Теопэк – инструкция по применению, дозы, показания

Латинское название: TheopecКод АТХ: R03D A04Действующее вещество: TheophyllinumПроизводитель: ЗАО «Биннофарм» (РФ)Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Препарат Теопэк – ЛС пролонгированного бронхолитического действия, способствующего улучшению дыхания и предупреждению бронхоспазма при болезнях респираторной системы.

Показания к применению

ЛС рекомендуется для терапии бронхообструкции, спровоцированной:

• Бронхиальной астмой
• ХОБЛ
• Легочным сердцем
• Легочной гипертензией
• Ночным апноэ.

Теопэк 300 мг также используется в терапии отечности почечной этиологии в комплексе с иными ЛС.

Состав препарата

Активным веществом таблеток является теофиллин. Присутствует в лекарстве с разной концентрацией в 1 пилюле – по 100, 200 или 300 мг.

Прочие ингредиенты – носитель композиционный, обеспечивающий постепенное высвобождение действующего компонента, а также стеарат кальция.

Лечебные свойства

Терапевтический эффект, который оказывает Теопэк, обеспечивает главный компонент ЛС – теофиллин. Отличается высокой активностью, влияет на различные процессы в организме.

Вещество воздействует на аденозиновые рецепторы, подавляет фосфодиэстеразу, снижает концентрацию кальция в клетках, нормализует цАМФ. Он расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, бронхов, снижает уровень веществ, провоцирующих аллергию, улучшает тонус мышц органов дыхания, расширяет сосуды в легких, улучшает циркуляцию крови и препятствует тромбообразованию.

После приема вещество всасывается практически в полном объеме, его наибольшая концентрация в крови образуется спустя 2-6 часов. Он способен проходить сквозь плаценту, выделяться с материнским молоком.

Скорость вывода лекарства Теопэк из организма зависит от состояния организма: у курильщиков это занимает 4-5 часов, у некурящих – 6-12 часов, у детей – от 1 часа до 5, у новорожденных и детей, родившихся раньше срока, – в среднем 6-12 часов. Также скорость вывода зависит от имеющихся болезней: в пожилом возрасте, при болезнях почек или печени процесс длится дольше, чем у здоровых людей.

Все эти особенности учитываются при определении схемы терапии для каждого больного.

Формы выпуска

Стоимость: 0,1 г: (50 шт.) – 168 руб. 0,2 г: (50 шт.) – 174 руб. 0,3 г: (40 шт.) – 233 руб., (50 шт.) – 277 руб.

Препарат представлен в виде таблеток с пролонгированным действием. Белые или беловатые пилюли двояковыпуклой формы со скошенными краями, могут иметь невыраженный характерный запах. У таблеток с 300 мг теофиллина на поверхности имеется риска. ЛС фасуется по 10 штук в блистеры. В пачке из картона – 4 или 5 пластинок, руководство по применению.

Способ применения

Таблетки рекомендуется пить после приема пищи. Их не разрешается разжевывать, толочь или растворять в воде. Принимать целиком с обильным количеством жидкости.

• Длительность курса, дозировка и частота приема определяется только врачом, так как при этом учитывается множество показателей: содержание теофиллина в таблетках, возраст и вес больного, тяжесть его состояния, сопутствующие болезни.
• Согласно инструкции по применению, индивидуальную суточную дозу надо пить в два приема с интервалом не меньше 12 часов. Таблетки положено принимать:
• Детям:

• (3-7 лет) – по 100 мг х 2 р./день
• (7-12) – по 200 мг х 2 р./д.

Подросткам (от 14-и) и взрослым – 300 мг х 2 р.

В первый день приема обычно принимается половина суточной дозы, чтобы проверить реакцию организма. Если он нормально воспринял действие теофиллина, то в дальнейшем пьют лекарство по рассчитанной схеме.

Возможно также и постепенное увеличение препарата до необходимого количества. В первый день принимается половина суточной дозы, а в дальнейшем количество увеличивают на 25 % каждые несколько дней.

Таким образом устанавливается оптимальное количество препарата и достигается терапевтический эффект. При длительном курсе Теопэка необходимо контролировать уровень теофиллина в крови.

Определенных временных рамок применения таблеток не существует, так как продолжительность курса определяется врачом в зависимости от индивидуальных показателей больного. В среднем лечение Теопэком может длиться от 2 недель до 8.

