Повышение артериального давления – это частое нарушение у людей после 40-45 лет и менее распространенное у более молодых, которое приносит существенный дискомфорт и снижает качество жизни. Чтобы предотвратить прогрессирование болезни и гипертонические кризы, пациентам приходится принимать лекарственные препараты на постоянной основе.
К наиболее часто назначаемым гипотензивным средствам относятся медпрепараты Амлодипин, который является селективным антагонистом кальциевых каналов, а также Эналаприл – ингибитор АПФ. В данной статье подробно рассмотрим характеристики обоих медпрепаратов, а также выясним, что лучше принимать от гипертонии Амлодипин или Эналаприл.
Обзор Амлодипина и Эналаприла и их отличия
Амлодипин относится к фармакологической группе селективных антагонистов кальциевых каналов. Основной компонент в лекарственном препарате – амлодипин. Таблетки выпускаются с дозировкой действующего компонента – 5 мг. Препарат влияет на мускулатуру артериальных оболочек, расслабляя ее, и повышает эластичность.
Данный медпрепарат используют для лечения гипертонической болезни и сердечных патологий как в монотерапии, так и в комплексной терапии с антигипертензивными препаратами, седативными средствами, диуретиками, а также другими медикаментами, которые направлены на лечение сердечных патологий и восстановление функциональности миокарда.
Фармакология препарата
Использовать антагонисты эффективно тогда, когда терапия нитратами и бета-блокаторами не принесла положительного результата. У пациентов с гипертонической болезнью использование медпрепарата 1 раз в сутки обеспечивает понижение АД в течение 24 часов. У пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией использование в терапии амлодипина снижает частоту приступов и их интенсивность.
Эналаприл относится к фармакологической группе антигипертензивных медпрепаратов – ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Активный действующий компонент в данном средстве – это эналаприл в дозировке 10 мг и 20 мг.
Применяют лекарство в терапии реноваскулярной гипертонии, а также гипертензии, которая устойчива к другим группам гипотензивных препаратов. Данный медпрепарат эффективен в терапии сердечной недостаточности, вызванной неправильным кровотоком и застоем крови, и ишемии сердца. Препарат обладает диуретическим воздействием, которое проявляется как в монотерапии, так и в комплексном лечении.
Действие ингибиторов АПФ
При длительном медикаментозном курсе, появляются такие изменения:
- уменьшается гипертрофия левостороннего желудочка;
- останавливается прогрессирование недостаточности миокарда;
- снижается дилатация левостороннего желудочка;
- агрегация тромбоцитов значительно снижается;
- улучшается кровоток во внутрисердечных артериях, а также в венечных сосудах.
В чем разница Эналаприла и Амлодипина? Различие обоих медикаментов в том, что они относятся к разной группе препаратов с разным принципом воздействия на систему кровотока и миокард, но имеют гипотензивное свойство.
Механизм действия антагонистов кальция
Амлодипин относится к группе антагонистов кальция – блокирует прохождение кальция сквозь клеточные мембраны гладкой мускулатуры артериальной оболочки.
Данный препарат оказывает сосудорасширяющее действие на оболочки и не обладает диуретическим свойством.
Эналаприл оказывает мочегонное воздействие, но не обладает сосудорасширяющим эффектом, потому что его механизм действия не связан с воздействием на оболочки.
Оба препарата эффективны в лечении гипертензии, но только врач может определить, какой медпрепарат необходимо назначить в каждом конкретном случае. Если причина в недостаточной эластичности сосудов, тогда эффективнее Амлодипин, если же причина в активности ангиотензина в плазме крови, тогда выбирают ингибитор данного фермента – эналаприл.
Принцип действия и совместимость препаратов
Амлодипин и Эналаприл относятся к антигипертензивными медпрепаратам, но входят в разную фармакологическую группу, поэтому принцип воздействия на систему кровотока и на понижение индекса АД у них также разный.
