Препараты, относящиеся к группе миорелаксантов, широко применяются в клинической медицине различных направлений. Такие средства помогают людям снимать боль, вызванную спазмом гладкой мускулатуры, а также сужением просвета кровеносных сосудов. Отзывы «Галидор», один из препаратов, обладающих подобным действием, получает в основном хорошие, помогая людям справляться с болью.
Что входит в состав лекарства?
Препарат под названием Halidor («Галидор») применяется в клинической медицине уже почти полвека. Это запатентованное лекарственное средство, относящегося к группе миотропных спазмолитиков, выпускаемое венгерской фармацевтической компанией EGIS.
Действие «Галидора» позволяет использовать его в лечении широкого спектра заболеваний, связанных со спазмированием мышц и сосудов. Состав лекарства простой, в нем один активный компонент и несколько вспомогательных, зависящих от формы выпуска препарата.
Основным лекарственным веществом является фумарат бенциклана — химическое соединение, обладающее способностью расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и снимать спазм стенок кровеносных сосудов. Это ничем не пахнущее кристаллическое вещество белого цвета, являющее производным фумаровой кислоты.
В каких формах выпускается?
Хорошие отзывы «Галидор» получает благодаря наличию двух форм, в которых его можно приобрести в аптеках. В зависимости от показаний и назначения врача, больной может получать данное лекарство как пероральным путем, так и в виде инъекций. Рассказывает о составе препарата «Галидор» инструкция по применению.
Форма лекарственного средства предполагает наличие определенных вспомогательных компонентов. Так, средство «Галидор» для уколов в своем составе имеет 2,5% раствор активного вещества, в котором 50 мг фумарата бенциклана растворены в хлориде натрия (8 мг) и в воде для инъекций. Последний ингредиент дополняет раствор до 2 мл на ампулу.
Таблетки «Галидор», помимо фумарата бенциклана в количестве 100 мг, включают в себя:
- диоксид кремния коллоидный безводный, использующийся как энтеросорбент, выводящий из организма токсины и шлаки;
- карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — фомообразующее вещество без побочных эффетов;
- карбомер 934 Р — формообразующее, влагосберегающее вещество;
- крахмал картофельный — вещество растительного происхождения, обладает способностью понижать уровень холестерина крови, обволакивающей способностью, защищая стенки желудка от агрессивных раздражителей; содержит калий, необходимый для работы сердца, способствует выработке рибофлавина (витамина В2), в таблетированных формах лекарственных препаратов служит основным формообразующим компонентом;
- поливинилацетат — связующий компонент;
- стеарат магния — формообразующий наполнитель;
- тальк — минеральное вещество, содержащее кремний и магний, используется как антислеживающий компонент.
Таблетки имеют округлую форму с фаской, на одну сторону каждой таблетки нанесено название препарата HALIDOR. В такой форме препарат выпускается упакованным в картонные коробки со стеклянным флаконом внутри, в который помещено 50 штук таблеток, имеющих слабый характерный запах. Ампулы для инъекций упаковываются по 5 штук в блистер, который затем помещается по 2 штуки в картонную пачку.
Как работают компоненты препарата?
Препарат «Галидор», показания к применению которого предполагают антиспазмическое действие, выпускается в двух формах — в виде таблеток и в виде раствора в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения.
Действующее вещество данного лекарственного средства относится к группе миорелаксантов и вазодилаторов.
Попадая в организм человека, активное вещество проникает в ткани, блокирует кальциевые каналы, ответственные за проникновение в клетки ионов Са2+, возбуждающих определенные рецепторы, которые играют свою роль в возникновении болезненных ощущений.
Также фумарат бенциклана обладает антисеротониновым действием — устраняет спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, вызванный нейромедиатором серотонином. Активное вещество имеет способность снижать агрегацию (склеивание) тромбоцитов и эритроцитов крови. Это оказывает непосредственное влияние на коронарные, периферические сосуды и сосуды головного мозга.
Способность к миорелаксации активного компонента препарата «Галидор» делает его хорошим средством для снятия спазмов висцеральной мускулатуры, а это мочеполовые органы, дыхательная система и желудочно-кишечный тракт.
Такое широкое действие одного вещества привело к тому, что отзывы «Галидор» имеет досточно противоречивые, хотя положительных лечебных моментов в применении данного лекарства отмечается намного больше.
Путь лекарства в организме
Препарат для снятия боли и спазмов «Галидор», аналоги которого по определению должны содержать в своем составе идентичный активный компонент, быстро и практически полностью всасывается из жедудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Активная работа препарата в организме происходит в течении 2-6 часов, обеспечивая надежный вазодилатирующий и миорелаксирующий эффект.
Метаболизирует фумарат бенциклана в печени, причем проходя ее дважды, первый круг снижает биодоступность средства до 35%. Период полураспада составляет от 6 до 10 часов, затем препарат выводится в виде активных (2-3%) и неактивных метаболитов вместе с мочой.
Когда показано применение?
При назначении лекарственного препарата с фумаратом бенциклана в качестве активного компонента многие пациенты спрашивают о том, от чего помогает «Галидор». Ответ на данный вопрос достаточно широк, как и спектр действия препарата:
- синдром Рейно;
- болезни периферических кровеносных сосудов;
- облитерирующие болезни артерий в хронической форме;
- церебральная ишемия острой и хронической формы;
- спазм внутренних органов;
- гастроэнтериты;
- колиты;
- тенезмы;
- метеоризм;
- холецистит;
- функциональные болезни толстого кишечника;
- желчнокаменная болезнь;
- нарушение моторики кишечника при различных заболеваниях.