При беременности и грудном вскармливании

Опыты, проводимые на животных, показали, что теофиллин обладает очень высокой активностью – он проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. На беременных эксперименты не проводились, и пока неясно влияние теофиллина для женщины и плода. По этой причине медики избегают назначать Теопэк во время вынашивания ребенка и ГВ.

Если врач после анализа соотношения пользы и вреда препарата посчитает применение Теопэка оправданным, то его могут назначить для лечения. Самостоятельно принимать таблетки нельзя.

Если Теопэк необходимо принимать во время лактации, то на период терапии грудное кормление прекращают.

Противопоказания

Теопэк нельзя принимать при:

• Индивидуальной гиперчувствительности к теофиллину (а также к кофеину, теобромину и пентоксифиллину)
• Повышенной деятельности щитовидной железы
• Геморрагическом инсульте
• Остром инфаркте миокарда
• Кровотечении (в анамнезе)
• Кровоизлиянии в глазную сетчатку
• Язвенных болезнях, кровотечениях из ЖКТ
• Гастрите с высокой кислотностью
• Стойком нарушении сердечного ритма
• Патологиях сердца
• Тяжелой форме артериальной гипо- или гипертензии.

Лечение Теопэком проводится с осторожностью и под врачебным контролем:

• Если в анамнезе есть язвенные патологии ЖКТ
• ГЭР
• При продолжительной гипертермии
• При заболевания почек или печени
• В пожилом (после 60 лет) и детском (меньше 12) возрасте.

Меры предосторожности

Лечебное действие Теопэка снижено у курильщиков.

При приеме таблеток с теофиллином надо воздержаться от употребления продуктов и напитков, в составе которых присутствуют кофеин. Те же ограничения затрагивают и ЛС, в которых имеются метилксантины.

Теопэк оказывает пролонгированное действие, поэтому он не подходит для быстрого купирования бронхспазма.

Так как препарат может вызывать головокружение и влиять на состояние человека, эту особенность надо учитывать тем, кто управляет транспортом или занимается деятельностью, требующей скорости реакции и внимательности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Активное вещество Теопэка обладает способностью связываться с компонентами многих медпрепаратов. При этом происходит взаимодействие как на химическом уровне, когда в организме образуются новые соединения, либо искажаются лечебные действия принимаемых лекарств.

Поэтому если больной проходит какую-либо терапию или принимает поддерживающие ЛС, то при назначении Теопэка надо обязательно проинформировать об этом лечащего врача и соблюдать условия приема. Такая осторожность поможет избежать нежелательных реакций и непредсказуемого результата.

Побочные эффекты

При соблюдении рекомендованных доз Теопэка развитие нежелательных эффектов минимально. Неблагоприятные действия начинают развиваться, если показатели содержания теофиллина в плазме составляет около 20 мкг на 1 мл.

Нежелательные эффекты проявляются в виде:

• Болей головы и головокружения
• Отсутствия аппетита
• Тошноты, приступов рвоты
• Нарушения стула
• Болей в ЖКТ, изжоги
• Обострения язвенных болезней ЖКТ
• Повышенной раздражительности
• Нервного возбуждения
• Бессонницы
• Спутанности сознания
• Проявления аллергических реакций (в том числе – брохоспазм)
• Кожных реакций (зуд, крапивница)
• Общей слабости
• Роста температуры
• Усиления диуреза (у детей) или затрудненного мочеиспускания (пожилых мужчин).

О возникновении этих или иных неблагоприятных симптомов надо сообщить лечащему врачу.

Передозировка

Ввиду того, что таблетки Теопэк – средство пролонгированного действия, то симптомы интоксикации проявляются спустя несколько часов после приема. Ее признаки:

• Тошнота, приступы рвоты (могут быть в тяжелой форме – с кровью)
• Понос
• Боли в эпигастральной области
• Панкреатит
• Помутнение сознания, бред
• Нервное возбуждение
• Двигательная активность конечностей
• Судороги
• Кома
• Тахикардия
• Артериальная гипо- или гипертензия
• Нарушение дыхания, гипервентиляция.

При развитии неблагоприятных симптомов препарат отменяют, назначают активированный уголь, слабительные препараты, могут провести гемодиализ. Контролируют концентрацию теофиллина в сыворотке, доводя ее состояние до нормальных показателей.

