Бикалутамид (bicalutamidum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглой формы, с двух сторон выпуклые, белого цвета, с гравировкой «50» или «150» на одной из сторон; на поперечном срезе – белого цвета (50 мг: по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт.

в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1–6 или 10 упаковок; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 или 20 упаковок; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1–6 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.

в банках полимерных, в пачке картонной 1 банка; 150 мг: по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1–6, 10, 200, 500 или 1000 упаковок; по 14 шт.

в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2, 20, 500 или 100 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1–6 или 10 упаковок; по 1000, 5000, 10 000, 15 000 или 20 000 шт.

в пакетах, 1 пакет в пластиковом контейнере; по 10, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка).

Состав (на 1 таблетку):

• активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
• вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат;
• пленочное покрытие: Опадрай белый (гипромеллоза, макрогол, титана диоксид).

Показания к применению

Бикалутамид в дозе 50 мг применяется для лечения распространенного рака предстательной железы [в комбинации с хирургической кастрацией или аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона(ГнРГ)].

Бикалутамид в дозе 150 мг применяется в следующих случаях:

• местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, МО) – в качестве монотерапии или адъювантной терапии в комбинации с лучевой терапией или радикальной простатэктомией;
• местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы – в тех случаях, когда хирургическая кастрация и другие медицинские вмешательства не приемлемы или не подходят пациенту.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст;
• одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Бикалутамид не предназначен для лечения женщин.

С осторожностью препарат применяют при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, лактазной недостаточности и нарушениях функции печени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

• распространенный рак предстательной железы: по 50 мг 1 раз в сутки. Курс терапии начинают одновременно с процедурой хирургической кастрации или началом приема аналога ГнРГ;
• местнораспространенный рак предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Курс терапии определяется индивидуально и составляет не менее 2 лет.

В случае появления признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют.

Побочные действия

В целом Бикалутамид переносится хорошо. Необходимость в отмене препарата из-за побочных эффектов возникает в редких случаях.

Классификация нежелательных явлений в зависимости от частоты их развития согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – ≥ 10%, часто – от ≥ 1% до < 10%, нечасто – от ≥ 0,1% до < 1%, редко – от ≥ 0,01% до < 0,1%, очень редко – < 0,01%, с неизвестной частотой – на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно.

Побочные действия, которые отмечались у пациентов, получающих Бикалутамид в качестве монопрепарата в дозе 150 мг или Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ:

• со стороны нервной системы: очень часто – головокружение2; часто – сонливость, бессонница1, парестезии1, тревожность1, головная боль1;
• со стороны психики: часто – депрессия, снижение либидо;
• со стороны сердца: часто – инфаркт миокарда (имеются сообщения о случаях с летальным исходом)1; нечасто – сердечная недостаточность;
• со стороны сосудов: очень часто – приливы жара2; часто – артериальная гипертензия1;
• со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек и крапивницу1);
• со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия;
• со стороны гепатобилиарной системы: часто – проявления гепатотоксичности (транзиторные изменения со стороны печени), в т. ч. желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы1 (данные реакции редко оценивались как серьезные, чаще носили преходящий характер и уменьшались или исчезали после отмены препарата); редко – печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с применением бикалутамида достоверно не установлена);
• со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто – ночные позывы на мочеиспускание1; гематурия2; часто – недержание или задержка мочи1, учащенное мочеиспускание1, нарушение мочеиспускания1, инфекция мочевыводящих путей1;
• со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – артрит1, артралгия1, миастения1, боль в спине и/или костях1, патологические переломы1;
• со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто – ринит1; фарингит1, усиление кашля1, бронхит1, пневмония1; нечасто – интерстициальные болезни легких (известны случи с летальным исходом);
• со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта): очень часто – диарея1, запор2, боль в животе2, тошнота2; часто – метеоризм, диспепсия, рвота1;
• со стороны эндокринной системы: часто – гипергликемия1; с неизвестной частотой снижение толерантности к глюкозе1;
• со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – болезненность молочных желез, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае длительного лечения); часто – импотенция или эректильная дисфункция;
• со стороны питания и обмена веществ: очень часто – астения; часто – уменьшение массы тела1, увеличение массы тела, анорексия;
• со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь3; часто – сухость кожи, повышенная потливость1, гирсутизм или восстановление роста волос, алопеция, кожный зуд;
• прочие: очень часто – инфекции1, боли (в т. ч. боли в области малого таза1, боль в груди2), периферические отеки2; часто – гриппоподобный синдром1.

