Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.
Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.
Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.
Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов.
Фармакокинетика
Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает.
При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы – 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2 ) при введении – 51-90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени.
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.
После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.
Беременность
Строго контролируемых исследований по применению препарата
беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.
Передозировка
Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника.
Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.
В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.
Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:
- Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
- Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
- Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
- Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
- Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
- Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
- Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.
Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.
Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.
С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.
В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.
Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.
При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.
В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении
– с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина;
- – с м холиноблокаторами – ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
- – с Деполяризующие миорелаксантами – удлинение и усиление действия последних;
- – с антидеполяризующих миорелаксантами – ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
- – с другими антихолинестеразными препаратами – усиление токсичности;
- – с м холиномиметиками – нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
- – с β-адреноблокаторами – усиление брадикардии
- – с эфедрином – потенцирование действия прозерина.
- С осторожностью
- назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
- При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.
Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.
С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.
Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.
- Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).
- Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
- Прозерин снижает активность пиридоксина.
- Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.
- Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).
Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.
Дополнительно
- Препарат можно применять детям только в условиях стационара.
- При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
- При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
- Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.
- При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.
- Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.
- Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.
Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.
Аналоги
Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.
Убретид
Калимин 60 Н
Аксамон
Нейромидин
Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.
Показания к применению Прозерина
Существуют следующие показания к применению Прозерина:
- миастения;
- параличи;
- нарушения движения после травм мозга;
- восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
- открытоугольная глаукома;
- при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
- атония мочевого пузыря;
- неврит, атрофия зрительного нерва;
- слабая родовая деятельность (в редких случаях);
- с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.
Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные.
Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
- Прозерин р-р д/ин. 0,5мг/мл 1мл №10 НовосибхимфармОАО Новосибхимфарм
- Прозерин (амп. 0,05% 1мл №10)
Прозерин
Прозерин относится к группе холиномиметиков. Лекарственный препарат способствует повышению бронхового тонуса, улучшает состояние мочевого пузыря, благотворно влияет на моторику ЖКТ и может применяться как рвотное средство.
Лекарство оказывает влияние на понижение артериального и внутриглазного давления, замедляет сердцебиение.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Прозерин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Прозерин можно прочитать в х.
Состав и форма выпуска
Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки).В виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.
- Активное вещество таблетки: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг.
- Активное вещество раствор: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг.
Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы.
Показания к применению
Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:
- Восстановительные периоды после полиомиелита, менингита, энцефалита.
- Невриты, атрофия зрительного нерва, атонии кишечника, желудка и мочевого пузыря.
- Миастении и миастенический синдром, а также периферический паралич поперечнополосатой мускулатуры.
- Иногда используется при слабости родовой деятельности.
Применяется в офтальмологии для снижения внутричерепного давления в случае открытоугольной глаукомы, сужения зениц.
Фармакологическое действие
Активный компонент, входящий в состав препарата, представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Кроме того действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.
Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Кроме того, в соответствии с инструкцией Прозерина, данное средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.
Инструкция по применению
В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.
Режим дозирования назначается врачом индивилдуально.
- Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
- Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
- Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
- Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.
- Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.
В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.
Противопоказания
Применение Прозерина противопоказано при:
- Брадикардии;
- Гиперкинезах;
- Эпилепсии;
- Ишемической болезни сердца;
- Ваготомии;
- Бронхиальной астме;
- Перитоните;
- Аритмии;
- Гиперчувствительности;
- Тиреотоксикозе;
- Язвенной болезни;
- Стенокардии;
- Гипертрофии простаты;
- Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
- Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития;
- Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей.
Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.
Побочные эффекты
После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.
К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.
К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.
Аналоги Прозерин
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет. Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):
- Ганатон;
- Душицы трава;
- Итомед;
- Калимин 60 Н;
- Координакс;
- Можжевельника плоды;
- Монтана домашние капли;
- Перистил;
- Прозерин Дарница.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цена
Средняя цена ПРОЗЕРИН, раствор в аптеках (Москва) 80 рублей.
Условия продажи
Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Прозерин – инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
Препарат Прозерин (Proserinum) относится к синтетическим ингибиторами холинэстеразы. Он находит использование в лечении заболеваний нервной системы. Активным веществом состава является неостигмина метилсульфат. Медикамент выпускается отечественными фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте об аналогах.