Препарат «Галидор» используется в предоперационной подготовке урологической области.
Отзывы пациентов о лекарстве
Использование препарата «Галидор», уколы которого назначаются больным для снятия боли и спазмов при различных заболеваниях и состояниях, вводят как внутривенно, так и внутримышечно. Но препарат назначается к применению зачастую амбулаторно, и его использование в этом случае более рационально в таблетированной форме.
Поэтому чаще всего отзывы «Галидор» получает именно от тех больных, которые принимают его перорально. Такое применение препарата вызывает немало побочных эффектов. Хотя все больные отмечают, что применение таблеток «Галидор» хорошо помогает избавляться от боли различной этиологии — спастической, мышечной, сосудистого генеза.
Среди отзывов о данном лекарственном средстве немало благодарных слов, связанных с избавлением от боли спастического характера. Много положительных откликов препарат получил за помощь при болях из-за радикулита, ангиопатии нижних конечностей.
Недовольны пациенты в основном ценой, так как он стоит более 400 рублей, а также побочными эффектами — учащением сердцебиения, изменением печеночных показателей, вплоть до постановки диагноза гепатит G (лекарственная форма).
Но наличие побочных эффектов регистрируется нечасто, а потому в абсолютном большинстве случаев отзывы «Галидор» имеет рекомендательные.
Когда препарат применять нельзя
«Галидор» (таблетки и инъекции) имеет достаточно много противопоказаний к применению, которые врач должен учесть, прежде чем назначить именно это лекарство. К таким моментам относятся:
- чувствительность к компонентам лекарства;
- дыхательная недостаточность в тяжелой форме;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- острый инфаркт миокарда;
- тахикардия (острая желудочковая, пароксизмально-суправентикулярная);
- атрио-вентикулярная блокада;
- спазмофилия, в том числе эпилепсия;
- геморрагический инсульт, перенесенный за последний год;
- черепно-мозговые травмы;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 18 лет).
Эти состояния и заболевания требуют назначения других лекарственных препаратов подобного действия, разрешенных к применению в соответствии с анамнезом больного.
Если что-то пошло неправильно
Сам препарат «Галидор», аналоги данного средства помогают бороться с болезненными ощущениями при спазмах мышц и кровеносных сосудов. Но каким бы хорошим ни был препарат, всегда есть риск равития побочных явлений. Для данного лекарственного средствами такими могут стать:
- тошнота;
- рвота;
- чувство переполнения желудка;
- отсутсвие аппетита (полное или частичное);
- диарея;
- головокружения;
- головные боли;
- тремор;
- бессонница;
- расстройства памяти;
- аллергические реакции.
При внутривенном использовании достаточно редко возможно развитие тромбофлебита. Появление таких симптомов требует обязательной консультации лечащего врача, отмены препарата и корректировки терапии болезни.
Как нужно принимать?
Бороться с болезненными ощущениями при многих состояниях помогает препарат «Галидор». Инструкция по применению данного лекарства подробно рассказывает о схеме приема. Но только лечащий врач может указать правильное применение препарата с учетом всех особенностей конкретной ситуации.
В соответствии с официальной инструкцией, прилагаемой к препарату «Галидор», таблетки принимаются 3 раза в день по 1 таблетке 100 мг независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза, которая может быть принята только по рекомендации лечащего врача, составляет 4 таблетки (400 мг).
Инъекции препарата производятся 2 раза в день с делением дозы на одинаковые порции. Если есть необходимость использования внутривенных инфузий, то препарат готовят на основе натрия хлорида изотонического раствора. Лекарство вводится капельно в течение часа.
Передозировка препарата чревата развитием тахикардии, гипотонии, вплоть до коллапса, появлением сонливости или беспокойства, судорог. В случае передозировки лекарства следует применять симптоматическую терапию, обратившись за консультацией в медицинское учреждение.
Совместная работа лекарственных средств
Отзывы «Галидор» в большинстве своем имеет положительные. Но некоторые пациенты отмечают, что необходимо обязательно учитывать совместимость данного лекарства с другими препаратами. Седативные препараты и средства для наркоза усиливают угнетение нервной системы.
Диуретики, хинидин, вытяжка наперстянки и сердечные гликозиды вызывают аритмию. Ацетилсалициловая кислота («Аспирин») неблаприятно влияет на агрегацию компонентов крови (тромбоцитов в первую очередь).
Учесть возможные последствия соместной лекарственной терапии должен лечащий врач, назначающий «Галидор» к применению, а пациент обязан сообщить обо всех лекарственных средствах, используемых на момент лечения.
Есть ли аналоги?
Препарат «Галидор», аналоги которого по определению должны иметь такой же состав и действовать точно так же, широко применяется как вазодилатирующее и миоспазмолитическое средство. Но, как отмечают многие пациенты, препарат имеет достаточно высокую цену.
Поэтому в аптеках часто можно услышать вопрос о наличии аналогичных средств. К сожалению, «Галидор» не имеет не только абсолютных аналогов, но и дженерика. На замену предлагаются лекарственные средства с другими активными веществами.
Какой препарат назначить к применению в том или ином случае, решает только лечащий врач.
Особенности применения
Многие отзывы о «Галидоре» указывают, что пациенты огорчены запретом на вождение автотранспортных средств, а также на выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания во время лечения препаратом. Это для многих очень неудобно, так как курс лечения «Галидором» составляет 2-3 месяца.
Следует знать, что лекарственный препарат отпускается из аптечной сети только по рецепту врача.