• 1 Данные побочные эффекты отмечались только у пациентов, которые получали Бикалутамид (в суточной дозе 50 мг) одновременно с аналогами ГнРГ.
• 2 Данные побочные эффекты при применении суточной дозы Бикалутамида в 150 мг возникали часто, а не очень часто.
• 3 Данные побочные эффекты при применении суточной дозы Бикалутамида в 50 мг одновременно с аналогами ГнРГ возникали часто, а не очень часто.

Особые указания

1. В случае прогрессирования заболевания на фоне роста концентрации ПСА (простатспецифического антигена) рекомендуется рассмотреть вопрос об отмене Бикалутамида.
2. При терапии пациентов с непереносимостью лактозы необходимо учитывать, что в каждой таблетке 50 мг содержится 61 мг моногидрата лактозы, в таблетке 150 мг – 183 мг.

3. Пациентам, получающим Бикалутамид в сочетании с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, поскольку агонисты ГнРГ могут снижать толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом либо приводить к развитию сахарного диабета.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени.

При функциональных нарушениях печени возможно замедление выведения и кумуляции бикалутамида, в связи с чем рекомендуется периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений возникает в течение первых 6 месяцев лечения. По этой же причине следует с осторожностью применять лекарственное средство при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени.

А при регистрации выраженных изменений функции печени необходимо прекратить прием Бикалутамида.

Препарат может вызывать сонливость и головокружение. В случае их возникновения пациентам стоит воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Бикалутамид противопоказано применять со следующими препаратами: цизаприд, астемизол, терфенадин.

Осторожность следует соблюдать при одновременном назначении блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы этих средств, особенно при развитии побочных эффектов. До назначения и после отмены бикалутамида необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и клиническое состояние пациента.

Бикалутамид может ингибировать активность цитохрома Р450, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов, которые метаболизируются преимущественно с участием изофермента CYP 3А4.

Также осторожность необходима при сочетанном назначении препаратов, угнетающих микросомальные ферменты печени (например, циметидина, кетоконазола), т. к. возможно увеличение плазменной концентрации бикалутамида и, как следствие, повышение частоты развития побочных эффектов.

В случае назначения бикалутамида больным, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда (в т. ч. варфарин), необходимо регулярно контролировать протромбиновое время, поскольку препарат усиливает их действие.

Аналоги

Аналогами Бикалутамида являются: Андроблок, Балутар, Бикалутамид Гриндекс, Бикалутамид Каби, Бикалутамид-Тева, Бикалутера, Бикана, Бикапрост, Билумид, Калумид, Касодекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не больше 30 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Бикалутамид: от чего назначают (таблетки), дозировка, аналоги

Бикалутамид – препарат (таблетки), (фармакологическая группа — противоопухолевые гормональные препараты). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: можно
• В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Состав

Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.

Фармакокинетика

Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.

Показания к применению

Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.

Побочные действия

У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.

Инструкция на Бикалутамид

• Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.
• При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.
• Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Взаимодействие

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Несовместим с астемизолом, терфенадином, цизапридом.

Увеличивает риск развития неблагоприятных эффектов при одновременном приеме Циклоспоринаи лекарственных средств (Циметидин, Кетоконазол), угнетающих процессы окисления в микросомах.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года

Аналоги Бикалутамида

Аналоги препарата:Бикалан, Бикулид, Касодекс, Билумид, Калумид и Бикалутера.

Отзывы о Бикалутамиде

Отзывы о Бикалутамиде в большинстве случаев положительные. Прием препарата у многих пациентов вызывает стойкую ремиссию. Однако, многие из них отмечают появление боли в животе, желтухи, слабость, снижение гемоглобина.

