Аугментин – антибиотик широкого спектра действия, в состав которого входит амоксициллин и клавулановая кислота. Он проявляет активность по отношению к большому числу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и оказывает бактерицидное действие.
Присутствующая в составе таблетки клавулановая кислота защищает амоксициллин от губительного разрушения бета-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, тем самым способствуя расширению антибактериальных свойств препарата. Именно благодаря данному компоненту Аугментин может губительно действовать на патогенные микроорганизмы, которые обладают высокой устойчивостью по отношению к пенициллиновой группе препаратов и цефалоспоринам.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Аугментин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Аугментином можно прочитать в х.
Состав и форма выпуска
Перечислим формы выпуска препарата, зарегистрированные в России:
- Вариант в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 125мг+31,25мг в 5 мл готового лекарства;
- Аугментин в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 200 мг+28,5мг в 5 мл готового лекарства;
- Аугментин порошок, содержащий 400 мг+57мг в 5 мл готовой суспензии;
- Аугментин порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутривенного введения;
- Аугментин ES порошок для приготовления детской суспензии, который содержит 600мг+42,9 мг в 5 мл;
- Таблетки 500мг+125мг;
- Таблетки 875 мг+125 мг;
- Аугментин таблетки 250мг+125 мг.
Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Для чего применяется Аугментин?
Согласно инструкции Аугментин применяют при инфекциях бактериального характера, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. К их числу принадлежат:
- Инфекции ЛОР органов – отит, тонзиллит, фарингит, синусит;
- Инфекции бронхолегочной системы: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;
- Неспецифические инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, уретрит, у женщин – бактериальный вульвовагинит, эндоцервицит;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Острые кишечные инфекции – дизентерия, сальмонеллез;
- Инфекции опорно-двигательного аппарата – остеомиелит, некоторые виды инфекционных артритов;
- Стоматологические инфекции – периодонтит, дентальный абсцесс;
- Гонорея;
- Сепсис.
Также применение Аугментина показано при инфекционных осложнениях в послеоперационный период.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие.
Активен в отношении широкого спектра аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамположительных и аэробных грамотрииательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу (фермент, разрушающий пенициллины).
Входящая в состав препарата клавулановая кислота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, расширяя спектр его действия.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Аугментина, режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
- Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более. По 1 таблетке 250 мг/125 мг 3 раза/сут (при инфекциях легкой и средней степени тяжести), или по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза/сут, или по 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза/сут, или по 11 мл суспензии 400 мг/57 мг/5 мл 2 раза/сут (что эквивалентно 1 таблетке 875 мг/125 мг).
- Две таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны одной таблетке 500 мг/125 мг.
- Дети с 3 месяцев и до12 лет с массой тела менее 40 кг. Препарат назначают в форме суспензии для приема внутрь. Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела/сут (расчет по амоксициллину) либо в мл суспензии.
- Дети от рождения до 3 месяцев. Вследствие незрелости выделительной функции почек рекомендуемая доза препарата Аугментин (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема в виде суспензии 4:1.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале еды.
Противопоказания
По инструкции Аугментин не рекомендуют к применению при тяжелой предшествующей реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены, при подозрениях на инфекционный мононуклеоз, в период беременности, а также женщинам, кормящим грудью.
С особой осторожностью назначается применение препарата при серьезных нарушениях функции печени и при указаниях в анамнезе больного случаев различных аллергических реакций. При признаках эритематозной сыпи или крапивницы рекомендуется прекратить лечение, также не желательно принимать Аугментин одновременно с Пробенецидом и Аллопуринолом.
Побочные эффекты
- ЦНС: головная боль, головокружение, судороги, общее возбуждение, изменение поведения, бессонница.
- Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия.
- ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, гастрит, колит, стоматит, черный язык, у детей – изменение окраски зубной эмали, проходящее после регулярной чистки зубов.
- Печень и желчевыводящие пути: гепатит, холестаз (застой желчи), желтуха, повышения уровня билирубина, трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
- Кожа и слизистые оболочки: аллергическая сыпь, зуд, эритема, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, кандидозная инфекция.
- Иммунная система: анафилактические реакции, геморрагический васкулит, ангионевротический отек.
- Кровь: анемия, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитоз или тромбоцитопения, замедление свертывания крови.
Большинство из перечисленных осложнений наблюдаются нечасто.