При каких заболеваниях назначаются уколы Галидор
На сегодняшний день существует множество обезболивающих лекарственных средств, среди которых каждый найдёт подходящий вариант. Некоторые из них способны, помимо снятия спазмов, улучшать состояние сосудов и сердца.
Именно таким действием обладают выполненные с препаратом Галидор уколы, справляющиеся с болью различного генеза и помогающие восстановить нормальную работу сердечно-сосудистой системы.
Однако данный медикамент обладает сильным действием, поэтому, прежде чем начать его использовать, нужно проконсультироваться с лечащим врачом, который убедится в целесообразности назначения именно этого лекарства.
Состав
На полках аптек можно найти медикамент в таблетках и ампулах. Их состав различается содержанием действующего вещества и вспомогательными компонентами. Ампулы Галидора вмещают раствор для уколов в вену или мышцу. Их объём – 2 мл, состав следующий:
- бенциклана фурамат в качестве активного компонента – 50 мг, то есть в концентрации, равной 25 мг/мл;
- хлорид натрия (8 мг), жидкость для инъекций (около 2 мл) – в качестве дополнительных составляющих.
Раствор прозрачен, не имеет цвета и запаха. Подобная форма выпуска позволяет веществу быстрее попадать в кровь, от чего и эффект наступает быстрее.
Ампулы изготовлены из прозрачного стекла. Кольцо излома обозначено белым цветом. На сосуде присутствуют и цветные производственные технологические пометки: синяя снизу и жёлтая вверху.
Фармакологическое действие
Галидор – мощный спазмолитик с миотропным действием, то есть влияющим на гладкую мускулатуру. Тем самым, препарат снимает дискомфорт во внутренних органах мочеполовой, пищеварительной, дыхательной систем.
Попадая в организм, бенциклана фурамат сразу же начинает свою работу – развивается вазодилатирующий эффект.
Кровеносные сосуды очень быстро расширяются, поскольку происходит блокирование кальциевых каналов, снижается тонус сосудистой стенки, благодаря чему удается добиться антисеротонинового эффекта за счёт блокирования симпатических ганглиев – элементов вегетативной нервной системы. Кроме того, действующее вещество увеличивает частоту сердечных сокращений и оказывает небольшое транквилизирующее влияние.
Положительное воздействие Галидор оказывает на мозговое, периферическое кровообращение, а также циркуляцию крови в коронарных артериях. Это происходит за счёт дозозависимого влияния активного вещества на подавление натрий-калиевозависимой адезинтрифосфатазы, уменьшение агрегации тромбоцитов, эритроцитов, увеличение эластичности последних.
Составляющие лекарства довольно быстро всасываются в кишечник. Максимальная концентрация веществ отмечается в первые три часа после инъекции, затем начинается период полураспада. Треть медикаментозного состава связывается с белками плазмы, ещё треть – эритроцитами, 10 % – тромбоцитами. Свободно циркулирующие фракции, в среднем, составляют 20 %.
За метаболизацию Галидора отвечает печень. Она осуществляется двумя путями:
- деалкилирование – образовываются деметилированные производные;
- разрыв эфирной связи – синтезируется бензойная кислота, впоследствии преобразующаяся в гиппуровую.
Выведение осуществляется почками в форме собственных метаболитов. Неизменёнными остаются всего 2-3 % вещества. Причём 4/5 метаболитов выводятся в свободном состоянии, оставшаяся часть – в конъюгированном с глюкороновой кислотой.
Период полувыведения – от шести до десяти часов. Его длительность не зависит от возраста больного, наличия патологий печени, почек. Клиренс общий – 40 литров в час, почечный – менее литра в час.
Показания и противопоказания к применению
Назначить препарат врачи могут при наличии таких сосудистых недугов, как:
- патологии сосудов периферий – болезнь Рейно, хронические облитерирующие заболевания артерий, а также те, для которых характерны акроцианоз, спазмы и вызванные артериальной окклюзией;
- нарушение кровообращения в головном мозге (как одно из лекарств при комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии).
Галидор также незаменим, когда требуется снять болевой синдром внутренних органов спастического происхождения, при следующих состояниях:
- болезни ЖКТ – гастроэнтерит (в частности, инфекционного происхождения), колит, нарушение функции толстого кишечника, тенезмы, вздутие в животе после операции;
- холецистит, желчнокаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изменение моторики, вызванное дискинезией сфинктера Одди;
- перенесённая операция по удалению желчного пузыря;
- при урологических синдромах – тенезма мочевого пузыря, мочекаменная болезнь. Применяется как один из препаратов при комплексном лечении. Так, во время почечной колики рекомендуется сочетать с анальгетиками;
- подготовка к процедурам инвазивной инструментальной диагностики.
От приёма медикамента следует отказаться при наличии следующих патологий:
- тяжёлая недостаточность дыхания;
- тяжёлая степень почечной и печёночной недостаточности;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда (острый);
- атриовентрикулярная блокада;
- острая желудочковая тахикардия;
- эпилепсия, другие проявления спазмофилии – судороги, спазмы, мышечные подёргивания;
- геморрагический инсульт, перенесённый недавно;
- травмы черепа и мозга, полученные за последний год;
- первый триместр беременности – относительное противопоказание;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к составляющим средства, в частности – к бенциклану.
Инструкция по применению
Если проигнорировать рекомендации по использованию препарата, не соблюдать назначенную дозу, делать уколы при имеющихся противопоказаниях, не обращать внимания на проявления побочных эффектов, лечение не принесёт пользы, напротив, только навредит пациенту.
Именно поэтому так важно внимательно изучить инструкцию по применению, содержащую необходимую информацию о медикаменте.
