Если проанализировать акушерско-гинекологическую практику, то становится понятным, что абдоминально-тазовые боли – это один из основных симптомов огромного количества гинекологических патологий и экстрагенитальных (находящиеся вне сферы половых органов) болезней. Но к болевому синдрому как таковому у человека отношение двоякое. С одной стороны, боль – это сигнал о том, что в организме происходит что-то неладное. Повреждающий агент разрушает тело, и гасить боль – это маскировать патологический процесс. С другой стороны, боль может быть невыносимо мучительной, подчиняя себе волевую, эмоциональную и физическую сферу человека. Она сама становится источником патологических изменений в организме.
Чтобы облегчить состояние пациента созданы разные анальгезирующие средства. Одним из средств с высокой обезболивающей активностью является Кетанал. Выход этого медикамента на «авансцену» фармацевтического рынка позволил бороться не только с болевым синдромом, но и с остальными признаками воспаления.
Описание
Широко известная на отечественном рынке медицинских средств компания «Лек» (Словения) представляет препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных (НПВС) — Кетонал. Его активным веществом является кетопрофен.
Единственной областью применения кетопрофена считается борьба с воспалительными процессами в организме на уровне устранения симптомов. Основные качества препарата – это способность быстро и эффективно:
- Купировать болевой синдром.
- Бороться с высокой температурой тела.
- Устранять признаки воспаления.
Механизм действия лекарства основан на угнетении синтеза медиаторов воспаления (простагландинов) на уровне циклооксигеназы. Дополнительными качествами средства, увеличивающими его популярность среди медиков, считаются: способность стабилизировать мембраны лизосом и антибрадикининовая активность.
Как действует?
На сегодняшний день НПВС вообще, и препараты, содержащие кетопрофен, в частности, считаются перспективной линией в защите рецепторов боли (ноцицепторов). А следовательно, и в обезболивании. Это достигается путем изменения порога чувствительности к болевым ощущениям.
Циклооксигеназа не является медиатором боли, то есть не способствует формированию болевого сигнала, но она делает ноцицепторы более чувствительными к болевым ощущениям. НВПС же подавляют синтез этого вещества, следовательно, болевые рецепторы остаются малочувствительными к раздражению.
Этот механизм не устраняет причину боли, просто позволяет человеку практически ее не ощущать.
Циклооксигеназа условно разделена на две формы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. По способу действия все НПВС относят к веществам:
- Избирательно действующим на одну из этих форм (ЦОГ2).
- Подавляющим синтез обеих форм.
У первых минимизировано негативное влияние на желудок и кишечник, снижен риск развития аллергических реакций и неадекватной реакции системы мочевыведения. Но как болеутоляющие средства они значительно уступают неизбирательным ингибиторам ЦОГ. Последние более эффективны как анальгезирующие средства, но имеют и более широкий список побочных эффектов.
Кетопрофен относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы, а значит, обладает и весьма сильным анальгезирующим эффектом.
Форма выпуска
Описываемый препарат выпускается на рынок в самых разных формах, среди которых можно выбрать наиболее подходящую:
- Для наружного использования (гель и мазь).
- Средства для перорального приема (таблетки/капсулы).
- Свечи (суппозитории) ректальные.
- Раствор для инъекционного введения.
Суппозитории – это удобная форма для самостоятельного применения. Свечи гладкие, однородные, белого цвета. Каждая свеча содержит 100 мг активного компонента и вспомогательные вещества (твердые жиры), благодаря которым свечи сохраняют свою форму.
Правила применения свечей
Дозу препарата определяется врач. Более 2-х суппозиториев в сутки вводить категорически не рекомендуется, ведь для лечения передозировки специфических средств не существует. Обычно симптомы передозировки довольно легкие и купируются симптоматическими методами. Но допускать передозировку не стоит.
Свечи, независимо от причины назначения вводятся исключительно ректально. Их можно сочетать с другими формами этого лекарства для усиления эффекта. Препарат применяют вплоть до нормализации состояния и возможности ведения привычного образа жизни.
Основные правила:
- Суппозитории вводят после акта дефекации. Если с опорожнением кишечника у пациентки проблемы, то ей рекомендуется сделать микроклизму или принять легкое слабительное.
- После дефекации область ануса и наружные половые органы рекомендовано обмыть теплой водой с мылом.
- Чтобы введение свечи вызвало минимум дискомфорта рекомендуется присесть и аккуратно втолкнуть свечу в прямую кишку. Вводить свечу нужно максимально глубоко.
При наличии каких-либо патологий анальной зоны и прямой кишки нужно предупредить врача. В этом случае вводить лекарство в форме свечей не рекомендуется.
Гинекологическая практика отдает предпочтение кетопрофену как вспомогательному, а иногда одному из ведущих средств при лечении большого количества патологий. Привлекателен препарат потому, что:
- Как обезболивающее средство, он имеет самый мощный анальгезирующий эффект среди своей группы. Причем достигается он при применении минимальных доз медикамента. Например, сопоставимый анальгезирующий эффект получается при приеме внутрь 25 мг кетопрофена, 650 мг парацетамола или 400 мг ибупрофена.
- Противовоспалительный эффект, который обеспечивает этот препарат, превосходит тот, который могут обеспечить большинство распространенных НПВС.
- Относится к лекарствам с высокой степенью безопасности даже при длительном приеме. Правда, с этим пунктом согласны не все специалисты.
