суточных ритмов, и снижает температуру тела.
У пациентов с депрессивными эпизодами эффективна краткосрочная терапия агомелатином (курс 6-8 недель в дозе 25-50 мг в сутки). Вальдоксан также эффективен у пациентов с тяжелыми формами депрессивных расстройств (≥ 25 по шкале Гамильтона).
Вальдоксан: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России
Вальдоксан – это антидепрессант, стимулирующий мелатониновые и блокирующий серотониновые рецепторы. Не оказывает влияния на артериальное давление, ЧСС и массу тела, не вызывает привыкания и синдрома отмены.
Действующее вещество – Агомелатин.
Препарат купирует активность серотониновых 5-НТ2с-рецепторов и мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов. Применение Вальдоксан приводит к усилению высвобождения допамина и норадреналина в организме человека, особенно в области префронтальной коры головного мозга. При этом препарат не влияет на концентрацию серотонина вне клеток.
Доказано, что Вальдоксан не имеет влияния на захват моноаминов и не оказывает влияние на работу α-, β-адренорецепторов, гистаминовых рецепторов, холинорецепторов, допаминовых и бензодиазепиновых рецепторов.
При применении в рекомендованных инструкцией дозировках Вальдоксан не влияет на память и внимание. Способствует быстрому засыпанию, улучшению качества сна (продолжительность фазы длительного сна увеличивается, количество и длительность фаз быстрого сна не меняются).
В ночное время снижается частота сердечных сокращений, а днем не наблюдается заторможенности. Формируется тенденция уменьшения сексуальных нарушений, отмечается положительное влияние на сексуальное возбуждение и оргазм.
Состав Вальдоксан (1 таблетка):
- Агомелатин 25 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон-K30, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.
Показания к применению
От чего помогает Вальдоксан? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- Лечение тяжелых депрессивных и тревожных расстройств.
Инструкция по применению Вальдоксан, дозировки
Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку, запивая водой.
Стандартные дозировки, согласно инструкции по применению – по 1 таблетке Вальдоксан 25 мг 1 раз в сутки вечером. При отсутствии улучшений после 2 недель применения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
При увеличении дозы препарата следует постоянно контролировать показатели печеночных трансминаз и общее состояние здоровья, включая переносимость лекарства.
Максимальная суточная доза Вальдоксана – 50 мг 1 раз (вечером)
Курс лечения – 6 месяцев или более. Прием препарата прекращают по рекомендации врача после нормализации состояния.
- Особые указания
- При возникновении симптомов нарушений в работе печени (темная моча, утомляемость, обесцвеченный стул, боль в животе вверху справа, желтизна глаз, кожи) прием препарата прекращают.
- Следует осторожно назначать средство лицам с факторами риска возникновения нарушений в работе печени (ожирение, сахарный диабет, прием значительных количеств алкоголя, прием препаратов, вызывающих нарушения в работе печени).
- При возникновении симптомов мании во время применения Вальдоксана инструкция рекомендует прекратить терапию препаратом.
- Во время терапии люди должны наблюдаться врачом, поскольку на ранних этапах применения препарата увеличивается риск суицида.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Вальдоксан:
- Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень, тревога; нечасто – парестезия; частота неизвестна – суицидальные мысли и суицидальное поведение.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине.
- Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, запор, боль в верхней части живота, повышение активности АЛТ и АСТ более чем в 3 раза; редко – гепатит.
- Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения.
- Со стороны кожных покровов: часто – гипергидроз; нечасто – экзема; редко – эритематозная сыпь.
- Прочие: часто – утомляемость.
Противопоказания
Противопоказано назначать Вальдоксан в следующих случаях:
- Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе);
- Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин);
- Детский возраст до 18 лет;
- Непереносимость лактозы (лактазная недостаточность, галактоземия и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы);
- Период лактации;
- Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
Назначать с осторожностью:
- Людям с суицидальными наклонностями;
- Пациентам с маниакальными или гипоманиакальными приступами;
- Пациентам, страдающим умеренной или выраженной почечной недостаточностью на фоне больших депрессивных эпизодов;
- Лицам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, которые способствуют развитию функциональных нарушений печени;
- Пожилым пациентам в возрасте 65 лет и старше;
- Беременным женщинам.
Передозировка
Симптомы передозировки – это сонливость, желудочные боли, беспокойство, тревога, слабость, напряжение, головокружение и др.
При незначительной передозировке самочувствие улучшится самостоятельно. В других случаях требуется симптоматическая терапия и контроль общего состояния человека.
Аналоги Вальдоксан, цена в аптеках
При необходимости, заменить Вальдоксан можно на аналог по активному веществу – это препараты:
Другие антидепрессанты:
- Адепресс,
- Амитриптилин,
- Золофт,
- Паксил,
- Эфевелон.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Вальдоксан, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках Москвы и России: Вальдоксан таблетки 25 мг 14 шт. – от 864 до 950 рублей, стоимость 28 таблеток 25 мг – от 1699 до 1820 рублей, по данным 628 аптек.
Хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий для хранения не требуется. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
Вальдоксан в Томске
Мониторинг
показателей функции печени:
Сообщалось о случаях
поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в
исключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантации
печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени),
повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней
границы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®,
в пострегистрационный период (см. раздел «Побочное действие»). Большинство этих
нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени
представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после
прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям.
- Следует
проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в
процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития
заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые
могут вызвать поражение печени. - ·
До
начала терапии - Лечение
препаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательной
оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами
риска развития нарушений функции печени, такими как: - —
ожирение/избыточная
масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет, - —
алкоголизм
и/или злоупотребление алкоголем; - —
прием
препаратов, способных вызвать нарушение функции печени.
Перед началом
терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов,
и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов АЛТ и/или ACT
более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (см.
раздел
«Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата
Вальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз
(выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхней
границы нормы).
