Кетонал

4 Апреля, 2020
Ревматология
Ульяна Романова

Уколы «Кетонала», инструкция по применению которого будет изучена в данной статье, назначают пациентам для оказания жаропонижающего, противовоспалительного и анальгезирующего действий.

Что собой представляет этот медикамент? Каковы показания к его применению? В каких случаях он противопоказан? На эти и другие вопросы вы найдете ответы в нашей статье.

Состав и цена

Прежде чем перейти к инструкции по применению уколов «Кетонала», нужно обсудить общие вопросы. Итак, этот препарат представляет собой бесцветный или слегка желтый прозрачный раствор, который вводят в вену или в мышцу.

Действующим веществом является кетопрофен. В 1 мл он содержится в количестве 50 мг, а в одной ампуле – 100 мг. Имеются вспомогательные элементы: этанол, пропиленгликоль, вода для инъекций и бензиловый спирт.

Цена упаковки с десятью ампулами составляет примерно 245 рублей.

Еще стоит знать, что данный препарат выпускается не только в виде раствора для инъекций. «Кетонал» можно найти в виде ректальных суппозиториев, геля для наружного применения, капсул, таблеток (с пленочной оболочкой и пролонгированного действия), а также крема.

Воздействие на организм

Оно в инструкции по применению уколов «Кетонала» описано в подробностях. Раствор, будучи нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает блокировку ферментов ЦОГ-2 и ЦОГ-1, а также липооксигеназу (частично). В результате возникает подавление синтеза простагландинов (в ЦНС в том числе).

Также вещество стабилизирует липосомальные мембраны. А в высоких концентрациях и вовсе возникает подавление синтеза лейкотриенов и брадикинина. При этом кетопрофен не влияет отрицательно на суставные хрящи и их состояние.

Фармакокинетика

Раз речь идет об инструкции по применению уколов «Кетонала», то нужно рассказать и о том, как данный препарат усваивается организмом.

При внутривенном введении биодоступность действующего вещества составляет 90 %. Средняя плазменная концентрация составляет около 26,4±5,4 мкг/мл – такие показатели наблюдаются спустя пять минут после начала инфузии и спустя четыре минуты после ее завершения соответственно.

Если делается укол «Кетонала» в мышцу и при этом вводится 100 мг вещества, то в плазме крови и спинномозговой жидкости оно появляется уже через 15 минут. Спустя два часа достигается максимальная концентрация вещества.

Кетопрофен связывается с белками плазмы на 99 % — преимущественно с альбуминовой фракцией. Нужно знать, что он попадает в синовиальную жидкость, и там концентрируется наполовину от общего объема. К слову, выводится он оттуда медленнее, чем из плазмы. Даже спустя сутки после инфузии можно обнаружить остатки этого вещества в организме.

Не важно, как именно введен «Кетонал» — внутримышечно или внутривенно, – он в любом случае будет интенсивно метаболизироваться, причем с участием микросомальных печеночных ферментов. Связывается кетопрофен с глюкуроновой кислотой, а покидает организм в виде глюкуронида. Активных метаболитов он не образует.

Период полураспада вещества длится 2 часа. Около 80 % препарата выводится из организма почками на протяжении суток. Важно, чтобы доза не превышала 100 мг (лишь в крайних случаях), иначе данный процесс будет замедлен и затруднен.

Важно знать, что у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, вещество выводится из организма не так быстро, как у здоровых людей. Период полураспада у них увеличивается на 1 час. У пациентов с печеночной недостаточностью – тоже, и из-за этого кетопрофен часто накапливается в тканях.

Медленнее проходят эти процессы и у пожилых людей. Но клиническое значение данная особенность имеет лишь для людей с тяжелой ситуацией.

Показания

«Кетонал» в ампулах может быть назначен в целях проведения симптоматической терапии болевого синдрома. При воспалительных процессах в том числе. В целом перечень показаний можно выделить в такой список:

Поражения опорно-двигательного аппарата, в том числе имеющие дегенеративный характер (остеоартроз).
Послеоперационный либо посттравматический синдромы, в том числе сопровождающиеся лихорадкой и воспалением.
Ревматоидный артрит.
Подагра и псевдоподагра.
Артрит серонегативного типа. Это может быть болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), синдром Рейтера (реактивный артрит) и т. п.
Болевой синдром, возникающий при следующих состояниях: радикулит, мигрень, невралгия, тендинит, миалгия, бурсит. Не важно, как он проявляется – выраженно, умеренно или слабо, – врач может назначить уколы «Кетонала», если посчитает нужным.
Альгодисменорея.
Болевой синдром, сопровождающий онкологическое заболевание.