- Имеет широкую область применения.
- Благодаря наличию разных форм выпуска позволяет комбинировать их для достижения максимального эффекта (например, таблетки и свечи).
Анальгетическая активность лекарственного средства объясняется двойным механизмом действия:
- Периферическим.
- Центральным.
Первый – это уже описанный механизм действия на простагландины, а второй обусловлен способностью медикамента влиять на ЦНС на уровне задних столбов спинного мозга.
Показания
В гинекологической практике средство используется в виде ректальных суппозиториев, раствора для инъекций и в форме таблеток/капсул. Особо стоит отметить свечи, поскольку:
- Эта форма удобна для лечения.
- При грамотном применении эффект наступает максимально быстро.
- Метод не травматичен и доступен к самостоятельному применению любой женщине (в отличие от инъекционной формы).
- Слизистая прямой кишки прекрасно абсорбирует активное вещество препарата.
Основные направления использования лекарства в гинекологии – это:
- Комплексная терапия воспалительных заболеваний органов половой сферы.
- Устранения синдрома тазовых болей.
- Эндометриоз (как средство вспомогательной терапии).
- Введение внутриматочных средств контрацепции.
- Дисменорея.
- Аспирационная биопсия.
- Диатермокоагуляция.
- Выскабливание с целью диагностики или лечения (ЛДВ).
- Медицинский аборт на малых сроках.
- Операция по удалению кисты бартолиновой железы.
- Постоперационное обезболивание.
Постоперационные состояния, ЛДВ, анестезия при аборте требует применения инъекционных форм, в том числе в качестве внутривенных уколов. В остальных случаях прекрасно зарекомендовали себя суппозитории. Особенно хороши свечи Кетонала в гинекологии для устранения воспалительных заболеваний внутренних детородных органов и при дисменорее.
Гинекологами практикуется совместное применение таблетированных форм и суппозиториев. Во многих случаях это позволяет избежать превентивной антибиотикотерапии. В свою очередь исключение антибиотиков из терапевтической линии дает возможность избежать дисбактериозов.
Комбинированное применение разных форм практикуется для устранения симптомов воспаления и боли в постоперационном периоде.
Отмечено и выраженное антипиретическое действие лекарства. Оно особенно заметно у прооперированных женщин по поводу стромальных опухолей матки, вылущивания миоматозных узлов, раздельного выскабливания при эндометриозе. С помощью этого медикамента удается не допустить повышение температуры выше 37,3 градусов.
Противопоказания
К сожалению, прекрасными анальгезирующим и противовоспалительным действием эффекты от применения этого НПВС не ограничены. Как и большинство препаратов этой группы, он несвободен от негативных эффектов. Так отрицательное воздействие оказывается на систему пищеварения, кровь, почки и другие системы.
Противопоказано это средство:
- При непереносимости любого его компонента.
- В гестационном периоде (III триместр категорически).
- В возрасте до 15 лет.
- В период лактации.
- При патологиях, затрагивающих прямую кишку.
- Хронических диспептических состояниях.
- Эрозиях и язвах ЖКТ, болезни Крона.
- При патологиях, связанных с нарушением свертывающей функции крови.
- Выраженных болезнях печени и почек.
- Повышенной чувствительности к препаратам, содержащим салицилаты, и при аллергической реакции, вызванной приемом этих средств в анамнезе.
- Декомпенсированной сердечной недостаточности.
Если пациентка принимает какие-то препараты, особенно другие НПВС, гормональные препараты, антикоагулянты и антиатриганты, СИОЗС, врач должен быть об этом предупрежден.
Длительное курение может быть относительным противопоказанием для применения этого медикамента.
Побочное действие
Инструкция на препарат – это важный документ, с которым лучше ознакомится перед началом приема лекарства. Она предупреждает, что при применении кетопрофена пациента может столкнуться с негативной реакцией организма. Чаще всего на этот НПВС реагирует желудок и кишечник. У пациентки развивается диспепсия, могут беспокоить желудочные боли и метеоризм. Реже развивается гастрит, язвенная болезнь и перфорация стенок ЖКТ.
Значительно реже пациентка страдает от головных болей, отеков, нарушением зрения, конъюнктивитом, гипертензии. Иногда развивается бронхоспазм и астма. Могут быть и другие реакции. Но в любом случае если организм реагирует на прием препарата неадекватно, об этом нужно предупредить врача.
Как и другие противовоспалительные средства, кетопрофен маскирует проявления инфекционных болезней и затрудняет их диагностику. Поэтому самостоятельное его применения для купирования болевого синдрома не рекомендовано. При появлении кожных высыпаний или других признаков аллергии лечение кетопрофеном нужно немедленно прекратить.
Период беременности и лактации
Применение любых противовоспалительных средств в эти периоды не рекомендовано. В конце гестации это лекарство не назначается. В первые 6 месяцев его назначают по строгим показаниям, если более безопасного лечения с достаточным терапевтическим эффектом не найдено.
Экспериментальных данных о поступлении активного компонента лекарства в молоко аннотация не предоставляет. Поэтому при необходимости лечения этим медикаментом (особенно длительной терапии) рассматривается вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Кетонал: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
Кетонал используется в медицине в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства.
Применяется для облегчения болезненности в суставах, мышечной боли, одонтогенного болевого синдрома и других состояний. Используется в симптоматической терапии инфекционно-воспалительных болезней.