Состав и форма выпуска
Прозерин – это препарат, имеющие две формы выпуска. Это пероральные таблетки и парентеральный раствор:
Таблетки | Раствор | |
Описание | Белые круглые | Прозрачная бесцветная жидкость |
Концентрация неостигмина метилсульфата, мкг | 15 на 1 шт. | 500 на 1 мл |
Вспомогательные компоненты | Стеарат кальция, картофельный крахмал, сахароза | Вода для инъекций |
Упаковка | Упаковки по 10 шт., по 2 упаковки в пачке | Ампулы по 1 мл, по 10 шт. в пачке |
Механизм действия Прозерина
Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина.
Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.
Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.
Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце.
После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками.
80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.
Показания к применению Прозерина
Прозерин является широко действующим препаратом, поэтому спектр его показаний к применению большой. Инструкция выделяет следующие:
- миастения, миастенический синдром;
- атрофия зрительного нерва;
- нарушения двигательной системы после мозговой травмы;
- слабость родовой деятельности;
- параличи;
- восстановление после менингита, полиомиелита, энцефалита;
- неврит;
- устранение остаточных нарушений передачи между нервами и мышцами недеполяризующими миорелаксантами;
- атония кишечника, желудка или мочевого пузыря;
- сужение зрачка, открытоугольная глаукома.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Прозерина имеет разный вид для каждой из форм выпуска препарата. Таблетки принимают перорально, раствор можно вводить внутривенно или подкожно. Существует и детская версия медикамента – в виде гранул, которые разводятся водой, полученная эмульсия принимается внутрь. Дозировка и курс лечения зависят от тяжести заболевания, назначаются врачом.
В таблетках
Медикамент в формате таблеток принимается за полчаса до еды. Взрослым назначается по 10-15 мг 2-3 раза в день. Максимальной разовой дозой является 15 мг, суточной – 50 мг препарата.
Детям до 10 лет положено по 1 мг на год жизни за день, старше – 10 мг в сутки. Курс лечения длится 25-30 дней, через 3-4 недели его можно продолжить.
Максимальная доля дозы, принимаемой за сутки, употребляется в момент наибольшей усталости.
При слабости родов принимают 3 мг 4-6 раз за день каждые 40 минут. При нарушениях двигательной деятельности после травм мозга, энцефалита, менингита, паралича принимают внутрь по 15 мг 1-2 раза за сутки курсом 2-3 недели. Если требуется восстановление деятельности мозга после полиомиелита, принимают по 15 мг каждый день или через день курсом 15-20 доз.
В уколах
Инъекции раствора вводят подкожно или внутримышечно. Для предупреждения атонии мочевого пузыря, кишечника, вызванными хирургическими вмешательствами, подкожно или внутримышечно вводят 0,25 мг препарата, затем повторяют дозировку каждые 4-6 часов на протяжении трех суток. Для лечения задержки мочи вводят 0,5 мг Прозерина.
Если через час диурез не приходит в норму, инструкция советует сделать катетеризацию. Затем Прозерин в ампулах используют каждые 3 часа, всего применяют пять инъекций.
Для детей медикамент вводят подкожно или внутримышечно для лечения миастении гравис (gravis)– в дозировке 0,05 мг на год жизни за сутки, максимум 0,375 мг за один раз. Суточная доза вводится однократно или за 2-3 укола.
В офтальмологии раствор можно вводить в полость глаза 1-4 раза за день.
Раствор для в/в и п/к введения
При миастеническом кризе Прозерин вводят внутривенно в дозе 0,2-0,5 мг в сочетании с физиологическим раствором 0,9%, далее подкожно. Если требуется усилить эффект препарата, дополнительно подкожно вводят 1 мл 5% эфедрина. Для стимулирования родов подкожно вводят 0,5 мг, повторяют каждый час. С первой дозой Прозерина дополнительно вводят атропин.
Если надо купировать действие миорелаксантов, сперва внутривенно вводят 0,5-0,7 мг атропина, когда участится пульс (это примерно 1-2 минуты), внутривенно используется уже 1,5 мг Прозерина. При отсутствии эффекта дозу повторяют, но не больше 5-6 мг неостигмина за 25 минут. При выполнении процедуры нужно обеспечить вентиляцию легких.
Особые указания
Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.
Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмин относится к антагонистами недеполяризующих миорелаксантов, поэтому может усиливать действие деполяризующих препаратов данной группы.
При одновременном применении ганглиоблокаторы, новокаинамид, м-холиноблокаторы аденозинтрифосфата, местные анестетики, хинидин, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические, противоэпилептические средства, препараты для анестезии уменьшают действие Прозерина. Его эффект может потенцировать эфедрин, а при комбинации с β-адреноблокаторами развивается брадикардия.
Побочные действия
Прием Прозерина может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция по применению выделяет следующие:
- спастическое сокращение мышц пищеварительного тракта, рвота, метеоризм, диарея;
- дизартрия, судороги, головокружение, подергивание мышц, слабость, нарушение зрения, сонливость;
- снижение давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия;
- гиперсаливация;
- дистрофия;
- нарушени работы экзокринных желез;
- нарушения гемостаза;
- одышка;
- аллергические реакции, анафилаксия, кожная сыпь, гиперемия лица, зуд;
- артралгия;
- тремор;
- обструкция пищеварительного тракта;
- сокращение секреции тиамина;
- повышение кислотности желудочного сока;
- учащенное мочеиспускание;
- повышенное потоотделение.
Передозировка медикаментом проявляется перевозбуждением, брадикардией, бронхоспазмом, тошнотой, диареей.
У человека усиливается перистальтика кишечника, учащается мочеиспускание, подергивается язык, снижается давление, развивается общая слабость.
Для лечения передозировки вводят 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, метацина или других холиноблокирующих препаратов (м-холинблокаторов). Антидота для купирования признаков нет.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать определенным группам пациентов. Инструкция выделяет противопоказания:
- эпилепсия;
- бронхиальная астма;
- гиперкинез;
- ваготомия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмия, брадикардия;
- тиреотоксикоз;
- выраженный атеросклероз;
- механическая непроходимость пищеварительного тракта;
- гиперплазия простаты;
- язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
- перитонит;
- острые инфекционные заболевания;
- интоксикация, ослабленность состояния;
- повышенная чувствительность к компонентам состава.
Препарат с осторожностью используется при миастении у детей, при синдроме мальабсорбции изомальтазы, на фоне приема антихолинергических лекарств, неомицина, стрептомицина, канамицина, антибиотиков с антидеполяризующим эффектом, местных и общих анестетиков. Следует соблюдать аккуратность при одновременном использовании Прозерина с антиаритмическими средствами, глюкокортикостероидами, гормоном гоматропином и лекарствами, нарушающими холинергическую передачу.
Условия продажи и хранения
Прозерин отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов. Срок годности ампул – 1,5 года, таблетки можно использовать в течение пяти лет с даты изготовления.
Аналоги
Заменить медикамент могут препараты на основе того же действующего компонента, либо другого, но с подобным терапевтическим эффектом. К ним относятся:
- Неостигмина метилсульфат – прямой аналог медикамента, является его дженериком (дешевле по цене);
- Убретид – антихолинэстеразное средство в виде таблеток и раствора на основе дистигмина бромида или йодида;
- Армин – холиномиметик для лечения глаукомы;
- Амиридин – таблетированный холиномиметик, устраняющий миастению;
- Оксазил – обратимый ингибитор холинэстеразы, содержащий амбенония хлорид;
- Дезоксипеганина гидрохлорид или гидробромид, натрия никетамид – обратимый ингибитор холинэстеразы.
Цена Прозерина
Приобрести Прозерин можно через интернет-аптеки или привычные сети. Стоимость зависит от вида выпуска, объема упаковки и уровня торговой наценки. Приблизительные московские цены составят:
Тип лекарственного средства | Производитель | Интернет-стоимость, рублей | Аптечная цена, рублей |
Ампулы 0,005% 1 мл 10 шт. | Новосибхимфарм | 72 | 80 |
Ампулы 0,5 мг/мл 1 мл 10 шт. | Мосхимфармпрепараты | 23 | 25 |
Таблетки 20 шт. | 54 | 59 |
Отзывы
Ангелина, 45 лет
Лекарство Прозерин мне было назначено после перенесенного неврита лицевого нерва. Требовалось восстановление чувствительности тканей, поэтому я стала принимать по рекомендации врача эти таблетки. Мне они понравились, работают хорошо, не вызывают негативных реакций. Главное – соблюдать инструкцию и не превышать дозировку.
