Везикар — официальная инструкция по применению, аналоги

Проблемы мочеполовой системы существуют у мужчин и женщин. Современные лечебные препараты помогают бороться с урологическими проблемами. Среди них достойное место занимает Везикар. Его свойство снимать спазм гладкой мускулатуры помог в такой серьезной проблеме, как недержание мочи.

Разработан Нидерландскими учеными. Отзывы пациентов положительные. Принимать его надо длительный период, чтобы был эффект.

Механизм работы

Относится к группе спазмолитиков. Основным действующим веществом является солифенацин, который представляет М-холинолитик, влияющий на рецепторы, расположенные в окончаниях парасимпатических нервных волокон.

В результате действия уменьшается секреция желез (слюнных, слезных), ослабляется перистальтика кишечника (приводит к атонии, запорам), изменяется аккомодация (приспособление) глаз к внешним факторам, что ухудшает зрение.

Все это – побочные явления лекарства. Положительное и главное действие – влияние на гладкую мускулатуру мочевыводящих путей, помогает снижать напряженность органа, снимая такие состояния как:

• Частые позывы.
• Недержание.

Не все пациенты могут принимать препарат из-за большого количества противопоказаний и побочных эффектов. Для некоторых высокая цена. Есть аналоги Везикар дешевле. К ним относится Спазмек, Уротол, Дриптан.

Среди самых популярных – Зевесин, Биомаг,Бетлига, Детрузитол. Ознакомимся с дженериками, которыми можно подменить. Российских препаратов нет, все произведены в Европе и США.

Спазмекс

Лекарственный медикамент —  считается одним из дешевых аналогов. Производится в Германии. Стоимость составляет 390-630 рублей. Основное действующее вещество – троспия хлорид.

Относится к препаратам, снижающим тонус гладкой мускулатуры мочевыделительной системы. В отличие от солифенацина применяется при заболеваниях, связанных с нейрогенной гиперактивностью, в комплексе для терапии циститов, энуреза, дневном, ночном и смешанном недержании мочи.

Имеет противопоказания, среди которых заболевания сердца, кишечника, пожилой и детский возраст. Везикар или Спазмекс, какой препарат принимать решает только врач. Дозировка их тоже разная.

Троспия хлорида в таблетке может быть 5, 15, 30 мг. Схему лечения и количество миллиграммов, назначает уролог. Препараты, вызывающие много побочных эффектов, влияющие на работу других органов и систем, должны приниматься с большой осторожностью.

Все они продаются в аптеках только по рецепту. Прежде чем заменять на «недорого», внимательно прочитайте описание и проконсультируйтесь с врачом.

Зевесин

Импортный дженерик, выпускаемый Американской лабораторией «Эбботт», которая производит препараты с 1888 года, славится качеством своей продукции. Если сравнивать с Везикаром, имеет одно действующее вещество и показания.

Эффективно помогает при синдроме гиперактивного мочевого пузыря. Хорошо совместимый с антикоагулянтом Варфарином, снижающим свертываемость крови. Плюс к этому, можно одновременно принимать с гормональными противозачаточными препаратами.

Если сравнивать оба лекарства, то принципиальной разницы в действии нет. Их применение эффективно при патологии. Отличие только в стоимости и производителе. Цена упаковки американского выпуска – 3700 рублей.

Бетмига

Покупать можно дорогой и аналогичный по своему показанию, один из самых популярных бета адреноблокаторов, компании «Астеллас». Действующее вещество – мирабегрон.

На основе исследований было установлено прямое влияние на работу — наполнение и расслабление пузыря, контроль процесса мочеиспускания.

В инструкции по применению указано, что эффективен для пациентов, которые раннее употребляли другие препараты этой группы, без положительного результата.

Хорошо проявил себя при инконтиненции (недержание у женщин пожилого возраста). Доза не требует коррекции. Принятый до или после еды действует одинаково.

Цена упаковки составляет 2850 рублей. Принимать надо целиком не разламывая таблетку. Она покрыта специальной пленкой, которая будет постепенно растворяться, попадая в кровь. При раскусывании этот процесс нарушается.

Детрузитол

Производитель – Италия, США. Выпускается в таблетках и капсулах. Основное действующее вещество – толтеродин. Вместе с другими препаратами этой группы противопоказан детям до 18 лет.

При повышенной дозировке вызывает неполное опорожнение пузыря, увеличивает остаточную мочу. С осторожностью надо принимать при патологиях почек и печени. Не рекомендуется беременным и кормящим мамам.