Изготавливается в топической и пероральной формах. Возможно назначение пациентам старше пятнадцати лет.
Медикаменты этой группы нужно принимать осторожно. Для снижения вероятности возникновения осложнений нужно использовать минимально эффективную дозировку в течение небольшого периода времени. Желательно предварительно проконсультироваться у врача.
Состав препарата
Действующий компонент представлен кетопрофеном. Содержание вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы. Нужно ознакомиться с инструкцией к конкретному варианту лекарства.
Упаковка
Продается в виде таблеток, свечей, раствора, геля, крема и капсул.
Таблетки Кетонал
В одной таблетированной форме присутствует пятьдесят, сто или сто пятьдесят миллиграммов действующего компонента. Вспомогательные вещества включают кремнезем, магниевую соль стеариновой кислоты, гипромеллозу, клетчатку, поливинилпирролидон К25.
Капсулы Кетонал
В одной капсуле содержится пятьдесят миллиграммов кетопрофена. Вспомогательные компоненты представлены молочным сахаром, кремнеземом и магниевой солью стеариновой кислоты.
Крем Кетонал
В одном грамме субстанции присутствует пятьдесят миллиграммов вещества. Пятипроцентная лекарственная форма. Есть дополнительные вещества.
Только для наружного использования.
Раствор Кетонал
В одном миллилитре жидкости пятьдесят миллиграммов вещества. В одной ампуле сто миллиграммов действующего компонента. В составе присутствует этиловый спирт. Для внутривенных или внутримышечных инъекций.
Свечи Кетонал
В одном суппозитории присутствует сто миллиграммов кетопрофена. Лекарственная форма на основе твердого жира и глицерила.
Для введения в прямую кишку.
Гель Кетонал
В одном грамме субстанции присутствует двадцать пять миллиграммов вещества. В составе есть этиловый спирт. Для наружного применения.
Терапевтическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство, относящееся к производным метилуксусной кислоты. Лекарственный эффект обусловлен подавлением циклооксигеназы первого и второго типа. Нарушается высвобождение медиаторов воспаления.
Противовоспалительный эффект обуславливает уменьшение выработки экссудата, устранение отечности и болевого синдрома. Влияет на терморегуляцию и снижает температуру тела при лихорадочном состоянии.
Стабилизирующее действие на лизосомальные мембраны еще сильнее подавляет воспалительную реакцию.
Эффект комплексный, направленный на облегчение состояния пациента. Не лечит само заболевание. Не поражает хрящевую ткань.
Фармакокинетические особенности
Пероральная форма хорошо преодолевает стенку кишечника и попадает в кровоток. Уровень биологической доступности достигает девяноста процентов. Наивысший уровень лекарства в крови возникает примерно через восемьдесят две минуты с момента приема.
Практически полностью соединяется с плазменными протеинами. Хорошо распределяется в суставной жидкости. Метаболизируется в печеночной ткани. Большая часть вещества выводится с мочой. При превышении дозировки в сто миллиграммов очищение почками затрудняется.
На скорость выведения компонентов влияют разные факторы. Скорость снижена у пожилых людей, у пациентов страдающих от нарушения деятельности печени или почек.
Показания для использования
- Болезненность в суставной области при ревматоидном артрите, артрозе и других заболеваниях.
- Боли в мышцах, сухожилиях, связках или костях.
- Неприятные ощущения на фоне невралгии.
- Одонтогенный болевой синдром.
- Болезненность на фоне менструации.
- Боль после операции или травмы.
- Неприятные ощущения у онкологических больных.
- Другие области возникновения болезненности.
Желательно обсудить с врачом прием лекарства
Помогает при слабой, средней и сильной боли. Применяется только для временного облегчения неприятного симптома, но не устраняет причину формирования болевого синдрома. Временно устраняет воспалительный процесс.
Противопоказания
- Полное или неполное присутствие факторов, указывающих на повышенный риск приема препарата: воспаление слизистой носа, полипы носа, бронхиальная астма, нежелательные реакции после приема аспирина или любого нестероидного противовоспалительного средства.
- Непереносимость любых входящих в лекарственную форму веществ, нежелательные реакции на производные салициловой кислоты, тиапрофеновую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства.
- Эрозия или изъязвление эпителия пищеварительного тракта.
- Изъязвление слизистой толстой кишки, болезнь Крона.
- Обострение воспалительных патологий желудочно-кишечного тракта.
- Любые формы кровоизлияния в организме.
- Снижение коагуляции крови.
- Выраженное нарушение деятельности почек или печени.
- Присутствующее в данный момент заболевание печеночной ткани.
- Реабилитация после коронарного шунтирования.
- Развивающееся заболевание почечной ткани.
- Нарушение деятельности сердца с явлением декомпенсации.
- Повышенный уровень калия.
- Дивертикулит.
- Возраст пациента до пятнадцати лет.
- Третий триместр вынашивания ребенка.
- Кормление грудью.
- Постоянные диспепсические явления.
- Непереносимость молочного сахара или снижение усваивающего его фермента.
- Нарушение усвоения углеводов в кишечнике.
Терапия проводится осторожно и под наблюдением врача: любые заболевания печени, почек или органов пищеварительной системы, бронхиальная астма, патологии крови, аллергические реакции, прием глюкокортикостероидов, нарушение работы сердца или сосудов, хеликобактерная инфекция, уменьшение объема циркулирующей крови, пожилой возраст, прием антидепрессантов из группы СИОЗС, сахарный диабет, повышенное давление крови, нарушения в области церебральных артерий, табакокурение, прием антикоагулянтов. Полный список факторов в официальной инструкции.