Механизм воздействия Эналаприла состоит в ингибировании активности ангиотензина и увеличении активности ренина. У некоторой категории пациентов для появления первого терапевтического эффекта приема лекарства потребовалось от 2 до 5 недель приема таблеток.
При отмене препарата резкое повышение показателей АД не наблюдается.
Эффективное ингибирование активности АПФ достигается спустя 2-4 часа, после того, как была принята таблетка Эналаприла.
Начало процесса понижения начинается спустя час после приема лекарства, а пик воздействия медикамента происходит спустя 4-6 часов.
Длительность терапевтического воздействия зависит от дозировки препарата, а также от длительности медикаментозного курса. Гипотензивный эффект сохраняется в пределах 24 часов.
Механизм воздействия амлодипина направлен на расслабление гладких мышц артериальных оболочек. Данное воздействие приводит к снижению сопротивляемости периферических отделов системы кровотока, что приводит к снижению уровня АД и повышенной нагрузки на миокард. Восстанавливается ритм сердца, что снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
Механизм действия Амлодипина
Антагонист кальция способствует расширению коронарных артерий и артериол в системе кровотока, что увеличивает скорость движение крови по магистралям и препятствует развитию кислородного дефицита и гипоксии органов. Восстановленный кровоток насыщает миокард молекулами кислорода у пациентов при ишемии и спазме венечных артерий.
Комбинированная медикаментозная терапия – это самое действенное и эффективное лечение гипертензии.
Для того чтобы получить стойкий результат понижения АД, необходимо применять 2, а то и 3 медикамента с гипотензивными свойствами, но с разным механизмом воздействия.
Медпрепараты одной группы не назначают для совместного использования в лечении, потому что повышается риск развития побочных эффектов.
Наиболее действенная комбинация медикаментов для лечения гипертонии и сердечных патологий при высоких показателях давления – это ингибитор АПФ + антагонист кальция.
Амлодипин и Эналаприл при совместном использовании в лечении, сокращают продолжительность медикаментозного курса и терапевтический эффект наступает уже через 5-7 дней с начала приема обоих препаратов. Поэтому Эналаприл и Амлодипин можно принимать одновременно.
Показания и противопоказания
Сфера применения в лечении антагонистами кальция и ингибиторами АПФ одинакова – это гипертензия. Также препараты используют для лечения сердечных патологий, которые развились от длительного повышенного давления:
- гипертоническая болезнь;
стабильная и нестабильная стенокардия;- стенокардия вазоспастического типа;
- ИБС;
- гипертрофия левого желудочка;
- атеросклероз венечных артерий;
- атеросклероз сонных магистральных артерий;
- липидный дисбаланс и сахарный диабет второго типа;
- систолическая гипертензия у пациентов преклонного возраста.
Противопоказания медикаментов разных групп незначительно отличаются друг от друга, и на это стоит сконцентрировать внимание при назначении медикаментов для монотерапии, а особенно для комплексного лечения:
Противопоказания для использования в лечении Амлодипина:
- непереносимость организмом амлодипина и других компонентов;
- гипотония в тяжелой степени – показатель систолического давления меньше, чем 90;
- кардиогенный шок;
- стеноз аортального клапана или стенок аорты;
- недостаточность сердечной гемодинамики в постинфарктный период.
Противопоказания для применения в терапии Эналаприла:
- чувствительность организма к ингибиторам АПФ, а особенно к эналаприлу;
- аллергия на ингибиторы и отек Квинке в анамнезе;
- нарушение в функционировании почек и почечная недостаточность;
-
сахарный диабет первого типа;
Сахарный диабет 1 типа - беременность и кормление ребенка грудным молоком;
- возраст до 12 лет.
Женщинам в период беременности и в период вскармливания ребенка грудным молоком медикаменты из данной фармакологической группы назначаются только тогда, когда терапевтический эффект гораздо выше, чем возможный риск нанесения вреда плоду и новорожденному ребенку. В период грудного кормления необходимо перевести ребенка на искусственное питание.
