Итразол

Форма выпуска и состав

Итразол выпускается в форме капсул с массой 560 мг (по 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках; по 6 или 14 шт. в полимерных банках).

Действующее вещество – итраконазол, в 1 капсуле его содержится – 100 мг.
Вспомогательные компоненты: полоксамер 188, полоксамер 188 микронизированный, гипромеллоза и сахарные пеллеты, состоящие из кукурузного крахмала и сахарозы.
Состав оболочки капсулы: желатин и титана диоксид.

Системные микозы: споротрихоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системные кандидоз и аспергиллез, бластомикоз и другие микозы, включая тропические;
Грибковый кератит;
Дерматомикозы;
Отрубевидный лишай;
Онихомикозы, вызванные плесневыми грибами, дрожжами, дерматофитами;
Кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз).

Строгие противопоказания к применению Итразола:

Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 3 лет;
Прием препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (астемизола, терфенадина, мизоластина, хинидина, дофетилида, пимозида, цизаприда, симвастатина, триазолама, ловастатина, мидазолама);
Гиперчувствительность к препарату.

Под особым наблюдением в период лечения Итразолом должны находиться пациенты с заболеваниями печени, тяжелой сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к другим азолам.
Детям до 3 лет препарат назначают в случаях крайней необходимости и при условии, что ожидаемая польза превосходит потенциальные риски.
Капсулы принимают внутрь после приема пищи, глотая целиком и запивая водой.
Дозы и длительность лечения зависят от показаний:

Вульвовагинальный кандидоз: по 2 капс. 2 раза в сутки в течение 1 дня или по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 3 дней;
Отрубевидный лишай: по 2 капс. 1 раз в сутки, длительность курса – 7 дней;
Грибковый кератит: по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 21 дня. В зависимости от того, насколько положительна динамика общей клинической картины заболевания, длительность терапии может корректироваться;
Дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капс. 1 раз в сутки на протяжении 7 дней либо по 1 капс. в течение 15 дней;
Кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 1 капс. в течение 15 дней;
Поражение высококератинизированных областей кожного покрова (включая кисти рук и стопы): по 2 капс. 2 раза в сутки 7-дневным курсом или по 1 капс. в сутки 30-дневным курсом.

Лечение онихомикозов проводят курсами пульс-терапии, один такой курс подразумевает ежедневный прием 2 капсул 2 раза в сутки в течение 1 недели. В случае поражения ногтевых пластин только на руках показано проведение двух курсов пульс-терапии с 3-недельными интервалами.

При поражении ногтей стоп, в том числе с одновременным поражением ногтевых пластин кистей, назначают 3 пульс-терапии с 3-недельными перерывами. В некоторых случаях врач может назначить непрерывную схему терапии онихомикоза – по 2 капс. 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев.

Дозы и длительность лечения при системных микозах:

Кандидоз: по 1-2 капс. 1 раз в сутки, длительность приема – от 3 недель до 7 месяцев. В случае диссеминированного или инвазивного заболевания возможно увеличение дозы до 2 капс. 2 раз в сутки;
Аспергиллез: по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. В случае диссеминированного или инвазивного заболевания возможно увеличение дозы до 2 капс. 2 раз в сутки;
Криптококковый менингит: по 2 капс. 2 раза в сутки Лечение может длиться от 2 месяцев до 1 года;
Криптоккокоз: по 1 капс. 1 раз в сутки. В зависимости от динамики терапии она может длиться от 2 до 12 месяцев. Поддерживающая доза – 1 капс. 1 раз в сутки;
Споротрихоз: по 1 капс. в сутки в течение 3 месяцев;
Паракокцидиоидомикоз: по 1 капс. в сутки на протяжении 6 месяцев;
Хромомикоз: по 1-2 капс. в сутки, длительность приема – 6 месяцев;
Гистоплазмоз: от 2 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки, курс – 8 месяцев;
Бластомикоз: от 1 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки в течение 6 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Итразола:

Пищеварительная система: боль в животе и запор, диспепсия, тошнота, холестатическая желтуха, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гепатит анорексия; крайне редко – тяжелое токсическое поражение печени (известны случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом);
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, периферическая невропатия;
Аллергические реакции: сыпь и/или зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
Прочие: алопеция, отеки, гипокалиемия, нарушения менструального цикла, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет, отек легких, застойная сердечная недостаточность.