В инструкции по применению ампул «Кетонал» отмечается, что на прогрессирование патологии этот препарат никак не влияет. Его цель – симптоматически уменьшить воспаление и боль непосредственно в период его использования.

Противопоказания

Их тоже нужно перечислить, раз обсуждается инструкция по применению уколов «Кетонала». Уколы запрещены в том случае, если у человека есть какое-либо противопоказание из нижеперечисленных:

Испытываемая по отношению к кетопрофену и другим составляющим медикамента чувствительность.
Болезнь Крона или язвенный колит.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Почечная недостаточность (тяжелая или выраженная).
Обостренная язва 12-перстной кишки и желудка.
Непереносимость тиапрофеновой кислоты, салицилатов и нестероидных препаратов в принципе.
Сочетание бронхиальной астмы, аллергии на ацетилсалициловую кислоту, а также рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
Диспепсия хронического характера.
Гемофилия и прочие проблемы, касающиеся свертываемости крови.
Прогрессирующее почечное заболевание.
Подтвержденная гиперкалиемия.
Период восстановления после проведенного аортокоронарного шунтирования.
Кровотечения различных видов (цереброваскулярные, желудочно-кишечные и т. д.).
Поздний срок беременности или лактационный период.
Возраст до 15 лет.

Именно поэтому препарат рецептурный – чтобы человек не начал самолечение, а обязательно прошел полное обследование у квалифицированного врача. Противопоказаний много. Точно так же, как и возможных последствий.

Относительные противопоказания

Необходимо перечислить и состояния, при которых это средство назначают с особой осторожностью – только если польза больше вероятного риска. В прилагающейся к ампулам «Кетонал» инструкции представлен такой список:

Бронхиальная астма в анамнезе.
Заболевания крови.
Сердечная недостаточность.
Гипербилирубинемия.
Заболевание, затронувшее периферические артерии.
Язвенная болезнь в анамнезе.
Дислипидемия.
Сахарный диабет.
Присутствие в организме инфекции Helicobacter pylori.
Клинически выраженное сердечно-сосудистое или цереброваскулярное заболевание.
Печеночная недостаточность.
Цирроз печени, возникший вследствие алкоголизма.
Почечная недостаточность (состояние здоровья и показатели КК тщательно анализируются).
Гипертензия артериального типа.
Дегидратация.
Долгая терапия с применением НПВП.
Необходимость одновременно употреблять пероральные ГКС, антиагреганты и антикоагулянты.

Также к группе риска относятся пожилые люди и пациенты с серьезной никотиновой зависимостью.

Дозировка

Теперь стоит обсудить и эту тему. Процедура серьезная, а потому желательно использовать минимальную эффективную дозу. Это указано даже в прилагающейся к «Кетоналу» инструкции.

В уколе не должно быть больше максимальной суточной дозы, т. е. 200 мг.

В таком количестве препарат вводится в экстренных ситуациях, и то перед этим проводится тщательная оценка соотношения предполагаемого риска и пользы.

Внутримышечно раствор вводят по 100 мг 1-2 раза в сутки. Внутривенно – исключительно в условиях стационара посредством инфузии. Данная процедура бывает двух видов:

Непродолжительная инфузия. Вводится около 100-200 мг, которые разводят в 0,9-процентном растворе натрия хлорида (100 мл). Процедура длится от 30 до 60 минут.
Продолжительная инфузия. Такое же количество медикамента разводят в большем количестве раствора (500 мл). Можно взять хлорид натрия либо альтернативу. Подойдет 5-процентный раствор декстрозы либо лактатсодержащий. Такая процедура длится 8 часов. В редких случаях ее назначают повторно, выдержав перерыв в 8 ч.

В инструкции по применению инъекций «Кетонала» сказано, что его разрешено комбинировать с анальгетиками, оказывающими центральное действие. То есть можно смешивать его с опиоидами, например. Но главное – не с трамадолом, иначе образуется осадок.