Цена Бикалутамида, где купить

Цена Бикалутамид 50 мг N30 варьирует в пределах 585 — 820 рублей за упаковку. Бикалутамид 150 мг №30 — от 1104 до 1400 рублей. Приобрести препарат можно в большинстве аптек Москвы и других городов.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

ПаниАптека

Видео по теме

1. Препараты для лечения онкологических заболеваний по лучшей цене! +7 707 950 33 72
2. Бикалутамид — показания к применению
3. Афера с раком! Как нас дурят и заставляют умирать
4. Бикалутамид Гриндекс — показания к применению
5. Сколько лет необходимо колоть Золадекс?
6. Бикалутамид Канон — показания к применению
7. Бикалутамид Сандоз — показания к применению
8. «Без Смокинга» гОрмонизация

Рак предстательной железы. Лечение, профилактика./ Prostate cancer. Treatment, Prevention

• ЗИТИГА (абиратерон) / ZYTIGA (abiraterone)
• Офтальмолог про ВРЕД КАПЕЛЬ и красные ГЛАЗА / Синдром сухого глаза
• Нити судьбы. 34 серия
• Препараты для лечения метастазов в костях

Бикалутамид: описание, инструкция, цена

• Международное название: Бикалутамид
• Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
• Химическое название:
• (±) — 4 — циано — альфа, альфа, альфа — трифтор — 3 — ((n — фторфенил) сульфонил) — 2 — метил — м — лактотолуидид
• Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации. У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома 'отмены' антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. TСmax (R)-энантиомера — 31.3 ч.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме — 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания:

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

При распространенном раке предстательной железы — внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) — по 150 мг/сут однократно.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности 'печеночных' трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко — нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко — депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов. Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко — гематурия. Прочие: часто — астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, 'приливы' крови к лицу.Передозировка.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Особые указания:

При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза.

В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Увеличивает AUC мидазолама на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

[[1722,768.28],[1652,2134],[590,2358],[1630,2358],[4393,684.9],[1502,2277.9],[52,2600],[2148,2184],[591,2358],[2101,1116.7],[2159,2285.5],[4390,667.5],[18,3270],[51,620],[528,2138.5],[1632,2184],[614,2184],»c02d678039ebcaa70461d48039a04995″]

1. Наименование
2. Цена, руб.
3. Аптека
4. Адрес аптеки

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

765,00

Валерии Гнаровской, 8

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

765,00

Ямская, 87

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

684,90

Олимпийская, 34а

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

684,90

Профсоюзная, 70

Бикалутамид таб 50 мг х 28 Тева

650,00

Республики, 21

Бикалутамид таб. п/об/пл 150мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

1 593,00

Валерии Гнаровской, 8

Бикалутамид таб. п/об/пл 150мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

1 593,00

Ямская, 87

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

765,00

Станислава Карнацевича, 12

Бикалутамид таб. п/об/пл 150мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

1 593,00

Профсоюзная, 70

Бикалутамид таб 150 мг х 28 Тева

1 950,00

Республики, 21

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

692,50

Червишевский тракт, 72а/3

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

667,50

50 лет Октября 1а/2

Бикалутамид канон таб. п.п.о. 50мг №30 1/1 Упаковка

770,00

Холодильная, 120

Бикалутамид-тева таб. п.п.о. 150мг №28 1/1 Упаковка

2 500,00

Холодильная, 120

Бикалутамид таб. п/об/пл 150мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

1 593,00

Станислава Карнацевича, 12

Бикалутамид таб 50 мг х 28 Тева

620,00

Щербакова, 118/3

Бикалутамид таб. п/об/пл 150мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

1 373,50

Республики, 171

Бикалутамид таб. п/об/пл 150мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

1 593,00

Червишевский тракт, 72а/3

Бикалутамид таб. п/об/пл 50мг №30 /канонфарма/ (Бикалутамид)

765,00

Республики, 171

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 28.04.2020 в 05:37 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Бикалутамид-каби 150 мг : инструкция по применению

Начало терапии должно проходить под непосредственным контролем специалиста.

Бикалутамид в значительной степени метаболизируется в печени. Имеющиеся данные предполагают, что его выведение может проходить медленнее у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, и это может приводить к повышенному накоплению бикалутамида. Соответственно, бикалутамид следует с осторожностью применять у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.

Тяжелые изменения печени и печеночная недостаточность редко наблюдались при приеме бикалутамида 150 мг. Следует прекратить терапию бикалутамидом 150 мг при возникновении тяжелых изменений.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Учитывая, что бикалутамид ингибирует цитохром Р450 (CYPЗА4), следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP3А4.

В редких случаях реакции фоточувствительности были отмечены у пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг. Пациентам рекомендовано избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-лучей во время приема бикалутамида 150 мг и может быть рекомендовано использование солнцезащитных кремов.

В случае персистирующей и/или тяжелой реакции фоточувствительности должно быть начато подходящее симптоматическое лечение. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT.

