Крестор — 16 отзывов, инструкция по применению

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

• Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
• Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
• Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
• Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
• Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

• При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
• Для профилактики инсульта;
• При смешанной гиперхолестеринемии;
• Для профилактики инфаркта;
• Лицам с атеросклерозом;
• При гипертриглицеридемии.

  Вазилип: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

• Таблетку не надо измельчать.
• Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
• Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
• До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
• Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема	Возможные побочные последствия	Частота их проявлений
ЖКТ	Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации; панкреатит, гепатит.	редко очень редко
Кровеносная система	Тромбоцитопения.	нечасто
Органы дыхания	Кашель, одышка	не выявлена
ЦНС	Нарушения координации, боли в разных частях головы; потеря памяти; ухудшение качества сна.	часто нечасто не выявлена
Эпидермис	Высыпания, крапивница, зуд.
Иммунитет	Ангионевротическая отечность, высокая чувствительность.	нечасто
Опорно-двигательный аппарат	Миалгия, рабдомиолиз, миопатия; артралгия.	нечасто очень редко
Мочеполовая система	Протеинурия.	очень редко
Эндокринные патологии	Сахарный диабет.	часто
Отклонения психики	Депрессия.	не выявлена
Общие изменения	Астения; отечность.	часто нечасто

Нарушения координации Сахарный диабет

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

• С высокой чувствительностью к розувастатину;
• Активной фазой печеночных патологий;
• Выраженной почечной недостаточностью.
• Миопатией в анамнезе;
• Параллельным лечением Циклоспорином; 
• Беременностью и грудным вскармливанием;
• Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
• Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

• Гипотиреоз;
• Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
• Алкоголизм;
• Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
• Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
• Параллельный прием фибратов;
• Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

• Акортой;
• Мертенилом;
• Розистарком;
• Розартом;
• Розукардом;
• Розувастатином кальция;
• Розикором;
• Рустором;
• Розувастатином-СЗ;
• Розулипом;
• Роксерой;
• Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

• Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
• Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
• Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
• На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
• Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
• Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
• Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
• На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат. Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов. Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.
Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах. Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии. На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.
Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.
Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Препарат Крестор

Лекарственное средство Крестор 10 мг (выпускаются таблетки также в дозировке 5, 20 и 40 мг) – современный и эффективный препарат для борьбы с повышенным холестерином в крови.

Врачи часто назначают его, несмотря на довольно высокую стоимость, благодаря способности Крестора предупреждать развитие инфаркта, инсульта и прочих опасных патологий у больных с высоким холестерином и признаками ишемии сердца.

Данный материал посвящен препарату Крестор – подробно рассказано о показаниях к назначению, составе и действии таблеток, противопоказаниях и мерах предосторожности. И также описаны аналоги Крестора, озвучены отзывы пациентов, уже испытавших таблетки на себе.

Состав и действие препарата

Крестор содержит активное вещество розувастатин, относится к группе гиполипидемических средств, ГМГ-КоА редуктазы ингибиторов (статинов). В РЛС (реестре лекарственных средств) зарегистрирован под номером П N015644/01-190210/. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой розового цвета и содержит розувастатин кальция в соответствующих дозах:

Таблетка снаружи выпуклая с двух сторон, имеет гравировку ZD4522 и далее цифра, означающая дозировку – 10, 20, 40. Продаются в аптеках по рецепту врача.

Действие лекарства сводится к снижению количества в плазме крови липопротеинов низкой плотности, вредного холестерина, а также повышению количества липопротеинов высокой плотности.

Для достижения хорошего результата принимать Крестор необходимо не меньше месяца.

Уже в течение первой недели лабораторные исследования подтверждают положительную динамику в снижении объема холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Спустя две недели достигается почти 90% максимального терапевтического действия. Через месяц результат ярко выражен, но пациент должен продолжать курс лечения, назначенный врачом.

Показания

Препарат Крестор назначают в следующих случаях:

• гиперхолестеринемия первичной этиологии;
• смешанная гиперхолестеринемия по семейному гетерозиготному типу;
• наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• повышение количества триглицеридов в крови;
• прогрессирующий атеросклероз (в качестве меры комплексного лечения);
• профилактика ишемической болезни сердца и ее возможных осложнений (для пациентов с высокими рисками развития инфаркта, инсульта, достигших 50–60-летнего возраста).

Крестор назначают в качестве дополнительной терапевтической меры, когда пациент уже испробовал соблюдение диеты, снизил массу тела, регулярно выполняет лечебную гимнастику, но эти методы не дали положительного результата.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению лекарственного средства Крестор рекомендует принимать один раз в сутки по таблетке, при этом не пережевывая ее и запивая положенным количеством воды. Употребление медикамента не привязывается к приему еды, но врачи считают, что лучше пить таблетки на ночь, поскольку во время сна выработка собственного холестерина организмом повышается.