Передозировка
Может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушениями водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое, проводится коррекция водно-электролитных нарушений. Может возникнуть кристаллурия, которая в отдельных случаях приводит к почечной недостаточности.
Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении в/в Аугментина в высоких дозах, поэтому следует регулярно проверять его проходимость. Аугментин может быть удален из кровотока при гемодиализе.
Аугментин при беременности и лактации
Как и большинство антибиотиков пенициллиновой группы, амоксициллин, распределяясь в тканях организма, проникает также и в грудное молоко. Причем в молоке могут даже обнаруживаться следовые концентрации клавулановой кислоты.
Однако какого-либо клинически значимого негативного влияния на состояние ребенка при этом не отмечается. В отдельных случаях сочетание клавулановой кислоты с амоксициллином может спровоцировать у младенца диарею и/или кандидоз (молочницу) слизистых оболочек в ротовой полости.
Аугментин относится к категории разрешенных при грудном вскармливании препаратов. Если все же на фоне лечения матери Аугментином у ребенка развиваются те или иные нежелательные побочные эффекты, кормление грудью прекращают.
Аналоги
Аналоги Аугментина – это препараты А-Клав-Фармекс, Амоксиклав, Амоксил-К, Бетаклав, Клавамитин, Медоклав, Тераклав.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цены
Средняя цена Аугментин в аптеках (Москва) зависит от формы выпуска.
- Аугментин таблетки 250 мг+125 мг, 20 шт. – от 261 руб.
- Аугментин таблетки 500 мг+125 мг, 14 шт. – от 370 руб.
- Аугментин таблетки 875 мг+125 мг, 14 шт. – от 350 руб.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток (250 мг+125 мг) и (875 мг+125 мг) – 2 года, таблеток (500 мг+125 мг) – 3 года. Срок годности порошка для приготовления суспензии в невскрытом флаконе – 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 7 дней.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Аугментин: инструкция по применению
Один из наиболее часто возникающих у пациента вопросов это вопрос о том как принимать — до еды или после нее — то или иное лекарственное средство. В случае с Аугментином прием препарата тесно связан с приемом пищи. Оптимальным считается принимать лекарство непосредственно перед едой.
Во-первых, это обеспечивает лучшее всасывание активных веществ их ЖКТ, а, во-вторых, позволяет существенно уменьшить выраженность диспептических нарушений со стороны ЖКТ, если последние имеют место.
Как рассчитать дозу Аугментина
Как принимать взрослым и детям препарат Аугментин, а также его терапевтическую дозу определяют в зависимости от того, какой микроорганизм является возбудителем, насколько он чувствителен к воздействию антибиотика, степени тяжести и особенностей течения заболевания, локализации инфекционного очага, возраста и веса пациента, а также того, насколько здоровы его почки пациента.
- Продолжительность курса терапии зависит от того, как организм пациента реагирует на лечение.
- Таблетки Аугментин: инструкция по применению
- В зависимости от содержания в них активных веществ таблетки Аугментин взрослым пациентам рекомендуется принимать по следующей схеме:
- Аугментин 375 мг (250 мг 125 мг) — по одной три раза в течение суток. В такой дозировке препарат показан при инфекциях, которые протекают в легкой или умеренно-тяжелой форме. При тяжело протекающих заболеваниях, включая хронические и рецидивирующие, назначаются более высокие дозы.
- Таблетки 625 мг (500 мг 125 мг) — по одной три раза в течение суток.
- Таблетки 1000 мг (875 мг 125 мг) — по одной два раза в течение суток.
Доза подлежит коррекции для пациентов с нарушениями функциональной активности почек.
Таблетки с пролонгированным высвобождением Аугментин СР 1000 мг/62,5 мг разрешены только для пациентов старше 16-ти лет. Оптимальная доза — две таблетки два раза в день.
Если пациент не может проглотить целую таблетку, ее делят надвое по линии разлома. Обе половинки принимают одновременно.
Пациентам с больными почками препарат назначают только в тех случаях, когда показатель пробы Реберга превышает 30 мл в минуту (то есть когда не требуется вносить корректировки в режим дозирования).
Порошок для приготовления раствора для инъекций: инструкция по применению
Согласно инструкции, раствор вводится в вену: струйным (всю дозу необходимо ввести за 3-4 минуты) или капельным способом (продолжительность инфузии — от получаса до 40 минут). Раствор не предназначен для введения в мышцу.