Комплекс медицинских мероприятий по устранению передозировки определяется врачами и проводится в условиях больницы.

Условия и срок хранения

Теопэк годен к использованию на протяжении 5 лет со дня выпуска. ЛС следует сохранять в защищенном от света месте, при комнатной температуре до 25 °С. Беречь от детей!

Аналоги

Вопросом замены препарата на идентичное средство должен заниматься только медик.

Комбипэк

Стоимость: (50 шт.) – 356-406 руб.

Таблетки с постепенным высвобождением. Терапевтический эффект обеспечивают активные компоненты – теофиллин и сальбутамол. ЛС оказывает бронхолитическое действие при БА и болезнях респираторной системы, для которых характерно развитие бронхоспазма.

Таблетки выпускаются с разным содержанием действующих веществ, что позволяет подобрать наиболее эффективную схему лечения. Препарат отпускается по рецепту.

Плюсы:

• Сильное действие
• Хорошо помогает.

Минусы:

• Много побочных эффектов
• Надо соблюдать слишком много лекарственных взаимодействий.

Теопэк

Форма выпуска и состав

Теопэк выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, белого цвета, с риской на одной стороне, иногда со слабым специфическим запахом (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок; по 40 (доза 300 мг) или 50 (доза 100 мг и 200 мг) штук в пластиковых банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция стеарат и композиционный полимерный носитель, представляющий интерполимерный комплекс полиэтиленгликоля и полиметакриловой кислоты.

Показания к применению

• хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
• бронхиальная астма (Теопэк является препаратом выбора при бронхиальной астме физического напряжения, а также применяется в качестве дополнительного средства при других формах астмы);
• отечный синдром почечного происхождения (в составе комплексного лечения);
• ночное апноэ, легочное сердце, легочная гипертензия.

Противопоказания

Абсолютные:

• обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
• недавнее кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• геморрагический инсульт;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• тяжелые тахиаритмии;
• тяжелая артериальная гипо- или гипертензия;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• эпилепсия;
• беременность;
• детский возраст до 3 лет (для дозы 100 мг);
• детский возраст до 7 лет (для дозы 200 мг);
• детский возраст до 12 лет (для дозы 300 мг);
• гиперчувствительность к теофиллину и другим производным ксантина (теобромину, пентоксифиллину, кофеину).

Относительные (Теопэк применяют с осторожностью):

• распространенный атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• желудочковая экстрасистолия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
• повышенная судорожная готовность;
• неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (в анамнезе);
• длительная гипертермия;
• гипертрофия предстательной железы;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Теопэк предназначены для перорального применения. Их принимают после еды, не разжевывают, не измельчают, не растворяют, а проглатывают целиком, запивая водой.

• Суточная доза препарата делится на два приема, интервал между которыми составляет 12 часов.
• Оптимальная доза подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от возраста, массы тела больного и характера заболевания.
• Рекомендуемые дозы, при условии приема таблеток 2 раза в сутки:

• дети в возрасте 3-7 лет – по 100 мг;
• дети в возрасте 7-12 лет – по 200 мг;
• подростки от 12 лет и взрослые – по 300 мг.

В первый день лечения назначают половину суточной дозы в два приема. Если побочные эффекты отсутствуют, пациента переводят на полную суточную дозу теофиллина.

Продолжительность лечения препаратом Теопэк составляет от 2 недель до 2 месяцев и зависит от оказываемого терапевтического эффекта и особенностей течения конкретного заболевания.

Побочные действия

• пищеварительная система: изжога, рвота, тошнота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, обострение язвенной болезни; при длительном лечении – снижение аппетита;
• сердечно-сосудистая система: аритмии, увеличение частоты приступов стенокардии, тахикардия (в том числе у плода при приеме в третьем триместре беременности), снижение артериального давления, сердцебиение, кардиалгия;
• центральная нервная система: бессонница, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, головная боль, тремор;
• аллергические реакции: лихорадка, зуд и сыпь на коже;
• прочие реакции: ощущение приливов к лицу, гематурия, усиление диуреза, боли в груди, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, тахипноэ.

При снижении дозы вероятность развития побочных эффектов уменьшается.

Особые указания

1. Курение может снижать терапевтическое действие теофиллина.
2. Теопэк не следует применять совместно с другими производными ксантина.

3. Препарат не предназначен для купирования острых приступов, так как его бронхолитическое действие развивается постепенно, примерно через 3-6 часов после приема таблетки.