Побочные эффекты
- Органы пищеварения: диспепсическая симптоматика, нарушение дефекации, изменение консистенции стула, изъязвление, кровоизлияние, повышенный уровень билирубина, воспаление печеночной ткани, обострение хронических заболеваний, повышенный уровень печеночных ферментов, нарушение целостности стенки ЖКТ.
- Нервная система: цефалгия, головокружение, избыточная возбудимость, судорожные реакции, эмоциональные нарушения, нарушение чувствительности и вкуса, сонливость, снижение остроты зрения и нарушение слуха.
- Сердечно-сосудистая система: расширение сосудов, нарушение деятельности сердца, повышенное кровяное давление.
- Респираторная система: воспаление слизистой носа, сужение бронхов, усиление симптоматики бронхиальной астмы.
- Крови и лимфа: анемия, пурпура, расстройство кроветворения, изменение количества разных компонентов крови.
- Иммунитет: разные аллергические проявления, включая анафилаксию.
- Кожный покров: высыпания, крапивница, болезненность и опасные формы аллергии, включая жизнеугрожающие осложнения.
- Выделительная система: воспаление почечной ткани, нарушение деятельности почек, изменение лабораторных показателей и другие осложнения.
- Прочие: отечность тканей, слабость, ожирение.
Гель
Противопоказания и побочные эффекты указаны для пероральных форм лекарства. Гель и крем отличаются практически полным отсутствием системного действия, поэтому такие лекарственные формы безопаснее. Нужно изучить отдельные инструкции к этим средствам.
Инструкция для Кетонала
Для приема внутрь предназначены капсулы и таблетки, которые следует проглатывать целиком и запивать водой. Принимать более двухсот миллиграммов вещества в сутки запрещено. Стандартная разовая доза варьируется от пятидесяти до ста миллиграммов.
От одного до трех приемов в сутки с учетом лимита на дневную дозировку. Возможно сочетание с другими лекарственными формами. Нужно принимать наименьшую дозу, облегчающую симптомы. Не дольше трех суток. Для продления приема проконсультироваться у врача.
В день можно использовать не более двух суппозиториев. Гелем или кремом обрабатывать область возникновения боли полоской до пяти сантиметров. Топические формы можно использовать дважды или трижды в сутки. Рекомендуется обследоваться у врача для подбора безопасной дозировки препарата и снижения риска развития осложнений.
Дополнительная информация
- Нужно обсудить с врачом прием кетопрофена вместе с любыми другими лекарственными средствами. Возможны негативные последствия приема одновременно нескольких медикаментов. В упаковке можно найти полную инструкцию, где подробно описаны допустимые и недопустимые взаимодействия.
- Случайный прием избыточной дозы усиливает негативные последствия и нередко вызывает жизнеугрожающие осложнения со стороны почек, печени, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью.
- Лабораторный контроль состояния крови, печени и почек нужен пожилым пациентам, больным с риском развития осложнений и пациентам, принимающим большие дозы длительный период времени.
- Не следует сочетать прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами или с медикаментами, ингибирующими ЦОГ-2.
- Нужно сразу перестать принимать средство, если возникли признаки нарушений со стороны зрения, почек, печени или иммунитета (аллергия.)
- Может изменять симптоматику заболеваний пищеварительного тракта, поэтому рекомендуется пройти обследование перед приемом.
- Не следует принимать перед операцией (без одобрения врача) или во время планирования зачатия у женщин.
- Принимать в любые сроки вынашивания ребенка только под врачебным контролем с учетом рисков. Нельзя принимать никогда во время третьего триместра.
- Возможно ухудшение реакции во время приема, поэтому нужно соблюдать осторожность при выполнении опасной деятельности, включая вождение.
Обязательно прочитать полную инструкцию перед приемом. Консультация врача поможет определиться с дозировкой.
Аналоги препарата
Доступны медикаменты с таким же действующим компонентом: Кетопрофен, Кетопровел, Фламакс Форте. Нужно посмотреть состав перед приемом.
Аналог
Отзывы и цены
По мнению врачей это один из самых сильных анестетиков из группы НПВС, однако побочные реакции в большей степени выражены по сравнению с другими препаратами этого типа. Нужно соблюдать осторожность. По-возможности использовать топические формы. Пациенты сообщают, что это средство облегчает даже сильную боль.
Купить двадцать таблеток можно за 195-350 рублей.
Видео
Это популярное и эффективное обезболивающее средство. Рекомендуется посетить врача перед использованием.
Тип средства | Обезболивающее и жаропонижающее средство |
Форма выпуска | Таблетки, свечи, раствор, гель, крем, капсулы |
Способ введения | Пероральный, наружный, местный |
Другие названия | Кетопрофен |
Кетонал свечи инструкция по применению: отзывы пациентов и врачей
В группе НПВС один из наиболее сильных анальгетиков — кетопрофен, в аптеках он продается в разных формах, одна из них Кетонал свечи. Это негормональное, ненаркотическое, обезболивающее средство, применяемое ректально.
Обладает анальгетическим действием сравнимым по силе с морфином, но без формирования привычки и синдрома отмены.