Способ введения
Для раствора Галидор существуют следующие способы введения:
- внутримышечно (обычно в ягодичную мышцу);
- внутривенно – инъекция или капельница.
Перед тем как укол будет поставлен, содержимое ампулы разводят в соляном растворе.
При капельном введении скорость поступления препарата в вену необходимо отрегулировать так, чтобы вещество полностью закончилось через час.
Режим дозирования и передозировка
Доза лекарственного средства зависит от того, для устранения какой патологии оно применяется.
При проблемах с сосудами Галидор назначают в виде капельниц с суточной дозой 200 мг, которая разделяется на два раза. Перед введением раствор разводится в хлориде натрия – 100 мг препарата на 200 мл физиологического раствора.
Для устранения спазма внутренних органов препарат применяют с целью снятия острого проявления боли, а также для поддержания эффекта. Дозировка такая:
- острая боль. В вену медленно вводят 4-8 мл (для этого берут от двух до четырёх ампул и разводят их содержимое солевым раствором до 10 мл) либо глубоко в мышцу – 2 мл. Курс лечения занимает две-три недели, затем пациент продолжит приём средства в таблетированной форме (если останется необходимость);
- поддерживающая терапия. 100 мг трижды в день на протяжении трёх-четырёх недель, затем количество дневных приёмов уменьшается до двух. Длительность лечения подбирается индивидуально, как правило, составляет месяц-два, пока не исчезнут симптомы болезни.
Передозировка при использовании Галидора наблюдается нечасто. Если она развивается, то даёт о себе знать такими проявлениями, как:
- учащение сердцебиения;
- понижение давления;
- предрасположенность к коллапсу;
- невозможность удерживать мочу;
- сонливость;
- беспокойство;
- судорожные припадки, похожие на эпилептические.
При появлении того или иного симптома врач назначит симптоматическое лечение. Возможно, потребуется промыть желудок. Если у пациента начинаются судороги, целесообразно дать ему бензодиазепин. В некоторых случаях прибегают к диализу, хотя эффективность такого метода не доказана.
Возможные побочные эффекты
Приём Галидора может спровоцировать неприятные последствия, которые дают о себе знать со стороны различных органов и систем организма. Вот наиболее частые из них.
- Сердце и сосуды (особенно при единовременном использовании со средствами против аритмии):
- учащённое сердцебиение;
- другие формы нарушения сердечного ритма. Желудочковая или предсердная тахикардии опасны на фоне приёма проаритмогенных препаратов.
- ухудшение сна;
- потеря равновесия;
- тремор;
- беспокойство;
- нарушение памяти;
- боли в голове;
- головокружение;
- галлюцинации.
- боли в животе, чувство тяжести;
- тошнота и рвота;
- расстройство желудка;
- пересыхание слизистой в ротовой полости;
- неприятные болезненные ощущения в животе при пальпации.
- уменьшение количества лейкоцитов;
- увеличение показателей аспартат-аминотрансферазы и аланинаминотрансферазы.
- аллергия;
- общее недомогание;
- увеличение массы тела;
- тромбофлебит (развивается при внутривенном инъецировании).
О подобных симптомах необходимо сообщить врачу, который решит, что делать в той или иной ситуации и подберёт оптимальный способ лечения.
Особые указания
Снизить дозу Галидора необходимо при совместном приёме с медикаментами, уменьшающими количество калия в крови или теми, которые оказывают пагубное влияние на функцию миокарда.
Помимо этого, есть некоторые рекомендации, на которые стоит обратить внимание.
- Каждый укол лучше ставить в новое место, не задевая при этом прокол от предыдущего, поскольку есть высокая вероятность повреждения капилляров, что может спровоцировать образование тромба.
- Пациентам с патологиями сердца и сосудов, заболеваниями органов дыхания и предстательной железы, больным с задержкой в организме мочевой жидкости лучше отказаться от уколов.
- В связи с тем, что средство может спровоцировать головокружение и сонливость, управлять транспортным средством и работать со сложными механизмами стоит с особой осторожностью.
- Если пациент использует Галидор в течение длительного периода, ему нужно через несколько месяцев сдать кровь для анализа, чтобы исключить изменение её состава.
При беременности и лактации
Клинические исследования показали, что действующее вещество препарата не отравляет развивающийся плод. Однако данных о влиянии препарата на организм будущей матери и её малыша, так же, как и в период грудного вскармливания, недостаточно, чтобы судить о его безопасности.
В первые три месяца ожидания ребёнка лучше отказаться от применения Галидора. В последующие месяцы беременности принимать его можно только под наблюдением специалиста. При этом доза должна быть минимальной. То же касается и кормящих матерей.
Назначение детям
Врачи не будут назначать Галидор маленьким пациентам. Его приём разрешён исключительно после достижения восемнадцатилетнего возраста.
Лекарственные взаимодействия
Совместное использование препарата с некоторыми медикаментами нередко приводит к проявлению побочных эффектов, поэтому необходимо быть осторожнее, сочетая Галидор со следующими средствами:
- препараты с седативным действием, составы для наркоза – повышается риск негативного воздействия на центральную нервную систему;
- симпатомиметики, например, эфедрин – часто могут спровоцировать развитие тахикардии и аритмии;
- препараты, понижающие уровень калия в крови(к ним относятся также диуретики, сердечные гликозиды) – возможна суммация проаритмогенных эффектов;
- средства с наперстянкой — вероятность развития аритмии;
- бета-адреноблокаторы— нужна корректировка дозы, чтобы хронотропные эффекты от применения не перекрывали друг друга, так как они у средств противоположные (у блокаторов – отрицательный, у Галидора – положительный);
- блокаторы кальциевых каналови другие препараты от повышенного давления – нередко происходит усиление эффекта данных средств;
- медикаменты, имеющие такой побочный эффект, как спазмофилия – нередко наблюдается суммация эффектов;
- аспирин(ацетилсалициловая кислота) – может замедлить агрегацию тромбоцитов.