Комбинированный прием совместно с антибиотиками тетрациклиновой группы и макролидов, могут увеличить дозу толтеродина. В среднем надо принимать по две таблетки в день или по 1 капсуле. Схему приема может установить уролог.

Оксибутинин

Миотропное и спазмолитическое средство. Одно из немногих, которое можно применять детям от 5 лет с диагнозом энурез. Кроме непосредственного действия на мочевой пузырь, влияет на тонус мышц матки, желчного, ЖКТ.

В сравнении с другими препаратами применяется не только при нейрогенном пузыре, но и при дисфункции детрузора (мышечной оболочки).

Имеет целый перечень противопоказаний и побочных явлений. Осторожно надо принимать детям, только под наблюдением врача.

Такое же действующее вещество у французского препарата Дриптан. Его свойства и показания имеют между собой полную совместимость. Разница в производителе и стоимости (около 600 рублей).

Уротол

Еще один чешский заменитель с основным веществом толтеродин тригидрат. Специфичен в отношении мускариновых рецепторов.

Воздействует на гладкую мускулатуру мочевыделительной системы. По показаниям и побочным эффектам идентичен Везикару.

Всасывается в ЖКТ. Через 2 часа обнаруживается в плазме крови. Биодоступность составляет 65%. Метаболизм проходит в печени.

При первых проявлениях побочных действий, прекратить прием препарата. Замену должен предложить специалист. Заниматься самолечением строго запрещено.

Отзывы

Владимир

Была аденома предстательной железы и проблемы с мочеотделением. Долго принимал Омник Окас, затем Простамол Уно. Думал обойдусь растительными препаратами. Но с мочевым начались проблемы. Постоянные позывы в туалет.

После обследования сказали, что он гиперактивный. Надо пить таблетки Везикара. Пропил курс, побочные действия были в виде сухости в носу и во рту. Но результат положительный. Все наладилось. Проблема была не в аденоме.

Татьяна

При сильном цистите врач прописал эти таблетки. Прочитала инструкцию и пить не решилась. Столько побочных действий. Не знаю вылечусь ли, но новую болячку приобрету. Не доверяю таким лекарствам, лучше что-то натуральное.

Везикар: аналоги, инструкция по применению, отзывы, цена

Проблемы со здоровьем урологического характера всегда приносят массу некомфортных ощущений. Лечение длительное, а препарат правильного спектра действия подобрать сложно.

Для снижения позывов к мочеиспусканию, расслабления тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря эффективным спазмолитиком считается Везикар. Препарат разработан ведущими специалистами Нидерландов, страна является производителем и главным поставщиком препарата на все рынки мира. 

Инструкцию по применению, препараты-аналоги и цены на них, а так же отзывы пациентов читайте ниже.

Общие характеристики

Везикар выпускается только в таблетированной форме с пленочным покрытием. Картонная коробка содержит 10 или 30 таблеток в блистере, обязательно прилагается инструкция по применению.

Таблетки имеют выпуклую форму с обеих сторон, цвет может отличаться:

• 5мг ─ желтого цвета;
• 10 мг ─ розового.

Состав в процентном соотношении в зависимости от дозировки тоже немного разнится:

• Круглые желтые таблетки, с одной стороны имеют маркировку 150, с другой ─ логотип компании-производителя. Каждая включает в себя 5 мг солифенацина сукцината, оказывающего терапевтический эффект. Дополнительно содержится: моногидрат лактозы ─ 107,5 мг, 30 мг кукурузного крахмала, 6 мг гипромеллозы, 1,5 мг стеарата магния.
• Таблетки в розовой оболочке основного ингредиента вмещают 10 мг, дополнительные находятся в той же пропорции, только моногидрата лактозы здесь 102,5 мг.

Солифенацин оказывает на организм:

1. Спазмолитическое действие, расслабляя гладкую мускулатуру мочевыводящих путей.
2. Специфически влияет на мембраны белков, передающих сигнал нервно-мышечным окончаниям.

Действующее вещество имеет минимальный процент сродства к иным ионным каналам и рецепторам.

Назначить прием препарата может только врач при:

• полном или частичном моченедержании;
• частым позывам к мочеиспусканию, при отсутствии воспалительных процессов в мочеполовой системе;
• учащенном мочеиспускании.

Везикар облегчает состояние пациента уже через неделю регулярного приема, стабилизировать можно спустя месяц. Через 12 недель приема полностью уйдут все симптомы, действие проведенной терапии сохраняется на год.

Средство употребляют перорально, раз в сутки по 5 мг, по назначению врача максимальная доза может составлять 10 мг.