До начала лечения Крестором пациент должен перейти на здоровое питание с ограничением жиров животного происхождения и придерживаться диеты на всей продолжительности курса терапии

Дозировка определяется для каждого больного индивидуально, в зависимости от результатов лабораторных исследований и ответа организма на принимаемый препарат. При первичном использовании таблеток Крестор либо замены ими другого средства из группы статинов начальная доза не должна превышать 5–10 мг.

При подборе нужного количества таблеток специалист руководствуется концентрацией липопротеинов высокой плотности в крови пациента, наличием у него противопоказаний, патологий сердца и сосудов и прочими факторами. Если больной хорошо переносит Крестор, спустя месяц дозировка может быть увеличена для достижения максимального терапевтического эффекта.

Увеличение дозы таблеток с 5 мг до 20–40 мг в течение первого месяца лечения возможно при условии высоких показателей холестерина в крови либо при наличии высокого шанса осложнений, особенно если больной страдает от наследственной формы гиперхолестеринемии. Пациентам, которые не посещали специалиста ранее и не проходили обследования, дозировку Крестора 40 мг не назначают. В период терапии необходимо следить за показателями липидного обмена.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени нет необходимости корректировать количество препарата, а при тяжелой форме данного заболевания врачу вовсе не следует назначать Крестор. У больных с легкой степенью нарушений в работе почечной системы обычно рекомендуют начальный объем действующего вещества 5 мг.

В период лечения Крестором следует избегать употребления алкоголя, тем более с осторожностью следует относиться к пациентам с заболеваниями печени и склонностью к алкоголизму. Если патология печени находится не в стадии обострения, врач может назначить таблетки в дозе 5 мг в сутки.

Противопоказания

Для таблеток Крестор существуют различные противопоказания, делящиеся в зависимости от дозировки препарата. Нельзя принимать средство в дозе 10 и 20 мг при следующих патологических состояниях:

• высокая чувствительность к действующему веществу розувастатину;
• повышение активности печеночных трансаминаз, в том числе и при остро протекающих заболеваниях печени;
• дисфункция почек;
• совмещение Крестора с Циклоспорином;
• лактазная недостаточность;
• непереносимость лактозы;
• миопатия.

Как и все статины, Крестор нельзя употреблять женщинам, вынашивающим ребенка

Если пациентка находится в детородном возрасте и проходит терапию розувастатином, она должна быть предупреждена о последующих негативных последствиях для плода, если вдруг в этот период наступит беременность. Проникают ли компоненты препарата в грудное молоко – таких исследований не проводилось, вследствие чего женщинам в период лактации также запрещено лечиться статинами.

Таблетки в дозировке 40 мг обладают следующими противопоказаниями:

Доктор Мясников о холестерине и статинах + видео

• непредвиденные реакции на компоненты препарата;
• одновременное употребление Циклоспорина;
• для женщин – беременность, период грудного вскармливания, отсутствие полноценной контрацепции;
• болезни печени;
• алкогольная зависимость;
• тяжелая почечная недостаточность;
• нарушение функций щитовидной железы;
• заболевания суставов и мышечной ткани;
• состояния, приводящие к максимальной концентрации активного вещества Крестора в плазме крови;
• лечение препаратами группы фибратов;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• чувствительность к лактозе;
• лактазная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат Крестор пациентам с выраженной артериальной гипертензией, почечной недостаточностью легкой и средней степенью, имеющим в анамнезе патологии со стороны мышц и суставов, а также достигшим 65-летнего возраста.

Таблетки в дозировке 40 мг, помимо перечисленных мер предосторожности, не рекомендуют после тяжелых хирургических операций, заражения крови, при имеющихся тяжелых нарушениях функций щитовидной железы, метаболических и эндокринных дисфункциях. Розувастатин (Крестор) – препарат, который не назначают детям до 18 лет, поскольку не было проведено испытаний, доказавших эффективность таблеток и безопасность их применения в педиатрической практике.

Побочные действия

Во время лечения высокого холестерина препаратом Крестор побочные эффекты развиваются не так часто, их проявление связано больше с назначенной дозировкой (если она велика либо пациент неправильно выполняет рекомендации врача). Далее будут перечислены возможные негативные действия на организм, возникающие с различной частотой:

• иммунная система – редко возникают аллергические реакции в виде ангиоотека;
• эндокринная система – развитие инсулиннезависимого диабета;
• нервная система – боли в голове, редко – ухудшение памяти;
• желудок и кишечник – часто проявляются метеоризм, чередование поноса и запоров, боли в эпигастрии, в единичных случаях развиваются панкреатит, гепатит, желтуха;
• кожа – сыпь по типу аллергической и крапивница (редко);
• опорно-двигательный аппарат – часто развиваются миалгия и астенический синдром, гораздо реже миозит и рабдомиолиз, артралгия;
• мочеполовая система – изменение объема белка в моче отмечалось у 1% пациентов, лечившихся Крестором в дозе 20–40 мг, редко — гематурия;
• печень – временное повышение активности печеночных трансаминаз;
• система кроветворения – тромбоцитопения;
• дыхательная система – в редких случаях интерстициальные поражения легких с появлением сухого кашля, одышки.