4. При тяжелых вирусных инфекциях, заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы, а также у пожилых пациентов следует уменьшить дозу теофиллина.
5. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при употреблении больших количеств напитков и продуктов, содержащих кофеин.

Лекарственное взаимодействие

• кофеин, фуросемид, стимуляторы β2-адренорецепторов: усиливается бронхолитическое действие препарата;
• аминоглутетимид: возможно снижение эффективности теофиллина;
• ацикловир: возможно повышение плазменной концентрации теофиллина и усиление его побочных действий;
• β-адреноблокаторы: снижается эффективность и Теопэка, и β-адреноблокаторов;
• дисульфирам: повышается плазменная концентрация теофиллина и развиваются токсические реакции;
• соли лития: возможно снижение их эффективности;
• пропранолол: уменьшает клиренс теофиллина;
• фенитоин: снижается эффективность обоих препаратов;
• эноксацин или другие фторхинолоны: возможно значительное увеличение плазменной концентрации теофиллина;
• рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, сульфинпиразон, изониазид: возможно снижение интенсивности действия теофиллина;
• аллопуринол, изопреналин, циметидин, линкомицин, пероральные контрацептивы и антибиотики группы макролидов: уменьшают клиренс теофиллина;
• дилтиазем, фелодипин, нифедипин, верапамил: концентрация теофиллина изменяется незначительно.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

«Теопэк» — борец с кашлем за Ваше свободное дыхание и хорошее самочувствие

aМосква, ул. Новосущевская, д. 21 Смирнова Жанна Олеговна Обновлено: 17 февраля 2019

Также этот препарат уменьшает тонусность тканей легких, увеличивает воздушную проходимость в бронхиальном дереве.

С большим успехом используется при заболеваниях системы дыхания.

Показания

Показания к применению:

• при бронхиальной астме;
• при хронике обструктивного бронхита;
• при обструктивной эмфиземе легких;
• при ночном затрудненном дыхании (апноэ);
• при легочной гипертензии и сердце.

Способы применения

Прием препарата строго после еды вовнутрь, запивается стаканом воды. Запрещается разжевывать и пытаться растворить. При необходимости можно разделить препарат на 2 половинки.

Первые дни рекомендуют принимать по пол таблетке до 2 раз в день, чтобы интервал между приемами составлял от 12 часов. Затем можно увеличить дозу до 0,3 г дважды в день.

Период приема и дозировка зависит от:

• клинических показаний заболевания;
• соматических заболеваний;
• индивидуальной переносимости;
• параллельного приема иных препаратов;
• веса человека.

Лечение длиться на протяжении 2,5- 3 месяца и дольше.

Формы выпуска

Теопэк представляет собой белые таблетки, содержащие от 200 до 300 мг. Количество в упаковке содержится около 40 -50 таблеток.

Состав

Таблетка препарата включает от 0,1(0,2) до 0,3 г теофеллина. Дополнительно содержит смесь полиметакриловой кислоты, а также макрогол в количестве 38 мг, и около одного мг стеарата кальция.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение «Теопэка» возможно одновременно вместе со спазмолитическими средствами. Требует наблюдение совместный прием с антикоагулянтами.

Лечение «Тэопеком»:

• с антибиотиками (группа макролидов), линкомицином, циметидином, пероральными контрацептивами и прививок против гриппа действие препарата может усиливаться, поэтому необходимо снизить суточную дозу;
• с неселективными бета-адреноблокаторами может уменьшиться эффект как самого препарата, так и адреноблокаторов;
• с кофеином, фуросемидом воздействие на организм увеличивается;
• с фторхилонами– увеличение содержания препарата в плазме крови;
• с фенобарбиталом, изониазидом – интенсивность воздействия снижается, за счет быстрого выведения из организма;
• с фенитоином – снижается эффективность обоих препаратов;
• с пропранолом – уменьшается выведения «Теопэка» из организма;
• совместно с солями Лития – эффективность препарата, содержащего соли -снижается;
• с дисульфирамом – повышается количество «Тэопека» в кровяном русле и происходит интоксикация организма;
• с верапамилом, нифедипином – возможно увеличение «Теопэка « в крови с одновременным проявлением побочных действий;
• с ацикловиром– повышение побочных реакций;
• с аминоглутемидом – за счет повышенного клиренса « Теопэка», снижение его прямых функций.