Побочные эффекты

Важно, чтобы пациент был о них предупрежден. В прилагающейся к ампулам «Кетонал» инструкции перечислены все возможные нежелательные реакции, даже те, которые случаются реже 1 раза на 10 000 пациентов. Перечень такой:

Иммунная система: анафилактические реакции, в том числе шок.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, вазодилатация, сердечная недостаточность и гипертензия артериального типа.
Система кроветворения и лимфатическая: нарушение костномозгового кроветворения, анемия геморрагического и гемолитического типов, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Нервная система: астения, бессонница, головные боли, депрессия, эмоциональная лабильность, сонливость, потеря или спутанность сознания, парестезии, полиневропатия периферического характера, судороги, проблемы со вкусовым восприятием.
Кожные покровы: сыпь, зуд, фотосенсибилизация, пурпура, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, буллезная сыпь, эритема, ангионевротический шок, синдром Стивенса — Джонсона.
ЖКТ: рвота, тошнота, боли в животе и дискомфорт, перфорация органов, запоры, диарея, диспепсия, гастрит, стоматит, язва пептического характера, обострение болезни Крона, кровотечение (геморроидальное, желудочно-кишечное, десневое), мелена.
Органы чувств: проблемы с четкостью зрения, конъюнктивит, шум в ушах, боли в глазах и сухость слизистой оболочки, ухудшение слуха, неврит зрительного нерва.
Дыхательная система: ринит, обострение астмы, отек гортани, бронхоспазм, носовые кровотечения.
Печень и желчевыводящие пути: гепатит, повышение концентрации билирубина и активности ферментов печени.
Мочевыделительная система: гематурия, уретрит, цистит, почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит интерстициального типа, задержка жидкости в организме, гиперкалиемия, проблемы с функциями почек.

Среди прочих побочных эффектов могут отмечаться периферические отеки, менометроррагия, кровохарканье, мышечные подергивания, жажда, одышка.

Особые указания

Есть еще некоторые нюансы, которые стоит учесть перед началом лечения, а именно:

Важно во время лечения периодически сдавать кровь и кал на анализ, а также проверять функции печени и почек. Людям старше 65 лет обязательно.
Пациентам с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями надо держать под контролем давление.
Если человек понимает, что из-за препарата у него возникли проблемы с глазами, нужно срочно прекратить лечение и сообщить о своей ситуации доктору.
Надо помнить, что кетопрофен, будучи НПВП, часто маскирует признаки инфекционно-воспалительных заболеваний. Потому, если на фоне терапии ухудшится самочувствие или появятся какие-то тревожные симптомы, надо обратиться за помощью к врачу.
Пациенты, имеющие в анамнезе проблемы с ЖКТ, должны проходить лечение под медицинским контролем.
Пациенткам с бесплодием не рекомендуется принимать «Кетонал», потому что он влияет на фертильность.

Важно учитывать, что препарат замедляет психомоторные реакции и иногда ухудшает способность концентрироваться. А потому водить машину и осуществлять какую-либо деятельность, требующую повышенного внимания, во время лечения не стоит.

Отзывы

Немного внимания нужно уделить и м людей, которым доводилось использовать в соответствии с назначением и инструкцией по применению «Кетонал». Уколы внутримышечно и внутривенно приходилось делать многим, и вот что бывшие пациенты рассказывают об эффективности данного средства:

После введения раствора в мышцу боль уходит быстро – эффект наступает примерно через 15 минут. А это намного быстрее, чем от таблеток.
Воспаление тоже со временем начинает проходить. Главное – соблюдать режим покоя, особенно после приема препарата. Потому что из-за его воздействия боль не ощущается, и можно неосознанно дать высокую нагрузку поврежденному суставу/мышце, в результате чего состояние усугубится.
По наблюдениям пациентов, лекарство дает дополнительные эффекты. Например, избавляет и от сопутствующих неприятностей: зубной, менструальной, головной боли, повышенной температуры, недомогания и т. д.
Инъекцию не нужно согласовывать с приемом пищи, что весьма удобно для применения.
Во время введения не возникает дискомфорта.
Чтобы вскрыть саму ампулу, не нужна пилочка.

И таких комментариев много. Это позволяет убедиться в действенности препарата. Главное – лечиться им в соответствии с рекомендациями своего личного лечащего врача и регулярно проверяться. А если назначено внутривенное лечение, то это не потребуется – такие процедуры выполняются в стационарных условиях, так что все и так будет под контролем.

Кетонал: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Кетонал используется в медицине в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства.

Применяется для облегчения болезненности в суставах, мышечной боли, одонтогенного болевого синдрома и других состояний. Используется в симптоматической терапии инфекционно-воспалительных болезней.