Инструкция по применению
Дозировка Амлодипина, а также схема приема, назначается лечащим врачом в соответствии с показаниями диагностического исследования сердца (ЭКГ, Эхо КГ) и индекса АД. Схема приема:
- при нестабильном повышении систолического давления до 150-160 – 1 таблетка в момент повышения уровня АД;
-
в период медикаментозного курса – таблетка принимается утром, до завтрака;
Влияние Амлодипина на уровень артериального давления - при стабильно повышающемся индексе систолического давления до 160-180 — таблетки назначаются дважды в сутки;
- если давление не снижается в течение 2-4 часов, тогда в следующий прием необходимо дозировку увеличить вдвое;
- при длительном ежедневном приеме лекарства назначаются такие дозы – 0,5 стандартной дозы дважды в сутки.
Курс терапии – от 7 до 30 календарных дней. После недельного курса врач диагностирует показатели давления и проводит процедуру ЭКГ, и может продлить курс терапии до 1 месяца. После месяца лечения по результатам диагностики, чаще всего, назначается поддерживающая терапия гипотензивными средствами.
При терапии реноваскулярной гипертонии – первоначальная дозировка Эналаприла в сутки равняется 5 мг (0,5 таблетки). Максимальная дозировка лекарства в сутки – 20 мг. Чаще всего, данную дозировку назначают дважды в сутки (утренний прием и вечерний) для равномерного поддержания давления в течение 24 часов.
Дозировки Эналаприла
При сердечной недостаточности первоначальная доза составляет – 0,5 или 0,25 таблетки. На протяжении 7-10 дней дозировка медленно повышается и может составить 10 мг. Длительность курса зависит от степени эффективности монотерапии или же комплексного применение гипотензивных медпрепаратов.
Анальгетики снижают гипотензивное свойство обоих медикаментов. Комбинация Эналаприла, Амлодипина и диуретиков усиливает гипотензивное свойство препаратов. Эффективный комбинированный прием обоих препаратов с бета-блокаторами и иммунодепрессантами.
Побочные эффекты
Оба медпрепарата достаточно хорошо переносятся организмом как в качестве монотерапии, так и в комплексе. В зависимости от состояния здоровья пациентов, а также хронических сопутствующих патологий, отмечаются такие побочные реакции организма на прием данных лекарственных средств:
| Система кровотока и сердечный орган |
|
| ЦНС |
|
| Система крови |
|
| Зрительная система |
|
| Метаболизм | |
| Дыхательная система |
|
| Пищеварительный тракт |
|
| Кожные покровы и аллергия |
|
| Мочеполовая система |
|
Аналоги и отзывы
Наиболее эффективные аналоги обоих медпрепаратов – это комбинированные лекарственные средства:
- Экватор – это комбинированный медпрепарат (амлодипин + лизиноприл), который имеет принцип действия ингибитора АПФ и антагонистов. Препарат для перорального использования, имеет минимум побочного воздействия при максимальном терапевтическом эффекте.
- Энап Л Комби – комбинированный медикамент (эналаприл + лерканидипин). Снижает индекс АД при непродолжительном курсе терапии.
Отзывы о препаратах Амлодипин и Эналаприл положительные. Специалисты рекомендуют принимать препараты вместе:
Соловьев А.Г, кардиолог: «Назначаю оба препарата в комплексном лечении, потому что эффективность препаратов в совместном использовании намного выше, чем в монотерапии».
Оксана, 39 лет: «Я принимала оба лекарства по отдельности разными курсами, но, когда доктор мне назначил Эналаприл вместе с Амлодипином, я через неделю ощутила их совместную эффективность».
Александр, 63 года: «Оба препарата я принимаю на протяжении года в комплексе со статинами для лечения атеросклероза. По мнению лечащего врача, прогрессирование склероза остановилось и давление выше, чем 130/90, не повышается».
Антагонисты кальция, а также ингибиторы АПФ – эффективные препараты для понижения индекса давления. Применяются в монотерапии гипертензии, но совместное применение обоих медпрепаратов усиливает терапевтический эффект.