Принимают каждый день, желательно в одно время, вне зависимости от трапезы, запивая любой жидкостью в достаточном количестве.

Список противопоказаний довольно обширный, Везикар запрещено употреблять при:

• задержке мочеиспускания;
• почечной недостаточности тяжелой формы;
• закрытоугольной глаукоме;
• сложных заболеваниях органов ЖКТ;
• почечной недостаточности средней или тяжелой формы, лечение которой проводят кетоназолом или подобными препаратами;
• гемодиализе;
• наследственной или индивидуальной непереносимости составляющих препарата;
• возрасте до 18 лет.

При миастерии гравис средство может оставить негативные последствия, прием его строго запрещен.

Фармацевты Российской Федерации продадут средство только при наличии рецепта от доктора по таким ценам:

• 1200-1700 руб. за 30 таблеток, дозировкой 10 мг;
• 780-920 руб. за такое же количество дозировкой в 5 мг.

Каждая сеть аптек оценивает препараты по своим собственным прейскурантам, сюда включают месторасположение, стоимость транспортных услуг, наценку самой аптеки.

Сравнительные характеристики аналогов

Если по каким-то причинам лечение Везикаром невозможно, его заменяют дешевыми аналогами, которых в аптечной сети достаточно. Многие препараты будут отличаться ценой, основным действующим веществом, механизмом воздействия на организм пациента.

• Новитропан;
• Дриптан;
• Детрузитол;
• Дримтан-Апо;
• Уротол;
• Сибутин;
• Спазмекс;
• Уро-Ваксом;
• Ролитен;
• Бетмига.

Их действие очень схоже, разница будет в стоимости, составе, немного сниженном возрастном пороге.

По назначению врачей можно составить негласный список популярных в России и вкусных по цене аналогов Везикара:

Спазмекс

Для пациентов с 14 лет применяют Спазмекс, основным действующим веществом является троспия хлорид. Аналог Везикара выпускается в форме таблеток, каждая из которых может содержать 15 или 30 мг основного ингредиента. В зависимости от возраста и симптоматики, в сутки разрешено принимать не более 45 мг средства, регулировать дозу разрешается только врачу.

Спазмекс негативно влияет на концентрацию внимания, не назначается при вынашивании ребенка.

Ролитен

Принимают по две таблетки ежедневно, при почечной и печеночной недостаточности достаточно одной.

Препарат категорически запрещено принимать при беременности и детям до 18 лет, влияет на психомоторные функции организма.

Дриптан

Дриптан является близким аналогом Везикара, который могут принимать дети от 5 лет и пожилые люди. Им достаточно двух таблеток, взрослым разрешено употреблять до 4, суточная норма должна быть не выше 30 мг. Препарат действует на моторику, притупляет внимание.

Уротол

Действующее вещество гидротартрат толтеродина может иметь концентрацию 1 и 2 мг в одной таблетке, суточная норма не должна превышать 4 мг.

Бетмига

Устранить недержание мочи, частые позывы в туалет, снять напряжения с гладкой мускулатуры мочевого пузыря под силу таблеткам Бетмига, которые, наряду с Везикаром, эффективно устраняют данные симптомы.

Мирабегрон выступает главным действующим веществом, за короткие сроки избавит пациента, старше 18 лет, от всех деликатных симптомов. Максимально допустимая суточная норма ─ 50 мг.

 Таблетки Бетмига запрещено раскусывать или разламывать.

Зевесин

Аналогом, где действующим веществом является солифенацин, будет только один препарат, Зевесин. Он полностью повторяет структуру препарата, отличаться будет вспомогательными средствами. Терапевтический эффект тот же.

Везикар имеет много отзывов, характеризующих его с разных сторон. Некоторые считают его спасением от многих бед, но есть и противники препарата.

Большинство пациентов отмечают полную неэффективность средства, например, им Везикар совсем не помог в борьбе с недержанием мочи, часто проявлялись побочные эффекты. А вот аналоги возымели полностью противоположное действие, с их помощью пациентам удалось надолго снять симптомы заболевания.

Но есть достаточное количество положительных отзывов о препарате, именно Везикар помог в лечении, когда другие средства не показали должного эффекта.

Подобрать препарат для решения деликатных проблем с мочеиспусканием непросто. Только специалист методом подбора поможет в этом нелегком деле, но стоит учитывать индивидуальность каждого организма.