Изготавливается в топической и пероральной формах. Возможно назначение пациентам старше пятнадцати лет.

Медикаменты этой группы нужно принимать осторожно. Для снижения вероятности возникновения осложнений нужно использовать минимально эффективную дозировку в течение небольшого периода времени. Желательно предварительно проконсультироваться у врача.

Состав препарата

Действующий компонент представлен кетопрофеном. Содержание вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы. Нужно ознакомиться с инструкцией к конкретному варианту лекарства.

Упаковка

Продается в виде таблеток, свечей, раствора, геля, крема и капсул.

Таблетки Кетонал

В одной таблетированной форме присутствует пятьдесят, сто или сто пятьдесят миллиграммов действующего компонента. Вспомогательные вещества включают кремнезем, магниевую соль стеариновой кислоты, гипромеллозу, клетчатку, поливинилпирролидон К25.

Капсулы Кетонал

В одной капсуле содержится пятьдесят миллиграммов кетопрофена. Вспомогательные компоненты представлены молочным сахаром, кремнеземом и магниевой солью стеариновой кислоты.

Крем Кетонал

В одном грамме субстанции присутствует пятьдесят миллиграммов вещества. Пятипроцентная лекарственная форма. Есть дополнительные вещества.

Только для наружного использования.

Раствор Кетонал

В одном миллилитре жидкости пятьдесят миллиграммов вещества. В одной ампуле сто миллиграммов действующего компонента. В составе присутствует этиловый спирт. Для внутривенных или внутримышечных инъекций.

Свечи Кетонал

В одном суппозитории присутствует сто миллиграммов кетопрофена. Лекарственная форма на основе твердого жира и глицерила.

Для введения в прямую кишку.

Гель Кетонал

В одном грамме субстанции присутствует двадцать пять миллиграммов вещества. В составе есть этиловый спирт. Для наружного применения.

Терапевтическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство, относящееся к производным метилуксусной кислоты. Лекарственный эффект обусловлен подавлением циклооксигеназы первого и второго типа. Нарушается высвобождение медиаторов воспаления.

Противовоспалительный эффект обуславливает уменьшение выработки экссудата, устранение отечности и болевого синдрома. Влияет на терморегуляцию и снижает температуру тела при лихорадочном состоянии.

Стабилизирующее действие на лизосомальные мембраны еще сильнее подавляет воспалительную реакцию.

Эффект комплексный, направленный на облегчение состояния пациента. Не лечит само заболевание. Не поражает хрящевую ткань.

Фармакокинетические особенности

Пероральная форма хорошо преодолевает стенку кишечника и попадает в кровоток. Уровень биологической доступности достигает девяноста процентов. Наивысший уровень лекарства в крови возникает примерно через восемьдесят две минуты с момента приема.

Практически полностью соединяется с плазменными протеинами. Хорошо распределяется в суставной жидкости. Метаболизируется в печеночной ткани. Большая часть вещества выводится с мочой. При превышении дозировки в сто миллиграммов очищение почками затрудняется.

На скорость выведения компонентов влияют разные факторы. Скорость снижена у пожилых людей, у пациентов страдающих от нарушения деятельности печени или почек.

Показания для использования

Болезненность в суставной области при ревматоидном артрите, артрозе и других заболеваниях.
Боли в мышцах, сухожилиях, связках или костях.
Неприятные ощущения на фоне невралгии.
Одонтогенный болевой синдром.
Болезненность на фоне менструации.
Боль после операции или травмы.
Неприятные ощущения у онкологических больных.
Другие области возникновения болезненности.

Желательно обсудить с врачом прием лекарства

Помогает при слабой, средней и сильной боли. Применяется только для временного облегчения неприятного симптома, но не устраняет причину формирования болевого синдрома. Временно устраняет воспалительный процесс.