«Амлодипин» или «Эналаприл» — сравнение и что лучше
Артериальная гипертензия — одно из самых распространенных заболеваний среди людей старше 50 лет и главный фактор риска таких смертельно опасных заболеваний как ИБС или ОНМК (нарушение кровообращения в головном мозге).
После выставления диагноза человеку выписываются гипотензивные препараты, которые он вынужден принимать постоянно для поддержания необходимого уровня давления. Однако таких препаратов сейчас множество, они относятся к разным группам и оказывают разные побочные эффекты. Чем отличаются такие лекарственные средства как амлодипин и эналаприл?
Амлодипин
Он относится к группе блокаторов каналов кальция. Принимается внутрь, причем возможно употребление как во время, так и до приема пищи, поскольку на всасывание вещества в ЖКТ это не будет оказывать влияния. Максимальная концентрация достигается в крови спустя 6 часов, а на выведение 50% вещества из организма в среднем требуется около 2 суток.
Основное действие амлодипина — гипотензивное и антиангинальное.
Снижение давления осуществляется путём прямого влияния на мышечную стенку сосудов. Препарат блокирует поступление кальция в гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему не происходит их сокращение. Вследствие этого сосуды расширяются, уменьшается нагрузка на сердце и понижается давление.
Антиангинальное действие осуществляется по схожему принципу. Вещество также влияет на стенки сосудов, однако в данном случае подразумеваются сосуды сердца. Расширение коронарных сосудов снижает ишемию сердечной мышцы, возникающую при стенокардии.
Таким образом, главные показания к его применению — стенокардия и АГ.
Среди его побочных эффектов можно перечислить чрезмерное снижение давление, что может привести к обморокам, отёки на ногах, иногда снижение числа тромбоцитов в крови, частое мочеиспускание, иногда даже болезненное, аритмию. Возможны и диспепсические расстройства, головные боли, сонливость или аллергические реакции.
Эналаприл — ингибитор ангиотензин превращающего фермента. Он всасывается из ЖКТ и Сmax достигается в крови уже через 4 часа. Он проникает через гематоэнцефалический барьер, а за его метаболизм отвечает главным образом печень. Период полувыведения составляет 11 часов.
Суть механизма заключается в том, что он подавляет образование ангиотензина, который суживает сосуды. Поэтому при отсутствии вазоконстрикторного влияния сосуды расширяются, что понижает кровяное давление. Это также снижает нагрузку на сердце и уменьшает его гипертрофию. Улучшает он и клубочковую гемодинамику в почках, что не даёт развиться нефропатии.
Поэтому амлодипин эффективен при АГ и сердечной недостаточности, в том числе выраженной. К нежелательным эффектам относят развитие анемии, гипотензию, аритмию, стенокардию и очень часто кашель. Кроме того эналаприл может вызывать почечную и печеночную недостаточность, диспепсические расстройства и язвы, головную боль и головокружение.
Что общего у данных препаратов?
В первую очередь это их гипотензивное действие. Действуя разными путями, они оба эффективно снижают артериальное давление.
Эти медикаменты выпускаются в форме таблеток и принимаются внутрь. Довольно схожи и их побочные эффекты. Как и многие другие лекарства, они вызывают такие общие эффекты как нарушение пищеварения, включая тошноту и диарею, усталость и сонливость.
Могут оказать негативные эффекты на печень, в которой метаболизируются, и почки, которые отвечают за их выведение. Негативно сказываются на системе кроветворения, подавляя образование клеток крови (таких как эритроциты и тромбоциты).
При использовании обоих препаратов иногда возникает нарушение зрения.
В чем же их различие?
Эналаприл не оказывает влияния на коронарные сосуды, что делает его абсолютно не эффективным при ишемии миокарда. В то же время амлодипин способен оказать помощь при стенокардии.