Андрей, 39 лет
Препарат Прозерин мне кололи в больнице, когда обнаружили непроходимость кишечника. Было невозможно сходить в туалет, постоянно болел живот. Через три дня капельниц с медикаментом мне стало намного лучше, но меня держали в стационаре целых три недели. Это помогло нормализовать работу кишечника и восстановить его функциональность, я доволен.
Ульяна, 29 лет
У меня были очень тяжелые роды, схватки почти не ощущались, но ребенок шел по родовым путям. Для стимуляции мне ставили уколы Прозерин. Они практически мной не ощущались, но спустя полтора часа я уверенно почувствовала, как схватки стали чаще и выраженными. Через 12 часов я родила здорового малыша, никакой гипоксии и отклонений в развитии.
Георгий, 34 года
Я перенес полиомиелит, что отразилось на состоянии моего мозга. Врачи прописали подкожные инъекции Прозерина. Я целый месяц лежал в больнице, где мне под контролем доктора делали процедуру. От нее было жарко, чувствовалось легкое онемение кожи. Но потом быстро проходило. Врач сказал, что работа мозга в норме, можно не переживать.
Прозерин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы
Прозерин является синтетическим лекарственным средством, имеющим сильную обратимую антихолинэстеразную активность. Препарат используется в лечении нервной системы. Является ингибитором всевдохолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы. Непрямое холиномиметическое действие лекарства обусловлено обратимым ингибированием холинэстеразы и потенцированием действия эндогенного ацетилхолина.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска
Лекарство выпускается в двух лекарственных формах: раствор дли приготовления инъекций и таблетки.
- Раствор для инъекций 500 мкг/1 мл в ампулах по 5, 10, 20 ампул.
- Таблетки 15 мг по 20 шт
Состав средства
В 1 мл раствора для инъекций Прозерина содержится:
- активное вещество: прозерин – 0,5 мг;
- вспомогательные компоненты: вода для инъекций.
В 1 таблетке лекарства содержится:
- активное вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
- вспомогательные компоненты: сахароза; крахмал картофельный; кальция стеарат.
Хранение: Согласно инструкции хранить Прозерин нужно в сухом месте, куда нет доступа прямым солнечным лучам. Температурный режим – 15-25 °С.
Фармакологическое действие
Применение Прозерина благотворно воздействует на нервно-мышечную передачу, повышает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус бронхов и мочевого пузыря, а также секрецию экзокринных желез. Препарат способствует появлению брагикардии, а также снижению артериального давления. Препарат снижает внутриглазное давление, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации.
После введения лекарства парентирально действующее вещество гидрозирируется и метаболизируется в печени, в результате чего получаются неактивные метаболиты.
На 15-25 % от введенной дозы лекарства действующее вещество связывается с белками крови. Средство выводится из организма вместе с мочой. На протяжении суток 80 % препарата покидает организм в неизменном виде и в виде метаболитов.
Действующее вещество достаточно плохо может проникать через гемато-энцифалитический барьер.
Показания к применению Прозерина
Применение препарата показано при:
- миастении;
- парезах и параличах;
- атрофии зрительного нерва;
- восстановлении после перенесенного менингита;
- невритах;
- глаукоме;
- потере тонуса желудка, мочевого пузыря, кишечника (профилактика и лечение);
- родах (с целью стимуляции).
Также препарат назначается в качестве антидота средствам, действие которых вызывает расслабление мышц.
Противопоказания
В инструкции отмечается, что препарат Прозерин не рекомендуется использовать в таких случаях:
- бронхиальная астма;
- ваготомия;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- ишемическая болезнь сердца, аритмия, брадикардия;
- атеросклероз;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки, непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей механического характера;
- гиперплазия предстательной железы;
- перитонит;
- инфекционные болезни острого характера;
- высокая чувствительность к компонентам препарата;
- интоксикация у детей, организм которых ослаблен.
