Толперизон – инструкция по применению и механизм действия, дозировка, противопоказания и аналоги

Форма выпуска и состав

Толперизон выпускается в форме таблеток для перорального применения белого или почти белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, круглые, выпуклые с обеих сторон. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (по 3 блистера) в картонной пачке, в коробку вложена подробная инструкция с описанием препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе 50 или 150 мг активного действующего вещества – Толперизона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компонентов.

Также выпускают раствор для инъекций с лидокаином (Мидокалм Рихтер — уколы в ампулах).

Показания к применению

От чего помогает Толперизон? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

• Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
• Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
• Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
• Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
• Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).

Инструкция по применению

Толперизон таблетки принимают внутрь после еды, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Согласно инструкции взрослым и детям старше 14 лет при приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки. .

При необходимости терапии препаратом у детей младше 12 лет доза препарата рассчитывается исходя из показателей массы тела.

Ампулы

Внутримышечно — по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно — 100 мг в сутки однократно.

как принимать близкий аналог Мидокалм.

Фармакологическое действие

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен.

Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге.

Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Противопоказания

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• миастения гравис;
• грудное вскармливание.

Побочные явления

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

• со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование;
• со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
• аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
• со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Толперизон противопоказан при беременности, в период лактации. Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, психоактивными лекарствами и Клонидином.

Аналоги лекарства Толперизон

По структуре определяют аналоги:

1. Толизор.
2. Толперизон OBL.
3. Толперизона гидрохлорид.
4. Мидокалм Рихтер.
5. Мидокалм.

К фармакологической группе миорелаксанты относят аналоги:

1. Теркурония раствор для инъекций 0,5%.
2. Дитилин.
3. Мидокалм.
4. Эсмерон.
5. Ардуан.
6. Нимбекс.
7. Тубокурарин.
8. Круарон.
9. Листенон.
10. Аперомид.
11. Пипекурония бромид.
12. Нотриксум.
13. Мивакрон.
14. Тракриум.
15. Рокуроний Каби.
16. Суксаметония хлорид.
17. Цисатракурия безилат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Толперизон (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 180 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 С.

Вам также может понравиться

Лекарство Кокарбоксилаза инструкция по применению определяет

Сульпирид – нейролептическое медицинское средство

Лекарство Пароксетин инструкция по применению позиционирует

Медицинский препарат Суматриптан инструкция по применению

Лекарственное средство Паноксен инструкция по применению

Лекарство Нейровитан инструкция по применению позиционирует

Лекарство Клоназепам инструкция по применению позиционирует

Метаболическим препаратом, выпускаемым российскими

Толперизон (Tolperisone) таблетки 150 мг. Цена, инструкция по применению, аналоги

Эффективные таблетки Толперизон по 150мг, цена которых варьируется в зависимости от региона, являются миорелаксирующим препаратом, оказывающим влияние на центральную нервную систему.

Химический состав, особенности продажи

Толперизон (таблетки 150 мг, цена которых может достигать до 450 руб. на 2020 г.) обладает характерным запахом, по которому лекарство трудно спутать с другими. Препарат Толперизон выпускается в виде круглых, выпуклых с обеих сторон таблеток, окруженными в оболочке светлого цвета.

Препарат проходит специальную упаковку в блистеры, в каждом из которых по 10 таблеток. Всего в лекарственной пачке 3 таких блистера. В состав каждой таблетки, независимо от объема (50 или 150 мг) находится основное вещество – гидрохлорид толперизона.

Дополнительные вещества, которые входят в состав препарата и являются особо полезными для человека:

Название вещества	Действие
Стеарат магния	Положительно влияет на работу сердца, а также обладает питательными свойствами, полезными для организма.
Моногидрат лактозы	Основное вещество – молочный сахар, укрепляющий иммунитет организма.
Диоксид титана	Способствует укреплению костей в организме.
Лимонная кислота (моногидрат)	Укрепляет организм преимущественно витамином С.
Целлюлоза микрокристаллическая	Оказывает положительное действие на скелетные мышцы.

В состав препарата входят и другие вещества, например, гипромеллоза или макрогол, но они являются добавочными элементами и не оказывают на организм никакого действия.

По химической структуре, данный препарат очень схож с лидокаином, но имеет более выраженный, тормозящий нейроны, эффект. Благодаря этому, толпрезион обладает антихолинергическим эффектом, обусловленным входящим в его состав аденоблокаторами.