Отличается и скорость наступления эффекта. Эналприл достигает своей максимальной концентрации вдвое быстрее амлодипина.
Выводится он также значительно раньше: если для полувыведения амлодипина понадобится двое суток, то на выведение эналаприла уходит всего до 12 часов.
Побочные эффекты также различны. Например, для амлодипина очень характерны отёки, чего обычно не бывает при использовании эналаприла. А кашель — специфический побочный эффект всех ингибиторов АПФ, коим является эналаприл. Последний может вызывать образование пептических язв, чего не наблюдается при лечении амлодипином.
Кому показаны эналаприл, а кому амлодипин?
Итак, амлодипин показан людям со следующими заболеваниями:
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия (как стабильная, так и вариантная);
Противопоказан он при печеночной недостаточности и в острую фазу инфаркта миокарда. Возможна замена препарата на аналоги или лекарства из другой группы при возникновении отёков. Применение беременными ограничивается, поскольку достоверных данных о его использовании в данный период нет.
Эналприл применяется при:
- АГ.
- Сердечной недостаточности.
Противопоказания — почечная недостаточность, наличие в анамнезе эпизода отека Квинке. Меняется препарат и в том случае, если пациента беспокоит сильный кашель. Также препарат противопоказан беременным на любом триместре и детям до 18 лет.
Однако в любом случае для назначения препарата необходима консультация врача.
Амлодипин: аналоги и замена препарата
- Препарат Амлодипин считается лекарственным средством, которое принадлежит к группе антагонистов кальция нового поколения.
- На сегодняшний день он очень популярен, и нравится пациентам благодаря быстрому эффекту и минимуму побочных действий.
- Ниже мы расскажем о наиболее популярных аналогах Амлодипина: Эналаприле, Амлодипине Веро, Амлодипине Тева, Амлодипине Прана и Амлодипине Фармак.
Амлодипин, аналоги и замена которого уже есть в фармакологических рынках и аптеках России, также может выпускаться под названием Норвакс, Тенокс или Норммодипин. Также существуют и прочие заменители таких таблеток.
- Главное действующее вещество Амлодипина (аналоги и замена его будут рассмотрены ниже) — это амлодипин.
- Кроме него в состав данного лекарства от гипертонии также входят кальций стеарат, повидон, крахмал и моногидрат.
- Выделяют следующие преимущества использования Амлодипина:
- Стабилизирует артериальное давление в периоды гипертонического кризиса и острой гипертензии.
- Лекарственное средство имеет длительное лечебное действие (до тридцати шести часов).
- Имеет несколько международных аналогов (синонимов в лечебном действии), ничем не уступающих ему в эффекте (Новарск, Дженерик).
- Не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы в крови или холестерин.
- По назначению врача препарат можно использовать одновременно с другими лекарствами для борьбы с высоким давлением.
- Понижает риск развития инфаркта миокарда и имеет относительно не высокую цену, по сравнению с другими препаратами.
- Как указывает инструкция по применению и отзывы пациентов, препарат не способствует замедлению ритма сердца, как это могут делать другие лекарства от гипертонии.
Амлодипин, аналоги и замена которого являются не менее эффективными, обладает выраженным лечебным эффектом. По данным врачей, данный препарат должен быть у каждого человека с собой, если он периодически страдает от скачков артериального давления.
После того, как Амлодипин поступает в организм человека, он начинает расслаблять мышцы сосудов. Это, в свою очередь, способствует снижению давления и его дальнейшей нормализации.
Второй лечебный эффект такого лекарства — спазмолитический. Он достаточно эффективно снимает болезненность и недомогание, часто возникающее при гипертоническом кризе.
Одним из самых важных эффектов Амлодипина считается его максимально быстрое усвоение и действие. Таким образом, уже спустя несколько минут после приема человек ощутит облегчение в самочувствии.
При этом снижение давления будет происходить «мягко», без резких перепадов, поэтому оно не будет стрессом для нервной системы больного. Именно по этой причине Амлодипин разрешено принимать диабетикам, больным с подагрой и даже пациентам с бронхиальной астмой.