Везикар

Везикар – препарат, назначаемый урологом для снижения напряженности мускулатуры мочевого пузыря. Солифенацин в его составе способствуют расслаблению спазмированных мышц в мочевыводящих путях. Хорошие результаты в лечении урологических заболеваний заметны спустя месяц от начала курса лечения и сохраняются после длительного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Везикар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Везикар можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Везикар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 5 мг и 10 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 30 таблеток в упаковке).

• 1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
• 1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Клинико-фармакологическая группа: препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

От чего помогает Везикар?

Согласно инструкции, Везикар назначается при синдроме гиперактивности мочевого пузыря, который имеет следующие проявления:

• Учащенное мочеиспускание;
• Ургентные позывы;
• Недержание мочи.

Фармакологическое действие

Солифенацин проявляет спазмолитическую активность. Действие реализовывается за счет конкурентного ингибирования холинорецепторов мускарина (М3-подтип). Сродство к другим рецепторам у активного компонента низкое.

Эффект развивается в первые дни терапии, требует стабилизации в течение 3 месяцев лечения. Действие может сохраняться до года.

Везикар

Форма выпуска и состав

Везикар выпускается в таблетках, покрытых оболочкой из пленки. Основное действующее вещество препарата – солифенацина сукцинат, 5 мг либо 10 мг. Таблетки, в зависимости от дозировки, имеют светло-желтый или светло-розовый цвет.

Вспомогательные компоненты Везикара: крахмал кукурузный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат.

В состав оболочки из пленки входят гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол, железа оксид желтый либо железа оксид красный.

Показания к применению

Согласно инструкции, Везикар назначается при синдроме гиперактивности мочевого пузыря, который имеет следующие проявления:

• Учащенное мочеиспускание;
• Ургентные позывы;
• Недержание мочи.

Противопоказания

В инструкции указаны следующие противопоказания к применению Везикара:

• Задержка мочеиспускания;
• Тяжелые заболевания пищеварительной системы;
• Миастения;
• Закрытоугольная глаукома;
• Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• Проведение гемодиализа;
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Непереносимость лактозы.

Осторожности требует назначение Везикара пациентам, имеющим:

• Сужение выходного отверстия мочевого пузыря;
• Обструктивные заболевания пищеварительной системы;
• Снижение моторики желудка и кишечника;
• Грыжу пищеводного отверстия диафрагмы;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс.

Не рекомендуется применение препарата в период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Везикар применяют внутрь, независимо от времени приема пищи. Суточная доза составляет 5 мг однократно. В случае необходимости она может быть увеличена до 10 мг.

Побочные действия

При применении Везикара могут отмечаться следующие побочные явления:

• Сухость слизистой полости рта, диспепсия, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, кишечная непроходимость, копростаз, снижение аппетита;
• Инфекция мочевыводящих путей, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
• Нарушение аккомодации, ощущение сухости глаз;
• Изменение вкуса, сонливость, головокружение, головная боль;
• Галлюцинации, бредовое состояние;
• Заложенность носа;
• Сухость кожи, зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, многоформная эритема;
• Чувство необъяснимой усталости, отеки нижних конечностей.
• Удлинение интервала QT, тахикардия;
• Повышение уровня ферментов печени, гиперкалиемия.

Особые указания

Перед назначением препарата Везикар необходимо исключить причины нарушения мочеиспускания, не относящиеся к синдрому гиперактивности мочевого пузыря.

Поскольку лекарство может вызывать нарушение аккомодации, сонливость и чувство усталости, его применение требует осторожности при занятии видами деятельности, требующими особого внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналоги

К аналогам Везикара относятся препараты Детрузитол, Новитропан, Ролитен, Спазмекс, Уротол, Спазмо-Лит, Товиаз, Урофлекс и другие.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Везикар следует хранить при комнатной температуре. Лекарственный препарат годен к применению в течение 3 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Оставьте свой комментарий

Везикар — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Спазмолитики Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛС-000687-250716

Торговое наименование:

Везикар

Международное непатентованное наименование (МНН):

Солифенацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

• Каждая таблетка 5 мг содержит:
• состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 5,0 мг, лактоза моногидрат 107,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с — 6,0 мг, магния стеарат- 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг; состав плёночного покрытия таблетки: опадрай жёлтый 03F12967 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа-с — 61,83 %, тальк — 18,54 %, макрогол 8000 — 11,6 %, титана диоксид — 7,88 %, железа оксид желтый — 0,15 %), вода очищенная* — 36,0 мг.
• Каждая таблетка 10 мг содержит: состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 10,0 мг, лактоза моногидрат 102,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПас — 6,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, вода очищенная* — 54,0 мг; состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 — 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с — 62,0 %, тальк — 18,59 %, макрогол 8000 — 11,63 %, титана диоксид — 7,75 %, железа оксид красный — 0,03 %), вода очищенная* — 36,0 мг.
• * — вода удаляется в процессе производства.