Стандартная доза для взрослого пациента — 1000 мг/200 мг. Вводить ее рекомендуется через каждые восемь часов, а при протекающих с осложнениями инфекциях — через каждые шесть или даже четыре часа (по показаниям).
Антибиотик в форме раствора 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг назначают для профилактики развития инфекционного процесса после хирургического вмешательства. В тех случаях, когда продолжительность операции менее одного часа, достаточно разово ввести пациенту перед наркозом дозу Аугментина 1000 мг/200 мг.
Если предполагается, что операция будет длиться более часа, в предшествующие ей сутки на протяжении 24-х часов пациенту вводят до четырех доз 1000 мг/200 мг.
Суспензия Аугментин: инструкция по применению
Инструкция по применению Аугментина для детей рекомендует назначение суспензии 125 мг/31,25 мг в дозе равной от 2,5 до 20 мл. Кратность приемов — 3 в течение суток. Объем разовой дозы зависит от возраста и веса ребенка.
Если ребенок старше двухмесячного возраста, суспензия 200 мг/28,5 мг назначается в дозе, равной от 25/3,6 мг до 45/6,4 мг на 1 кг массы тела. Указанную дозу следует делить на два приема.
Суспензия с дозировкой активных веществ 400 мг/57 мг (Аугментин 2) показана к назначению, начиная с года. В зависимости от возраста и веса ребенка разовая доза варьируется от 5 до 10 мл. Кратность приемов — 2 в течение суток.
Аугментин ЕС назначают, начиная с 3-хмесячного возраста. Оптимальная доза — 90/6,4 мг на 1 кг массы тела в сутки (дозу следует делить на 2 приема, выдерживая между ними 12-тичасовый интервал).
На сегодняшний день препарат в разных лекарственных формах является одним из наиболее часто назначаемых средств для лечения ангины.
Детям Аугментин при ангине назначают в дозе, которую определяют исходя из массы тела и возраста ребенка. При ангине у взрослых рекомендуется применять Аугментин по 875 125 мг трижды в течение суток.
Также нередко к назначению Аугментина прибегают и при гайморите. Лечение дополняют промыванием носа морской солью и использованием назальных спреев типа Ринофлуимуцила. Оптимальная дозировка при гайморите: 875/125 мг 2 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 7 дней.
Инструкция по применению
Принимать Аугментин следует исключительно по назначению врача, самолечение антибиотиками недопустимо, особенно в том случае, если заболевшим является ребенок.
Стандартная дозировка Аугментина в виде таблеток в случае легкого протекания инфекции у взрослых – 250 125 г три раза в день. В более тяжелых случаях назначаются таблетки 500 125 г три раза в день.
Или же можно принимать 2 таблетки Аугментина 875 125 г в день.
Следует иметь в виду, что Аугментин необходимо принимать через строго определенные и равные временные интервалы.
Так, например, если прописан прием препарата 3 раза в день, то его необходимо принимать через каждые 8 часов. Если нужно принимать таблетки 2 раза в день, то делать это надо через каждые 12 часов.
Подобная методика позволяет поддерживать постоянную концентрацию препарата в тканях организма.
Детям Аугментин необходимо давать в меньшей дозе. А для маленьких детей больше подходит суспензия препарата. При этом следует иметь в виду, что взрослым можно тоже принимать суспензию, однако для них подходит лишь дозировка в 400 мг на 5 мл, так как лишь она имеет оптимальное для них соотношение амоксициллина и клавулановой кислоты.
Детям до 3 мес. необходимо давать суточную дозировку из расчета 30 мг амоксициллина на кг веса.
Детям старше 3 мес (до 12 лет) – из расчета 20-40 мл на кг веса (суспензия дозировкой 125 мг амоксициллина) и 25-45 мл на кг веса (суспензии 200 и 400 мг). Чем легче заболевание, тем ниже дозировка.
Грубо определить, тяжелой ли является инфекция или нет, можно по температуре тела. Если она ниже 38,5 ºС, то инфекция считается легкой, если выше – то тяжелой.
Для хронических тонзиллитов, инфекций, кожи и мягких тканей лучше брать дозу амоксициллина, близкую к нижней границе, для остальных инфекционных заболеваний – дозировку ближе к верхней границе.
Суточную дозу суспензии Аугментина необходимо разделить на несколько приемов в течение дня. Дети до 12 лет принимают суспензию 125 мг 3 раза в день, остальные виды суспензий – дважды в день.