- ·
Периодичность
проведения функциональных печеночных проб - —
До
начала терапии - —
И
далее: - —
приблизительно
через 3 недели, - —
Приблизительно
через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), - —
приблизительно
через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии), - —
в
дальнейшем — в соответствии с клинической ситуацией. - —
При
увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и
в начале терапии. - При повышении
активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное
исследование в течение 48 часов. - ·
В
процессе лечения - Лечение
препаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае: - —
появления
симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная
моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части
живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость). - —
повышения
уровня трансаминаз более чем в 3 раза, по сравнению с верхней границей нормы. - После отмены
терапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводить
функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз. - Пациенты
пожилого возраста
Эффективность
применения препарата у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) не
установлена. В связи с этим, Вальдоксан® не следует назначать
пациентам этой возрастной группы (см. разделы «Способ применения и дозы» и
«Фармакологические свойства»).
- Пациенты
пожилого возраста с деменцией - Не следует
назначать Вальдоксан® для лечения больших депрессивных эпизодов у
пожилых пациентов с деменцией (из‑за отсутствия данных об
эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов). - Пациенты с
почечной недостаточностью
У пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических
параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан®
при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью
почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан®
таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Биполярные
расстройства/мания/гипомания
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® у
пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами
в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата
(см. раздел «Побочные действия»).
Суицид/суицидальное
поведение
При депрессивном
состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий,
связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии.
Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения
состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем
состояние улучшится).
Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может
увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.
Пациенты, в
анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты,
имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во
время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским
наблюдением.
Результаты мета‑анализа
клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими
расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов
в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.
В период лечения
пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под
пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении
дозы препарата.
Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть
информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении
состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении
суицидальных мыслей.
Совместное
применение с ингибиторами изофермента CYP1A2
Следует
соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными
ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-за
возможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы «Противопоказания»
и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействия»).
Пациенты с
непереносимостью лактозы
Не следует
применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной
недостаточностью, галактоземией и глюкозо‑галактозной мальабсорбцией (см.
раздел «Противопоказания»).
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по
изучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлять
автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что
головокружение и сонливость — частые побочные эффекты агомелатина.
Вальдоксан
Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).
Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан® при беременности.
Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следуетсоблюдать осторожность.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приема других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо
Применение у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан® не следует назначать пациентам данной возрастной группы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.
Особые указания
Мониторинг показателей функции печени
Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях клетальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения
печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®, в пострегистрационный период (см. раздел «Побочное действие»).
Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным.
Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям.
- Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени.
- До начала терапии
- Лечение препаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет, злоупотребление алкоголем и прием препаратов, способных вызвать нарушение функции печени.
Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов, и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (см. раздел «Противопоказания»).
- Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз (выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы).
- Периодичность проведения функциональных печеночных проб:
- — до начала терапии;
- — и далее:
- — приблизительно через 3 недели,
- — приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии),
- — приблизительно через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии),
- — в дальнейшем — в соответствии с клинической ситуацией.
- При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале терапии.
- При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное исследование в течение 48 ч.
- В процессе лечения
- Лечение препаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае:
- — появления симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость);
- — повышения уровня трансаминаз более чем в 3 раза, по сравнению с верхней границей нормы.
- После отмены терапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводить функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз.
- Пациенты пожилого возраста
Эффективность применения препарата у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) не установлена. В связи с этим не следует назначать Вальдоксан® пациентам этой возрастной группы (см. разделы «Режим дозирования» и «Фармакологическое действие»).
- Пациенты пожилого возраста с деменцией
- Не следует назначать Вальдоскан® для лечения больших депрессивных эпизодов у пациентов пожилого возраста с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).
- Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Биполярные расстройства/мания/гипомания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® у пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата.
Суицид/суицидальное поведение
При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии.
Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится).
Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.
Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.
В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата.
Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.
Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственное взаимодействие»).
Пациенты с непереносимостью лактозы
Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость — частые побочные эффекты агомелатина.
Вальдоксан таблетки п.п.о. 25мг 28 шт. купить по низким ценам, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити
Краткое описание
Фармакологическое действие — антидепрессивное.Лечение большого депрессивного расстройства.Внутрь- 25 мг (1 табл.) 1 раз в сутки вечером. При необходимости, до 50 мг (2 табл.) 1 раз в сутки вечером в течении 6 мес.Принимать независимо от приема пищи.Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.
Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина.
В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).
Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут.
Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.
Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.
Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.
В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.
Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.
Показания
— лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.
Способ применения и дозировка
Препарат назначают внутрь. Вальдоксан® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан® принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).
Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.
Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.
Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.
Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов.
Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см.
раздел »Особые указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.
Продолжительность лечения
Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.
Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином
Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.
Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов. Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).
Прекращение лечения
В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.
Пациенты пожилого возраста
Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией.
У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан® не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Вальдоксан® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Побочные действия
В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 7900 пациентов с депрессией. Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения.
Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.
Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Вальдоксан — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи Комментарии
Регистрационный номер:
ЛСР-000540/08 — 140617
Торговое наименование препарата:
Вальдоксан®
Международное непатентованное наименование:
Агомелатин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
на 1 таблетку: активное вещество: агомелатин 25 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, Повидон-КЗО 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг.
Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,19665 мг, титана диоксид (Е171) 0,43418 мг.
Описание:
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Антидепрессант.
Код АТХ:
N06AX22
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Агомелатин — агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов.
Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.
Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина.
В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна. снижению температуры тела и выделению мелатонина. Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона >25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо — 47 %. Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка. Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается. Па фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм). Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома «отмены» (даже при резком прекращении лечения) и синдрома «привыкания». Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых. В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.
Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
После приема внутрь агомелатин быстро (>80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,