У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе, также принимающих лекарственные препараты, которые могут удлинять интервал QT (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), врачи должны оценить соотношение пользы/риска, включая вероятность пируэтной тахикардии до начала приема бикалутамида.

Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию спермы не оценивалось и такие изменения не описаны у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения и в течение 130 дней после лечения бикалутамидом.

Усиление антикоагулянтного действия кумарина описано у пациентов, получавших параллельно бикалутамид, что может приводить к увеличению протромбинового времени (ПТ) и международного нормализованного отношения (МНО).

Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения.

Рекомендован тщательный мониторинг ПТ/MHO, а также необходимо рассмотреть вариант коррекции дозы антикоагулянта (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Маловероятно, что бикалутамид нарушает способность пациентов к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникать сонливость. Всем пациентам, испытывающим ее, следует соблюдать осторожность.

Применение во время беременности и в период лактации

Препарат не предназначен для приема женщинами.

Бикалутамид :

Бикалутамид (Bicalutamid)

1 таблетка содержит:

• Бикалутамид – 50 мг, 150 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

Бикалутамид является представителем нестероидных антиандрогенов и проявляет противоопухолевую фармакологическую активность.

Попадая в организм человека, препарат связывается с андрогенными рецепторами и препятствует поступлению андрогенов к месту локализации новообразования злокачественной природы.

Препарат способствует переадресации андрогенов в плазму крови, где происходит их связывание с белками плазмы. Препятствуя поступлению гормонов андрогенной природы в клетки опухоли, Бикалутамид способствует замедлению ее роста, а, впоследствии, и разрушению.

Действие препарата ограничено указанным выше влиянием на эндокринную систему.

Попадая в организм человека, Бикалутамид довольно хорошо всасывается в ЖКТ. Связывается с белками плазмы более 96% препарата. Период полувыведения Бикалутамида из организма составляет примерно 7 дней.

Выводится препарат в виде метаболитов, которые образуются в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образованные метаболиты выводятся почками с мочой и кишечником с желчью примерно в равных соотношениях.

Бикалутамид показан к применению в приведенных ниже случаях:

• Распространенный рак предстательной железы (РПЖ) у мужчин в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) либо после проведения хирургической кастрации.
• Местнораспространенный РПЖ у мужчин – в виде монотерапии, которая является дополнением предшествующей простатэктомии либо лучевой терапии.
• Местнораспространенный РПЖ у мужчин без проявлений метастазирования в случаях, когда по каким либо причинам невозможна хирургическая кастрация или другие методы консервативного лечения.

Бикалутамид предназначен для приема внутрь. Препарат принимают независимо от приема пищи по 1 таблетке 1 раз в сутки, запивая водой. При этом желательным условием является прием в одно и то же время суток. Курс лечения составляет более 2 лет.

Бикалутамид следует принимать по назначению врача и под его контролем. Схема дозирования препарата достаточно проста, однако может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и этиопатогенеза заболевания в каждом отдельном случае.

Схема дозирования препарата Бикалутамид при фармакотерапии РПЖ

Суточная доза Бикалутамида, мг	Особенности фармакотерапии РПЖ
50	Комплексная терапия (РПЖ) при одновременном приеме с аналогами ГнРГ
150	Монотерапия местнораспространенного РПЖ либо адъювантно после проведения хирургической кастрации или лучевой терапии

Использование Бикалутамида может провоцировать нарушения со стороны следующих органов и систем:

Органы
и системы

Возможные нарушения

ЦНС

Система
кровообращения

Опорно-двигательная система

Мочеполовая система

ЖКТ

Сердечно-сосудистая система

Иммунная система

Дыхательная система

Дерматологические реакции

Прочее

головокружение сонливость бессонница депрессивные состояния астения тревога нервозность

снижение гемоглобина (анемия)

слабость мышц конечностей боль в мышцах воспалительные заболевания суставов судороги мышц конечностей

выделение увеличенного или недостаточного количества мочи (полиурия, дизурия) появление в моче эритроцитов (гематурия) ночное недержание мочи (энурез) увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия) выраженная болезненность молочных желез снижение либидо

снижение аппетита гипосекреция слюнных желез тошнота боль в животе запор затрудненное и болезненное пищеварение (диспепсия) повышенное газообразование (метеоризм) печеночная недостаточность гепатит желудочные кровотечения мелена

недостаточность сердечной деятельности инфаркт миокарда стенокардия гипертензия приливы

гиперчувствительность ангионевротический отек

интерстициальная легочная болезнь бронхит пневмония воспалительные заболевания горла насморк

различные высыпания на коже гипергидроз облысение повышение роста волос сухость кожи зуд

увеличение либо снижение массы тела гипергликемия боль в области грудной клетки озноб

Следует отметить, что вероятность наступления представленных побочных эффектов повышается пропорционально увеличению дозы препарата.