Условия продажи и хранения
Пациент должен быть готов к тому, что в аптеке у него обязательно попросят рецепт, ведь без него приобрести Галидор не получится. Нужен рецептурный бланк, заполненный лечащим врачом с соблюдением всех правил, подтверждённый печатью.
Ампулы с раствором хранятся на протяжении трёх лет в месте, недоступном для детей при температуре воздуха от 15 до 25 градусов.
Аналоги
Полного аналога у медикамента не существует. Однако есть препараты, оказывающие на организм влияние, схожее с воздействием Галидора. К ним относятся:
- Бенциклан и Бенциклана Фумарат;
- Виноксин МВ;
- Дибазол;
- Дузофарм;
- Папазол;
- Энеблин 100 Ретард.
Галидор зарекомендовал себя как эффективный спазмолитик, который выпускается крупной фармацевтической компанией из Венгрии. Он производится и в России, данные об этом можно найти на коробке с ампулами.
Галидор – инструкция, применение, отзывы
Галидор (Halidor) – лекарственный препарат, относящийся к группе миотропных спазмолитиков.
Действующее вещество
Галидор – патентованное название препарата. Действующее вещество в нем – Бенциклана фумарат (Bencyclani fumaras).Химическое название: N,N-диметил-3-((1-бензилциклогептил)окси)-1-пропанамина фумарат. Формула:C23H35NO5.
По внешнему виду- белый кристаллический порошок, без запаха, плохо растворимый в воде, и хорошо растворимый в этиловом спирте.
Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?
Механизм действия
Фармакологическая ценность данного препарата обусловлена его спазмолитическим и вазодилатационным действием – способностью расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и расширять просвет кровеносных сосудов. Эти эффекты достигаются благодаря нескольким физиологическим механизмам.
Под действием Бенциклана блокируются т.н. кальциевые каналы.По этим каналам, имеющим вид рецепторов на поверхности клеточной мембраны, внутрь клетки осуществляется активный транспорт ионов кальция. Кальций играет ключевую роль в обеспечении мышечной сократимости.
При попадании в цитоплазму клеток мышечных волокон (миофибрилл)он активирует моторные или двигательные белки – актин и миозин. При участии кальция эти белки формируют между собой комплекс актомиозин, который запускает процесс мышечного сокращения.
Блокада кальциевых каналов Галидором препятствует вхождению кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладких мышечных волокон.
Кроме того, Галидор оказывает антисеротониновое действие. Серотонин – биологически активное вещество, относящееся к группе нейромедиаторов.
Секретируется серотонинэргическими нейронами, расположенными в ЦНС – в стволе головного мозга, и в спинном мозге. Среди многообразия эффектов серотонина – сосудистый спазм и повышение артериального давления. Угнетение Серотонина Бенцикланом препятствует развитию этих эффектов.
Бенциклан оказывает прямое блокирующее действие на симпатические ганглии – узловые скопления нейронов грудного симпатического ствола.
Под действием симпатических импульсов также развивается сосудистый спазм. Кроме того, Бенциклан подавляет активность натрий-калий-зависимой АТФ-азы.Под действием этого фермента обеспечивается транспорт натрия вне клетки, а калия – внутрь клетки.
Перемещение ионов натрия и калия в данном случае осуществляется против градиента концентрации, что требует расхода энергии. Источником энергии в данном случае служат молекулы АТФ.
Данный процесс принято обозначать как натрий-калиевый насос. Благодаря натрий-калиевому насосу и поддерживаемой им разницы концентраций различных ионов по обе стороны клеточной мембраны формируется т.н.трансмембранный потенциал – величина электрической активности клеточной мембраны.
Благодаря изменению трансмембранного потенциала на различных участках нервного волокна обеспечивается прохождение нервного импульса по этому волокну. Угнетение натрий-калий-зависимой АТФ-азы изменяет характеристики клеточного потенциала.
Это дополнительный механизм осуществления вазодилатационного и спазмолитического действия Галидора. С данным механизмом связывают и другие свойства Галидора.
Под действием этого препарата улучшается эластичность эритроцитов и затрудняется адгезия и агрегация (склеивание, формирование конгломератов) эритроцитов и тромбоцитов. В результате улучшается реология (текучесть) крови.
Предотвращается тромбообразование и связанная с ним ишемия (недостаточное кровоснабжение тканей). Эритроциты легче проходят по капиллярам с малым диаметром.
Облегчается транспорт кислорода в труднодоступные участки. Кроме того, имеются данные о том, что Галидор улучшает утилизацию глюкозы в тканях и обладает слабовыраженными местноанестезирующими свойствами. Из всего этого следует, что Галидор оказывает на организм человека комплексное действие.
Он расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы. А дилатация кровеносных сосудов и улучшение реологических свойств крови делает более качественным кровоснабжение головного мозга и периферических тканей.
История создания
Препарат был синтезирован более 40 лет назад в лаборатории фармацевтического завода ЭГИС, что в Венгрии. Первоначально новое лекарственное средство получило название ЭГИТ-201.
Впоследствии был налажен серийный выпуск Галидора, который экспортировался в различные страны, в т.ч. и в Советский Союз.