Помимо этого, выделяют следующие лечебные эффекты препарата Амлодипин (аналогов и замен в том числе):
- Расширение артерий в миокарде, из-за чего улучшается кровоснабжение в органе и подача кислорода.
- Уменьшение нагрузки на сердце и снижение приступов стенокардии.
- Действует как профилактическое средство в сужении сосудов.
- Уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.
- Может использоваться при хронической сердечной недостаточности у пациентов.
- Быстро и в то же время, не резко снижает артериальное давление.
Амлодипин может использоваться при выраженной стенокардии и ишемической болезни сердца. Также его часто назначают при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе и скачках АД, связанных с нервной возбудимостью.
В то же время, не стоит принимать Амлодипин и его аналоги при индивидуальной непереносимости человеком компонентов препарата, а также в период беременности и грудного вскармливания.
Амлодипин или Эналаприл: что лучше
Амлодипин — это тот препарат, который далеко продвинулся в фармакологическом развитии, поэтому он имеет не один десяток активных аналогов с точно таким же лечебным эффектом, направленным на снижение артериального давления (нормализацию систолических и диастолических показателей).
Одними из самых известных аналогов Амлодипина являются препараты Энап и Лизиноприл. Их также можно принимать и в комбинации, так как они имеют хорошую переносимость. Вместе такие лекарства будут оказывать выраженный антигипертензивный эффект.
Реже вместо Амодипина используются такие его аналоги: Норвакс, Амловас, Тенокс, Нормодипин.
Почти все данные препараты можно приобрести в аптеке без специального рецепта от врача. Несмотря на это, перед их применением лучше все-таки проконсультироваться с доктором.
Многие пациенты не могут определить, Амлодипин или Эналаприл — что лучше.
Препарат Эналаприл — это тоже антигипертензивное лекарственное средство, которое направлено на уменьшение сужения и напряжения сосудов. Он точно также может использоваться при артериальной гипертензии, как и Амлодипин. Более того, второй препарат имеет идентичный состав.
Таким образом, мы имеем два практически идентичных по действию препарата, поэтому человек с высоким АД может принимать Амлодипин или Эналаприл. Что лучше, точно нельзя сказать, так как для каждого отдельного человека данные лекарства могут действовать несколько по-иному.
Также к списку аналогов Амлодипина также можно добавить следующие препараты со схожим действием: Вазотек, Ренитал, Ренитек, Ноприлен.
Обосновано это тем, что каждая отдельная компания, выпускающая данный препарат, к слову «Амлодипин» добавляет свою уникальную приставку, чтобы выделить собственный продукт.
Таким образом, выделяют следующие виды Амлодипина:
- Амлодипин Веро (чем отличается от Амлодипина, рассмотрим ниже).
- Амлодипин Тева.
- Амлодипин Прана.
- Алодипин Фармак.
- Нормодипин.
Амлодипин Веро чем отличается от Амлодипина? На самом деле Амлодипин Веро имеет такой же лечебный эффект и состоит из идентичных компонентов (кальций, магний стеарат и др.).
Данный препарат благоприятно воздействует на сосуды человека и снимает их спазм, что приводит к быстрому понижению давления. Суточная норма Амлодипина Веро такая же, как и у классического Амлодипина. Все зависит от конкретной дозировки препарата.
Амлодипин Тева на первый взгляд ничем не отличается от обычного Амлодипина. Несмотря на это, оба данных препарата разные.
Во-первых, Амлодипин Тева производится совершенно другим заводом в Венгрии по израильской технологии, а Амлодипин — это препарат русского завода.
Во-вторых, из-за несколько иного состава препараты могут по-разному переноситься пациентами и вызывать побочные эффекты, которые будут отличаться друг от друга.
Что касается качества препаратов, то в этом Амлодипина во многом превосходит Амлодипин Тева. В нем содержится минимальное количество примесей, то есть, активное вещество более чистое.