Противопоказания

Полное или неполное присутствие факторов, указывающих на повышенный риск приема препарата: воспаление слизистой носа, полипы носа, бронхиальная астма, нежелательные реакции после приема аспирина или любого нестероидного противовоспалительного средства.
Непереносимость любых входящих в лекарственную форму веществ, нежелательные реакции на производные салициловой кислоты, тиапрофеновую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства.
Эрозия или изъязвление эпителия пищеварительного тракта.
Изъязвление слизистой толстой кишки, болезнь Крона.
Обострение воспалительных патологий желудочно-кишечного тракта.
Любые формы кровоизлияния в организме.
Снижение коагуляции крови.
Выраженное нарушение деятельности почек или печени.
Присутствующее в данный момент заболевание печеночной ткани.
Реабилитация после коронарного шунтирования.
Развивающееся заболевание почечной ткани.
Нарушение деятельности сердца с явлением декомпенсации.
Повышенный уровень калия.
Дивертикулит.
Возраст пациента до пятнадцати лет.
Третий триместр вынашивания ребенка.
Кормление грудью.
Постоянные диспепсические явления.
Непереносимость молочного сахара или снижение усваивающего его фермента.
Нарушение усвоения углеводов в кишечнике.

Терапия проводится осторожно и под наблюдением врача: любые заболевания печени, почек или органов пищеварительной системы, бронхиальная астма, патологии крови, аллергические реакции, прием глюкокортикостероидов, нарушение работы сердца или сосудов, хеликобактерная инфекция, уменьшение объема циркулирующей крови, пожилой возраст, прием антидепрессантов из группы СИОЗС, сахарный диабет, повышенное давление крови, нарушения в области церебральных артерий, табакокурение, прием антикоагулянтов. Полный список факторов в официальной инструкции.

Побочные эффекты

Органы пищеварения: диспепсическая симптоматика, нарушение дефекации, изменение консистенции стула, изъязвление, кровоизлияние, повышенный уровень билирубина, воспаление печеночной ткани, обострение хронических заболеваний, повышенный уровень печеночных ферментов, нарушение целостности стенки ЖКТ.
Нервная система: цефалгия, головокружение, избыточная возбудимость, судорожные реакции, эмоциональные нарушения, нарушение чувствительности и вкуса, сонливость, снижение остроты зрения и нарушение слуха.
Сердечно-сосудистая система: расширение сосудов, нарушение деятельности сердца, повышенное кровяное давление.
Респираторная система: воспаление слизистой носа, сужение бронхов, усиление симптоматики бронхиальной астмы.
Крови и лимфа: анемия, пурпура, расстройство кроветворения, изменение количества разных компонентов крови.
Иммунитет: разные аллергические проявления, включая анафилаксию.
Кожный покров: высыпания, крапивница, болезненность и опасные формы аллергии, включая жизнеугрожающие осложнения.
Выделительная система: воспаление почечной ткани, нарушение деятельности почек, изменение лабораторных показателей и другие осложнения.
Прочие: отечность тканей, слабость, ожирение.

Гель

Противопоказания и побочные эффекты указаны для пероральных форм лекарства. Гель и крем отличаются практически полным отсутствием системного действия, поэтому такие лекарственные формы безопаснее. Нужно изучить отдельные инструкции к этим средствам.

Инструкция для Кетонала

Для приема внутрь предназначены капсулы и таблетки, которые следует проглатывать целиком и запивать водой. Принимать более двухсот миллиграммов вещества в сутки запрещено. Стандартная разовая доза варьируется от пятидесяти до ста миллиграммов.

От одного до трех приемов в сутки с учетом лимита на дневную дозировку. Возможно сочетание с другими лекарственными формами. Нужно принимать наименьшую дозу, облегчающую симптомы. Не дольше трех суток. Для продления приема проконсультироваться у врача.

В день можно использовать не более двух суппозиториев. Гелем или кремом обрабатывать область возникновения боли полоской до пяти сантиметров. Топические формы можно использовать дважды или трижды в сутки. Рекомендуется обследоваться у врача для подбора безопасной дозировки препарата и снижения риска развития осложнений.

Дополнительная информация

Нужно обсудить с врачом прием кетопрофена вместе с любыми другими лекарственными средствами. Возможны негативные последствия приема одновременно нескольких медикаментов. В упаковке можно найти полную инструкцию, где подробно описаны допустимые и недопустимые взаимодействия.
Случайный прием избыточной дозы усиливает негативные последствия и нередко вызывает жизнеугрожающие осложнения со стороны почек, печени, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью.
Лабораторный контроль состояния крови, печени и почек нужен пожилым пациентам, больным с риском развития осложнений и пациентам, принимающим большие дозы длительный период времени.
Не следует сочетать прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами или с медикаментами, ингибирующими ЦОГ-2.
Нужно сразу перестать принимать средство, если возникли признаки нарушений со стороны зрения, почек, печени или иммунитета (аллергия.)
Может изменять симптоматику заболеваний пищеварительного тракта, поэтому рекомендуется пройти обследование перед приемом.
Не следует принимать перед операцией (без одобрения врача) или во время планирования зачатия у женщин.
Принимать в любые сроки вынашивания ребенка только под врачебным контролем с учетом рисков. Нельзя принимать никогда во время третьего триместра.
Возможно ухудшение реакции во время приема, поэтому нужно соблюдать осторожность при выполнении опасной деятельности, включая вождение.