Механизм действия

Препарат имеет уровень очень высокой аффинности к тканям, около которых много нервных окончаний. Самая большая концентрация препарата – в головном мозге и периферической нервной системе. В стволах спинного мозга действия лекарства менее концентрировано.

Механизм действия:

• Оказывает тормозящее действие на спинные рефлекторные дуги. Этот эффект вместе с удалением увеличивает действие Толперизона в терапии. Вместе с ним наблюдается удаление облегчения прохождения возбуждения по низлежащим путям.
• Структурное действие препарата очень похоже на результаты лечения лидокаином, соответственно оказывает стабилизацию нервных мембран, тем самым облегчая возбуждения нейронов, отвечающих за движение.
• Уменьшает возбуждение афферентных волокон спинного мозга.
• Каналы, по которым натрий поступает в организм человека, также оказываются под тормозящим действием препарата. В связи с этим происходит снижение амплитуды и частота потенциального действия.
• Затормаживает проходимость каналов кальция.
• Помимо стабилизации мембран, лекарственное средство способно затормозить медиаторный выброс.

Препарат имеет ослабленные свойства альфа-адренергических элементов, а также способствует устранению мускарина в организме.

Толперизон (таблетки 150 мг, цена которых имеет незначительную разницу) после приема внутрь очень хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в кровяной плазме наблюдается через 30-60 мин. Поскольку у препарата очень ярко выражен пресистемный метаболизм, биологическая доступность средства составляет около 20%.

Толперизон таблетки — полный аналог мидокалма

Важная деталь: принимая жирную пищу вместе с Толперизоном, пациент может повысить его биодоступность до 100%, а максимальная C мах может составить 45%.

Это значительно выше, чем прием препарата на пустой желудок. Метаболизм лекарства проходит в печени и почках. Основная часть (99%) выводится через почки в виде метаболитов. Активность метаболитов составляет от 30 мин. До 2,5 ч.

Кому показан препарат?

Главным показанием к применению этого средства является терапевтическая спастичность, ярко выраженная на фоне пережитого инсульта. Перед применением препарата необходимо обязательно проконсультироваться у специалиста.

Кроме спастического инсульта, препарат прописывают при следующих патологиях:

• акроцианоз;
• гипертония мышц;
• заболевания артерий (тромбозы, атеросклерозы сосудов конечностей, агниопатия на фоне диабета);
• эпилепсия;
• расстройства, связанные с экстрапирамидностью;
• церебральный или спинно-мозговой паралич;
• энцефалопатия сосудов;
• заболевания, которые сопровождаются мышечными спазмами, их ригидностью или дистония;
• дисбазия на фоне агнионевроза.

Противопоказания и побочные действия

Главными противопоказаниями к лекарственному препарату являются:

• малая всасываемость глюкозы или галактозы;
• период кормления грудью;
• период беременности;
• индивидуальная невосприимчивость лактозы;
• возраст пациента до 18 лет (кроме болезни Литтла);
• недостаток в организме пациента железы лактазы;
• миастения;
• индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов препарата.

Если принимать препарат, не согласовывая это с врачом, возможно столкновение с одним из побочных эффектов. Это может значительно подкосить правильную терапию и продлить срок лечения.

Возможные побочные эффекты:

• Нарушения дыхательной системы. Из-за внутричерепного давления у пациента может пойти кровь из носа или замечаться небольшая одышка даже при не тяжелых нагрузках.
• Нарушения психического здоровья. Люди, принимающие препарат, довольно часто жалуются на депрессии, сильную утомляемость, раздражительность или спутанность сознания.
• Нарушения центральной нервной системы. Лекарство может вызвать головную боль, головокружения или излишнюю сонливость. В редких случаях могут наблюдаться судороги или недомогание.
• Нарушения органов чувств. Слишком высокие дозировки способны привести к шуму в голове и даже существенному ухудшению зрения.
• Печеночная и почечная недостаточность. Как правило, развивается после длительного приема лекарства. Также возможно появление энуреза.
• Нарушения сердечно-сосудистой системы. Как правило, у пациентов, принимающих Толперизон, врачи наблюдают снижение давления. Возможны приступы учащенного сердцебиения и стенокардии.
• Система пищеварения. Из-за неправильной или слишком высокой дозировки препарата могут быть ухудшения желудочно-кишечного тракта. Это сопровождается рвотой, приступами тошноты или болях в животе. В исключительных случаях могут наблюдаться такие нарушения как диарея или запор.
• Система скелетных мышц. Препарат способен вызывать болевые ощущения в конечностях даже при их минимальной нагрузке.
• Нарушения целостности кожи. Нередки случаи, когда при слишком высоких дозировках препарата на коже появляются высыпания и мучает сильный зуд. Возможны аллергические реакции или крапивница.