О случаях передозировки Итразола официальных сообщений нет. При приеме слишком большой дозы рекомендованы стандартные мероприятия по очищению ЖКТ – промывание желудка, прием сорбирующего препарата (например, активированного угля). Специфического антидота итраконазола не существует. Гемодиализ неэффективен. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Биодоступность итраконазола может снижаться при нарушении иммунитета, например, у больных СПИДом, пациентов с нейтропенией или пересаженными органами. Им может потребоваться увеличение дозы в 2 раза.

Коррекция дозы Итразола может быть нужна и больным с почечной недостаточностью, что обусловлено снижением биодоступности итраконазола.

Регулярно контролировать функцию печени необходимо у пациентов с заболеваниями этого органа, при длительном применении препарата (более 1 месяца) и в случае комбинации Итразола с другими средствами, обладающими гепатотоксическим действием.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если у них появятся симптомы, на основании которых можно предположить развитие гепатита, а именно слабость, тошнота и/или рвота, боль в животе, анорексия, потемнение мочи.

Установлено, что итраконазол оказывает отрицательное инотропное действие. Также имеются данные, что это вещество может привести к развитию сердечной недостаточности. По этой причине пациентам с сердечной недостаточностью, в том числе в анамнезе, Итразол может быть назначен только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Также следует иметь в виду, что отрицательный инотропный эффект могут оказывать и блокаторы кальциевых каналов, а при одновременном применении с Итразолом он может усиливаться. При необходимости такой комбинации следует соблюдать особую осторожность.

Абсорбция итраконазола нарушается при пониженной кислотности желудка, поэтому антацидные препараты принимают не ранее чем спустя 2 часа после приема Итразола. По этой же причине людям, у которых диагностирована ахлоргидрия, а также пациентам, применяющим ингибиторы протонового насоса или блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, запивать Итразол следует кислыми напитками.

В случае возникновения невропатии лечение следует незамедлительно прекратить.

Негативное влияние препарата на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания не отмечено.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение Итразола с препаратами, которые являются потенциальными индукторами печеночных ферментов – рифампицином, фенитоином и рифабутином, т.к.

они значительно снижают биодоступность и, как следствие, эффективность итраконазола.

Исследования по поводу его взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов (фенобарбиталом, карбамазепином, изониазидом) не проводились, однако есть все основания предположить аналогичные результаты.

Итразол не следует применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, мизоластином, астемизолом, цизапридом, терфенадином, триазоламом, хинидином, дофетилидом, пимозидом, мидазоламом.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир) увеличивают биодоступность итраконазола.
Итраконазол может замедлять метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4, из-за чего возможно пролонгирование или усиление их действий и побочных эффектов.
При назначении следующих препаратов одновременно с Итразолом необходимо следить за их концентрацией в крови, оказываемыми действиями и побочными эффектами, в некоторых случаях может потребоваться снижение их дозы:

Некоторые противоопухолевые средства, включая доцетаксел, бусульфан, триметрексат и алкалоиды барвинка розового;
Ингибиторы ВИЧ-протеазы, в т.ч. индинавир, ритонавир и саквинавир;
Пероральные антикоагулянты;
Блокаторы кальциевых каналов, расщепляемые изоферментом CYP3A4, включая дигидропиридин и верапамил;
Некоторые иммуносупрессивные препараты: сиролимус, такролимус и циклоспорин;
Другие лекарственные средства: бротизолам, алпразолам, рифабутин, альфентанил, метилпреднизолон, буспирон, эбастин, карбамазепин, ребоксетин, дигоксин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2,5 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Итразол – препарат, принадлежащий к фармакологической группе противогрибковых средств.