В единичных случаях у людей, принимавших Крестор, отмечались стойкие нарушения сна с ночными кошмарами, угасание сексуальной функции, склонность к апатии и депрессии. У женщин были зафиксированы случаи гинекомастии и периферических отеков.

Случаи передозировки

При приеме сразу нескольких таблеток Крестора, что составляет 3–4 и более суточных доз препарата, возникают симптомы передозировки: ярко выраженные побочные действия со стороны разных органов и систем.

Специального антидота нет, поэтому терапия требуется симптоматическая с поддержанием важных функций организма.

Гемодиализ не показывает себя эффективным в данной ситуации, при передозировке необходимо следить за работой печени и показателями креатинкиназы (КФК).

Крестор снижает уровень холестерина в крови

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты группы статинов специалисты назначают, учитывая показания, противопоказания, результаты лабораторных обследований и наличие сопутствующих патологий, особенно со стороны почечной и печеночной систем. Немаловажно выяснить, какие лекарственные средства уже принимает больной, чтобы избежать негативного действия препаратов на организм ввиду их несовместимости.

Так, Крестор не рекомендуется принимать одновременно с медикаментами следующих групп:

• ингибиторы транспортных белков;
• Циклоспорин;
• ингибиторы протеазы ВИЧ-инфекции;
• Гемфиброзил и прочие медикаменты, относящиеся к классу гиполипидемических;
• Эзетимиб;
• антациды – одновременное употребление с розувастатином возможно, если антациды пить через два часа после приема Крестора;
• Эритромицин;
• фузидовая кислота.

Относительно совместимости Крестора с другими специфическими препаратами необходимо консультироваться с лечащим врачом. Так одновременный прием с Дигоксином не оказывает негативного влияния на организм.

Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы на основе этинилэстрадиола и норгестрела нужно следить за самочувствием и обращаться к доктору при появлении побочных действий сочетания медикаментов. Поскольку данные вещества могут повысить концентрацию розувастатина в плазме крови на 26–34%.

Аналоги

Если по какой-то причине прием данного препарата невозможен либо его нет в продаже, только специалист сможет подобрать качественные аналоги, подходящие конкретному пациенту. Заменить Крестор можно следующими похожими по составу или относящимися к группе статинов препаратами:

• Мертенил – таблетки, содержащие то же действующее вещество розувастатин. Название на латинском Mertenil. Выпускаются в дозировке 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Имеет аналогичные показания, противопоказания и побочные эффекты.
• Аторвастатин – препарат также из группы статинов на основе действующего компонента аторвастатина. Принимать его следует раз в сутки в дозировке 10, 20 или 40 мг на усмотрение лечащего врача.
• Тевастор – таблетки с действующим веществом розувастатином. Чем отличается от Крестора, если состав аналогичен? Препарат Тевастор также вариабелен в плане дозировки, поскольку минимальная составляет 5 мг. Таблетки можно назначать при первичной гиперхолестеринемии, когда пациент еще не принимал средства-статины.

Розувастатин или Крестор – что лучше? Препарат состоят из одного и того же действующего вещества, Розувастатин выпускается также в низкой дозировке, что удобно для назначения врачами при первичном повышении холестерина в крови. К тому же многие пациенты обращают внимание на стоимость препарата.

В аптечных сетях Москвы и других городов России продается масса заменителей препарата Крестор

Что касается Розувастатина, он в разы дешевле своего аналога Крестора, а качеством ничуть ему не уступает. Многие препараты с содержанием розувастина, в отличие от дженерика (оригинального вещества и лекарства с одноименным названием) выпускаются иностранными компаниями, из-за чего возрастает и их стоимость.

Отзывы

Ирина, 45 лет:
Принимаю Крестор по рекомендации врача уже два месяца. Результаты лабораторных исследований крови радуют, холестерин значительно понизился, а я чувствую себя гораздо бодрее. Прошли головные боли, отступила усталость, больше двигаюсь, соблюдаю диету, уже сбросила 10 килограммов.

Виктор, 51 год:
Для меня было важно, чтобы назначенные препараты не мешали мне работать – я водитель на большегрузном транспорте. К счастью, когда мне назначили Крестор 20 мг, я не ощутил головокружений, усталости, сонливости и прочих побочных эффектов. Препарат переношу хорошо, пью его третью неделю, заметил улучшение самочувствия.