В настоящее время ОАО Фармацевтический завод ЭГИС продолжает выпускать Галидор, помимо Российской федерации использующийся еще в 50 странах мира.
Технология производства
Бенциклан в виде соли фумарата получают в ходе нескольких последовательныхреакций органического синтеза. В дальнейшем, в зависимости от требуемой лекарственной формы, кристаллы Бенциклана фумарата подвергают сушке и прессованию в таблетированные формы, или готовят из них стерильный раствор.
Формы выпуска
- Таблетки 100 мг;
- Ампулы 2 мл – 2,5% раствор.
Галидор, производимый ОАО ЭГИС, не имеет синонимов. Но в клинической практике применяются и другие миотропные спазмолитики. Пожалуй, это наиболее многообразная лекарственная группа. Но-шпа, Дюспаталин, Меверин, Папаверин,
Платифиллин – это лишь небольшая часть длинного списка спазмолитических средств. И список этот с каждым днем пополняется все новыми и новыми препаратами. Однако в роли активного вещества у них выступает не Бенциклан, а совсем другие соединения. Да и по механизму действия они могут существенно отличаться от Галидора.
Показания
- Атеросклеротические и спастические заболевания мозговых сосудов, в т.ч. и нарушения мозгового кровообращения.
- Нарушения периферического кровообращения после травм и операций, а также болезнь Рейно, облитерирующий артериит.
- Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом и усилением перистальтики: дискинезии пищевода, желудка, 12-перстной кишки, толстого кишечника. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, холецистит, желчекаменная болезнь, спастический колит.
- Заболевания мочевыводящей системы: спазмы гладкой мускулатуры мочевого пузыря, мочекаменная болезнь, почечная колика.
- Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром при других состояниях.
Дозировка
При сосудистой патологии препарат принимается внутрь по 100 мг(1 таблетка) 3 раза в день. Максимальная суточная доза для внутреннего приема составляет 400 мг.
При комбинации с препаратами, вызывающими гипокалиемию (снижение содержания калия в плазме крови), угнетающими сократимость миокарда, и сердечными гликозидами, суточная доза препарата не должна превышать 200 мг.
Курс терапии составляет 2-3 месяца. В последующем через такой же промежуток времени курс повторяют. Препарат можно вводить внутривенно капельно. Для внутривенных инфузий Галидор используют 2 раза в день. 100 мг (4 мл, 2 ампулы) растворяют в 100 или 200 мл физраствора, и вводят внутривенно капельно в течение 1 часа.
Для устранения сосудистого спазма при заболеваниях внутренних органов препарат назначают по 100-200 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки, или по 100 мг 3 раза в сутки.
Через 3-4 недели переходят на поддерживающую дозу 100 мг 1-2 раза в сутки. Если необходимо срочно устранить сосудистый спазм, препарат вводится внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении препарат вводится по 2 мл (1 ампуле), а при внутривенном – медленно по 4-8 мл (4-8 ампул), предварительно растворенных в 20 мл физраствора.
При внутривенном введении Галидор может вызывать тромбофлебит. Поэтому желательно менять места инъекций. Продолжительность парентерального введения не должна превышать 2-3 недели, после чего рекомендуют переходить на внутренний прием лекарства. Пациентам, страдающим сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, парентеральное введение Галидора не рекомендовано.
Фармакодинамика
Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови при внутреннем приеме составляет 2-8 часов (в среднем – 3 часа). Биодоступность Галидора равна 25-35%.
В плазме крови 20% Галидора остается в неизменном виде, 30-40% связывается с плазменными белками, 30% – с эритроцитами, и 10%– с тромбоцитами.
Часть препарата путем деалкилирования и разрыва эфирных связей метаболизируется в печени. 2-3% Галидора выводится через почки в неизменном виде, остальное –в виде метаболитов, часть из которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения Галидора равен 6-10 часов.
Побочные эффекты
- ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, повышение в плазме крови уровня ферментов-трансаминаз;
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия, некоторые виды тахиаритмий;
- ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, тремор конечностей,нарушение сна, расстройства памяти, изменение походки, редко – преходящие нарушения сознания, галлюцинации, эпилептиформные судороги;
- Кровь: лейкопения;
- Обмен веществ: увеличение масс тела;
- Кожа: аллергическая сыпь, сопровождающаяся зудом.
Противопоказания
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Тяжелая дыхательная недостаточность;
- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- ЧМТ (черепно-мозговая травма), перенесенная в течение последнего года;
- Геморрагический инсульт недавно перенесенный;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Острый инфаркт миокарда;
- Эпилепсия и другие судорожные состояния;
- Возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Гипотензивные средства – Галидор усиливает их эффект;
- Седативные и наркозные препараты – угнетение ЦНС;
- Лекарства, провоцирующие судорожный синдром – повышается вероятность судорог;
- Бета-адреноблокаторы – из-за разнонаправленного влияния на частоту сердечных сокращений у этих лекарств и у Галидора может потребоваться коррекция дозы бета-адреноблокаторов;
- Салицилаты – дальнейшее угнетение агрегации тромбоцитов, вероятность спонтанных кровотечений;
- Сердечные гликозиды, диуретики, Хинидин, и другие препараты, вызывающие гипокалиемию – возрастает риск сердечных аритмий;
- Симпатомиметики – тахикардия, тахиаритмии;
- Сердечные гликозиды на основе наперстянки – сердечные аритмии при их передозировке;
- Седативные и наркозные препараты – угнетение ЦНС.
Беременность и лактация
В ходе предварительных исследований негативное влияние Галидора на плод не отмечалось.Однако впоследствии эмбриотоксическое действие Галидора окончательно не было исключено.