Международное название медикамента – Итраконазол.

Форма выпуска

Выпускается Итразол в форме пероральных капсул и раствора.

Фармакологические свойства Итразола

Главное действующее вещество Итразола – итраконазол – представляет собой производное триазола, противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Это вещество ингибирует синтез эргостерина (основного стерина) клеточной мембраны грибов, что и обуславливает фармакологический эффект препарата.

Согласно инструкции, Итразол эффективен в отношении дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp. и Microsporum spp.), дрожжевых грибов Candida spp.

(в том числе albicans, glabrata, krusei), а также плесневых грибов (Blastomyces dermatidis, Cladosporium spp., Sporothrix schenckii, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea spp., Aspergillus spp.

, Cryptococcus neoformans, Histoplasma spp.).

Эффективность лечения Итразолом, по отзывам, оценивается спустя 2-4 недели после прекращения применения препарата, если лечились микозы, и через 6-9 месяцев (по мере смены ногтя) – при онихомикозах.

Аналоги Итразола

По действующему веществу аналогами Итразола являются: Итракон, Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Микокур, Фунит, Спорагал, Эсзол.

По механизму действия аналогами Итразола являются: Вифенд, Диафлу, Дифлазон, Дифлюзол, Дифлюкан, Медофлюкон, Микосист, Флузон, Флуконаз, Флуконазол, Флунол, Флюзак, Флюкозид, Флюкорик, Фуцис.

Показания к применению

Как указано в инструкции, Итразол предназначен для лечения различных микозов, вызванных чувствительными к итраконазолу микроорганизмами. К ним относятся:

Системные микозы: аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (сюда относится и криптококковий менингит), споротрихоз, гистоплазмоз, бластомикоз, паракокцидиоидомикоз и другие, встречающиеся крайне редко, или так называемые тропические микозы;
Вызванные дерматофитами, дрожжами и плесневыми грибами онихомикозы;
Гинекологические заболевания, в частности вульвовагинальный кандидоз;
Офтальмологические и дерматологические грибковые болезни: дерматомикоз, кератит грибковой природы происхождения, отрубевидный лишай, а также кандидомикоз, поражающий кожу и слизистые оболочки;
Глубокие висцеральные кандидозы.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь. Дозировку и длительность лечения определяет лечащий врач, основываясь на виде инфекции и тяжести течения заболевания.

Стандартные дозировки Итразола, по инструкции, в зависимости от вида поражения:

Отрубевидный лишай: препарат с содержанием 200 мг действующего вещества один раз в сутки. Курс – 7 дней;
Вульвовагинальный кандидоз: дважды в сутки по 200 мг, лечение – только один день или единожды в сутки в дозе 200 мг, но в течение трех дней;
Дерматомикоз: 100 мг/сутки в течение 15 дней. Но в том случае, если у пациента поражены стопы и кисты, длительность лечения увеличивается до 30 дней, дозировка та же;
Кандидоз (молочница) слизистой оболочки полости рта: 100 мг итраконазола один раз в сутки. Курс – 15 дней;
Грибковый кератит: 200 мг/день в течение трех недель;
Хромомикоз: на усмотрение врача – 100 или 200 мг раз в день, курс – полгода;
Системный криптококкоз без признаков менингита: для лечения назначают 200 мг один раз в день, после чего переходят на поддерживающую терапию длительностью от 2 до 12 месяцев с аналогичной дозировкой;
Криптококковый менингит: 200 мг дважды в сутки;
Системный аспергиллез: 200 мг один раз в день, курс – от 2 до 5 месяцев, при необходимости суточную дозировку увеличивают до 400 мг;
Гистоплазмоз: начальная доза Итразола – 200 мг один раз в сутки, спустя несколько дней пациента переводят на двухразовый прием этой же дозы. Курс лечения – до 8 месяцев;
Паракокцидиоидомикоз: 100 мг единожды в день в течение 6 месяцев;
Споротрихоз: 100 мг/сут., длительность применения – 3 месяца;
Бластомикоз: начальная доза – 100 мг один раз в день, которую постепенно увеличивают до 200 мг дважды в сутки, курс – полгода;
Системный кандидоз: на усмотрение врача – 100 либо 200 мг единожды в сутки. Лечение может занять от 3 недель до 7 месяцев. При необходимости доза увеличивается до 200 мг дважды в день;
Онихомикоз: 200 мг Итразола в сутки, длительность приема – 3 месяца. Если курс лечения повторный, тогда принимают по 200 мг дважды в день в течение одной недели, делая в последующем перерывы. Если поражены ногти на ногах (вне зависимости от того, поражены ли ногтевые пластины на руках) проходят 3 курса лечения длительностью 7 дней, делая интервалы по 3 недели. Если ногти поражены только на руках, проходят 2 курса по 7 дней, делая 3-недельный перерыв.