Олеся, 36 лет:
Я считаю, что моя полнота – причина повышенного холестерина. Доктор прописал мне обезжиренную диету, физические нагрузки и Крестор 10 мг.

За месяц я скинула несколько килограммов, ощущаю себя хорошо, видимо, таблетки в комплексе с диетой помогают.

Вот только приходится предохраняться – мы с мужем хотели завести еще одного ребенка, но врач сказал, что в период лечения статинами это запрещено.

Отзывы врачей о препарате Крестор положительные. Многие кардиологи предпочитают назначать именно оригинальный медикамент, несмотря на его высокую стоимость. Ведь Крестор прошел массу испытаний и не раз доказал эффективность и безопасность.

Делаем выводы

Крестор – довольно дорогостоящий препарат из группы статинов, который пользуется большой популярностью среди врачей и пациентов, уже испытавших на себе действие таблеток.

Перед тем как рекомендовать средство, специалист подробно изучит анамнез больного, его липидограмму, оценит наличие сопутствующих заболеваний и только потом подберет нужную дозировку.

Если на фоне лечения Крестором появились побочные эффекты – следует сразу обратиться к доктору для отмены препарата или корректировки назначенной дозы.

Крестор – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Крестор – оригинальный розувастатин. Препарат назначают для нормализации уровня холестерина, «плохих», «хороших» липопротеидов, триглицеридов, СРБ-фактора.

Согласно инструкции Крестор тормозит прогрессирование атеросклероза, снижает вероятность развития его осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, гангрены ног.

Выпускается американским концерном Астра Зентива, относится к группе статинов.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Крестор».

На сегодняшний день этот самый мощный представитель последнего поколения статинов.

Состав, форма выпуска

Активное вещество Крестора – розувастатин. Кроме него в состав входят целлюлоза, кросповидон моногидрат лактозы (молочный сахар), фосфат кальция, стеарат магния. Оболочка образована моногидратом лактозы, триацетатом глицерина, гипромеллозой, диоксидом титана, желтым или красным оксидом железа (дозировка 5 или 10-40 мг).

Крестор – это таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, на которой нанесена гравировка. Одна таблетка содержит 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина. Цвет оболочки, содержание надписи зависит от содержания активного вещества:

• 5 мг – желтые, тиснение «ZD4522 5»;
• 10 мг – розовые, тиснение «ZD4522 10»;
• 20 мг – розовые, тиснение «ZD4522 20»;
• 40 мг – розовые, тиснение «ZD4522» на одной стороне, «40» — на другой.

Фармакологическое действие

Активное вещество Крестора обладает способностью блокировать фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который отвечает за синтез одного из предшественников холестерина. Поэтому другое название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

После всасывания из пищеварительного тракта Крестор попадает в кровеносное русло.

Органом-мишенью розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина, а также расщепление «плохих» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Попадая сюда статин, который имеет схожее с ферментом строение, встраивается в химическую реакцию образования стерола. Это лишает печень возможности синтезировать мевалоновую кислоту, из которой производится холестерин.

Под воздействием Крестора объем синтеза холестерина сокращается. Организм ликвидирует недостаток стерола двумя путями:

• расщепляя содержащие холестерин ЛПНП, тем самым тормозя синтез их предшественников липопротеинов очень низкой плотности;
• изымая холестерин из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек.

Для второго способа требуются особые белки-переносчики – липопротеины высокой плотности (ЛПВП), что заставляет организм их активно синтезировать.

Снижение концентрации холестерола, ЛПНП, повышение уровня ЛПВП тормозит прогрессирование атеросклероза. Холестериновые бляшки уменьшаются в размерах, образование новых приостанавливается.

Просвет сосудов увеличивается, кровь беспрепятственно поступает к тканям, органам.

Восстановление нормального кровообращения предотвращает гибель клеток мозга, сердца, которые наиболее чувствительны к недостатку кислорода.

Крестор выводится из организма на 90% печенью, на 10% – почками. Препарат не назначают при тяжелых формах печеночной, почечной недостаточности из-за риска накопления розувастатина.

статины последнего поколения с наименьшими побочными эффектами

Крестор: показания к применению

Согласно инструкции по применению Крестор назначают взрослым пациентам с различными нарушениями жирового обмена, когда диета, другие методы снижения уровня холестерина оказываются неэффективными. Для выяснения этого момента всех больных до начала терапии розувастатином переводят на рацион, ограничивающий поступление стерола с пищей.

Прием Крестора не может заменить диетотерапию. Если количество пищевого холестерина не уменьшается, организм покрывает дефицит стерола за его счет, а не запускает сложные компенсаторные механизмы. Поэтому всем пациентам, получающим розувастатин, необходимо соблюдать диету на протяжении всего курса лечения.