Взрослые могут принимать 20 мл суспензии 125 мг 2-3 раза в день, или же 11 мл суспензии 400 мг 2 раза в день. 1 таблетка Аугментина 875 мг эквивалентна 11 мл суспензии 400 мг. Других вариантов эквивалентных замен не существует. Суспензию Аугментин ЕС и таблетки Аугментин СР могут принимать лишь взрослые и дети с массой тела выше 40 кг и старше 12 лет.
Раствор для инъекций 1000 мг вводят взрослым при легких инфекциях каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях – каждые 4-6 ч.
При профилактике постоперационной инфекции при операциях длительностью менее часа однократно вводится раствор 1000 мг перед операцией, при операции длительностью более часа – инъекции проводятся через каждые 6 часов.
Допускаются лишь внутривенный тип парентерального введения (при помощи струйных инъекций или инфузий). Внутримышечные инъекции не применяются.
Инъекции препарата можно проводить в случае лечения пациентов всех возрастных групп, в том числе, и детей. Однако детям до 3 месяцев можно проводить лишь инфузии.
Как и в случае таблеток, при терапии парентеральным способом следует выдерживать постоянные интервалы между введениями препарата.
Некоторым родителям бывает затруднительно в первый раз приготовить суспензию из имеющегося порошка, точно учитывая необходимую дозу. На самом деле, сделать это не так уж сложно. Прежде всего, необходимо учесть, что для приготовления суспензии следует использовать сразу весь порошок из флакона, оставлять его на потом не рекомендуется.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком следует добавить 60 мл кипяченой воды комнатной температуры, затем закрыть флакон крышкой и энергично потрясти его, пока порошок полностью не растворится.
Затем необходимо поставить флакон отстаиваться на 5 минут. Если на дне не осталось осадка, то следует долить во флакон воды до отметки. Готовую суспензию можно хранить в холодильнике, но не более недели.
Необходимо развести содержимое флакона с порошком в воде. Количество воды, требуемое для этой операции, зависит от дозирования. Если дозировка составляет 500/100, то следует брать 10 мл воды, если 1000/200, то 20 мл. Половина этого объема добавляется во флакон с порошком, затем он встряхивается до тех пор, пока порошок не растворится.
Затем флакон отстаивается в течение 5 минут. Если на дне нет осадка, то во флакон доливаются остатки воды. Раствор может считаться готовым к использованию лишь тогда, когда на дне флакона не остается осадка. Раствор необходимо готовить непосредственно перед использованием, хранить готовый раствор можно не более 20 мин.
При инфузионном введении готовый раствор добавляют в жидкость для инфузии (например, физиологический раствор), предназначенную для использования в капельнице. Для раствора антибиотика 500/100 необходимо 50 мл физраствора, для раствора антибиотика 1000/200 – 100 мл физраствора. Полученный раствор для инфузии можно хранить 3-4 ч.
Время струйной инъекции полученного количества раствора составляет 3-4 мин., время инфузии – 30-40 мин.
Прочие указания
Людям, имеющим проблемы с почками, дозу необходимо скорректировать в сторону уменьшения. При клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При клиренсе 10-30 мл/мин сначала назначается 1 доза 1000 мг/200 мг, затем – 500 мг/100 мг 2 раза/сут. При клиренсе менее 10 мл/мин – сначала назначается 1 доза 1000 мг/200 мг, затем – 500 мг/100 мг каждые 24 часа.
Пожилым пациентам снижать дозу не требуется.
Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется периодически проверять функции печени, почек и кроветворения.
Длительность лечения антибиотиком определяется, исходя из тяжести болезни. Чаще всего врач назначает курс лечения в 7 дней. Продолжительность курса антибактериальной терапии, меньшая 5 дней, не имеет смысла. С другой стороны, также не рекомендуется применять препарат длительное время, более 14 дней.
ПОДРОБНОСТИ: Настойка боярышника, инструкция по применению
По истечении этого времени врачу следует оценить клиническую ситуацию. Если симптомы болезни спустя полторы недели не проходят, то необходимо сменить стратегию лечения или же заменить препарат на более эффективный. Тем не менее, в некоторых случаях возможно лечение Аугментином в течение 3-4 недель.