Фармакологические свойства
Кетопрофен относится к неселективным противовоспалительным средствам. Если его концентрация превышает определенный порог, развивается спазм сосудов, отек, боль. Обезболивающий противовоспалительный эффект суппозиториев с кетоналом обусловлен блокированием выброса медиаторов воспаления.
Воздействуя на центры терморегуляции, лекарство снижает повышенную температуру тела. Кетопрофен не кумулируется (накапливается, концентрируется) организмом, не разрушает хрящевую ткань.
Свечи с кетоналом имеют преимущество перед таблетированными формами:
Помимо общего влияния на организм отмечается выраженное противовоспалительное и обезболивающее местное действие. Свечи с кетоналом применяют для лечения геморроя, заболеваний органов малого таза.
Кровь под действием кетопрофена разжижается, рассасываются тромбы, геморроидальные узлы, нормализуется кровоток, снижается воспалительная реакция простаты, мочевом пузыре, женских половых органах (матке, яичниках). Уменьшается боль.
- Требуется меньшая дозировка и кратность приема.
Всасываясь в ампулу прямой кишки или во влагалище из суппозитория, кетопрофен проникает в общий кровоток, минуя воротную вену. Значит, не попадает в печень, не разрушается там. Исходя из этого, для терапевтического действия требуется меньшая доза лекарства.
- Отличная всасываемость, быстрый эффект.
В ампуле прямой кишки много сосудов и капилляров, а значит повышенный кровоток, всасывание кетопрофена из свечи, наступление обезболивающего и лечебного эффектов будет быстрым. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 1,5 часа, действие начинается через 30 минут.
- Исключается прямое воздействие на слизистую желудка.
Это актуально для страдающих язвенной болезнью, тех, кому приходится принимать много лекарственных средств перорально.
Показания к применению
Как препарат из группы НПВС, Кетонал свечи могут применяться как анальгетик при любой боли. Если других обезболивающих лекарств нет под рукой, суппозитории подойдут в качестве противовоспалительного средства, для снятия жара при гриппе, ОРВИ, простудных заболеваниях.
Часто их используют при таких заболеваниях:
- Головная, зубная боль, отиты.
- В невропатологии — невралгии (межреберная), воспаления нервов, например, тройничного.
- Заболевания позвоночника, суставов — остеохондроз, артриты, артрозы.
- Гинекологические патологии, сопровождающиеся болью (эндометрит, аднексит), аборты, болезненные месячные.
- Боль при урологических заболеваниях. Цистит, уретрит, простатит, колики (почечная).
- Послеоперационные боли.
- Посттравматические боли — переломы, спортивные травмы, разрыв мениска.
- Метастатические болевые ощущения при онкологических заболеваниях.
- Геморрой, способствует рассасыванию геморроидальных узлов.
Форма выпуска, состав
Кетонал представлен большим количеством форм:
Для приема внутрь |
|
Наружные средства |
|
Раствор для уколов |
раствор для в/в и в/м введения |
Суппозитории ректальные |
Режим дозирования
Свечи ставят один или два раза /сутки по одной штуке.
Кетонал в форме суппозиториев ректальных можно сочетать с любыми другими видами кетопрофена. Прием всех лекарственных форм действующего вещества не должен составлять больше 200мг. за сутки.
Безопасным считают прием суппозиториев не дольше недели. При появлении негативной симптоматики раньше, лечение тут же прекращают.
Побочные действия
- При введении суппозиториев Кетонал может возникнуть местная реакция: жжение, раздражения (не у всех), кратковременной диареи.
- Непереносимость свечей проявляется покраснением, высыпаниями, петехиями (мелкоточечные кровоизлияния), отеком, в крайних случаях анафилактическим шоком.
- Из системных действий могут быть:
- Со стороны нервной системы — головные боли, шаткая походка, психоэмоциональная нестабильность, нарушение сна. Крайне редко психические проблемы — дезориентация, галлюцинации, депрессия.
- Со стороны ССС — тахикардия, нестабильность АД, отеки на ногах, лице, одышка, слабость при привычной нагрузке.
- Со стороны ЖКТ — острый гастрит (боль за грудиной, жжение в области желудка, тошнота, рвота, боли эпигастрия, потеря аппетита). Ульцерация (изъязвление) желудка и кишечника вплоть до кровотечения и прободения. Токсический гепатит при затяжном приеме препарата.
- Бронхолегочная система — отек легких, бронхообструкция с нехваткой дыхания.
- Со сторон органов чувств — звон в ушах, мелькание мушек, воспаление конъюнктивы, нарушения вкуса.
- Со стороны мочевыделительной системы — повреждения почек, задержка мочи или учащенное мочеиспускание, кровь в моче.
- У женщин может начаться маточное кровотечение.
Лабораторные показатели после длительного приема могут меняться: снижение свертываемости, понижение гемоглобина, лейкоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышение печеночных проб.
Противопоказания
Свечи с кетоналом по инструкции к применению не принимают при непереносимости активного вещества, когда в анамнезе есть заболевания:
- аллергические реакции на любые НПВС (насморк, высыпания), «аспириновая астма»;
- эрозивно-язвенные поражения желудка, 12 перстной кишки, кишечника;
- кровотечения ЖКТ, заболевания прямой кишки с кровотечением;
- отклонения гемостаза, тромбоцитопатия;
- нарушение функции печени, почек, недостаточность сердечной деятельности, состояние после операций коронарных сосудах типа шунтирования;
- геморрагический инсульт, мозговые кровоизлияния, гематома мозга.