Таблетки Крестор назначают при следующих нарушениях обмена холестерина, триглицеридов:

• гомо-, гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
• смешанная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• дисбеталипопротеинемия.

Эффективность Крестора при дислипидемиях 1-го, 5-го типов не доказана.

Розувастатин назначают пациентам, которые имеют клиническую форму ишемической болезни сердца для торможения прогрессирования атеросклероза, снижения вероятности развития инфаркта миокарда, инсульта.

Врачи могут прописать Крестор пациентам с бессимптомной формой атеросклероза, если они имеют несколько факторов риска развития инсульта, инфаркта. Это женщины старше 60 лет, мужчины старше 50 лет, а также люди с повышенным содержанием С-реактивного белка, которые курят, имеют низкий уровень ЛПВП, родственников с ранней формой ишемической болезни сердца или гипертонию.

Детям с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией Крестор назначают с 10 лет. Для предупреждения нарушения полового созревания у девушек на момент начала лечения розувастатином должны не меньше года идти менструации, а мальчики достичь второго этапа развития по шкале Таннера.

Способ применения, дозировка

Таблетки Крестора принимают внутренне, 1 раз/день, в любое время суток. Их нельзя жевать, разламывать, давить. Важно не пропускать приемы, придерживаться одного и того же времени.

Это поможет сохранять стабильную концентрацию розувастатина в крови. Если так случилось, что вы пропустили прием, а до следующего осталось более 12 часов – примите препарат.

Выпейте следующую таблетку в обычное время, не увеличивая дозу статина.

Перед началом курса розувастатина для определения исходного уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов пациент сдает липидограмму. Исходя из ее результатов, а также заболевания, состояния здоровья пациента, наличия факторов риска развития осложнения врач назначает начальную дозу Крестора. Для большинства больных она составляет 5-10 мг.

Не стоит спешить с выводами об эффективности Крестора в первые дни лечения. Она заметна не сразу.

Первые значительные сдвиги концентрации холестерина отмечают через неделю, но максимальной эффективности препарат достигает к концу 4-ой.

Поэтому врач оценивает адекватность дозировки через 28 дней приема розувастатина. Если показатели холестерина, ЛПНП не достигли целевого уровня, дозировку повышают на 5-10 мг.

Максимально допустимая доза Крестора – 40 мг. Такая дозировка связана с большим риском развития нежелательных эффектов, чем 5-20 мг. Ее назначения требует более внимательного контроля за состоянием здоровья пациентов.

Некоторые больные более склонны к развитию побочных эффектов. Таким людям Крестор назначают в сниженных дозировках, начиная лечение розувастатином с 5 мг. К ним относятся:

• азиаты;
• пациенты, предрасположенные к миопатии;
• больные умеренной формой почечной недостаточности.

Дети принимают Крестор в минимальной дозировке 5 мг, реже – 10 мг. Дозы свыше 20 мг не назначаются из-за возможного негативного влияния на развитие подростков.

Противопоказания, побочные эффекты

Крестор не назначают пациентам, которые чувствительны к компонентам статина, чаще всего розувастатину или лактозе. Препарат противопоказан больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Крестор нельзя применять при активных формах заболевания печени, а также стойком трехкратном повышении АЛТ, АСТ, тяжелой почечной недостаточности из-за риска накопления медикамента.

Лекарство не назначают пациентам с миопатией или предрасположенностью к миотоническим осложнениям.

Крестор нельзя принимать беременным. Также розувастатин не назначают кормящим мамам, поскольку он способен проникать в молоко. Если женщина не планирует пополнение, она должна предохраняться на протяжении всего курса приема препарата.

Увеличение дозы связано с повышением риска развития побочных эффектов. Поэтому максимальная дозировка Крестора противопоказана пациентам с:

• гипотиреозом;
• умеренной почечной недостаточностью;
• перенесенными мышечными осложнениями на фоне приема других статинов;
• алкоголизмом;
• несовершеннолетним;
• азиатам;
• одновременном приеме фибратов.

С осторожностью Крестор назначают людям с:

• недостаточностью почек;
• гипотиреозом;
• личным/семейным анамнезом миопатии или рабдомиолиза;
• непереносимостью других статинов;
• заболеваниями печени;
• обширными травмами, хирургическими вмешательствами;
• сепсисом;
• низким давлении;
• тяжелыми нарушениями обмена веществ, включая гормональные;
• пациентам старше 65 лет.

Крестор хорошо переносится подавляющим количеством больных. Большинство побочных эффектов временны, не сильно сказываются на качестве жизни. Самые частые нежелательные осложнения – усталость, головные, суставные, мышечные боли, запоры, симптомы, напоминающие простуду.