Точно так же не была исключена способность препарата проникать в грудное молоко. В связи с этим применение препарата при беременности и лактации не рекомендовано.
Если во время лактации есть необходимость в применении Галидора, грудное вскармливание следует прекратить.
Хранение
Хранить при температуре не выше 250С. Срок годности для таблеток – 5 лет, для ампул с инъекционным раствором – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.
Препараты от повышенного давления – какие бывают, чем отличаются
Лучшие врачи:
- Кардиолог
- Эндокринолог
- Психолог
- Терапевт
2015-07-25
Последнее изменение: 2020-01-31
Галидор уколы: инструкция по применению раствора, аналоги, цена
Галидор является по своей фармакологической группе спазмолитическим препаратом. Действующим веществом выступает бенциклан. Лекарственная форма препарата – это бесцветный прозрачный раствор без запаха, предназначенный для парентерального введения (как внутривенно, так и внутримышечно).
В каждой ампуле содержится 50 мг активного вещества бенциклана фумарата (концентрация 25 мг/мл), вспомогательные вещества представлены физиологическим раствором для парентеральных лекарственных форм объемом 8 мл, водой для инъекций 2 мл.
Форма выпуска ампулы объемом по 2 мл, имеет точку излома и два кольца (синее нижнее и желтое – верхнее).
Фармакодинамически Галидор представляет собой спазмолитическое средство, совмещающее наряду с миотропным и вазодилатирующий эффект.
Бенциклан действует спазмолитически на висцеральную мускулатуру внутренних органов – ЖКТ, мочеполовых, также органов дыхания.
Сосудорасширяющий эффект бенциклана основан на блокировании ионных каналов для кальция, а также антисеротониновом действии и (в меньшей степени) с возможностью блокады симпатических ганглиев.
Также Галидор может повышать частоту сердечных сокращений, а также вызывать небольшой транквилизирующий эффект.
Препарат оказывает дозозависимое подавление натриевокалиево-зависимой АТФ-азы, снижает уровень агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность эритроцитов. Это наблюдается в основном в микроциркуляторном русле периферического кровообращения, коронарных артериях и сосудах мозга.
Фармакокинетически максимальные концентрации Галидора в плазме крови достигается через 2-7 часов (как правило, через 3 часа) после применения. Примерно 30% от количества Галидора связывается с белками плазмы, 30% связывается эритроцитами, а 10% с тромбоцитами, количество свободно циркулирующей фракции составляет 20% от всего количества.
Метаболизм печеночный, в основном по двум путям: деалкилирование (с образованием деметилированного производного), а также разрыв эфирной связи (образование бензойной кислоты с последующей ее трансформацией в гиппуровую кислоту).
Основная часть введенной дозы Галидора выводится почками, преимущественно в виде своих метаболитов, в неизмененном виде около 2-3%.
Большее количество метаболитов (свыше 80%) выводится в свободном состоянии, а небольшая часть в конъюгированном с глюкороновой кислотой.
Период полувыведения составляет 6-10 часов и не зависит от возраста пациента, а также не снижается при страдании функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Показания
Галидор показан к применению при различных неврологических и сосудистых заболеваниях.
- В случаях заболеваний сосудов мозга Галидор используется как составная часть комплексного лечения дисциркуляторной энцефалопатии.
- Случаи заболеваний периферических сосудов, такие как болезнь Рейно, а также хронические облитерирующие заболевания артериальных сосудов.
- Препарат назначается в тех случаях, когда появляется необходимость снять спазм внутренних органов. Это актуально при таких заболеваниях ЖКТ как гастроэнтериты различного генеза (например, инфекционные), инфекционные или воспалительные колиты, а также функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, метеоризм после оперативных вмешательств. Галидор как спазмолитик может применяться при холецистите, желчнокаменной болезни, после холецистэктомии, в случаях нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди.
- Галидор показан при спазмах и тенезмах мочевого пузыря как сопутствующее средство при лечении мочекаменной болезни (следует сочетать с аналгетиками при почечной колике).
- Используется как средство для подготовки к проведению диагностических инструментальных исследований.
Противопоказания
Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний. К ним относится повышенная чувствительность к бенциклану, случаи тяжелой дыхательной, почечной, сердечной и печеночной недостаточности, имеющаяся атриовентрикулярная блокада или острый инфаркт миокарда.
Галидор не применяется в случае эпилепсии, других форм спазмофилии, а также при перенесенном геморрагическом инсульте или тяжелой черепно-мозговой травме перенесенных за последний год.
В связи с недостаточностью достоверных исследований по использованию Галидора у беременных и кормящих женщин, назначение Галидора не рекомендовано в первый триместр беременности. На время грудного вскармливания также желательно отказаться от применения, либо на весь срок лечения прекратить грудное кормление.
Способ применения
Раствор Галидора предназначен для в/в инфузий (после разведения), а также может применяться внутримышечно. При сосудистых заболеваниях раствор Галидора назначается в суточной дозе 200 мг, обычно доза делится на 2 инфузии. 100 мг Галидора разводят в 200 мл физраствора.
Для устранения спазма внутренних органов, в острых случаях лекарственное средство вводится в вену медленно в количестве 2-4 ампул (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 мл, либо глубоко внутримышечно 2 мл.
Курс лечения продолжается 2-3 недели, затем, если есть необходимость, рекомендуется перевод пациента на прием Галидор в таблетированной форме.
Побочные эффекты
Побочные явления со стороны ЖКТ могут проявляться болью в животе, чувством наполненности, тошнотой, рвотой. Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, нарушение походки, тремор, головная боль, бессонница, очень редко могут развиться галлюцинации.