Описание

1. Везикар 5 мг
2. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.
3. Везикар 10 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.

Код ATX: G04BD08

Фармакологические свойства

Механизм действия

Солифенацин — это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора.

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3.

Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составля¬ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам.

После приема препара¬та внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях.

В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (

Инструкция по применению ВЕЗИКАР® (VESICARE®)

Всасывание

После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

Распределение

После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с кислым α1-гликопротеином, составляет около 98%.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты:

• один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина.

Выведение

Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале.

В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных.

Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет).

У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%.

Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Везикар : инструкция по применению

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме  (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина.

Распределение

Объем  распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам.

После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введении 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоизотопов было обнаружено в моче и 23%  в фекалиях. В моче примерно 11% радиоизотопов обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

• Линейность/нелинейность
• Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
• Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
• Возраст

У пациентов пожилого возраста корректировка доз не требуется.

Исследования у лиц пожилого возраста показали, что после применения солифенацина сукцината (5 мг и 10 мг один раз в день) экспозиция солифенацина, выраженная в виде AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени), была схожа с экспозицией у здоровых лиц пожилого возраста (возраст от 65 лет до 80 лет) и здоровых пациентов молодого возраста (возраст меньше 55 лет).

Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax была немного меньше у пациентов пожилого возраста, и конечный период полувыведения был примерно на 20% дольше у пациентов пожилого возраста. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

1. Пол
2. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
3. Раса
4. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
5. Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) и Сmax солифенацина не отличались в значительной степени от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmax составляет около 30%, AUC – более 100%  и t1/2 – более 60%.

Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.

Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, не исследовалась.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинергическими нервами. Ацетилхолин вызывает сокращение гладкой мускулатуры детрузора за счет воздействия на мускариновые рецепторы, преимущественно  подтипа М3 .

Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также установлено, что препарат имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамические эффекты

Лечение с применением препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг в сутки изучалось в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических исследованиях у мужчин и женщин с гиперактивностью мочевого пузыря.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения.

Долгосрочное открытое исследование показало, что эффективность сохранялась, по крайней мере, в течение 12 месяцев.

Через 12 недель применения приблизительно  50% пациентов, страдавщих от недержания мочи до начала лечения, перестали испытывать недержание мочи, и у 35% пациентов была достигнута частота мочеиспускания менее 8 эпизодов в день.

Лечение других симптомов гиперактивного мочевого пузыря также привело к улучшению показателей качества жизни, таким как восприятие общего состояния здоровья, последствия недержания мочи, действие ограничений, физические ограничения, ограничения, касающиеся повседневной жизни, эмоции, тяжесть симптомов, тяжесть степени и сон/сила.

Везикар купить, цена на Везикар в Москве от 825 руб., инструкция по применению, отзывы

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Солифенацина сукцинат 10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг, вода очищенная* — 54 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с — 62%, тальк — 18.59%, макрогол 8000 — 11.63%, титана диоксид — 7.75%, железа оксид красный — 0.

03%) — 4 мг, вода очищенная* — 36 мг.

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа.

Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

? Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере – 12 месяцев).

Фармакокинетика

Общие характеристики Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой (ППК) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%.

Прием пищи не влияет на Сmax и ППК солифенацина. Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам.

После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях.

В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде ППК, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет).

Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax. была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков. Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность: ППК и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmax не меняется, ППК увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Показания

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать Везикар при умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.С осторожностью следует назначать Везикар при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин), дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Способ применения и дозы

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Наиболее часто — сухость слизистой оболочки полости рта (11% — при приеме в дозе 5 мг в день, 22% — 10 мг в день). Частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (более 1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: частые — запор, тошнота, диспепсия, абдоминальная боль; нечастые — гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, сухость слизистой оболочки глотки; редкие — кишечная непроходимость, копростаз. Со стороны нервной системы: нечастые — сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: частые — нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечастые — сухость слизистой оболочки глаз. Со стороны дыхательной системы: нечастые — сухость слизистой оболочки полости носа. Со стороны кожных покровов: нечастые — сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: нечастое — затрудненное мочеиспускание; редкие — задержка мочеиспускания. Прочие: нечастые — инфекции мочевыводящих путей, усталость, периферические отеки. Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности.

Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо).

Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока. Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,