Инструкция Крестора содержит полный перечень более редких побочных эффектов:

• сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, триглицеридемии, гипертензии);
• общая слабость;
• запор, тошнота;
• боли в животе;
• зуд, сыпь;
• панкреатит;
• гепатит;
• желтуха;
• гинекомастия;
• отеки рук, ног, лица;
• тендопатия;
• аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
• понос;
• кашель;
• одышка;
• амнезия
• полинейропатия.

Тяжелые осложнения на фоне приема Крестора обычно развиваются у людей, принимающие высокие дозы препарата долгое время.

статины польза и вред

Взаимодействие

Крестор нельзя назначать людям, которые проходят курс лечения циклоспорином, некоторыми видами ингибиторов ВИЧ-протеаз, а при назначении максимальной дозы – фибратами.

Остальные препараты, требующие осторожного совместного применения:

• Гемфиброзил;
• Байкалин;
• Варфарин;
• Дронедарон;
• Клопидогрел;
• Итраконазол;
• Ниациновая кислота (доза более 1 г/сутки);
• Фузидовая кислота;
• Дарунавир;
• Лопинавир;
• Симепревир;
• Ритонавир;
• Типранавир;
• Эзетимиб;
• Эритромицин;
• Элтромбопаг.

При подборе дозы оральных контрацептивов пациентам, которые пьют Крестор, необходимо учитывать, что препарат повышает их концентрацию на 26-34%.

Цена

Цена Крестора значительно превышает другие аналоги розувастатина. Это связано со значительными тратами на масштабные исследования, хорошее сырье, высокую производственную культуру. Стоимость оригинального статина зависит от содержания активного компонента, а также размера упаковки:

• 5 мг, 28 табл. – 1919-2989 руб.;
• 5 мг, 98 табл. – 4241-6500 руб.;
• 10 мг, 7 табл. – 800-811 руб.;
• 10 мг, 28 табл. – 2626-2761 руб.;
• 10 мг, 98 табл. – 8139-8708 руб.;
• 10 мг, 126 табл. – 9270-10659 руб.;
• 20 мг, 28 табл. – 4138-6309 руб.;
• 40 мг, 28 табл. – 5085-5730 руб.

Аналоги

Крестор породил немало бюджетных аналогов. Они почти идентичны по составу, но могут отличаться меньшей эффективностью, худшей переносимостью. В аптеках России представлены следующие торговые названия розувастатина:

• Акорта 372-1273 руб.;
• Липопрайм 353-4779 руб.;
• Мертенил 333-2206 руб.;
• Реддистатин 328-791 руб.;
• Ро-статин 459-694 руб.;
• Розарт 217-2851 руб.;
• Розистарк 225-1852 руб.;
• Розувастатин-СЗ 166-1261 руб.;
• Розувастатин-Виал 322-524 руб.;
• Розулип 362-1157 руб.;
• Роксера 351-2102 руб.;
• Розукард 370-3808 руб.;
• Сувардио 354-525 руб.;
• Тевастор 342-710 руб.

Менее мощными аналогами Крестора являются другие статины:

• симвастатин – 149-321 руб.;
• ловастатин – 224-488 руб.;
• флувастатин – 2010-3412 руб.;
• аторвастатин – 79-1576 руб.;
• питавастатин – 542-1214 руб.

как понизить холестерин в домашних условиях?

Мнение врачей о Кресторе

В 2016 году был проведен масштабный опрос, в котором приняло участие более полумиллиона российский врачей. По результатам анонимного анкетирования лучшим препаратом для снижения уровня холестерина признан Крестор.

Врачи ценят оригинальный розувастатин за стабильное качество, побочные эффекты хорошо изучены. Главное ограничение широкого применения – высокая цена. Месячный курс оригинального розувастатина обойдется в 2150-5400 рублей, а его аналогов среднего ценового диапазона – 600-1200. Статины принимают пожизненно. Поэтому при выборе препарата врачам приходится учитывать бюджет пациента.

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Крестор

Крестор — это гиполипидемический лекарственный препарат, который широко применяется в терапии заболеваний, связанных с повышенным уровнем холестерина и триглицеридов в крови. Инструкция по применению устанавливает способы применения лекарства, режимы дозирования, включает рекомендации по рациональному применению средства. Также в статье представлены актуальные данные о ценах на препарат, отзывы врачей и больных, возможные заменители (аналоги) Крестора в России разных производителей (отечественных и зарубежных).

Состав

Розувастатин является активным ингредиентом медицинского препарата Крестор (международное название Crestor на латыни). Количество действующего вещества — 5, 10, 20 или 40 мг в одной дозе лекарства.

Прочие компоненты препарата:

• стеараты магния;
• лактоза;
• целлюлоза;
• глицеролы;
• оксид титана;
• повидоны;
• красители красные и желтые (оксиды железа);
• гипромеллоза.