Побочное действие

Препарат обладает несколькими побочными эффектами, одни из которых:

• головокружение, головная боль;
• проблемы со сном, чувство тревоги;
• отклонение со стороны ЖКТ (рвота, болевые ощущения). Возможно отсутствие аппетита;
• аллергические проявления, такие как покраснения, зуд, повышение температуры;
• обострение язвенных заболеваний;
• учащение сердцебиения и изменение артериального давления.

Если появились вышеописанные признаки, то стоит снизить суточную дозу препарата, либо отменить его прием вовсе.

Возникновению побочных действий препарата способствует наличие таких заболеваний, как:

• коронарная недостаточность;
• предрасположенность к тахикардиям;
• эпилептический статус;
• хронические заболевания ЖКТ (воспаление кишечника и желудка);
• печеночная недостаточность.

Противопоказания

Главными противопоказаниями для использования «Теопэка» являются:

• не переносимость организмом препарата;
• повышенная активность щитовидной железы;
• острый инфаркте миокарда;
• нарушение ритмики сердца (систолиях);
• субартериальный стеноз;
• заболевания ЦНС (эпилепсия).

Согласовывать использование «Теопэка» с врачом при язвенных поражениях желудка и кишечника.

При беременности

Так как препарат способен преодолевать плаценту,этот факт может негативно отразиться на здоровье плода. При применении препарата в период кормления, он может фигурировать в составе молока матери.

Имеет место быть применение «Теопэка», если польза беременной от его применения превышает возникновение возможных побочных эффектов на ребенка.

Передозировка

«Теопэк», как и любое другое лекарственное средство, при передозировке может вызвать следующую негативную картину:

• снижение аппетита, рвота (может с примесью крови);
• гиперемия лица, чувство страха, боязнь света;
• учащенное сердцебиение;
• судорожные явления и тремор конечностей.

• При тяжелом отравлении: может развиться гипоксия, гипергликемия, эпилептический припадок, затуманенность сознания, почечная недостаточность.
• Лечение должно проводиться с регулярной проверкой количества теофиллина в кровяном русле (норма – не больше 20 мкг/мл).
• Некоторые рекомендации по использованию препарата:

• при различных заболеваниях печени дозировку «Теопэка» следует снизить;
• действия препарата может быть неэффективным у курящих людей;
• снизить употребление напитков, содержащих кофеин и алкоголь;
• противопоказан детям до 3,5 лет (для препаратов с пролонгированным действием до достижения 12-летнего возраста).

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучше. Место должно быть сухим и недоступным детям.

Цена

Средняя цена препарата в России – около 155 рублей, в Украине – около 26 гривен

Аналоги

Препаратами подобного действия, как теопэк обладают также неофиллин, теотард, а также теофедрин-нео.

Итоги

Итак, исходя из вышеперечисленного, можно подвести следующие итоги:

1. «Теопэк»рекомендуется использовать для предотвращения возникновения приступов при заболеваниях дыхательной системы, в особенности при бронхиальной астме.
2. Применяется в ремиссионной период болезни, не купирует острые приступы.
3. Необходимо строго следовать инструкции, данной врачом по приему препарата (по 1 таблетке 2 раза в день).
4. Побочные стороны препарата влекут за собой различные аллергические проявления.
5. Прием большой дозы ведет за собой признаки отравления и эпилептическое проявление признаки (судороги).
6. Если Вы имеете проблемы с артериальным давлением ( по гипер- и гипотипу), у Вас гиперфункция щитовидной железы, заболевания ЖКТ, то скорее всего Вам противопоказано употребление препарата. В любом случае препарат не назначается самостоятельно, а только с одобрения врача.
7. Не рекомендуется применять «Теопэк» во время беременности и периода лактации.

Отзывы

Отзывы по поводу препарата «Теопэк» доступны к прочтению в конце статьи.

Наталья, 31 год:

« Я страдаю астмой долгое время, и могу сказать, что препарат действенный, не раз и не два помогал. Правда, обязательно необходимо соблюдать строгую дозировку, которая подбирается индивидуально лечащим врачом.

Плюс ко всему нужно проводить периодический контроль лекарства в кровяном русле. Когда бывают приступы, можно невзначай принять несколько таблеток подряд и передозироваться.

Поэтому нужно, чтобы кто-то кроме Вас контролировал прием таблеток или выдавал строго по часам».