Амлодипин Прана может использоваться для лечения следующих заболеваний:
- Хроническая стенокардия.
- Артериальная гипертензия.
- Вазоспастическая стенокардия.
Таким образом, лечебная направленность у данного препарата такая же, как и у обычного Амлодипина.
Попадая в организм больного, Амлодипин Тева блокирует спазм сосудов миокарда. Данный препарат принадлежит к антагонистам кальция второго поколения. Также он имеет выраженное анти гипертензивное, вазодилататорное и спазмолитическое действие.
С его помощью можно быстро нормализовать давление, улучшить кровообращение в миокарде и насытить орган кислородом.
Амлодипин Фармак — это селективный блокатор каналов кальция второго поколения. Он тоже имеет расслабляющее действие по отношению к гладким структурам сосудов.
Отличительным признаком Амлодипина Фармак считается то, что пациенты его хорошо переносят, то есть, препарат редко когда вызывает нежелательные побочные эффекты.
Эналаприл и Амлодипин лучше и можно ли вместе?
Гипертония остается одним из превалирующих факторов риска среди сердечно-сосудистых заболеваний. Уже давно получены неопровержимые доказательства положительного влияния антигипертензивной терапии на заболеваемость и смертность, но поддержание стабильного уровня артериальным давлением с помощью отдельных лекарств все еще остается неоптимальным.
Поэтому для адекватной регуляции давления кардиологи часто прибегают к назначению комбинации препаратов от гипертонии из разных групп. Так, сочетание иАПФ и БКК (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента и блокатор кальциевого канала) — Эналаприл и Амлодипин назначаться для пациентов, которые не отвечают полноценно на монотерапию только одним из них.
Амлодипин относят к третьему поколению средств, блокирующих проникновение кальция в клетки стенок сосудов, снижая таким образом их общее сопротивление (ОПСС) и увеличивая пропускную способность для кровотока.
Благодаря такому действию, амлодипин используются для понижения высокого кровяного давления. Кроме того, ряд испытаний подтвердил его полезность при стенокардии. Важным положительным критерием третьего поколения БКК является их длительное действие.
Это дает возможность принимать таблетку всего один раз в сутки, что благоприятно сказывается на режиме и стабильности лечения. Стандартная доза составляет 5-10 мг (выбирать нужно минимально эффективную). Второй плюс препарата — плавное действие как в начале курса, так и при отмене.
Если прекратить прием, то резкого скачка давления, как правило, не происходит и оно возвращается к исходному в течении недели.
Таблетки Эналаприла тоже обладают пролонгированным действием и чаще всего используются один раз в сутки, но в отдельных случаях может назначаться по два раза.
В отличие от Амлодипина, снижение сосудистого сопротивления от Эналаприла происходит за счет уменьшения концентрации в крови специальных ферментов, которые регулируют тонус сосудов.
Диапазон средней суточной дозировки шире, чем у амлодипина: от 2,5-5 до 20 мг, но подбираться также должна минимальная из эффективных.
Эналаприл сербского производства
Преимущества и недостатки
В сравнительной таблице определены наиболее важные аспекты в плюсах и минусах для целей использования данных лекарств, побочных эффектов, переносимости.