Крестор производит компания Астра-Зенека (Великобритания) в форме таблеток, которые необходимо принимать только внутрь. Каждая дозировка имеет свои характеристики:

1. 5 мг — таблетки окрашены в желтый цвет, имеют в диаметре 7 мм.
2. 10 мг — таблетка розового цвета, диаметр 7 мм.
3. 20 мг — таблетка розового цвета, диаметр 9,1 мм.
4. 40 мг — таблетки розового цвета, длина 11,5 мм.

Все дозировки, кроме 40 мг имеют круглую форму. Крестор 40 мг характеризуется овальной формой таблетки.

В упаковках по 7, 28 или 98 таблеток и инструкция по правильному применению лекарства, которую производитель утвердил на территории России.

Фармакологическое действие

Крестор относят к фармакологической группе гиполипидемических препаратов статинового ряда. По механизмам действия Розувастатин является веществом, угнетающим ферменты, вовлеченные в выработку холестерола в печени.

Важно! Холестерол — это жир, из которого образуется холестерин, ряд гормонов и других соединений. Отличается способностью откладываться на стенках сосудов и вызывать опасные заболевания сердечно-сосудистой системы.

Фармакологические действия лекарства:

• угнетение синтеза холестерола и триглицеридов (ЛПНП и ЛПОНП), которые являются главными атерогенными факторами;
• снижение выработки холестерина;
• профилактика накопления отложений холестерина на стенках сосудов.

Препарат метаболизируется и оказывает все эффекты в печени.

Показания к применению

Среди показаний к применению Крестора производитель на основании описаний исследований приводит следующие заболевания:

• наследственные формы гиперхолестеринемии;
• лечение и профилактика повышенного уровня липидов и холестерина в крови, в том числе при неэффективности диеты и других немедикаментозных способов;
• предупреждение сердечно-сосудистых болезней;
• профилактика атеросклероза у пациентов из группы повышенного риска (сахарный диабет, гипертоническая болезнь, гиперхолестеринемия у ближайших родственников, алкоголизм, гипофункция щитовидной железы, заболевания мышц, монголоидная раса);
• лечение атеросклероза и сердечно-сосудистых патологий в составе комплексной терапии.

• Противопоказаниями к применению Крестора являются следующие:

• аллергия;
• патологии печени;
• тяжелые поражения почек;
• детский возраст (Крестор не применяется у детей младше 10 лет);
• лактация. Крестор не применяют при кормлениях ребенка грудью;
• беременность;
• миопатии.

Крестор назначают принимать внутрь взрослым (дети после 10 лет) однократно в одинаковое время (утро, обед или вечер). Пища не оказывает влияния на результаты терапии препаратом.

Дозировку препарата и длительность приема подбирает доктор с учетом результатов лабораторных исследований крови и состояния пациента. Рекомендуемая начальная суточная доза — 5-10 мг Розувастатина. При необходимости дозировку постепенно повышают до 20 мг спустя один месяц.

Важно! Лицам монголоидной расы допустимые дозы — 5-10 мг Крестора. Препарат в дозе 20 мг назначается при выраженных тяжелых состояниях.

Максимальная суточная доза препарата 40 мг разрешена к назначению только при тяжелых формах гиперхолестеринемии.

Первые эффекты, которые можно выявить лабораторными исследованиями, проявляются только спустя 3-4 недели от начала приема препарата. На фоне применения Крестора важно соблюдать диету с пониженным содержанием жира, заниматься физическими упражнениями, избегать стрессов и вести активный образ жизни.

При пропуске дозы следует принять следующую в соответствии с назначенным курсом лечения. Запрещено самостоятельно прекращать прием Крестора, поскольку могут возобновиться симптомы заболевания.

Передозировка

Последствия применения высоких доз препарата, как правило, касаются нарушений работы печени. Важно сразу сообщить доктору о передозировке. Лечение симптоматическое, специфических средств для выведения из организма Розувастатина не существует.

Побочные действия

Часто у пациентов могут наблюдаться такие побочные эффекты при применении Крестора:

• запоры;
• боли в животе;
• головные боли;
• головокружения.

Важно! Указанные реакции на препарат, как правило, быстро исчезают и выражены незначительно.

Редко развиваются такие побочные действия:

• появление крови в моче;
• боли в мышцах;
• сильная слабость;
• высыпания на коже;
• отечность лица.

Во всех случаях развития указанных нарушений следует сообщить доктору, который лечит пациента. Кроме этого, такие состояния требуют отмены препарата.

Крайне редкими нежелательными реакциями являются:

• нагрубание молочных желез;
• изменения в клеточном составе крови;
• желтуха;
• кашель;
• депрессивные состояния.

В некоторых аннотациях указывается, что частота развития перечисленных состояний точно не известна.