Олег, 38 лет:

« Я заядлый курильщик. Был поставлен диагноз «эмфизема легких». Облегчить состояние помогает и Теопэк. Снимает болевые ощущения и кашель».

Кристина, 25 лет:

« Мой бронхит перешел в астму. Невозможно стало жить: кашель, приступы удушья, невозможность дышать..Мне врач-пульмонолог посоветовал Теопэк. С его приемом, приступы стали редким явлением и проходят не так ярко, как раньше».

Теопэк: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

•  действующее вещество: theophylline;
•  1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100% сухое вещество) — 300 мг
•  вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (интерполимерных комплекс полиметакриловых кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

 Код АТС R03D A04.

Показания

• Бронхиальная астма;
• хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
• легочная гипертензия;
• синдром центрального ночного апноэ.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к теофиллина и других ксантинов (например к кофеину, пентоксифиллина, теобромина) и к любым другим компонентам препарата
• эпилепсия
• глаукома
• острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипертензия, острые нарушения сердечного ритма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• гипертиреоз
• тяжелые нарушения функции печени
• применения детям одновременно с эфедрином;
• порфирия.

Способ применения и дозы

 Теопек принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2:00 после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка, препарат нужно принимать во время или сразу после приема пищи.

 Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.

 Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно повысить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости.

 Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела 20-45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки

 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 300 мг (½ таблетки 2 раза в сутки), еще через 3 дня лечения дозу можно увеличить до 450-600 мг (1½ таблетке 1 раз в сутки или по 1 таблетке 2 раза в сутки).

1.  Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теопэка на ночь.
2.  Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в сыворотке крови.
3.  Для пациентов, которые курят, суточную дозу можно постепенно увеличить до 900-1050 мг (3
4.  3½ таблетки).

Побочные реакции

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина> 20 мкг / мл.

•  Пищеварительный тракт: изжога, снижение аппетита / анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока.
•  Сердечно-сосудистая система: пальпитация, тахикардия, снижение артериального давления, аритмии.
•  Центральная нервная система: головокружение, головная боль, раздражительность, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, бессонница, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.
•  Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая бронхоспазм.
•  Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, крапивница.
•  Мочевыделительной системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.
•  Другие побочные реакции:  повышение температуры тела, слабость, рабдомиолиз, метаболический ацидоз.
•  Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Передозировка

• Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль / л.
•  Симптомы: тяжелые симптомы могут развиться через 12:00 после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.
•  Пищеварительный тракт:  тошнота, рвота (часто тяжелые формы), боли в эпигастрии, диарея, гематемезис, панкреатит.

 Центральная нервная система:  бред, возбуждение, беспокойство, тремор, усиленные рефлексы конечностей и судороги, мышечная гипертония.

В тяжелых случаях может развиться кома.

1.  Сердечно-сосудистая система : синусовая тахикардия, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия / гипотензия.
2.  Метаболические нарушения:  метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия,
3.  гипомагниемия, гипергликемия, рабдомиолиз.
4.  Другие: дыхательный алкалоз, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, дегидратация или усиления других проявлений побочных реакций.

 Лечение. Отмены препарата, промывание желудка, внутрь — активированный уголь, осмотические слабительные средства; гемодиализ. Контроль уровня теофиллина в сыворотке крови до нормализации показателей, мониторинг ЭКГ и функции почек. При судорожном синдроме показано применение диазепама.

Для пациентов, не страдающих бронхиальной астмой, при появлении выраженной тахикардии возможно применение неселективных бета-адреноблокаторов. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа.

В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия и магния в плазме крови. Следует избегать при желудочковых аритмиях применение таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судом.

Для устранения рвота следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

 При тахикардии с адекватным сердечным дебитом — лучше не применять лечение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У беременных нужно чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки, вызвать тахикардию у плода.

 При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети

 Препарат не применяют детям в возрасте до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Особенности применения

Теопек следует с осторожностью назначать только в случае крайней необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функций почек и печени, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте от 60 лет.

Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью, под наблюдением врача, при наличии показаний к применению теофиллина.

Ограничения по применению теофиллина при гастроэзофагеального рефлюкса связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние пациента при гастроэзофагеального рефлюкса, усиливая рефлюкс. 