Инструкция по применению

Толперизон (таблетки 150 мг, цена в Москве около 400 руб. за упаковку) является максимально доступной дозировкой. Для достижения максимально положительного эффекта от препарата пациент должен соблюдать правила его приема.

Специалисты утверждают, что для быстрого достижения эффекта требуется не только принимать таблетки вовремя, но и соблюдать правильную дозировку, а также поставить ограничения на курс лечения данным препаратом. Учитывая и правильно соблюдая вышеперечисленные факторы, можно надеяться на успешное завершение лечебного курса.

Требуемые дозировки

Толперизон (таблетки 150 мг, цена которых указана выше) необходимо принимать сразу после приема пищи, вне зависимости от времени суток.

Лекарственный препарат требуется запить водой комнатной температуры в большой дозе (как правило, не менее 250 мл).

Эти требования следует соблюдать для того, чтобы ослабить нагрузку на пищеварительный тракт, повысить его биологическую доступность и оградить организм от побочных эффектов, которые может вызвать лекарство. Таблетку ни в коем случае нельзя разрезать и даже пытаться уменьшить ее.

Конкретную дозировку может определить только специалист. Она зависит от таких факторов, как масса тела пациента, его возраст, пол и степень заболевания. Принимать таблетки самостоятельно категорически запрещено, поскольку это может привести к серьезному ухудшению здоровья.

Взрослые пациенты

В эту категорию входят лица от 15 до 65 лет. Им также назначается доза в зависимости от индивидуальных факторов. Максимальная доза 50 мг в сутки, не чаще 3-х раз в день. Если врач не наблюдает положительных эффектов у пациента, дозирование можно повысить до 150 мг в сутки. Делать это следует очень медленно, увеличивая дозы по одной таблетке.

В категорию пожилых людей входят лица старше 65 лет. В их возрастном периоде разрешается принимать лекарство только в самой чрезвычайной ситуации, когда другого выхода (вызвать скорую и так далее) нет. Дозировка для таких людей должна составлять не больше 75 мг в сутки.

Особые указания

Специалисты фармакологии провели множество исследований, после которых выявили некоторые особенности как во время лечения препаратом, так и после него. Не стоит пренебрегать ими, поскольку они могут повлиять на лечение как в положительную, так и в отрицательную сторону. Также они значительно снимают риск появления различных нарушений.

Особые тонкости применения:

• Лечение Толперизоном предполагает полное отсутствие алкоголя в крови. Поэтому необходимо отказаться от горячительных напитков хотя бы на время курса лечения.
• Женский пол намного больше подвержен негативным эффектам, чем мужской.
• Беременным женщинам разрешается принимать только в тех случаях, когда риск для ребенка минимальный, а польза для матери – максимальна.
• С особой осторожностью требуется принимать препарат в случае гиперчувствительности к одному или нескольким компонентам препарата. Таким людям необходимо постоянно следить за показателями работы внутренних органов, и, если появляется хоть какое-то отклонение от нормы, немедленно обратиться к врачу.

Немаловажный факт: Толперизон способен вызывать чрезмерную сонливость, а соответственно – замедление скорости реакции. При наблюдении таких симптомов категорически запрещено садиться за руль машины или вести любой другой транспорт.

В период беременности или лактации

В лактационный период или при беременности врачи категорически запрещают принимать Толперизон. В особых случаях, при вскармливании грудью, женщина может обратиться к специалисту за аналогами препарата.

Для детей

Лицам, не достигшим 18 лет, категорически запрещено принимать Толперизон.

Возможны только 2 исключения:

• детский паралич на спастическом уровне;
• болезнь Литтла.

Но даже в этих случаях требуется принимать препарат под строгим контролем специалиста.