При любых тяжелых хронических заболеваниях, при перечисленных патологиях в анамнезе, допускается прием после консультации специалистов, под их контролем.
Особые указания
Пожилым людям с хроническими заболеваниями печени, почек, сердца, постоянно принимающим лекарства, необходимо контролировать остояние. В связи с «разжижением» крови и изменением кровотока бывают негативные осложнения.
Пациентов с повышенной кровоточивостью, носовыми кровотечениями в анамнезе, инструкция предупреждает об осторожности при приеме суппозиториев с Кетоналом.
Если раньше были негативные реакции на другие нестероидные противовоспалительные средства, надо применять свечи с осторожностью.
Препарат, как любой НПВС, маскирует инфекционный процесс. Можно пропустить присоединение вторичной инфекции или условно-патогенной флоры к текущему заболеванию.
За счет ингибирования физиологической ЦОГ-1 Кетопрофен ослабляет защитные функции организма — слизистой ЖКТ.
При планировании беременности не стоит пользоваться средством, так как он снижает возможность имплантации яйцеклетки в эндометрий.
Лактация и беременность
Помимо снижения фертильности, Кетонал способствует аномалиям развития эмбриона и выкидышу.
I и II триместрах. Свечи с Кетопрофеном применяют только по серьезным показаниям, когда риск здоровья матери превышает риск для плода.
III триместр. Прием препарата категорически противопоказан из-за возможного кровотечения и торможения родовой деятельности.
Кормление прекращают, если необходим прием при грудном вскармливании.
Свечи кетонал в гинекологической практике назначают ректально.
Детский возраст
До 15 лет препарат не назначают.
Взаимодействие
Кетопрофен обладает рядом побочных эффектов:
- блокирует выработку гипотензивных простагландинов,
- задерживает жидкость,
- угнетает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.
- совместный прием свечей Кетонал с гипотензивной терапией (диуретики, ингибиторы АПФ) ведет к ее ослаблению.
- сочетание суппозиториев с ингибиторами АПФ приводит к снижению азотовыделительной функции почек, идет прогрессирование сердечной, почечной недостаточности.
- сочетание с сахароснижающими средствами ведет к потенциированию их действия, возможному наступлению гипогликемии.
С лекарствами
надо быть очень осторожными, совмещая препарат с антикоагулянтами, тромболитиками, так как средство способствует дезагрегационному действию.
кетопрофен влияет на сердечные гликозиды. он продлевает их действие, совместно принимать эти средства надо осторожно, чтобы не превысить дозировку,
не стоит применять свечи кетонал с другими препаратами из группы нпвс из-за потенциирования эффекта и быстрого проявления побочных действий. совместный прием с глюкокортикостероидами также ведет к усилению негативных явлений.
кетопрофен, при необходимости, сочетается с наркотическими анальгетиками.
препарат усиливает токсичность средств на основе лития (используются в психиатрии).
с алкоголем
у кетопрофена и алкоголя метаболизм осуществляется печенью. во время совместного приема усиливается гепатотоксичное действие, что ведет к разрушению печеночной ткани. конкуренция за метаболизм приводит к взаимоусилению побочных действий.
может ли быть передозировка
Если превышена рекомендованная доза 200 мг. или прием с алкоголем, могут наблюдаться: тошнота, рвота, сонливость, судороги, кровотечения, любые явления, описанные в разделе побочные действия, усиливаются.
Антидота нет. Применяют стандартную схему действий:
- промывают желудок;
- пьют сорбенты, (уголь, фильтрум, полисорб, фосфалюгель.);
- снижают желудочную секрецию (омепразол);
- назначают антигистаминные средства.
Аналоги свечей Кетонал
В аптеках можно купить кетонал или его аналоги по действующему веществу:
- ОКИ;
- Артрум;
- Профенид;
- Флексен;
- Орувель;
- Артрозилен;
- Кетопрофен.
Есть препараты, схожие по силе анальгезирующего действия, но имеющие другое активное вещество — кеторолак:
На рынке не представлена лекарственная форма кеторол свечи.
Сроки, условия хранения, продажи, цена
Срок годности суппозиториев Кетонал — пять лет. Хранят в картонной коробке, в холодильнике, в недосягаемом для детей месте. Температура не должна превышать 25°С.
Купить свечи с кетопрофеном можно в любой аптеке без рецепта врача.
Кетонал продается по цене: Суппозитории 0,1 No 12 — от 250 до 270 руб.
Отзывы пациентов
Средняя оценка эффективности суппозиториев на форумах от 4,1 до 5 баллов по пятибальной системе.
Пациенты отмечают хороший эффект при болях разной локализации, выраженность негативных побочных действий. Большинство считают лекарственное средство средним по цене и допустимыми к однократным приемам без консультации врача.
Мнение врачей
Врачи разных специализаций признают Кетонал эффективным обезболивающим средством, но имеющим быстро развивающиеся побочные действия, в основном, на ЖКТ. Не рекомендуют использовать препарат пациентам со «слабым» желудком.
Заключение
Суппозитории Кетонал обладают сильным обезболивающим действием, однако у них много негативных побочных явлений, не стоит их применять по любому поводу. При лихорадке, вызванной простудными заболеваниями или рядовой головной, зубной и другой боли есть селективные НПВС с меньшим количеством вредных эффектов.
Когда боль настолько сильна, что без Кетонала не обойтись, старайтесь использовать его не больше пяти дней, строго соблюдая суточную дозу и указания из инструкции. Если у вас есть хронические заболевания, вы постоянно принимаете назначенные специалистами препараты, даже при разовом приеме надо проконсультироваться с врачом.
Лучше знать наверняка — можно ли вам использовать суппозитории Кетонал, чтобы исключить негативное лекарственное взаимодействие и осложнение заболеваний.
Кетонал суппозитории : инструкция по применению
Фармакодинамика Механизм действия Установлено, что кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (по крайней мере, два изофермента — циклооксигеназу-1 (ЦОГ- 1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
- Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.
- Фармакокинетика
- Распределение
- Метаболизм и выведение
- Особые группы пациентов
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен, возможно, он угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего — в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов. Биодоступность кетопрофена из лекарственной формы в виде суппозиториев (1 суппозиторий 100 мг) сравнивалась с биодоступностью из капсул (2 капсулы по 50 мг).
Результаты показали, что не имеется значительных различий между биодоступностью двух лекарственных форм. После применения 100 мг кетопрофена ректально его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1 час 22 минуты. Биодоступность кетопрофена после назначения внутрь в дозе 50 мг составляет 90% и линейно возрастает при повышении дозы.
Кетопрофен является рацемической смесью, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа. 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно c фракцией альбумина. Его объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.
Через три часа после назначения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг/мл. Через девять часов его концентрация в плазме составляет около 0,3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл.
Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то время как его плазменная концентрация снижается дальше. Если кетопрофен принимается с едой, его абсорбция замедляется, а концентрация в плазме снижается незначительно, но при этом его биодоступность не изменяется.
После приема внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась за 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа при приеме кетопрофена натощак. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его приема. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в этой форме из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. С поражением печени У пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно вследствие гипоальбуминемии (свободный биологически активный кетопрофен), концентрация кетопрофена почти удваивается, что требует назначения минимальной суточной дозы, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект.
С поражением почек
У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности требуется уменьшение дозы. Показаниями к применению суппозиториев Кетонал® являются: — ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры; — остеоартроз различной локализации; — ишиас, радикулит, миалгия; — бурсит, тендинит, тендовагинит, синовит, капсулит; — ушибы, растяжения связок, вывихи, растяжение мышц; — флебит, поверхностный тромбофлебит, лимфангит; — болезненные воспалительные заболевания в стоматологии, отоларингологии, урологии и пульмонологии. Кетопрофен противопоказан пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, риниты, ангионевротический отек, уртикария и другие реакции аллергического типа к кетопрофену или любым ингредиентам данного лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. Серьезные, редко с летальным исходом, анафилактические реакции были зарегистрированы среди пациентов с вышеуказанными расстройствами (см. раздел «Побочное действие»). Кетопрофен также противопоказан в следующих случаях: — повышенная чувствительность к любому из ингредиентов данного лекарственного средства; — третий триместр беременности; — интенсивная терапия диуретиками; — тяжелая почечная недостаточность; — лейкопения и тромбоцитопения у пациентов с кровотечением; — геморрагический диатез; — при приеме антикоагулянтов из-за синергизма действия; — тяжелая сердечная недостаточность; — тяжелые нарушения функции печени (цирроз печени, тяжелой гепатит); — активная пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорации в анамнезе; — период лактации; — детский возраст. Суппозитории кетопрофена противопоказаны в случае проктита, кровянистого стула. Их не следует вводить пациентам с геморроидальной болезнью или другими локальными повреждениями в анамнезе. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозировка»; риски в отношении ЖКТ и сердечно-сосудистой системы см. ниже). Следует избегать применения кетопрофена совместно с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Пожилые люди:
- Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, почек и печени:
- Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:
- Респираторные нарушения:
- Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация:
- СКВ и смешанное поражение соединительной ткани:
- Женская репродуктивная функция:
- Кожные реакции:
- Инфекционные заболевания:
- Зрительные расстройства:
Пожилые люди представляют собой группу повышенного риска развития побочных эффектов НПВС, в особенности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. раздел «Способ применения и дозировка»). На начальной стадии лечения должна контролироваться функция почек у пациентов с нарушением функции сердца, сердечной недостаточностью, печеночными расстройствами, циррозом и нефрозом, а также у пациентов на диуретической терапии, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если они являются пожилыми людьми. Прием кетопрофена этими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, вызванного ингибирование простагландина, что может привести к почечным расстройствам (см. раздел «Противопоказания»). Было также установлено, что НПВС обладают нефротоксичностью в различных формах и это может приводить к интерстициальному нефриту, нефротическому синдрому и почечной недостаточности. У пациентов с аномальной функцией печени, а также, у пациентов, перенесших болезнь печени, должны периодически проверяться уровни трансаминаз, особенно при длительной терапии. Были описаны редкие случаи желтухи и гепатита у пациентов, принимающих кетопрофен. Сообщалось о повышении риска развития фибрилляции предсердий в связи с использованием НПВС. При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия. Требуются надлежащее наблюдение и консультация для пациентов с гипертензией в анамнезе и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку были описаны случаи задержки жидкости и отеков, связанные с приемом НПВС. Клиническое исследование и эпидемиологические данные указывают на то, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и длительно) может незначительно увеличивать риск наступления тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Данных недостаточно, чтобы исключить указанный риск для кетопрофена. Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения могут принимать кетопрофен только после тщательной оценки целесообразности его применения. Подобные соображения должны быть приняты во внимание до начала длительного лечения пациентов с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Пациенты с астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа имеют больший риск развития аллергических реакций на аспирин и/или НПВС, чем остальная часть пациентов. Прием препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС (см. раздел «Противопоказания»). Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы для всех НПВС на любой стадии лечения, с и без предупреждающих симптомов или предшествующих желудочно-кишечных осложнений. Некоторые данные эпидемиологических исследований указывают на то, что кетопрофен может увеличивать риск серьезных желудочно-кишечных осложнений, характерной для других НПВС, особенно при больших дозах (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Противопоказания»). Риск появления желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации увеличивается при увеличении доз НПВС для пациентов, перенесших язвенную болезнь, особенно отягощенную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также для пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с наименьших доступных доз. Для них также следует рассматривать комплексное лечение с применением защитных средств (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Подобное лечение необходимо и для пациентов, принимающих дополнительно небольшие дозы аспирина или другие лекарства, повышающие риск развития желудочно-кишечных осложнений (см. ниже раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). НПВС должны применяться с осторожностью у пациентов, перенесших желудочно- кишечные заболевания (например, язвенный колит, болезнь Крона), так как эти осложнения могут усугубиться (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты, у которых наблюдалась желудочно-кишечная токсичность, прежде всего пожилые пациенты на начальных стадиях лечения, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота и, особенно, если это желудочно-кишечное кровотечение. Пациентам, получающим препараты комплексной терапии, рекомендуется соблюдать осторожность, так как лекарственные средства, такие как кортикостероиды или антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (аспирин), увеличивают риск изъязвлений или кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Если желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление имеет место у пациентов, принимающих кетопрофен, лечение должно быть прекращено. Возможно увеличение риска заболевания серозным менингитом у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным поражением соединительной ткани (см. раздел «Побочное действие»). Использование кетопрофена, так же, как и других НПВС, может повлиять на женскую репродуктивную функцию. Кетопрофен и НПВС не рекомендуются к использованию женщинами, планирующими зачатие ребенка. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или, которые обследуются на предмет бесплодия, следует рассмотреть отказ от лечения кетопрофеном. Серьезные кожные реакции, некоторые из них приводящие к смерти, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, наблюдались редко при приеме НПВС. Пациенты имеют больший риск развития данных реакций на начальных стадиях лечения, появление реакций в большинстве случаев отмечалось в течение первого месяца лечения. Лечение должно быть прекращено при первом же появлении кожной сыпи, повреждении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности. Как и в случае других НПВС в присутствии инфекционных заболеваний, необходимо обратить внимание на то, что противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие кетопрофена может маскировать привычные признаки распространения инфекции, такие как повышение температуры. Если появляются зрительные расстройства, такие как неясное зрение, лечение должно быть прекращено. Пациенты с активной или рецидивирующей язвенной болезнью. Кетонал следует применять с осторожностью у пациентов с алкогольной зависимостью. Перед хирургическим вмешательством следует отменить Кетонал. Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или на развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска выкидышей, развития порока сердца и гастрошизиса при использовании ингибиторов синтеза простагландинов на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца увеличился с менее 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Исследования на животных показали, что прием ингибиторов синтеза простагландинов приводил к более частой до- и постимплантационной гибели плода и повышенной смертности эмбриона/плода. Помимо этого, наблюдались частые случаи различных патологий, включая сердечно-сосудистые, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза. Не следует принимать кетопрофен в течение первого и второго триместра беременности, если на то нет веских причин. Если кетопрофен назначается женщине, готовящейся к зачатию или находящейся на первом и втором триместре беременности, доза должна быть наименьшей возможной, а лечение проводиться в максимально короткие сроки. Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут способствовать развитию у плода: — сердечно-легочной токсичности (преждевременное закрытие открытого артериального протока и легочная гипертензия) — почечной дисфункции, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию. В конце беременности у матери и плода также возможно следующее: — увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при малых дозах. — угнетение сократительной деятельности матки, что может приводить к запоздалым или затяжным родам. Вследствие перечисленного, кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности.
Период кормления грудью
Нет данных об экскреции кетопрофена в молоко матери. Не рекомендуется принимать кетопрофен кормящим матерям. Вводится ректально. Рекомендуемая дозировка: Взрослым: Один суппозиторий Кетонала вводится глубоко в прямую кишку один или два раза в день. Суппозитории Кетонала (100 мг) могут комбинироваться с лекарственными формами Кетонала для перорального применения, например: — одна капсула Кетонала (50 мг) утром и в обед и один суппозиторий (100 мг) вечером или — одна таблетка Кетонала форте (100 мг) утром и один суппозиторий (100 мг) вечером. Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в день, следует тщательно проанализировать баланс между возможным риском и пользой, а более высокие дозы не рекомендуются. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение кратчайших сроков, необходимых для контроля симптомов (см. раздел «Меры предосторожности»).
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста Рекомендуется снизить начальную и поддерживающую терапевтические дозы до наименьших эффективных. Подбор индивидуальной дозы можно начинать только после того, как установлена хорошая переносимость лекарственного средства.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациенты данной группы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Терапия должна проводиться наименьшей эффективной суточной дозой.
Дети
Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не установлена. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и