Противопоказания к применению Итразола

Не назначают Итразол:

При наличии гиперчувствительности к итраконазолу или какому-либо из вспомогательных веществ медикамента;
Беременным и кормящим женщинам.

С осторожностью Итразол применяют при циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, заболеваниях почек, в пожилом и детском возрасте.

Побочные действия Итразола

Как говорится в отзывах об Итразоле, препарат в большинстве случаев переносится пациентами хорошо. Однако жалобы на негативные реакции организма на фоне применения медикамента все же поступали. Поэтому следует иметь в виду, что итраконазол может стать причиной:

Диспепсии, тошноты, запора, боли в животе, холестатической желтухи, гепатита;
Головокружения, головной боли, быстрой утомляемости, периферической невропатии;
Нарушения менструального цикла, алопеции, отеков, гипокалиемии, гиперкреатининемии, окрашивания мочи в темный цвет.

Также Итразол, по отзывам, может спровоцировать развитие аллергической реакции, проявляющейся сыпью, зудом, крапивницей, синдромом Стивена-Джонсона, ангионевротического отека.

Итразол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Итразол представляет собой противогрибковый препарат синтетического происхождения. Средство является производным триазола и обладает широким спектром действия. Препарат ингибирует процесс продуцирования белка в клетках грибов. Препарат имеет широкий спектр показаний и противопоказаний к применению. В большинстве случаев средство переносится хорошо и не провоцирует появление побочных реакций со стороны различных органов жизнедеятельности пациента.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Итразол производится в форме капсул для перорального приема.

Описание и состав

Итразол представлен фармакологическими компаниями в форме твердых желатиновых капсул, имеющих белый цвет и небольшой размер. В составе капсул содержится порошок, имеющий светло-желтый или коричнево-жёлтый оттенок.

Действующее вещество медикамента является итраконазол, который содержится в дозе 100 мг. В качестве дополнительных компонентов медикаментозного средства поступают сахарные паллеты и гипромеллоза.

В составе капсулы содержится титана диоксид и желатин.

Фармакологическая группа

Итраконазол выступает активным компонентом лекарственного препарата. Действующее вещество обладает активным противогрибковым эффектом средство широкого спектра активности. Компонент относится к производным триазола и обеспечивает замедление процесса биосинтеза ацерола.

Действующий компонент выступает важным компонентом мембран грибковых клеток, обеспечивающих структурную целостность. Поскольку действующее вещество обладает нелинейной фармакокинетикой, оно аккумулируется в плазме крови при длительном лечении.

Его равновесная концентрация увеличивается примерно через 15 суток после начала приема. Максимальная концентрация в плазме крови прослеживается при приеме максимальные дозы действующего вещества. Конечный период полувыведения составляет около 28 часов при однократном приеме.