Взаимодействие с другими средствами

1. Крайне не рекомендована комбинация Крестора с Циклоспорином, поскольку существенно повышается вероятность передозировки Розувастатина.
2. Снижают эффективность Крестора такие группы препаратов:

• антациды;
• антибактериальные средства группы макролидов (Эритромицины, Кларитромицин).

• Повышают эффективность Розувастатина такие средства:

• гиполипидемические препараты других групп;
• противогрибковые — Итраконазол, Кетоконазол;
• Ритонавир;
• Дарунавир;
• Лопинавир;
• Типранавир;
• Эзетимиб;
• Дронедарон.

Крестор при сочетании с Варфарином приводит к усилению его эффектов.

При беременности и лактации

Розувастатин может оказывать негативное действие на развитие плода. Крестор при беременности не назначается женщинам в любом триместре.

Не установлена безопасность Крестора для новорожденного, поскольку препарат проникает в материнское молоко при лактации (грудное вскармливание требуется прекращать при острой необходимости лечения женщины).

С алкоголем

Нет особых предостережений от производителя о негативных последствиях взаимодействия средства с алкоголем. Важно знать, что этанол угнетает функции печени, замедляет метаболизм препаратов, которые действуют в гепатобилиарной системе. Поэтому следует исключать сочетание Крестора и алкоголя, поскольку в результате такой совместимости могут усилиться побочные эффекты Розувастатина.

Аналоги

Фармацевтический рынок представляет множество синонимов Крестора разных производителей. Крестор можно заменить на любой препарат из списка без снижения эффективности лечения больных:

• Розувастатин различных производителей, среди которых препараты, являющиеся российскими (стоят дешевле) или импортными аналогами Крестора;
• Роксера;
• Фастронг;
• Рофаст;
• Розукард;
• Ровамед;
• Гленраз;
• Мертенил;
• Редистатин;
• Ровикс;
• Розарт;
• Розулип;
• Эвойд.

Крестор отличается от аналогов российских (дешевые) и импортных (дорогостоящие) производителем. Все указанные варианты замены имеют доказанную безопасность для здоровья и эффективность.

Срок годности

Крестор характеризуется сроком годности 3 года от даты выпуска для всех дозировок препарата.

Условия продажи и хранения

Крестор отпускают из аптек по рецептам докторов (рекомендуется на латинском указывать МНН активного вещества, дозу и кратность приема).

Хранение лекарства должно осуществляться при температуре, не превышающей 25-30⁰С, в сухих местах без доступа детей и прямого света.

Особые указания

Розувастатин может вызвать головокружение. Поэтому до выяснения реакции пациента на лекарство следует максимально избегать вождения автотранспорта и управления точными механизмами.

Крестор, как правило, хорошо переносится. Поэтому в процессе лечения препаратом не требуется особый врачебный контроль. В процессе терапии проводится лабораторный анализ крови на определение уровня холестерина.

Начальная доза лицам старше 60 лет требуется снижение начальной и терапевтической дозировки Розувастатина (при приеме по стандартной схеме приема).

Цена

Средняя стоимость Крестора в аптеках:

• 5 мг №28 — от 1550 рублей;
• 5 мг №98 — от 4200 руб.;
• 10 мг №7 — от 600 руб.;
• 10 мг №28 — от 2150 руб.;
• 10 мг №98 — 6600 руб.;
• 20 мг №28 стоит от 3400 руб.;
• 40 мг №28 — от 5500 руб.

Отзывы пациентов

Илья П.: у меня выявили повышенный холестерин. Кардиолог назначил Крестор или его замену Метренил (стоит дешевле).

По отзывам почитал, что Крестор эффективнее, хотя оба имеют одинаковый состав и форму выпуска препарата, отличие только в производителе. Решил не экономить. Принимаю 3 недели Крестор до обеда. Сдал анализ крови — холестерин снизился.

Доктор пока указал продолжительность приема 5 недель до следующего анализа. Очень доволен, как помогает Крестор.

Алла Г.: принимаю Крестор после обеда уже 4 недели. Скажу, что препарат очень хорошо переносится, хотя в официальной инструкции указываются частые побочные эффекты (болит голова, живот и т.д.). У меня не развивалось таких симптомов. Холестерин постепенно снижается, что очень радует.

Отзывы врачей-специалистов

Евгений Карташ, кардиолог: рекомендую пациентам с повышенным холестерином или с угрозой атеросклероза принимать Крестор по установленной схеме. Разница в том, что это лекарство стоит дороже аналогов, но оказывает очень хороший и быстрый эффект.

Ольга Мирошник, кардиолог: часто приходится делать замену Крестора на аналоги из-за его высокой стоимости. Все пациенты, которые принимали именно Крестор, хорошо переносили препарат и быстро получали снижение холестерина.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Крестор

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК