Кораксан — 10 отзывов, цена от 264 руб., инструкция по применению

Кораксан относится к медикаментам, которые замедляют сердечный ритм. Его прописывают при патологиях сердечно-сосудистой системы. Препарат обладает антиангинальным действием и предупреждает развитие стенокардии. Он отличается хорошими показателями безопасности и переносимости.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь по 5 и 7,5 мг.

Описание и состав

• Таблетки по 5 мг имеют овальную двояковыпуклую форму, насечки с 2-х боковых сторон, на одной стороне цифра «5», на другой — логотип фирмы.
• Таблетки по 7,5 мг имеют треугольную форму, на одной стороне написана цифра «7,5», на другой выгравирован логотип фирмы.
• Независимо от дозировки, таблетки покрыты оранжево-розовой пленочной оболочкой.
• В качестве активного вещества они содержат ивабрадина гидрохлорид.
• Препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

• молочный сахар;
• Е 572;
• крахмал кукурузный;
• аэросил;
• патока.

Оболочка образована следующими компонентами:

• глицерин;
• гипромеллоза;
• Е 172;
• пропиленгликоль;
• Е572;
• титановые белила.

Фармакологическая группа

Активное вещество избирательно и селективно блокирует If канал синусового узла, который регулирует частоту сердечных сокращений.

Препарат воздействует только на синусовый узел и при этом не влияет на реполяризацию желудочков, на скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, сократительную способность миокарда.

Активное вещество может взаимодействовать с Ih каналами, расположенными в сетчатке глаза и участвующими в возникновении временного изменения зрительного восприятия. При наличии факторов-провокаторов, к примеру, из-за быстрой смены яркости в зоне зрительного поля при частичном блокировании Ih каналов наблюдается изменение световосприятия.

Ивабрадин обладает способностью дозозависимо урежать частоту сердечных сокращений. При приеме препарата в рекомендуемых дозировках ЧСС урежается от 10 до 15 ударов в минуту в покое и при физической нагрузке. Это приводить к снижению работы сердца и уменьшению потребности его в кислороде.

Улучшения показателей нагрузочных проб наблюдается через 3—4 недели после начала лечения.

Устойчивое урежение ЧСС развивается у пациентов, которые принимают препарат не меньше полугода. На фоне терапии снижается риск развития летального исхода в связи с сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарственное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, уже через час после приема внутрь на голодный желудок наблюдается его максимальная концентрация в крови. Биодоступность препарата составляет 40%.

Если принимать препарат после еды, то время адсорбции примерно увеличивается на час и возрастает уровень его в крови на 10%, поэтому чтобы снизить вариабельность концентрации медикамента его рекомендуется принимать вместе с пищей. До 70% активного вещества связывается с белками плазмы.

Попадая внутрь лекарство, подвергается метаболизму в печени и кишечнике. Выводится препарат в виде метаболитов с мочой и желчью. До 4% от принятой дозировки выводится вместе с уриной в неизмененном виде.

Показания к применению

для взрослых

Препарат прописывают для симптоматической терапии стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у больных с нормальным синусовым ритмом и частоте сердечных сокращений минимум 70 ударов в минуту, если у них наблюдается непереносимость β-адреноблокаторов или имеются противопоказания к их приему. Также Кораксан может быть прописан в комплексе с β-адреноблокаторами, когда не удается контролировать стабильную стенокардию.

Кроме этого, препарат используют для лечения ХСН II-IV класса по классификации NYHA сопровождающейся систолической дисфункцией у больных с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений не меньше 70 ударов в минуту.

для детей

Кораксан нельзя прописывать детям младше 18 лет.

для беременных и в период лактации

Нельзя прописывать препарат Кораксан женщинам в положении, так как недостаточно данных о том, как он влияет на исход беременности. В доклинических испытаниях было обнаружено, что он обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектом. Поэтому женщины, принимающие Кораксан должны позаботиться о надежном способе контрацепции.

Препарат нельзя принимать во время лактации. В опытах на животных было выявлено, что он выделяется с материнским молоком. Если женщина нуждается в приеме Кораксана в период лактации, то следует перевести ребенка на смесь.

Противопоказания

Кораксан нельзя прописывать, если у человека наблюдается:

• индивидуальная непереносимость лекарственного средства;
• частота сердечных сокращений до начала терапии меньше 70 ударов в минуту;
• кардиогенный шок;
• инфаркт миокарда в острую фазу;
• выраженное нарушение функции печени;
• верхнее артериальное давление меньше 90 мм рт. ст., нижнее — меньше 50 мм рт.ст. ;
• острая сердечная недостаточность;
• АВ-блокада 2 и 3 степени;
• нестабильная стенокардия;
• гиполактазия, нарушение адсорбции глюкозы и галактозы;
• синдром дисфункции синусового узла.

Препарат нельзя принимать пациентам, у которых стоит искусственный водитель ритма, работающим в режиме постоянной стимуляции.

Кораксан нельзя принимать в комплексе с мощными блокаторами изоэнзимов системы цитохрома P450 3А4, в том числе антимикотиками из группы азолов, макролидами, ингибиторами протеазы, нефазодоном. Также его нельзя назначать с верапамилом и дилтиаземом, которые не только блокируют CYP3A4, но и урежают частоту сердечных сокращений.

Лекарство следует с осторожностью принимать, если у пациента наблюдается:

• средняя степень печеночной недостаточности;
• тяжелая почечная недостаточность, когда клиренс креатина меньше 15 мл в минуту;
• врожденное удлинение интервала QT;
• недавно перенесенный инсульт;
• пониженное давление;
• пигментная дегенерация сетчатки;
• хроническая сердечная недостаточность IV ФК по классификации NYHA.

С осторожностью Кораксан стоит принимать в комплексе с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, калийнесберегающими диуретиками, а также вместе с грейпфрутовым соком.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки Кораксан нужно принимать 2 раза в день за завтраком и ужином.

В зависимости от конкретного заболевания препарат прописывают в следующих дозировках:

1. При стабильной стенокардии в качестве симптоматической терапии препарат пациентам моложе 75 лет прописывают в максимальной начальной дозировке по 5 мг 2 раза в день. Когда препарат хорошо переносится, и симптомы болезни сохраняются на протяжении 3—4 недель, а также ЧСС у пациента в состоянии покоя остается больше 60 ударов в минуту то разовая дозировка может быть увеличена на 2,5 мг. Максимальная поддерживающая дозировка составляет 7,5 мг 2 раза в день. Если после 3-х месяцев лечения самочувствия пациента не улучшается, то терапию отменяют. Если на фоне приема медикамента ЧСС стала меньше 50 ударов в минуту или у пациента появились признаки брадикардии, такие как выраженная гипотония, головокружение, чрезмерная утомляемость, то дозировку Кораксана нужно уменьшить вплоть до 2,5 мг 2 раза день. Если после этого у пациента остаются признаки брадикардии или ЧСС сохраняется меньше 50 ударов в минуту, то лечение отменяют.
2. При стабильной хронической сердечной недостаточности начальная дозировка должна составлять по 5 мг 2 раза в день. После 14 дней терапии, если ЧСС в покое больше 60 ударов в минуту, возможно повышение дозировки до 7,5 мг 2 раза в сутки. Когда же ЧСС менее 50 ударов в минуту или при возникновении симптомов брадикардии дозировку уменьшают до 2,5 мг 2 раза в день. Если и после этого ЧСС не повышается и не проходят признаки брадикардии то лечение отменяют. Когда ЧСС варьирует в диапазоне от 50 до 60 ударов в минуту, препарат прописывают в дозировке 5 мг 2 раза в день.

Начальная дозировка у пациентов старше 75 лет не должна превышать 2,5мг 2 раза в сутки, если она хорошо переносится, то в зависимости от клинической картины она может быть увеличена.

При нарушении функции почек, когда клиренс креатина составляет больше 15 мл в минуту, начальная дозировка должна составлять 5 мг 2 раза в день. Спустя 3—4 недели в зависимости от клинической картины она может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в день.

для детей

В педиатрии препарат не используется.

для беременных и в период лактации

После перевода младенца на смесь Кораксан прописывают в обычном режиме.

Побочные действия

Лечение препаратом можно стать причиной ряда отрицательных эффектов:

• изменения световосприятия, нечеткость и нарушение зрения, двоение в глазах;
• вертиго;
• урежение и ощущение сердцебиения, АВ-блокада, неконтролируемое изменение артериального давления, мерцательная аритмия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, выраженная гипотония, синдром слабого синусового ритма;
• тошнота, запор, абдоминальные боли, понос;
• диспноэ;
• мышечные спазмы;
• головные боли, обмороки, головокружение;
• повышение эозинофилов, креатинина, мочевой кислоты в крови;
• удлинение интервала QT;
• высыпания на коже, эритема, зуд, отек Квинке, крапивница;
• бессилие, недомогание, чрезмерная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед началом терапии Кораксаном пациенту нужно рассказать врачу обо всех принимаемых медикаментах.

Нежелательно сочетать прием препарата Кораксан с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, так как на фоне лечения из-за урежения ЧСС может дополнительно удлиниться интервал QT.

С осторожностью его следует принимать с «петлевыми» диуретиками и мочегонными средствами из группы тиазидов, так как это может стать причиной понижения уровня калия в крови. А гипокалиемия и брадикардия повышает риск возникновения тяжелой формы аритмии, особенно у больных с удлиненным интервалом QT.

При одновременном приеме блокаторы изоэнзима CYP3A4 повышают уровень Кораксана в плазме крови.

Повышение же его содержания в организме может стать причиной выраженной брадикардии, поэтому противопоказано применять на фоне терапии мощные и некоторые умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, в том числе антимикотические препараты из группы азолов, макролиды, блокаторы ВИЧ-протеазы, нефазодон, дилтиазем, верапамил.

Назначать с остальными умеренными ингибиторами изоэнзима CYP3A4, к примеру, с флуконазолом возможно только когда частота сердечных сокращений в покое больше 70 ударов в минуту, при этом начальная дозировка Кораксана должна составлять 2,5 мг 2 раза в день, и необходим периодический контроль ЧСС.

Во время терапии не стоит принимать грейпфрутовый сок, так как он повышают экспозицию Кораксана в 2 раза, поэтому такая комбинация нежелательна.

Индукторы изоэнзима CYP3A4, к которым относятся рифампицин, фенитоин, барбитураты и медикаменты на основе зверобоя могут стать причиной уменьшения уровня Кораксана в крови, понижения его активности и подбора более высоких доз. При комбинации ивабрадина со средствами на основе зверобоя наблюдается уменьшение AUC Кораксана в 2 раза, поэтому их нежелательно принимать в комплексе.

Особые указания

Препарат назначают пациентам со стабильной стенокардией только в качестве симптоматической терапии, так как на фоне лечения не сокращается риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда.

Так как частота сердечных сокращений может значительно варьировать, перед началом лечения, а также перед изменением дозировки нужно определить ЧСС. Сделать это можно с помощью суточного амбулаторного наблюдения, электрокардиограммы, серийного измерения ЧСС. Также определить ЧСС нужно у пациентов с брадикардией, когда она ниже 50 ударов в минуту.

Препарат нет смысла назначать с целью лечения и профилактики аритмии, так как он в этом случае неэффективен. Его нежелательно принимать больным, страдающим мерцательной аритмией или видами аритмий, которые спровоцированы нарушением функции синусового узла. Эффективность от медикамента уменьшается на фоне появления тахиаритмии.

Во время лечения возрастает вероятность развития мерцательной аритмии, особенно у пациентов, которые в период терапии принимают амиодарон или антиаритмики I класса.

Поэтому больные, принимающие Кораксан, должны постоянно находиться под медицинским контролем, чтобы, вовремя обнаружить мерцательную аритмию.

Пациент должен быть проинформирован о том, как она проявляется, чтобы тотчас обратиться к врачу, который подберет дальнейшую тактику терапии.

Пациенты, у которых выявлены хроническая сердечная недостаточность и нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковая диссинхрония должны находиться под наблюдением врача.

Несмотря на то, что в настоящее время не было зарегистрировано токсического воздействия препарата на сетчатку глаза, нет достоверных данных, о том как лекарство влияет на нее при курсе терапии более 12 месяцев. Если в период приема медикамента появились какие-либо проблемы с глазами, то лечение отменяют.

Нет данных о том влияет ли лечение Кораксаном на электрическую кардиоверсию поэтому его прием нужно прекратить за сутки до ее проведения.

Если препарат прописан пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или принимающим медикаменты, которые его удлиняет, то такие больным во время терапии надо периодически делать ЭКГ. Так как урежение ЧСС может стать причиной усугубления удлинения интервала QT и развития тяжелого вида аритмии.

При изменении гипотензивной терапии у лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью, на фоне приема Кораксана следует через определенные временные промежутки, проверят АД, так как оно у них может повышаться.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы может наблюдаться сильное урежение сердцебиения. Пострадавший должен быть госпитализирован в больницу, где ему будет назначена симптоматическая терапия. Если кроме брадикардии наблюдается нарушение показателей гемодинамики, то внутривенно вводят β-адреномиметики. В случае необходимости может быть поставлен искусственный водитель ритма.

Условия хранения

Препарат следует хранить в месте недосягаемом для детей. Срок годности медикамента составляет 36 месяцев. Кораксан относится к рецептурным средствам. Самолечение им недопустимо, так как прием его может спровоцировать ряд серьезных осложнений.

Аналоги

Имеется немало аналогов препарата Кораксан:

1. Бравадин является полным аналогом Кораксана. В продаже встречаются таблетки по 5 мг и 7,5 мг. Производится он компанией KRKA, которая выпускает дженерики высокого качества. Бравадин имеет небольшие отличия от Кораксана и является его достойным заменителем.
2. Раеном представляет собой полный аналог Кораксана. Выпускается он в таблетках компанией Гедеон Рихтер. Отличается медикамент от Кораксана составом дополнительных ингредиентов и сроком годности, у Раенома он составляет 36 месяцев.
3. Карниланд представляет собой антиангинальное средство и является заменителем Кораксана по терапевтической группе. Производится препарат в подъязычных каплях для купирования приступов стенокардии и сердечных болях, в том числе и у женщин в положении и кормящих грудью.
4. Ранекса — немецкое лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ранолазин. Производится он в таблетках пролонгированного действия и применяется для лечения стабильной стенокардии у взрослых (он предназначен для постоянной терапии). Ранекса является оригинальный медикамент, доказавший свое лечебное действие во время клинических испытаний.

Цена

Стоимость Кораксана составляет в среднем 1026 рублей. Цены колеблются от 496 до 1317 рублей.

Кораксан

Количество вспомогательных веществ практически не отличается в разных формах выпуска препарата, то есть дозировка вспомогательных веществ соответствует таблеткам и с 5, и с 7.5 мг ивабрадина:

• моногидрат лактозы – 62 мг;
• кукурузный крахмал – 20 мг;
• мальтодекстрин – 10 мг;
• стеарат магния – 0.5 мг;
• безводный, коллоидный диоксид кремния – 0.2 мг.

Оболочка каждой таблетки Кораксана состоит из:

• гипромеллозы – 1.5 мг;
• диоксида титана (Е 171) – 0.26 мг;
• макрогола 6000 – 0.09 мг;
• стеарата магния – 0.087 мг;
• желтого красителя оксида железа (Е 172) – 0.015 мг;
• красного красителя оксида железа (Е 172) – 0.00485 мг.

Форма выпуска

Найти препарат можно в двух вариациях:

• Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжево-розовой пленкой с пометками на двух сторонах (на одной «-», а на другой цифра «5»). Дозировка активного вещества – 5 мг.
• Треугольные таблетки с оранжево-розовой пленкой и гравировкой по разным сторонам: на одной «–» на другой «7.5», что означает 7.5 мг основного действующего компонента.

Фармакологические действие

Лекарство Кораксан – это антиангинальное средство, то есть фармакологический препарат, который предотвращает развитие стенокардии (заболевание на латыни звучит, как «angina pectoralis», отсюда и наименование фармацевтической группы).

Механизм действия напрямую зависит от биологически активного компонента – ивабрадина.

Вещество является специфическим избирательным блокатором If-каналов синоатриального узла (инициирующее возбуждение звено проводящей системы сердца).

Таким образом ивабрадин способствует стабилизации спонтанной деполяризации в период диастолы и нормализует частоту сердечных сокращений.

Благодаря клиническим исследованиям было отмечено главное фармакологическое преимущество Кораксана по сравнению с другими антиангинальными препаратами.

Уменьшение частоты сердечных сокращений является дозозависимым фактором при консервативной терапии данным лекарственным средством.

То есть при постоянном увеличении суточной дозы до 40 мг/день, терапевтическая эффективность принимает вид плато, что в значительной мере уменьшает возможность снижения ритма до 40 ударов в минуту (патологическая брадикардия).

Положительной чертой препарата является отсутствие воздействия на сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект не потенцируется). Также Кораксан не влияет на:

• процессы реполяризации желудочков;
• внутрисердечную проводимость миокарда;
• атриовентрикулярную паузу возбуждения;
• скорректированные интервалы QT на электрокардиограмме.

В человеческом организме существует каналы, которые по химической структуре являются подобными If. Данные образования находятся в конъюнктиве глаза и называются Ih-каналы. Они принимают участие в изменении зрительного восприятия сетчатки в ответ на яркие световые стимулы.

Находясь в системном кровотоке ивабрадин может добраться до глаз и воздействовать на данные образования.

В таком случае, будет наблюдаться феномен фотопсии (транзиторные искажения световосприятия человеческим глазом в ограниченном поле зрения) в ответ на триггерные факторы, например, при быстрой смене яркости окружающего света.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат рекомендуется принимать одновременно с употреблениемпродуктов питания, так как пища увеличивает концентрацию в плазме системного кровотока с 20 до 30 процентов, что проявляется в виде более полного действия лекарственного средства. То есть благодаря более продолжительной абсорбции (пища увеличивает временной промежуток на 1 час), эффективность препарат возрастает в значительной мере.

Попадая в системный кровоток, 70 процентов ивабрадина связывается с белками плазмы, которыми и доставляются до синоартериального узла проводящей системы сердца. Метаболизируется препарат преимущественно в печени и кишечнике под действием цитохромов.

Эвакуируется из организма лекарственное вещество почками.

Период полувыведения препарата составляет 2 часа, однако эффективный период полувыведения (временной промежуток, когда эффективность действия биологически активного компонента равна половине первоначального) – 11 часов. Почечный клиренс ивабрадина – 70 мл/мин, при этом общий клиренс сохраняется на уровне 400 мл/мин.

Линейность фармакокинетической активности Кораксана наблюдается в диапазоне концентрации действующего вещества от 0.5 до 24 мг.

Показания к применению

• Стабильная стенокардия (при непереносимости или абсолютным противопоказаниям к фармакологическим препаратам группы бета-адреноблокаторов);
• хроническая сердечная недостаточность (если ритм синусовый, а частота сердечных сокращений сохраняется на уровне 70 ударов в минуту);
• симптоматическая терапия стенокардии (санационные меры по уменьшению потребностей сердечной мышцы в кислороде);
• ишемическая болезнь сердца (в комплексной терапии и курсах профилактики для нормализации ритма и частоты сокращений миокарда).

Противопоказания

Не рекомендуется использование Кораксана в схеме консервативного лечения ангинальных приступов, если имеется:

• индивидуальная повышенная чувствительность или непереносимость действующих компонентов препарата;
• брадикардия ниже 60 ударов в минуту;
• острый инфаркт миокарда;
• кардиогенный шок;
• почечная или печеночная недостаточность;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт ст, а диастолическое – ниже 50 мм рт ст);
• полная блокада синоатриального узла;
• искусственный водитель ритма неадаптивного характера (с постоянной импульсацией);
• детский возраст до 18 лет (клиницисты не располагают информации о применении препарата в данный временной промежуток индивидуального развития человека).

Также существует ряд ситуаций, когда принимать Кораксан следует в терапевтических отделениях под строгим контролем медицинского персонала, во избежание развития неблагоприятных последствия и неожиданных реакций:

• врожденный синдром удлинения QT;
• недавно перенесенный ишемический инсульт головного мозга;
• пигментная дегенерация сетчатки глаза;
• атриовентрикулярная блокада второй степени;
• одновременное использование препаратов, которые блокируют медленные калиевые насосы, удлиняющие интервал QT, ингибируют или угнетает действие цитохромов желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Клинические исследования подтверждают, что нежелательные реакции человеческого организма на фармакологический препарат – это дозозависимое явление. Так при повышенных концентрациях действующего препарата в центральном и периферическом кровотоке могут наблюдаться:

Инструкция по применению Кораксана (Способ и дозировка)

Лекарство следует использовать во время приема пищи, так коэффициент эффективности действующего компонента возрастает в несколько раз. Суточную дозу принято разделять на два раза: в утренние часы за завтраком и вечерние – за ужином.

Среднее количество препарата составляет по 2 таблетки (с концентрацией ивабрадина – 5 мг) в день, однако в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может повышаться.

В таком случае, через 3-4 недели консервативного курса лечения схема приема меняется на 2 таблетки с концентрацией биологически активного компонента – 7.5 мг.

Инструкция по применению Кораксана также учитывает побочные эффекты и противопоказания к приему лекарственного вещества.

Прежде всего, если после развития признаков брадикардии (постоянная усталость, головокружение, снижение артериального давления до патологических цифр) более низкая дозировка не способствует развитию терапевтического эффекта, курс лечения данным фармацевтическим препаратом немедленно останавливают.

Следует быть крайне осторожным в санации пожилых пациентов. Лечение возрастной категории старше 75 лет проводят особым образом – стартовая дозировка составляет половину таблетки (в пересчете на массовый остаток – около 2.5 мг Ивабрадина) и увеличивает суточное количество препарата до 5 мг лишь при признаках стабильной и доброкачественной консервативной терапии.

Передозировка

В случае передозировки фармакологическим препаратом наблюдается стойкая, не купируемая обычными способами брадикардия.

Для устранения состояния повышенной концентрации лекарственного средства в системно кровотоке следует применить эффекторные антагонисты Кораксана – бета-адреномиметики.

Используются, прежде всего, селективные препараты, взаимодействующие только с сердечной мышцей, однако в ургентных состояниях можно применить и неселективные вещества. При острой необходимости передозировку можно лечить хирургическим путем – вставить временный искусственный водитель ритма сердечных сокращений.

Взаимодействие

Во время консервативного курса лечения Кораксаном следует избегать включение в схему приема лекарственных средств, которые удлиняют сегмент QT на электрокардиограмме, так как Ивабрадин, основной действующий компонент таблеток, может вызвать дополнительное увеличение сегмента и урежение частоты сердечных сокращений. При абсолютных показателях применения таких препаратов, как Хинидин, Амиодарон, Соталол, Эритромицин, Пимозид, стоит проводить круглосуточное мониторирование показателей электрокардиограммы в специальных терапевтических отделениях.

С осторожностью можно применять некалийсберегающие диуретики (группа состоит из тиазидов и «петлевых» мочегонных средств), так как гипокалиемия (результат совместного действия Кораксана и фармакологических препаратов увеличивающих диурез) может привести к тяжелым аритмиям, что в комплексе с брадикардией или синдромом удлиненного QT напрямую грозит нежелательным побочными эффектами лечения пациента и даже летальным исходом. Потому форсировать мочепродукцию или мочевыделение рекомендуется под тщательным присмотром квалифицированного медицинского персонала.

Однозначно противопоказано одновременное употребление Кораксана и следующего списка лекарственных средств:

• фармакологические препараты, которые воздействуют на печеночный цитохром;
• противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол или итраконазол);
• антибиотики, относящиеся к макролидам (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) или группы рифампицина;
• ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
• сильные антидепрессанты (особенно нефазодон);
• седативные нормотимики (зверобой продырявленный);
• некоторые лекарственные средства для наркоза (в частности барбитураты).

Интересной особенностью основного действующего вещества, ивабрадина, является повышение концентрации в системном кровотоке в зависимости от выпитого грейпфрутового сока.

Данный природный напиток способен увеличивать относительное количество активного компонента в два раза, что однозначно требует рациональной коррекции рациона во время терапевтического курса приема препарата.

Условия продажи

Кораксан в аптечный киосках отпускается только по рецепторному бланку.

Условия хранения

Сберегать лекарство Кораксан следует в теплом, сухом месте, недоступном для детей младшего возраста.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Кораксан применяется для стабилизации синусового ритма и профилактики стенокардии, однако активность фармакологического препарата стремится к нулю, если использовать его на фоне тахикардии, фибрилляции предсердий или трепетании желудочков. В перечисленных ситуациях ивабрадин, как основное биологически активный компонент препарата, не окажет терапевтического эффекта, даже наоборот, вещество может ухудшить состояние пациента при сердечной недостаточности такого генеза.

Включение Кораксана в курс консервативного лечения не рекомендуется, если существует необходимость комплексной фармакологической терапии, так как может корригироваться профиль безопасности (риск побочных эффектов или нежелательных реакций возрастает) вследствие непрямого взаимодействия компонентов.

Препарат не стоит применять совместно с блокаторами кальциевых каналов или производными дигидропиридинового ряда, которые урежают частоту сердечных сокращений.

В частности, Верапамил, Дилтиазем или Амлодипин изменяют профиль безопасности проводимого лечения в значительной мере, потому следует избегать их одновременного приема с Кораксаном.

Аналоги Кораксана

Аналоги Кораксана представлены лишь действующим веществом в чистом виде, то есть замесить препарат в консервативном лечении можно только Ивабрадином или гидрохлоридом активного компонента.

Потому цена аналогов не сильно отличается от рыночной стоимости Кораксана и составляет около 900-1000 рублей на территории Российской Федерации.

В Украине распространение Ивабрадина не набрало широкой популярности, потому его не сыскать в аптечных киосках.

При беременности и лактации

В настоящее время имеется существенный недостаток информации о применении лекарственного средства во время беременности и/или лактации, однако на доклинических стадиях исследования было обнаружено эмбриотоксическое и тератогенной действие. Потому ныне препарат является запрещённым для приема в столь критически периоды жизни женщины.

Отзывы о Кораксане

Отзывы о Кораксане преимущественно положительные, ведь препарат нормализует работу сердечной мышцы неясной этиологии, то есть когда причина остается неизвестной для врача. Лекарство также называют «спасательным кругом», так как Кораксан помогает, когда бета-адреноблокаторы не оказали должного терапевтического эффекта и не привели ритм сокращений миокарда к синусовому.

Среди негативных впечатлений после консервативной санации наиболее часто отмечается выраженность побочных эффектов со стороны зрительного аппарата. Многие жалуются на сильную фотопсию, которая значительно ухудшает качество жизни пациентов.

Отзывы врачей преимущественно одобряют применение Кораксана, ведь лекарственное средство остается единственным адекватным препаратом выбора в многочисленных ситуациях, когда прочие фармакологические изделия неспособны помочь пациенту. Нежелательные реакции со стороны организма рекомендуется купировать медикаментозно, так как часто при отмене препарата возвращаются и симптомы основного заболевания.

Цена Кораксана

Цена Кораксана 5 мг на территории Украины составляет 240 гривен, что значительно выделяет лекарственное средство среди других анти ангинальных препаратов на аптечной полке. В Российской Федерации стоимость Корасана 5 мг еще выше – она составляет около 1000 рублей. Потому заказывать данное лекарство лучше в интернет-аптеках, даже с услугами доставки получается значительно дешевле.

Кораксан

• Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.
• Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.
• Ивабрадин также может взаимодействовать с Ihканалами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости в области зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (см. раздел «Побочное действие»).

Основной фармакологической особенностью ивабрадина является его способность дозозависимого урежения ЧСС.

Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза/сут и выявил тенденцию к достижению эффекта плато (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин) (см. раздел «Побочное действие»).

При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательный инотропный эффект) или процесс реполяризации желудочков сердца.

В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.

В исследованиях с участием пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда.

Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза/сут улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7.5 мг 2 раза/сут. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7.

5 мг 2 раза/сут был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин уже через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза/сут, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7.

5 мг 2 раза/сут внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 сек. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7.

5 мг 2 раза/сут отмечалась в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм), а также сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Применение ивабрадина 2 раза/сут обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч.

У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола (50 мг) на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь).

Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь), в то время как на максимуме активности (через 3-4 ч после приема внутрь) дополнительная эффективность ивабрадина была доказана.

В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности (снижения эффективности) отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось.

Антиангинальные и антиишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД), причем как в покое, так и при физической нагрузке.

Влияние на показатели АД и ОПСС было незначительным и клинически незначимым.

Устойчивое урежение ЧСС было продемонстрировано у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось.

У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов.

В исследовании у пациентов с ИБС без клинических проявлений сердечной недостаточности (ФВЛЖ более 40%) на фоне поддерживающей терапии, терапия ивабрадином в дозах выше рекомендованных (начальная доза 7.

5 мг 2 раза/сут (5 мг 2 раза/сут, при возрасте старше 75 лет), которая затем титровалась до 10 мг 2 раза/сут) не оказала существенного влияния на первичную комбинированную конечную точку (смерть вследствие сердечно-сосудистой причины или развитие нефатального инфаркта миокарда).

Частота развития брадикардии в группе пациентов, получавших ивабрадин составила 17.9%. 7.1% пациентов в ходе исследования принимали верапамил, дилтиазем или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов со стенокардией класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина — чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией (класс I и выше).

Не выявлено различий между группами пациентов, принимавших ивабрадин на фоне стандартной терапии, и у пациентов со стабильной стенокардией и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%), 86.

9% которых получали бета-адреноблокаторы, и плацебо, по суммарной частоте летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с симптоматической стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечно-сосудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности (частота возникновения — 12.0% в группе ивабрадина и 15.5% в группе плацебо, соответственно).

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд./мин показано снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда на 36% и частоты реваскуляризации на 30%.

У пациентов со стенокардией напряжения на фоне приема ивабрадина отмечено снижение относительного риска наступления осложнений (частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности) на 24%. Отмеченное терапевтическое преимущество достигается, в первую очередь, за счет снижения частоты госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда на 42%.

Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд./мин. еще более значимо и достигает 73%. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата.

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.

Пациенты с симптомами ХСН с синусовым ритмом и с ЧСС не менее 70 уд./мин получали стандартную терапию, включающую применение бета-адреноблокаторов (89%), ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%).

Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. На фоне применения ивабрадина показано улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.

У пациентов с ЧСС 80 уд./мин отмечено снижение ЧСС в среднем на 15 уд./мин.

Фармакокинетика

Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.

Абсорбция и биодоступность

Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак.

Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%.

Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи (см. раздел «Режим дозирования»).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%. Vd в равновесном состоянии — около 100 л. Cmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 22 нг/мл (коэффициент вариации = 29%). Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (коэффициент вариации = 38%).

Метаболизм

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома P450 3А4 (изофермента CYP3A4).

Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S 18982), доля которого составляет 40% дозы концентрации ивабрадина. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.

Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови.

С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Особые указания»).

Выведение

T1/2 ивабрадина составляет, в среднем, 2 ч (70-75% AUC), эффективный T1/2 — 11 ч. Общий клиренс — примерно 400 мл/мин, почечный — примерно 70 мл/мин. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Линейность и нелинейность

Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0.5 до 24 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого и старческого возраста. Фармакокинетические показатели (AUC и Cmax) существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов (см. раздел «Режим дозирования»).

Нарушение функции почек. Влияние почечной недостаточности (КК от 15 до 60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально, т.к. лишь около 20% ивабрадина и его активного метаболита S 18982 выводится почками (см. раздел «Режим дозирования»).

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC свободного ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов.

Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют (см. разделы «Противопоказания» и «Режим дозирования»).

Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами

Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза/сут. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению плато. Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. разделы «Противопоказания», «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).

КОРАКСАН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Кораксан – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом  ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС).

 Главным фармакологическим преимуществом Кораксана считается его дозозависимая возможность уменьшать частоту сердечных сокращений. Был проведен анализ зависимости дозы препарата и величины урежения частоты сердечных сокращений в условиях постепенного повышения дозировки Кораксана до 40 мг/сутки.

Анализ выявил тенденцию к достижению уровня плато в виде отсутствия увеличения терапевтической эффективности ивабрадина, что значительно уменьшает риск возникновения плохо переносимой, выраженной брадикардии в пределах 40 ударов в минуту и меньше.

Снижение частоты сердечных сокращений при приеме Кораксана в рекомендуемых дозировках составляет около 10 ударов в минуту при физической нагрузке или в состоянии покоя. Вследствие воздействия Кораксана на частоту сердечных сокращений наблюдается уменьшение потребности миоцитов в кислороде, а так же снижение нагрузки на миокард.

Кораксан не потенцирует отрицательный инотропный эффект (не нарушает сократимость миокарда), не влияет на процесс реполяризации желудочков и на внутрисердечную проводимость миокарда.

В результате клинических электрофизиологических испытаний не было обнаружено воздействия ивабрадина на скоррегированные терапией интервалы QT или время проводимости импульсов по внутрижелудочковым и предсердно-желудочковым проводящим путям. — See more at: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/coraxan/#sthash.mQq7iIV1.dpuf

Показания к применению

Кораксан применяется в качестве терапии стабильной стенокардии у больных с неизмененным синусовым ритмом сердца в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.

Способ применения

Лечение Кораксаном рекомендуется как альтернатива в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов у пациентов, имеющих стабильную стенокардию с неизмененным синусовым ритмом сердца.Принимать Кораксан необходимо перорально, во время приема пищи.

Суточную дозу разделяют на 2 приема: в утренние и вечерние часы.Средняя стартовая доза препарата – по 1 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от терапевтического эффекта до 1 таблетки по 7,5 мг 2 раза в сутки через 3–4 недели употребления Кораксана.

Более низкую дозировку подбирают в случае развития у больного признаков брадикардии (таких, как артериальная гипотензия, усталость, головокружение), а так же при урежении частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту.

Если на фоне уменьшения дозы ивабрадина не произошло нормализации частоты сердечных сокращений, то Кораксан необходимо немедленно отменить.

Использование препарата у пациентов возрастной категории старше 75 лет ограничено, поэтому терапию Кораксаном у таких больных начинают со стартовой дозировки ½ таблетки 5 мг (2,5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 5 мг). Если состояние пациента стабильно, можно увеличить дозировку до стандартной.

Обычный режим назначения применяется для пациентов с уровнем клиренса креатинина менее 15 мл/мин (при почечной недостаточности). Мало клинических данных о безопасности применения препарата у лиц с почечной недостаточностью при уровне клиренса креатинина более 15 мл/мин, поэтому у этой категории пациентов Кораксан применяют с осторожностью.

Побочные действия

II-III стадии клинических испытаний Кораксана осуществлялась при участии около 5000 пациентов, причем ивабрадин получали больше 2900 испытуемых. Выявлены следующие побочные действия.