Побочные действия
При приеме лекарства возможны такие побочные проявления со стороны разных систем и органов:
- пищеварительная система может прореагировать тошнотой, рвотой, метеоризмом, диареей, усилением и спастическим сокращением перистальтики;
- возможные реакции со стороны нервной системы выражаются в головной боли, слабости, головокружениях, потере сознания, повышенной сонливости, нарушениях зрения, судорогах, подергивании мышц, дизартрии;
- реакции со стороны дыхательной системы: одышка, затруднение дыхания, повышение тонуса бронхов, усиленная секрециях желез бронхов;
- со стороны сердца и сосудов может быть тахикардия, брадикардия, аритмия, понижение артериального давления, узловой ритм;
- аллергическая реакция, которая выражается в кожных высыпаниях, анафилактических реакциях, зуде, гиперемии лица.
Также могут участиться позывы к мочеиспусканию, повыситься потоотделение.
Инструкция по применению
Способ и дозировка
- Прозерин в форме таблеток назначается по 0,015 г 2-3 раза в течение дня.
- Лекарство в форме раствора для инъекций вводиться подкожно по 1 мл 0,05 % раствора 1-2 раза в течение суток.
- В офтальмологии назначается по 1-2 капли 0,5 % раствора от 1 до 4 раз в течение суток.
Разовая доза препарата внутрь не должна превышать 0,015 г, максимальная дозировка в сутки – 0,05 г. Дозировка под кожу за один раз не должна превышать 0,002 г, в сутки – максимум 0,006 г.
Если препарат назначается для снятия токсического действия миорелаксантов, предварительно требуется введение внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора). После учащения пульса через 1,5-2 минуты вводиться внутривенно 3 мл 0,05 % раствора средства.
При недостаточном эффекте, требуется повторное введение аналогичной дозы Прозерина. На протяжении 30 минут допускается введение 10-12 мл 0,05 % раствора.
- Прозерина для детей
- Детям препарат может назначаться только под наблюдением врача в условиях стационара.
- Применение Прозерина при беременности
Перед назначением лекарства беременной женщине врач должен взвесить возможные риски для плода и возможную пользу для женщины.
Если последние будут в преимуществе, средство может быть назначено, но только в случае, если его нельзя заменить каким-то другим лекарственным средством.
При необходимости употребления препарата в период грудного вскармливания, на время лечения ребенка нужно перевести на искусственное кормление.
Передозировка
В случае передозировки средства, могут быть следующие симптомы: миоз, затруднение глотания, бронхоспазм, затруднение дыхания, тахикардия, брагикардия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащенные позывы к мочеиспусканию, нарушения координации, холодный пот, слабость, паралич, понижение артериального давление, чувство тревоги. Летальный исход может быть в результате отечности легких, остановки сердца или остановки дыхания.
В качестве лечения рекомендуется уменьшение дозировки Прозерина или отмена введения средства. При необходимости может быть назначен атропин или метацин. Дальнейшее лечение носит симптоматический характер.
Курс лечения препаратом, форма выпуска и дозировка назначается врачом индивидуально в каждом отдельном случае.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме средства с лекарствами местной анестезии, антиаритмическими лекарствами, трицикличными антидепрессантами, протиопаркинсоническими, органическими нитратами, гуанетидином может отмечаться снижение эффективноти действия лекарства. Отмечается послабление м-холиномиметических эффектов лекарства при одновременном применении с м-холиноблокаторами. Усиление и продолжительность действия деполяризируюзих миорелаксантов будет при одновременном применении с Прозерином.
Препарат является антидотом в случае передозировки антидеполяризирующих миорелаксантов. Усиление токсичности отмечается при одновременном приеме средства и других антихолинестеразных средств.
Нарушение работы пищевого тракта и токсическое воздействие на нервную систему возможно при одновременном приеме Прозерина и м-холиномиметиков.
Лекарство совместно с ефидрином потенцирует действие первого.
Усиление брадикардии отмечается при одновременном применении средства с ?-адреноблокаторами. Крайне осторожно нужно назначать Прозерин с канамицином, стрептомицином, неомицином.
Отечественные и зарубежные аналоги
Аналогами средства считаются такие лекарства: Неостигмин , Эустигмин , Неостигмина метилсульфат , Вагостигмин , Простигмин метилсульфат , Синтостигмин , Миостин , Муастигмин , Неоэзерин , Метастигмин , Стигмозан и др.
Если возникнет необходимость замены Прозерина на средство со схожим механизмом действия, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. При самостоятельной замене существует высокий риск развития нежелательных побочных проявлений, которые могут сильно навредить здоровью.
Прозерин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России
Прозерин – это ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости и тонизирующий скелетную мускулатуру. Действующее вещество – Неостигмина метилсульфат.
Препарат оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости – это происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие.
Состав 1 таблетки Прозерин:
- Активное вещество: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг;
- Дополнительные компоненты: сахар (сахароза) – 64 мг, картофельный крахмал – 20 мг, моногидрат стеарата кальция – 1 мг.
Состав 1 мл раствора (уколы):
- Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг;
- Дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.
Показания к применению
Для чего нужен Прозерин? Согласно инструкции, препарат применяют в следующих случаях:
- Выраженная мышечная слабость (миастения) различного происхождения.
- Параличи и нарушение двигательной активности мышц после травы головного мозга, геморрагического или ишемического инсульта.
- Воспаление (неврит) или атрофия зрительного нерва.
- Выраженное снижение, вплоть до полного отсутствия, тонуса гладкой мускулатуры (атония) кишечника или мочевого пузыря.
- Симптоматическое устранение последствий применения препаратов миорелаксантов с нарушением двигательной активности поперечнополосатой скелетной мускулатуры.
Дополнительно применяется в комплексной терапии во время восстановительного периода после перенесенного менингита, энцефалита или полиомиелита.
Инструкция по применению Прозерин (таблетки уколы), дозировки
Таблетки принимают внутрь, предпочтительно за 30 минут до приема пищи, запивая водой.
Рекомендуемые инструкцией по применению Прозерин дозировки, в зависимости от показаний:
- Миастения – длительная терапия со сменой путей введения. Разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг (большую ее часть необходимо принимать днем, когда наблюдается наибольшая степень усталости). Продолжительность курса – 25-30 суток, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс;
- Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва – по 15 мг 1-2 раза в сутки (дозировка определяется эффективностью и переносимостью лечения). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
- Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.
- Уколы Прозерин
- Препарат вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.
- Миастения – дозировка составляет 0,5 мг (1 ампула) 1 раз в день подкожно и внутримышечно, курс лечения длительный с чередованием способов введения препарата.
- Выраженная миастения с затруднением глотания и дыхания (миастенический криз) – внутривенно в дозировке 0,25 или 0,5 мг, в последующем проводится подкожное введение.
- Атония кишечника или мочевого пузыря, в том числе и послеоперационная – дозировка 0,25 или 0,5 мг зависимости от выраженности атонии, вводится подкожно или внутримышечно.
Передозировка миорелаксантами – внутривенно капельно в дозе 0,5 мг в течение 2-х минут. При необходимости инъекция повторяется, при этом дозировка, вводимая в течение 20-30 минут, может составлять 5-6 мг.
Применение у детей
Детям Прозерин назначают только при миастении Гравис, применяют исключительно в условиях стационара.
Препарат вводят п/к или в/м в расчетной дозе – 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 укола.
Офтальмология
Для снижения внутриглазного давления закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0.5% раствора от 1 до 4 раз в сутки.
- Особые указания
- При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
- При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Прозерин:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
- Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
- Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
- Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
- Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
- Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.
Противопоказания
Противопоказано назначать Прозерин в следующих случаях:
- Гиперкинез;
- Эпилепсия;
- Аритмия, брадикардия;
- Ваготомия;
- Бронхиальная астма;
- Ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
- Атеросклероз выраженный;
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Тиреотоксикоз;
- Перитонит;
- Непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
- Гиперплазия простаты;
- Инфекционные болезни в острой форме;
- Интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
- Высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Передозировка
Симптомы передозировки связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.
Рекомендовано уменьшить дозировку или полностью прекратить лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.
Аналоги Прозерин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Прозерин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Неостигмина метилсульфат;
- Прозерин-Дарница.
Схожие по действию:
- Армин,
- Амиридин,
- Дезоксипеганина гидрохлорид,
- Убретид,
- Оксазил.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Прозерин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: Прозерин 15мг 20 таблеток – от 62 до 98 рублей, Прозерин раствор для инъекций 0.05% ампулы 1мл 10 шт. – от 63 рублей, по данным 497 аптек.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +25°C. Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.