Многие из перечисленных негативных воздействий на организм прекращаются незамедлительно после отмены приема препарата.

Бикалутамид не показан женщинам и детям.

Категорически запрещается использовать Бикалутамид, если есть индивидуальная непереносимость к компонентам препарата.

Бикалутамид не показан женщинам.

Нежелательным является одновременный прием Бикалутамида с антигистаминными препаратами терфенадином и астемизолом, а также со стимулятором работы ЖКТ цизапридом.

Также следует с осторожностью применять Бикалутамид с циклоспоринами и блокаторами кальциевых каналов.

Известно, что Бикалутамид способен нарушать связывание с белками антикоагулянтов кумариновой природы. В случае их одновременного использования необходимо контролировать показатель протромбинового индекса.

С осторожностью назначают Бикалутамид с циметидином, кетоконазолом, амфотерицином, бусульфаном, доксорубицином, мидазоламом.

Одновременное применение Бикалутамида со всеми перечисленными препаратами взаимно усиливает вероятность наступления и интенсивность проявления побочных эффектов.

На сегодняшний день случаев передозировки Бикалутамидом не наблюдалось.

Однако в случае применения превышающей дозы препарата следует обратиться за медицинской помощью. По причине отсутствия специфического антидота к препарату будет проводиться стандартное симптоматическое лечение.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Бикалутамид выпускается в двух дозировках: 50 мг и 150 мг.

Первичной упаковкой препарата могут быть контурно-ячейковая упаковка (блистер) или банки полимерные. Вторичной упаковкой являются картонные пачки.

Препарат выпускается №№ 10, 14, 20, 28, 30, 60.

Хранить вдали от детей при температуре не выше 300С.

Срок годности 2 года.

Андроблок, Балутар, Бикалутера, Бикана, Бикапрост, Билумид, Калумид, Касодекс.

Смотрите также список аналогов препарата Бикалутамид.

• бикалутамид
• L02BB03
• Canonpharma Prod.

Бикалутамид не является средством самолечения и принимается только по назначению врача.

Имеются данные о гепатотоксичности Бикалутамида, поэтому следует с осторожностью применять препарат пациентам с уже имеющимися нарушениями функции печени. Необходимо в такой ситуации периодически осуществлять контроль печеночных проб, особенно в первые 6 месяцев приема препарата. Если возникнут тяжелые изменения работы печени, необходимо прекратить прием препарата.

Прием Бикалутамида в комплексе с другими гормональными препаратами повышает риск развития сахарного диабета. В таком случае следует уделить повышенное внимание определению уровня глюкозы в крови пациента.

Нельзя принимать Бикалутамид пациентам с наследственными формами врожденной лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат назначается только взрослым пациентам мужского пола.

Бикалутамид не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, однако способен вызывать сонливость. Принимающие препарат пациенты должны соблюдать осторожность.

Не следует использовать препарат в случае нарушения целостности первичной либо вторичной упаковки, при изменении указанных выше физических свойств (цвета, формы таблеток), в случае отсутствия маркировки и истечения срока годности.

Описание препарата «Бикалутамид» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению.

Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 11094.

Бикалутамид , Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• Инструкция по медицинскому применению
• лекарственного средства
• Бикалутамид
• Торговое название
• Бикалутамид
• Международное непатентованное название
• Бикалутамид  
• Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой,  50 мг и 150 мг
• Состав
• Одна таблетка содержит
• активное вещество —  бикалутамид 50 мг или 150 мг,
• вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат, повидон,    натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,
• состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171),  макрогол).
• Описание
• Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
•  Фармакотерапевтическая группа

 Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид

1.  Код АТХ L02BB03
2. Фармакологические свойства
3. Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и  образования  конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выводится в виде  метаболитов   почками      и кишечником     примерно  в     равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.