Орган зрения: наблюдались частые (более 1/10) случаи фотопсии (нарушения световосприятия), что описано как транзиторное изменение яркости в ограниченной области зрительного поля у 14,5% больных.

Фотопсия провоцировалась резким изменением показателей освещенности и проявлялась преимущественно в первые 60 дней терапии Кораксаном с последующим повторением. Обычно явления фотопсии носили средней выраженности или слабую интенсивность.

Признаки фотопсии купировались по завершению лечения ивабрадином в преимущественном числе наблюдений (77,5%) или на фоне приема препарата. Лишь у 1% больных развитие фотопсии приводило к изменению привычного распорядка дня или явилось причиной отказа от приема препарата.

Наблюдалась так же расплывчатость зрения с частотой более 1/100, но менее 1/10.Лабораторные параметры: повышение уровня креатинина сыворотки крови, эозинофилия, гиперурикемия (1/1000).Система пищеварения: запор, тошнота, диарея (1/1000).

Сердечо-сосудистая система: в первые 2-3 месяца лечения у 3,3% больных появлялась выраженная брадикардия с параметрами 40 ударов в минуту и реже.

Так же наблюдались желудочковая экстрасистолия и атрио-вентрикулярная блокада I степени (1/100 – частые побочные действия). Зарегистрированы наджелудочковая экстрасистолия и сердцебиение (с частотой 1/1000 случаев).

Другие: головокружение, головная боль (1/100), одышка, мышечные судороги, головокружение (1/1000). Головная боль чаще появлялась в первые месяцы лечения. Возможно, головокружение и головная боль связаны с урежением частоты сердечных сокращений.

Состояния, которые развивались в ходе проведения клинических испытаний с одинаковой частотой и у пациентов, принимающих Кораксан и у тех, кто его не принимал: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, синусовая аритмия, ухудшение течения стенокардии, инфаркт миокарда ишемия миокарда и желудочковая тахикардия. Вероятно, указанные состояния развивались не в ответ на прием препарата, а были связаны с основным заболеванием пациента.

Противопоказания

:Противопоказаниями к применению препарата Кораксан являются: тяжелая печеночная недостаточность с оценкой 9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью; частота сердечных сокращений в покое до начала терапии менее 60 ударов в минуту; выраженное снижение артериального давления (диастолическое артериальное давление менее 50 мм рт.ст., систолическое — менее 90 мм рт.ст.

);острый инфаркт миокарда; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; имплантация искусственного водителя ритма; атриовентрикулярная блокада III степени; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA — III и IV функционального класса), поскольку клинических данных применения у данной категории пациентов недостаточно; повышенная чувствительность к действующему веществу Кораксана или любому другому вспомогательному компоненту препарата; кардиогенный шок; комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (антимикотики азольного ряда – итроконазол, кетоконазол; ингибиторы ВИЧ-протеаз — ритонавир, нелфинавир, макролидные противомикробные препараты – пероральный эритромицин, кларитромицин, телитромицин, джозамицин; а так же нефазодон).

Беременность

:На сегодняшний момент нет никаких сведений о применении Кораксана у беременных или кормящих матерей. Экспериментальные исследования на животных по изучению фертильных функций обнаружили тератогенные и эмбриотоксичные эффекты ивабрадина.

У человеческих особей не установлен потенциальный риск воздействия на репродуктивную функцию. Экспериментальным путем установлено, что действующее вещество Кораксана выделяется с грудным молоком.

Поэтому назначение Кораксана лактирующим и беременным пациенткам противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ивабрадин – слабый ингибитор CYP3A4; в гепатоцитах его метаболизм протекает с участием этого изофермента. Кораксан не влияет существенно на плазменное содержание препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Индукторы и ингибиторы этого фермента взаимодействуют с ивабрадином, что влияет на его фармакокинетические параметры и изменяет его метаболизм.

Обнаружено, что индукторы CYP3A4 снижают, а ингибиторы — увеличивают плазменную концентрацию ивабрадина в крови, что может явиться триггером для появления выраженной брадикардии.

Сочетание ивабрадина с кетоконазолом 200 мг/сутки, итроконазолом, джозамицином 2 г/сутки, таблетированным эритромицином, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и нелфинавиром приводят к увеличению средних показателей плазменной концентрации Кораксана примерно в 7-8 раз, поэтому такие сочетания категорически противопоказаны.

Возможно потенцирование уменьшения уровня частоты сердечных сокращений при комбинации Кораксана с препаратами, которые удлиняют интервал QT (дизопирамид, соталол, амиодарон, ибутилид, хинидин, бепридил, пимозид, сертиндол, галофантрин, мефлохин, пентамидин, парентеральный эритромицин, цизаприд, зипрасидон). Учитывая это, рекомендуется избегать подобных сочетаний.

В случае оправданности данных комбинаций необходимо контролировать состояние сердца и сосудов очень тщательно.Сочетание с ивабрадином верапамила, дилтиазема, а так же препаратов для уменьшения частоты сердечных сокращений переносится больными хорошо.

Но на фоне таких сочетаний наблюдается увеличение плазменного содержания ивабрадина примерно в 2-3 раза, что приводит к дополнительному снижению частоты сокращений сердца на 5 ударов в минуту, поэтому подобные комбинации использовать не рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4 по типу средств, содержащих Hypericum perforatum (продырявленный зверобой), а так же фенитоин, барбитураты и рифампицин вызывают уменьшение активности действующего вещества Кораксана и снижение его плазменной концентрации, что может потребовать повышение дозировки Кораксана.

Ингибиторы CYP3A4 со средним уровнем воздействия на этот изофермент потенцируют существенное уменьшение частоты сердечных сокращений на фоне употребления Кораксана.

В случае необходимости подобной комбинации стартовая доза ивабрадина должна составлять 2,5 мг 2 р/день (5 мг/сутки), а если уровень частоты сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту, применение таких сочетаний требует постоянного врачебного контроля за состоянием больного.