Возможны случаи возникновения тахиаритмии (желудочковой или предсердной, развитие значимо чаще при совместном использовании с иными проаритмогенными препаратами).
Другие побочные явления могут выражаться в состоянии общего недомогания, увеличения веса тела, в аллергических реакциях, преходящих повышениях активности АСАТ, АЛАТ, а также уменьшение количества лейкоцитов, редко есть вероятность возникновения тромбофлебита при внутривенном введении.
Передозировка
Передозировка Галидором встречается редко. Симптомы в случае передозировки: тахикардия, падение АД, сонливость, недержание мочи, при выраженной передозировке возможны эпилептиформные судорожные припадки.
В силу отсутствия специфического антидота, в случаях передозировки применяют симптоматическую терапию. Для снятия судорожных припадков показаны бензодиазепины. Эффективность диализа при передозировки бенцикланом сомнительна, однако достоверных данных не имеется.
Особые указания
В случаях совместного применения, требуется соблюдать осторожность при комбинации с рядом лекарственных средств. При использовании Галидора с анестетиками и седативными препаратами их эффекты могут резко усиливаться.
Совместный прием с симпатомиметиками повышает риск тахиаритмий. Мочегонные препараты и иные лекарства, снижающие уровень калия в крови могут приводить к суммации проаритмогенных эффектов. Средства наперстянки при приеме совместно с бенцикланом также усиливают риск аритмий, но лишь в случае передозировки последней.
Бета-блокаторы обладают противоположным хронотропным эффектом (положительный у Галидора и отрицательный у группы бета-блокаторов), в силу этого может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора.
Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивными препараты при использовании с Галидором усиливают риск гипотензивных реакций.
При использовании с препаратами аспирина увеличивается степень торможения агрегации тромбоцитов.
Места инъекций необходимо периодически менять, т. к. Галидор может вызывать эндотелиальную дисфункцию сосудов в месте введения и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от инъекций препарата больным с тяжелой сердечнососудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу. При гипертрофии предстательной железы и случаях задержки мочи увеличивается риск задержки мочи (т. к. степень задержки повышается при расслаблении гладкой мускулатуры мочевого пузыря).
При длительном использовании Галидора требуется регулярно проводить контроль лабораторных показателей (не реже одного раза в 2 месяца). Из-за риска побочных эффектов при приеме Галидора не показано управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных работ.
Условия хранения
Галидор хранится при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок хранения в течение трех лет.
Аналоги
Полных аналогов Галидора нет. Относительными аналогами могут являться другие вазоактивные препараты с миорелаксирующими эффектами.
Цена
Галидор является рецептурным средством. Средние цены на препарат составляют:
- Упаковка 10 ампул по 2 мл 510-615 рублей.
Нельзя заниматься самоназначением и бесконтрольным приемом лекарственных средств. Перед использованием Галидора обратитесь к врачу!
Галидор (таблетки): отзывы
Доброго времени суток, читатели Отзовика! Сегодняшний отзыв о крайне неудачном лечении, которое было в моей жизни. Начну с того, что я не считаю себя очень больным человеком. Мои болезни встречаются, пожалуй, у каждого второго, если не чаще — вегето-сосудистая дистония и остеохондроз.
Как следствие, меня всегда преследовали головные боли. Во время беременности и после родов приступы стали реже, но значительно сильнее. В такие моменты я в буквальном смысле слова «» света белого не вижу»».
Не могу ни лежать, ни сидеть, ни стоять, а еще с маленьким ребенком на руках, это переносить совсем тяжело. Поэтому, когда оказалась на приёме у невропатолога по поводу обострившегося остеохондроза, рассказала и об этой своей проблеме. Доктор пропиписала мне препарат Голидор.
Выпускается он в стеклянной баночке, которая упакована в картонную коробку ( коробка к сожалению не сохранилась)
На этикетке указано количество таблеток в баночке и действующее вещество. Срок годности у таблеток огромный! 5 лет.
Ну и собственно, сами таблетки. Маленького размера, проглатывать их легко.
Галидор это спазмолитик, но принимать его нужно не разово, во время приступа, а трижды в день курсом. Так я и сделала, но то что произошло через два дня просто привело меня в ужас!!
Во-первых, ужасная тошнота. Во-вторых, сильнейший приступ тревоги и страха. Честно говоря, все подробности того дня я помню плохо.
Единственное что помню точно, как позвонила мужу и попросила срочно приехать домой, потому что оставаться наедине с маленьким ребёнком в таком состоянии просто опасно! Позвонила знакомой, медицинскому работнику, описала что со мной происходит.
Та сразу спросила не принимаю ли я какие-нибудь лекарства, так сразу связала мое состояние с побочным действием препаратов, и посоветовала прервать приём Галидора.
Через некоторое время я пошла на повторный приём к невропатологу и рассказала о случившемся приступе. Врач ответила, что да, такое бывает, но чаще у пожилых людей наблюдается побочка. Можно сказать мне просто не повезло.
Естественно, продолжать приём Галидора я не стала, а прежде чем выбросить таблетки, решила всех предостеречь.
От приёма этого препарата может стать только хуже, поэтому если уж вы начинаете его пить, то пусть с вами кто-то будет из родных, так как побочные эффекты просто ужасны!К слову сказать препарат не из дешёвых, одна баночка около 600 рублей, а на курс их нужно как минимум 2, и это в том случае если лекарство вам подойдёт.
Но я его не рекомендую. По мне лучше пить что-то более слабое, но без такой побочки!