 Фармакодинамика

Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь  с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам,  подавляет активность  андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата  может

• привести к развитию клинического  синдрома отмены антиандрогенов.
• Показания к применению
• — распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией
• — местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
• — местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда  хирургическая кастрация неприемлема.
• Способ применения и дозы
• Внутрь  50 мг или 150 мг в сутки  независимо от приёма пищи.
• При распространённом раке предстательной железы в комбинации
• с   аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.
• При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.   
• Минимальный  курс лечения 2 года.
• При появлении признаков  прогрессирования заболевания  приём препарата следует прекратить.
• Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними  и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться  повышенная кумуляция препарата.

1. Побочные действия
2. При приёме Бикалутамида  в дозе  150 мг
3. Очень часто (> 10 %)
4. -гинекомастия (может  сохраняться даже после прекращения терапии,  особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
5. -астения
6. -кожная сыпь
7. Часто (≥ 1% и < 10 %)
8. — анорексия, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор
9. — депрессия, головокружение, сонливость, головная боль
10. — «приливы» жара
11. —  зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
12. —  гематурия, никтурия
13. — снижение полового влечения, сексуальные дисфункции
14. — боль в груди, отёки
15. — снижение аппетита
16. — прибавка в весе, снижение веса
17. — повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
18. — анемия
19. -сахарный диабет, гипергликемия
20. Нечасто (≥ 0,1% и < 1  %)
21. — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
22. — интерстициальные  легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
23. Редко (≥ 0,01% и < 0,1  %)
24. -сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, изменение интервала PR и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ)
25. — тромбоцитопения
26. — печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
27. При приёме Бикалутамида  в дозе  50 мг в комбинации  с аналогом гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ)
28. Очень часто (> 10 %)
29. — гинекомастия (может  сохраняться даже после прекращения терапии,  особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
30. — астения
31. — анемия
32. — приливы «жара»
33. — абдоминальная боль, запоры, тошнота
34. — гематурия
35. — отёки
36. Часто (≥ 1% и < 10 %)
37. — диспепсия, метеоризм
38. — анорексия, сухость во рту, запор
39. — головокружение, головная боль, бессонница
40. — сонливость
41. — зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
42. — повышенная потливость
43. — снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия
44. — боль в груди
45. — боль в животе, боль в области таза, озноб
46. — сахарный диабет, гипергликемия
47. — снижение аппетита
48. — анемия
49. — прибавка в весе
50. -инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом
51. — повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
52. — кожная сыпь
53. Нечасто (≥ 0,1% и < 1  %)
54. — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
55. — интерстициальные  легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
56. Редко (≥ 0,01% и < 0,1  %)
57. — печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом

Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения Бикалутамидом развивалась печеночная  недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Бикалутамидом достоверно не установлена.

• Противопоказания 
• — гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата
• — дефицит лактазы, непереносимость лактозы
• — одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом
• — женский пол
• — детский и подростковый  возраст до 18 лет
• Лекарственные взаимодействия 
• Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
• Соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Одновременное применение Бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление (циметидин или кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и увеличению частоты возникновения побочных эффектов.  Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда  в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

1. Клинически значимых фармакокинетических или   фармакодинамических
2. взаимодействий между бикалутамидом  и аналогами ГнРГ не отмечено.
3. При применении препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
4. Особые указания

При тяжёлых поражениях печени элиминация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции.

Назначение препарата больным с поражением печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности. Следует проводить периодический анализ функции печени ввиду ее возможного изменения.

При ухудшении течения заболевания печени лечение препаратом следует прекратить.

 Учитывая возможность ингибирования Бикалутамидом активности      цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность  при     одновременном назначении препарата с лекарственными средствами,     преимущественно метоболизирующимися с участием  CYP 3A4.

У пациентов     с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня  простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть     вопрос о прекращении лечения препаратом.

При назначении  пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда,  необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

• Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
• Передозировка
• Случаи передозировки  не описаны.
• Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно

важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).

1. Форма выпуска  и упаковка
2. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
3. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги  алюминиевой.
4. По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
5. Условия хранения
6. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
7. 25 °С.
8. Хранить в недоступном для детей месте!
9. Срок хранения
10. 2 года
11. Не использовать по истечении срока годности.
12. Условия отпуска из аптек
13. По рецепту
14. Производитель
15. Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

• Хайдерабад-500 055, Индия
• Владелец регистрационного удостоверения
• ТОО «ABMG Expert», Казахстан
• Адрес организации принимающей на территории республики  Казахстан  
• претензии от потребителей по качеству продукции (товара)     

г. Алматы, ул. Гоголя, 86

ТОО «ABMG Expert», т. 2508-445