Содержание вещества в плазме крови уменьшается доопределяемого значение через 2 недели после прекращения курса приема. Продолжительность выведения компонента из организма человека может существенно варьироваться в зависимости от кратности и объемов применение.

Клиренс снижается значение препарата.

Показания к применению

Перечень показаний к применению медикаментозного средства можно представить следующим образом:

грибковый кератит;
дерматомикозы;
онихомикозы;
дерматофиты;
плесневые грибы;
системные микозы;
системный кандидоз;
системный аспергиллёз;
криптококкоз;
гистоплазмоз;
споротрихоз;
бластомикоз;
другие системные тропические микозы с поражением кожи слизистых оболочек;
отрубевидный лишай.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозный состав при появлении показаний к применению. В большинстве случаях лекарственный состав переносится хорошо и не провоцирует появления побочных реакций у пациента.

В отдельных случаях возможно проявление острой аллергии у лиц, страдающих индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Препараты рекомендуют назначать лицам преклонного возраста в виду существенного удлинения периода полувыведения препарата из организма.

Пациентам преклонного возраста, а также лицам с нарушениями функции печени и почек рекомендует использовать состав в минимально эффективных дозах.

для детей

Опыт применения препарата в педиатрической практике довольно ограничен. Средство противопоказанно использовать детям в возрасте до трёх лет. Безопасность применения состава для детей старше 3 лет определяется в индивидуальном порядке. Дозы должен определять лечащий врач, в зависимости от показаний к применению, веса, возраста пациента и тяжести течения заболевания у него.

для беременных и в период лактации

В период беременности и грудного вскармливания использовать медикаментозный препарат не рекомендуется. Женщинам детородного возраста следует уделить внимание определению максимально эффективных методов контрацепции на период лечения препаратом.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению медикаментозного состава Итразол можно представить следующим образом:

одновременное использование с антибиотиками;
детский возраст до 3 лет;
период беременности;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам медикаментозного средства.

С соблюдением правил повышенной осторожности препарат может использоваться пациентами, страдающими сердечной недостаточностью, патологиями печени и почек.

Применения и дозы

Специалисты рекомендуют определять режим дозирования препарата в индивидуальном порядке. Лекарственное средство рекомендовано для перорального приема. Для достижения максимального всасывания действующего вещества, средство рекомендуют принимать после приема пищи. Таблетки стоит проглатывать в целом виде.

для взрослых

При вагинальном кандидозе женщинам рекомендуют использовать медикаментозное средство по 200 мг 2 раза в день в течение 1 дня. В случае с хронической формой заболевания продолжительность курса терапии увеличивается до 3 дней. При отрубевидном лишае средство используют по 200 мг 1 раз в день в течение недели.

При различных дерматомикозах средство используют по 200 миллиграмм в течение 7 дней или в уменьшенных дозах в течении 15 дней. При грибковом кератите состав применяют по 200 мг в течение 3 недель. Продолжительность курса терапии всегда может варьироваться в зависимости от эффективности процессов выздоровления.

для детей

Оптимальные дозировки для детей в возрасте от 3 лет определяет лечащий врач. Пациенты в возрасте старше 16 лет могут использовать препарат по схеме, определенной для взрослых пациентов.

Стоит помнить о том, что состояние ребенка в период получения медикаментозного средства должно строго контролироваться специалистом из-за присутствия вероятности развития острых побочных реакций на фоне использования медикаментозного состава.

для беременных и в период лактации

Период беременности и грудного вскармливания является противопоказанием к применению медикаментозного препарата. Стоит заметить, что лекарственное средство может спровоцировать появление различных побочных реакций у женщины и плода.

В случае, если ожидаемая польза для женщины существенно превалирует над риском для ребенка, прием состава возможен под контролем врача. Использование состава в первом и третьем триместре беременности под строгим запретом. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить лактацию.

Восстановить ее можно не ранее чем через 2 недели после приема последней таблетки препарата. В таком случае процесс лечения должен строго контролироватся специалистом.