Дозировки для детей:

• Детям, не достигшим 1 года, категорически запрещено давать данное лекарство в таблетках даже в том случае, если есть острая необходимость. Врач может подобрать аналогичные и безвредные по составу препараты.
• Малыши в возрасте от 1 до 6 лет. Таким пациентам назначается курс лечения с дозировкой 3 мг на 1 кг веса. Специалисты рекомендуют равномерно распределить суточную дозу на время бодрствования ребенка.
• Дети от 7 до 14 лет. Максимальная доза для таких пациентов – 5 мг на каждый кг веса ребенка. Если результата не наблюдается, можно увеличить дозу до 8 мг/кг. При таком повышении ребенок должен находиться под строгим наблюдением специалиста.

Передозировка

На сегодняшний день достаточно мало случаев наблюдения передозировки этим препаратом.

Если она все-таки произошла, у пациента могут наблюдаться следующие признаки:

• одышка даже при незначительных нагрузках;
• нарушение органов дыхания, в крайнем случае – паралич системы дыхания;
• нарушение координации у пациента;
• судороги тонико-клонического типа.

Эффективность

Клинические исследования и многочисленные отзывы пациентов говорят о высокой эффективности данного препарата. Специалисты полностью оправдывают его цену и высокие возможности лекарства. При сильных болевых синдромах в спине зачастую не помогают никакие обезболивающие препараты.

Обратившись к врачу, пациенты получают рецепт на Толперизон и в случае правильного прохождения лечебного курса боли в спине проходят у 95%. Также установлено, что побочные эффекты от препарата появляются очень редко, и то, при неправильной дозировке (а именно, при ее превышении).

У другой категории пациентов наблюдаются аллергические реакции на какой-либо компонент препарата. В этом случае медики находят наиболее подходящий аналог и прописывают его. Как правило, аналогичные препараты стоят дороже, но по эффективности – абсолютно равны с Толперизоном.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон 150 мг может усилить или ослабить свое действие под действием других таблеток. Следовательно, придется повышать или понижать его дозировку. Поэтому при выборе этого препарата следует обратить внимание не только на его преимущества и цену, но и на взаимодействие с другими лекарствами.

Наиболее часто встречающиеся комбинации:

• При использовании других миорелаксирующих средств центрального действия дозировка Толперизона может быть увеличена, поскольку аналогичные препараты могут корректировать концентрацию лекарства в организме в меньшую сторону.
• Применение наряду с такими лекарствами как Венлафаксин или Тиоридазин, Толперизон может повышать их концентрацию в плазме крови.
• Эффективность препарата могут усиливать такие группы препаратов как психотропные или анестезирующие вещества.
• Гидрохлорид Толперизона способен увеличить активность нестероидных препаратов против воспалительных процессов.

Условия и сроки хранения

Лекарственный препарат необходимо хранить в темном месте с температурой не выше 26o С. Детям доступ к этому месту должен быть строго воспрещен. Отпускается только по врачебному рецепту на специализированном бланке с тремя печатями и личной подписью специалиста. Срок годности этого лекарства составляет 3 года.

Список аналогов

Аналоги препарата:

• Мидокалм. Препарат по своему составу – полный аналог Толперизона. Единственное отличие – выпускается в ампулах для в/м и в/в введения. Цены за одну ампулу составляют от 600 до 750 руб.
• Баклофен. Оказывает похожее миорелаксирующее действие на центральную нервную систему. Основной действующий компонент – баклофен. Цены в Москве составляют 600-800 руб за пачку.
• Лидокаин. Основной действующий компонент – гидрохлорид лидокаина. Продается в ампулах и растворах. Цена за одну пачку – в среднем от 200 до 400 руб.

Препарат Толперизон, выпускаемый в таблетках по 150 мг, цена которых составляет около 400 руб. за пачку, считается самым эффективным и выгодным для приобретения препаратом.

Видео о препарате Толперизоне

Обзор таблеток Толперизон:

Толперизон: миорелаксант от скованности и боли в мышцах

Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует инструкция по применению Толперизон.

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц.

В этот момент человек испытывает значительный дискомфорт, ощущает болезненное непроизвольное стягивание, скованность в мышцах, не позволяющие совершать привычные движения. Справляться с подобными проблемами призваны миорелаксанты. Толперизон – один из них.

Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

• миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
• холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
• мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
• местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
• спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
• адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.

Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

• Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

• наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
• дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
• матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
• смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

• Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.
• Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

• подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
• блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
• селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
• улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

1. Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
2. Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
3. Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
4. Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.