Обязательно прочитать полную инструкцию перед приемом. Консультация врача поможет определиться с дозировкой.

Аналоги препарата

Доступны медикаменты с таким же действующим компонентом: Кетопрофен, Кетопровел, Фламакс Форте. Нужно посмотреть состав перед приемом.

Аналог

Отзывы и цены

По мнению врачей это один из самых сильных анестетиков из группы НПВС, однако побочные реакции в большей степени выражены по сравнению с другими препаратами этого типа. Нужно соблюдать осторожность. По-возможности использовать топические формы. Пациенты сообщают, что это средство облегчает даже сильную боль.

Купить двадцать таблеток можно за 195-350 рублей.

Видео

Это популярное и эффективное обезболивающее средство. Рекомендуется посетить врача перед использованием.

Тип средства	Обезболивающее и жаропонижающее средство
Форма выпуска	Таблетки, свечи, раствор, гель, крем, капсулы
Способ введения	Пероральный, наружный, местный
Другие названия	Кетопрофен

Кетонал таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

Инструкцияпо применению лекарственного препарата
для медицинского применения

• Сохраните эту инструкцию, она может потребоваться вновь. • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Регистрационный номер:

П N013942/06

Торговое название препарата:

Кетонал®.

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: ядро таблетки: действующее вещество: кетопрофен – 100,000 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат – 1,600 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,200 мг; повидон – 5,000 мг; крахмал кукурузный – 44,200 мг; тальк – 8,000 мг; лактоза – 60,000 мг; состав пленочной оболочки: гипромеллоза (4,622 мг), макрогол 400 (0,940 мг), индигокармин Е132 (0,153 мг), титана диоксид (1,054 мг), тальк (0,281 мг), воск карнаубский (0,050 мг).

Описание: светло-голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: M01AE03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность – 90%. Связь с белками плазмы крови – 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (Сmах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 ч 22 мин.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник.

При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: — воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: • ревматоидный артрит; • серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит – болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); • подагра, псевдоподагра; • остеоартроз; • тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; — болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный: • головная боль; • зубная боль; • посттравматический и послеоперационный болевой синдром; • болевой синдром при онкологических заболеваниях;

• альгодисменорея.

• гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП; • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т.ч.

в анамнезе); • ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, • язвенный колит; болезнь Крона; • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; • детский возраст (до 15 лет); • тяжелая печеночная недостаточность; • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); • декомпенсированная сердечная недостаточность; • послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; • желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); • прогрессирующие заболевания почек, дивертикулит, активное заболевание печени, воспалительные заболевания кишечника, подтвержденная гиперкалиемия; • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; • хроническая диспепсия; • III триместр беременности;

• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pilory, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП; пожилые пациенты, принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие.

Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5%).

Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармливания, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь. Кетонал® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Обычно препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день.

Препараты для приема внутрь Кетонал® можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например, пациент может принять 1 таблетку (100 мг) Кетонал® утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.

С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Действующее вещество

— кетопрофен (ketoprofen)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы непрозрачные №3, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул — рассыпчатый или спрессованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: лактоза — 186.1 мг, магния стеарат — 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид — 0.94 мг, краситель синий патентованный — 0.17 мг, желатин — до 47 мг.

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, повидон — 5 мг, крахмал кукурузный — 44.2 мг, тальк — 8 мг, лактоза — 60 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.622 мг, макрогол 400 — 0.94 мг, индигокармин (E132) — 0.153 мг, титана диоксид — 1.054 мг, тальк — 0.281 мг, воск карнаубский — 0.05 мг.

10 шт. — блистеры Ал./Ал. или ПВХ/Ал. (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал./Ал. или ПВХ/Ал. (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал./Ал. или ПВХ/Ал. (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал./Ал. или ПВХ/Ал. (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал./Ал. или ПВХ/Ал. (5) — пачки картонные.

20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, повидон К25 — 7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85.5 мг, гипромеллоза — 42 мг.

20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. и в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo лизосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.