Можно ли делить таблетки препарата на части? Делать это не рекомендуется. Как утверждает инструкция по применению, препарат в таблетках следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Лучше всего принимать Аугментин в начале еды. Однако это не является строгой рекомендацией, так как всасываемость препарата не зависит от приема пищи. Тем не менее, исследования показали, что при приеме препарата во время еды вероятность возникновения побочных явлений минимальна.
Показаниями к применению комбинации тригидрата амоксициллина и клавулановой кислоты являются инфекции, спровоцированные чувствительными к действию этих веществ микроорганизмами.
Также допускается лечение Аугментином инфекций, причиной которых является активность микроорганизмов, чувствительных к действию амоксициллина, а также смешанных инфекций, спровоцированных чувствительными к амоксициллину бактериями и бактериями, которые вырабатывают β-лактамазуи характеризуются чувствительностью к комбинации активных веществ препарата.
В сети Интернет нередки вопросы “От чего таблетки Аугментин? ” или “От чего лечит сироп Аугментин?”.
Область применения препарата довольно обширна. Его назначают при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях:
- при инфекциях, поражающих верхние и нижние отделы дыхательных путей (включая в том числе и ЛОР-инфекции);
- при инфекциях, поражающих мочеполовой тракт;
- при одонтогенных (поражающих полость рта) инфекциях;
- при гинекологических инфекциях;
- при гонорее;
- при инфекциях, поражающих кожу и мягкие ткани;
- при инфекциях, поражающих костную ткань(в том числе при необходимости назначения пациенту длительной терапии);
- при прочих инфекциях смешанного типа (например, после септического аборта, при сепсисе в послеродовом периоде, при септицемии (сепсисе без метастазов), перитоните; при сепсисе, вызванном интраабдоминальной инфекцией; при инфекциях, развивающихся после хирургического вмешательства).
Аугментин нередко применяется в профилактических целях перед проведением обширных хирургических операций на голове, шее, ЖКТ, почках, желчевыводящих путях, на органах, расположенных в полости таза, а также при проведении процедуры имплантации внутренних органов.
В исследованиях репродуктивных функций у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенные эффекты.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом Аугментин® может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все ЛС, препарат Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания.
За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Аугментин
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
- Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.
- Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
- Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
- Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
- Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp.
(другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp.
(коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 — для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба активных компонента препарата Аугментин®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Таблетки Аугментин® 250 мг/125 мг (375 мг), Аугментин® 250 мг/125 мг (375 мг), Аугментин® 500 мг/125 мг (625 мг), Аугментин® 875 мг/125 мг (1000 мг)
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:
- 1 таблетку препарата Аугментин® 250 мг/125 мг (375 мг);
- 2 таблетки препарата Аугментин® 250 мг/125 мг (375 мг);
- 1 таблетку препарата Аугментин® 500 мг/125 мг (625 мг);
- 500 мг амоксициллина;
- 125 мг клавулановой кислоты;
- 2 таблетки препарата Аугментин® 875 мг/125 мг (1000 мг)
Основные фармакокинетические параметры представлены в таблице.
Препараты | Доза (мг) | Сmax (мг/л) | Tmax (ч) | AUC (мг×ч/л) | T1/2 (ч) |
Амоксициллин в составе препарата Аугментин® | |||||
Аугментин® 250 мг/125 мг | 250 | 3.7 | 1.1 | 10.9 | 1.0 |
Аугментин® 250 мг/125 мг, 2 таб. | 500 | 5.8 | 1.5 | 20.9 | 1.3 |
Аугментин® 500 мг/125 мг | 500 | 6.5 | 1.5 | 23.2 | 1.3 |
Амоксициллин 500 мг | 500 | 6.5 | 1.3 | 19.5 | 1.1 |
Аугментин® 875 мг/125 мг | 1750 | 11.64±2.78 | 1.5 (1-2.5) | 53.52±12.31 |
Аугментин – защитник организма от микробов
Таблетки Аугментин – это препарат, относящийся к комбинированным антибиотикам широкого спектра действия. Медикамент помимо таблеток выпускается и в других формах, что делает его использование удобным не только в лечении взрослых, но и в борьбе с болезнями у маленьких детей.
Аугментин содержит в своем составе два основных действующих вещества. Это:
- тригидрат амоксициллина – антибиотик, входящий в группу пенициллинов, характеризующийся широким спектром действия (пагубное влияние на большое количество патогенных бактерий);
- клавулановая кислота – вещество, разрушающее стенку бактерий, с помощью которой они могут защищаться от влияния амоксициллина (по сути, клавулановая кислота усиливает действие амоксициллина).