 

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

• повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз;
• спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами;
• контрактуры суставов, мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, спондилеза позвоночника, деформирующих остеоартрозов крупных суставов, остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома;
• облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, Рейно, ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног;
• нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата;
• восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии;
• при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель.

Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

• первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
• принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
• если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
• у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

Внимание!

С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано.

Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам. Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

• ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
• тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
• нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
• головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

 

1. При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.
2. Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

• местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение;
• расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность;
• онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах;
• нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи;
• спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Установлено, что Толперизон не увеличивает влияния спиртосодержащих напитков на нервную систему. Инструкция разрешает его совмещение с алкоголем, снотворными, успокаивающими средствами.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

• конкурентными блокаторами М-холинорецепторов;
• антидепрессантами;
• антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами;
• антипсихотиками;
• противокашлевыми препаратами;
• центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами;
• нестероидными противовоспалительными средствами.

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

• таблетки 50 мг – 185 руб.;
• таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

• Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.
• Наиболее близкими аналогами являются:

• Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.;
• Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс.

Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд.

Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

Толперизон – инструкция по применению и форма выпуска, показания, состав и цена

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания.

Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний.

Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.

Состав Толперизона

Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук).

Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению.

Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:

Состав	Масса, мг
толперизона гидрохлорид (действующее вещество)	50/150
Вспомогательные компоненты:
целлюлоза микрокристаллическая	72,6/70
кроскармеллоза натрия	7,6/12
магния стеарат	1,3/2
гипромеллоза	1,9/3
сахар молочный (лактозы моногидрат)	45,1/43,5
лимонной кислоты моногидрат	1,5/4,5
Состав оболочки:
макрогол-4000	0,75/1,2
гипромеллоза	3/4,8
титана диоксид	1,25/2

Фармакодинамика и фармакокинетика

По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия.

Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге.

Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия.

Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.

По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут.

Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками.

Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Показания к применению Толперизона

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

1. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
2. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
3. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
5. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
6. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.

Способ применения и дозировка

Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).

Особые указания

С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.

Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение.

Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата.

Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы.

Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функций почек и печени

Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.

Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:

1. Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
2. Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.

Совместимость Толперизона и алкоголя

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.

Побочные действия

Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:

• сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
• полидипсия, анорексия;
• снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
• печеночная недостаточность;
• протеинурия, энурез;
• носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
• анемия, лимфаденопатия;
• сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
• боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
• крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
• шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
• гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
• недомогание, усталость, астения;
• жажда;
• патологии органов кровообращения и лимфообращения;
• нарушение работы изоферментов печени;
• гипертермия;
• раздражительность, ощущение опьянения;
• дискомфорт в груди.

Передозировка

Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Противопоказания

Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:

• возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
• лактация;
• паркинсонизм;
• миастения гравис;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.

Аналоги Толперизона

Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:

1. Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
2. Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
3. Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.

Цена Толперизона

Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:

Наименование аптеки	Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей	Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей
Еврофарм	210	90
Wer.ru	235	140
Окно помощи	207	97
Горздрав	240	136
Диалог	220	165

Отзывы

Александр, 52 года

В молодости я серьезно увлекался тем культуризмом. Я постоянно гнался за наращиванием мышечной массы и постоянным увеличением весов в спортзале. В результате некоторое время назад меня стали мучать мышечные спазмы. После курса Толперизона спазмы прошли. Правда, при приеме таблеток все время хотелось пить воду.

Георгий, 47 лет

Мне назначали данный препарат в результате постоянного акроцианоза, который развился из-за проблем с сердцем. Принимал таблетки согласно тому, как врач прописал. Постепенно смог забыть об акроцианозе. Плюс к этому врач отметил улучшение состояния сосудов, которые у меня находятся под прицелом сахарного диабета.

Анна, 33 года

Данные таблетки пила после того, как повредила ногу, и мне сделали на ней операцию. Необходимость приема Толперизона была обусловлена тем, что у меня имеется склонность к мышечным спазмам. Это обстоятельство могло нанести существенный вред ходу восстановления ноги. В результате нога в норме, побочных эффектов при приеме не ощутила.

Николай, 29 лет

Перед покупкой рекомендую сравнить в интернете цены на Толперизон в разных аптеках. Я первый раз купил за 150, а можно найти за 90. У моей сестры диагноз рассеянный склероз, в связи с чем бывают приступы мышечных спазмов. Особенно они мучительны в периоды обострений болезни. После начала приема таблеток с приступами удалось справиться.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.