 Курение и употребление алкоголя может привести к повышению клиренса теофиллина и соответственно к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

 Во время лечения теофиллином необходимо осуществлять внимательное наблюдение и уменьшить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с повышенной температурой тела, больным пневмонией или вирусными инфекциями (особенно гриппом) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови, превышающих норму. 

•  Необходимо осуществление наблюдения при лечении теофиллином пациентов с сердечной аритмией, артериальной гипертензией, то кардиоваскулярными заболеваниями, острыми фебрильными состояниями. 
•  Пациентам с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение. 
•  Повышенного внимания требует применения препарата пациентам, страдающим бессонницей, а также мужчинам пожилого возраста с предыдущим увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержки мочи.
•  В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин-этилендиамин), пациентам, которые уже применяли Теопэк, необходимо снова мониторить уровне теофиллина в плазме. 
•  Учитывая невозможность гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Теопэк, таблетки с пролонгированным высвобождением, к другому препарату группы ксантинов с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки. 
•  Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

 Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, чтобы они не управляли автотранспортом и не работали с опасными механизмами, пока не выяснится индивидуальная реакция на лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, повышающие клиренс теофиллина: аминоглютемид, противоэпилептические средства (например, фенитоин, карбамазепин, примидон), изопротеренол, магния гидроксид, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитураты (особенно фенобарбитал и пентобарбитал). У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо.

Препараты, снижающие клиренс теофиллина: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, имипенем, блокаторы кальциевых каналов, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфирам, интерферон, низатидин, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), амиодарон, парацетамол, пробенецид, ранитидин , такрин, пропафенон, пропанолол, окспентифилин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, при применении ципрофлоксацина необходимо уменьшить дозу минимум на 60%, эноксацином — на 30%), макролиды (кларитромицин, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, вилоксазин гидрохлорид, пероральные контрацептивы, вакцина против гриппа, а также препараты растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Для пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и СииНУ. Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

1. Следует избегать одновременного применения Теопэк и большого количества пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащих производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), α и β-адренергические агонисты (селективные и неселективные) и глюкагон, несмотря на потенцирование эффектов теофиллина.
2. Совместное применение теофиллина с β-адреноблокаторами может антагонизировать его бронходилатирующим действие; с кетамином, хинолонами — снижает судорожный порог; с аденозином, карбонатом и антагонистами β-рецепторов — снижается эффективность последних, с доксапрамом — может вызвать стимуляцию центральной нервной системы.
3. Теофиллин может усиливать эффект диуретиков и резерпина; снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов.
4.  Существуют противоречивые доказательства потенцирование эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.

Ксантины могут усиливать гипокалиемию, обусловленную терапией β 2 агонистами, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой и вызывает необходимость контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические свойства

 Фармакодинамика.

Механизм действия теофиллина состоит в неселективному подавлении фосфодиэстеразы.

Ингибирования фосфодиэстеразы ИИИ типа приводит к повышению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточного перераспределения ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование ФДЭ IV типа приводит к угнетению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

 В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторных рецепторы А1, и в меньшей степени — Бронходилатационный рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1 / А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях, в 20-100 раз меньше тех, которые необходимы для ингибирования фосфодиэстеразы.

 Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет повышения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

 Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (снижает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения при приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

 Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровообращения и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

 Фармакокинетика.

 Теопек обладает пролонгированным действием. При двукратном применении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг / мл (55-110 мкмоль / л).

 Биодоступность теофиллина составляет около 90%. Проникает через гистогематологичний барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 3-6 часов. Т ½ теофиллина у пациентов, которые не курят, составляет 6-12 часов, у пациентов, которые курят — 4-5 часов.

Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью.

У курильщиков клиренс теофиллина повышается.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой. Допускаются вкрапления желтого цвета.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

 В недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Теопэк инструкция по применению

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2.

В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%.

У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

• T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
• T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
• Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
• Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут. , 9-12 лет — 20 мг/кг/сут. , 12-16 лет — 18 мг/кг/сут. ; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут. или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.

Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.

Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

1. Противопоказания
2. Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
3. Беременность и лактация
4. Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
5. При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
6. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.
7. Особые указания
8. C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).
9. С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.
10. Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.
11. Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
12. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.
13. Лекарственное взаимодействие
14. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

• При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
• При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
• При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

1. При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
2. При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
3. При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
4. При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
5. При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
6. При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
7. Условия и сроки хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.