Важно! Чистого амоксициллина с клавулановой кислотой не существует, в препарат всегда добавляются вспомогательные вещества, помогающие сохранить свойства медикамента, увеличить срок хранения.
В зависимости от формы выпуска, в состав могут входить различные вспомогательные вещества. Например, в таблетках это стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и др. В порошке для приготовления суспензии для приема внутрь вспомогательные вещества иные: ксантановая камедь, янтарная кислота, ароматизаторы и др.
Формы выпуска и производители
Прием Аугментина значительно облегчает количество форм выпуска. Препарат выпускается в виде:
- таблеток по 250+125, 500+125 или 875+125 мг;
- порошка для приготовления инъекций с дозировкой 500100 или 1000200 мг;
- порошка для приготовления суспензии, которая принимается внутрь, с дозировкой 40057, 20028,5 и 12531,25 мг.
Выпуском лекарственного средства на рынок занимается компания «СмитКляйн Бичем ПиЭлСи», расположенная в Великобритании.
Терапевтическое действие
Применение Аугментина необходимо в том случае, когда необходимо помочь организму в борьбе с патогенными бактериями. Главное и единственное действие препарата – антибактериальное. Средство действует на большое количество патогенных микроорганизмов, способных вызывать воспалительные процессы различных органов и систем.
Аугментин помогает в борьбе с инфекционными заболеваниями кожи, мочеполовой системы, подкожной клетчатки, дыхательной системы. Также его назначают при сепсисе, перитоните, остеомиелите.
Клавулановая кислота, водящая в состав препарата, расширяет спектр его действия. Дополнительно этот компонент не позволяет бактериям в короткие сроки вырабатывать устойчивость к амоксициллину.
Показания к применению
Как и любой лекарственный препарат, Аугментин имеет показания, противопоказания и побочные эффекты. Они указываются в инструкции по применению.
Показания | Противопоказания | Побочные эффекты |
Поражение верхних и нижних дыхательных путей стрептококком, гемофильной палочкой и др. | Повышенная чувствительность к основным компонентам или вспомогательным веществам | Кандидозное поражение кожных покровов или слизистых оболочек, сыпь, зуд, крапивница |
Поражение мочеполовой системы, спровоцированное энтерококками, гонококками, стафилококками и др. | Наличие в анамнезе желтухи или иных признаков нарушений функций печени при применении сочетания амоксициллина и клавулановой кислоты | Обратимые лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и др. |
Поражения кожных покровов, вызванные различными видами стафилококка и другими патогенными микроорганизмами | Фенилкетонурия (для суспензии) | Ангионевротический отек, анафилаксия |
Инфекции костей и суставов, в том числе и тогда, когда необходима длительная терапия | Нарушение функции почек, детский возраст до 3 месяцев (для суспензии) | Головные боли, приступы головокружения, судороги, гиперактивность |
Различенные инфекции, развивающиеся из-за поражения ротовой полости (периодонтит, дентальные абсцессы и др.) | Диарея, повышение печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), тошнота, рвота и др. | |
Другие инфекции (септический аборт, интраабдоминальный сепсис и др.) | Интерстициальный нефрит (редкость) |
Интересно! Патогенные микроорганизмы, чувствительные к действию амоксициллина можно лечить с помощью Аугментина, так как амоксициллин входит в его состав!
Инструкция по применению
Инструкция по применению Аугментина дает серьезные рекомендации относительно режима дозирования и правил использования медикамента. Необходимо тщательно ее изучить перед началом применения средства.
Общие рекомендации
Перед тем, как начать прием Аугментина, необходимо:
- Убедиться в том, что в анамнезе не было случаев аллергии на пенициллины, т.к. описаны случае в том числе и летальных исходов из-за неконтролируемого приступа гиперчувствительности.
- Препаратом нельзя лечиться в течение длительного времени, так как это способствует развитию устойчивости;
- Во время лечения рекомендована периодическая оценка состояния почек, печени и системы кроветворения.
- Поскольку препарат способен провоцировать приступы головокружения, необходимо с осторожностью садиться за руль после его использования.
Важно! Как и другие антибиотики, Аугментин и алкоголь совершенно несочетаемы!