Не оказывают существенного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику препарата ингибиторы протонной помпы (лансопразол, омепразол), блокаторы кальциевых каналов из группы производных дигидропиридинового ряда (лацидипин, амлодипин), ингибиторов 5 типа фосфодиэстеразы (силденафил), дигоксин, симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, варфарин. Кораксан не имеет клинически значимого взаимодействия при приеме с амлодипином, симвастатином, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, лацидипином, дигоксином.По данным пилотного испытания III фазы назначение совместно с Кораксаном ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фактора, диуретиков, фибратов, ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов протонного насоса, пролонгированных и коротких нитратов, ацетилсалициловой кислоты, пероральных гипогликемических лекарственных средств, других антитромболитиков не имеет специальных ограничений. Поэтому такие сочетания могут применяться без особых предостережений.

Передозировка

:При передозировке препарата Кораксан может наблюдаться плохо переносимая больными выраженная длительная брадикардия. Для лечения используют симптоматические средства в условиях специализированного отделения.

При сочетании интенсивного урежения частоты сердечных сокращений с неблагоприятными параметрами гемодинамики необходимо внутривенное применение изопреналина или других бета-адреномиметиков.

В крайних случаях решают вопрос о временной имплантации искусственного водителя ритма.

Условия хранения

Специфических условий хранения нет. Кораксан отпускается по рецепту врача. Срок годности – не более 3 лет. Срок годности указан на упаковке.

Форма выпуска

Кораксан 5Таблетки двояковыпуклой овальной формы, покрытые оболочкой розово-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «5». На боковых сторонах таблетки насечки. В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.

Кораксан 7,5

Таблетки треугольной формы, розового цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «7,5». В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.

Состав

:Кораксан 5Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 5,39 мг, что соответствует чистому ивабрадину 5 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172), магния стеарат, макрогол 6000, мальтодекстрин, крахмал кукурузный, гипромеллоза, оксид железа желтый (Е172), глицерол, титана диоксид (Е171).

Кораксан 7,5

Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 8,085 мг, что соответствует чистому ивабрадину 7,5 мг.Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), кукурузный крахмал, макрогол 6000, мальтодекстрин, оксид железа желтый (Е172), глицерол, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).

Дополнительно

:Препарат Кораксан влияет на функцию сетчатки глаза. Кораксан принимают с осторожностью при пигментной дегенерации сетчатки.В настоящий момент нет никаких доказательств, свидетельствующих о токсическом действии Кораксана на сетчатку глаза.

Не известны отдаленные последствия применения препарата в течение длительного времени на функции сетчатки. При развитии ранее не описанных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос об отмене ивабрадина.

Изменения режима дозирования Кораксана при печеночной недостаточности легкой степени выраженности не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата больным с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.

Противопоказан прием ивабрадина при тяжелой печеночной недостаточности, так как адекватных клинических исследований по использованию Кораксана у этой категории лиц пока не проведено.Важно учесть, что питье грейпфрутового сока на фоне приема Кораксана увеличивает плазменную концентрацию ивабрадина в 2 раза.

Поэтому употребление грейпфрутового сока, а так же средств, содержащих продырявленный зверобой, должен быть резко ограничен.Обычный режим дозирования Кораксана используется у пациентов с клиренсом креатинина при почечной недостаточности 15 и выше мл/мин.

С осторожностью применять при клиренсе менее 15 мл/мин, поскольку клинических данных по использованию препарата у таких пациентов недостаточно.

Во избежание возникновения постоянной или пароксизмальной фибрилляции предсердий необходим тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы у пациентов, принимающих ивабрадин.

Не эффективен для проведения профилактических и лечебных мероприятий при сердечной аритмии. Не рекомендуется применять для пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляция предсердий) или при других аритмиях, которые связаны с синусовым узлом.

Аритмия, значительное сердцебиение, осложненные формы стенокардии – показание для регулярного контроля за электрокардифографическими показателями у больных, которые принимают Кораксан.При фармакологической кардиоверсии для восстановления синусового ритма сердца риска возникновения брадикардии на фоне приема препарата нет.

Однако, по возможности лучше отсрочить проведение кардиоверсии и отменить Кораксан за 1 сутки до нее.Перед применением ивабрадина проводят исследование пациента на предмет наличия хронической стадии сердечной недостаточности.

Кораксан противопоказан, если будет выявлена недостаточность III и IV класса (по функциональной классификации NYHA), поскольку достаточные данные по безопасности и эффективности применения ивабрадина у этой категории лиц отсутствуют.

Назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности II (по функциональной классификации NYHA) и в случае асимптоматической дисфункции левого желудочка, поскольку число принимавших Кораксан пациентов недостаточно велико.Не рекомендуют назначать ивабрадин в случае атриовентрикулярной блокады II степени.

Действие ивабрадина снижается в случае наличия желудочковой и наджелудочковой тахикардии или других тахиаритмий.Безопасно использовать сочетание с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, амлодипин) и нитратами. Эффективность при таких сочетаниях не ухудшается.

Не рекомендуют назначать ивабрадин на фоне применения блокаторов кальциевых каналов, которые урежают частоту сердечных сокращений (например, дилтиазем или верапамил).Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов, которые недавно перенесли инсульт, поэтому у таких больных назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью назначают больным при наличии мягкой или умеренной гипетрензии, поскольку клинических данных применения средства у этой категории лиц недостаточно. Не рекомендуется использовать препарат лицам с дефицитом лактазы, нарушением абсорбции галактозы или глюкозы, непереносимостью лактозы, поскольку в состав Кораксана включена лактоза.У подростков и детей младше 18 лет эффективность и безопасность препарата не изучена, поэтому в педиатрической практике Кораксан не используют. На фоне приема препарата возможно развитие транзиторной фотопсии, поэтому следует соблюдать осторожность водителям и операторам сложных автоматов.

Источник: www.piluli.kharkov.ua