| Преимущества | |
| Препарат выбора при гипертензии для большинства пациентов | |
| Снижает риск сердечного приступа и инсульта | |
| При регулярном приеме купирует симптомы стенокардии | Оказывает нефропротекторное действие (защита функции почек), что особенно полезно для людей с диабетом или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. |
| Длительное и плавное действие без резких спадов АД после начала лечения или скачков при отмене | Снижает риски прогрессирования у людей с сердечной недостаточностью |
| Особенно эффективен в снижении верхнего числа (систолического) уровня АД, что делает его хорошим вариантом для пожилых людей, которым обычно свойственно высокое кровяное давление именно в систоле | При необходимости может вводиться внутривенно в форме раствора |
| Недостатки | |
| БКК могут провоцировать отеки конечностей | Примерно у 6-10% людей вызывает приступы сухого кашля (интенсивность может быть различной: от першения в горле, до сильного кашля, исключающего или осложняющего дальнейший прием) |
| У женщин чаще проявляются побочные эффекты (особенно отеки), чем у мужчин | Иногда требует более частого приема, чем один раз в день |
| Может быть противопоказан при заболеваниях печени | Противопоказан беременным |
| Наиболее частые побочные явления (в порядке убывания) | |
| Головная боль, периферические отеки, инфекции верхних дыхательных путей, тревожность. | Головная боль, головокружение, инфекция верхних дыхательных путей, кашель. |
Безопасность и эффективность амлодипина (5-10 мг) по сравнению с эналаприлом (5-20 мг) в качестве монотерапии оценивали у пациентов с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией в течении 8 недель.
Хотя статистически снижение АД было больше в группе, получавшей амлодипин, различия между результатами лечения не были признаны значимыми, при достаточно хорошей переносимости обоих препаратов.
Амлодипин и Эналаприл в комбинации
Большинство пациентов гораздо лучше отвечают на сочетанную терапию разными гипотензивными, за счет того, что побочные действия у них примерно одинаковы, а механизмы действия различны.
За два последних десятилетия совместного применения иАПФ и БКК накопленный опыт позволяет сказать, что Амлодипин и Эналаприл вместе лучше поддерживают нормальный уровень АД, но врач должен учесть возможные риски от двойной терапии и определить адекватные дозировки в зависимости от степени гипертонии.
При правильно подобранном балансе комбинация не должна уступать в безопасности использованию данных лекарств по отдельности.
В пожилом возрасте эналаприл с его защитным влиянием на почки будет хорошим вариантом, плюс вместе с ним доза второго препарата может быть существенно снижена. Отдельные клинические исследования показывают, что при сохранении одинакового профиля безопасности амлодипин и эналаприл одновременно позволяют повысить эффективность терапии до 30% у пожилых людей (1).
Однако, на сегодняшний день в наших аптеках готовых комбинированных препаратов с фиксированной дозой этих веществ в наших аптеках нет. Хотя сочетание в одной таблетке амлодипина с лизиноприлом (другой иАПФ) весьма распространено и широко применимо.
Что лучше амлодипин или эналаприл: диета, польза, препараты, стадии
75847-73-3.
Ингибитор АПФ, относящийся к ЛС, влияющим на РААС. Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.
Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Фармакодинамика. Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками.
Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.
АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.
При этом снижаются сАД и дАД, ОПСС, уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС. АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием.
Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови.
Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной. Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы.
При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.
Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции. У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока.
При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается. Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН.
Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ. У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.
При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков. Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина. У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД.
Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA, улучшаются. Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.
У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. Частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии). Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.
При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.
Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.
После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.
У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.
Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.
Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.
Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.
Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. T1/2 эналаприлата около 11. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T1/2 увеличивается, достижение Css задерживается. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).
Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема.
Средняя Cmax эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2–2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема.
С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.
После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема.
Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.
Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов. Замедления прогрессирования заболевания.
Снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания. Снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда. Снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе. Связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ.
А также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ 2) ( тд; «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы. Дефицит лактазы. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз (с нарушением показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомпопатия; ИБС; цереброваскулярные заболевания (в тч недостаточность мозгового кровообращения); почечная недостаточность (Cl креатинина в тч склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в тч при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (65 лет); первичный альдостеронизм.
Категория действия на плод по FDA. D. При наступлении беременности прием эналаприла должен быть немедленно прекращен, если только это не считается жизненно необходимым для матери. Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в I триместре беременности.
Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимой, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности.
Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного.
Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ.
В тех случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости — при выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием эналаприла, если только его применение не считается жизненно необходимым для матери.
Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.
Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.
Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая лицевую часть, гипоплазии легких. При применении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали эналаприл, должны тщательно наблюдаться для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.
Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения эналаприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.