Дозировка и режим приема
Прием Аугментина строго регламентирован по дозам. Детям старше 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 11 мл суспензии с дозировкой 400 мг + 57 мг. Такая дозировка равна таблетке 875 мг + 125 мг.
При инфекциях, расцененных как легкие или средней степени тяжести, показано применение 1 таблетки в 250 мг + 125 мг по 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях используют:
- 500 мг + 125 мг трижды в сутки;
- 875 мг + 125 мг дважды в сутки.
Необходим контроль эффективности лечения в среднем каждые 14 дней.
Аугментин для детей
Аугментин подходит для лечения детей Расчет дозы проводят в индивидуальном порядке, учитывая массу тела, состояние почек, возраст. При применении суспензии суточную дозу рекомендуется делить на три (каждые 8 часов) или 2 (каждые 12 часов) приема.
Детям до 3-х месяцев не рекомендуется давать более 30 мгкгсут. Дозу необходимо делить на два приема, предпочтение отдается суспензии.
Аналоги Аугментина
Как и любой препарат, Аугментин имеет аналоги по действующему веществу и по эффектам. Ими можно при необходимости заменить оригинальный препарат.
По действующему веществу
К аналогам Аугментина по действующему веществу относят:
- Амоксиклав – средство, полностью аналогичное Амоксициллину как по составу, так и по рекомендациям по применению, отличается только фирма-производитель;
- Экоклав – как и Амоксиклав, является полным аналогом Аугментина;
- Флемоклав – препарат-полный аналог Аугментина;
- Арлет – еще один полный аналог препарата, обладающий аналогичным составом, показаниями и противопоказаниями, побочными эффектами.
Важно! Сегодня существует много аналогов Аугментина по действующему веществу. Однако не все они содержат в составе еще и клавулановую кислоту!
Аналоги по эффекту
К аналогам Аугментина по эффектам можно отнести любые антибиотики широкого спектра действия. Например:
- Супракс – цефалоспорин третьего поколения, сходный по показаниям, но отличающийся по противопоказаниям;
- Тетрациклин – антибиотик широкого спектра действий, использующийся в тех же случаях, что и Аугментин;
- Зиннат – цефалоспорин второго поколения, похожий по показаниям, но отличающийся противопоказаниями и побочными действиями и др.
Необходимо помнить о том, что аналоги по эффекту не всегда являются идеальными заменителями. Если необходимо изменить препарат, необходимо одобрение врача!
Отзывы о Аугментине
Препарат Аугментин обладает в основном положительными отзывами среди пациентов и врачей. Доктора отмечают большой выбор лекарственных форм, хорошую для антибиотика пенициллинового ряда переносимость, высокую эффективность медикамента. Важным также считается возможность использовать средство в лечении маленьких детей.
Пациенты, как и доктора, в первую очередь отмечают эффективность и хорошую переносимость препарата.
Где купить Аугментин?
Аугментин – рецептурный препарат, как и любой антибиотик. Однако в некоторых аптеках его можно приобрести без рецепта. Делать это не рекомендуется, так как средство должен назначить врач.
Цена на препарат сильно варьируется в зависимости от сети аптек и города. В среднем 14 таблеток с дозировкой 875+125 мг могут стоить от 250 до 350 рублей. Препарат с дозировкой 500+125 мг стоит несколько дешевле от 150 до 180 рублей. Цена на порошок для приготовления суспензии доходит до 250 рублей.
Видео о приеме препарата
Выводы
Аугментин – антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе комбинированных. Он отличается хорошей для пенициллиновой группы переносимостью, высокой эффективностью в отношении большого количества патогенных микроорганизмов. Важным преимуществом является возможность использовать его в лечении маленьких детей.
Аугментин таблетки : инструкция по применению
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий.
Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.
Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.
- Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
- Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).
- Механизм формирования резистентности
- Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:
Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального агента к данной мишени действия.
Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.
Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени.
Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций.
Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.
- Чувствительные микроорганизмы
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcusfaecalis, Gardnerellavaginalis, Staphylococcusaureus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae1, Streptococcuspyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcusviridans
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Capnocytophagaspp., Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae2, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida
- Анаэробныемикроорганизмы:
- Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
- Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcusfaecium**
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Escherichiacoli, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris
- Природно устойчивые микроорганизмы
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
- Другиемикроорганизмы
- Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae
- * Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
- ** Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности.
- Фармакокинетика
- Всасывание
Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты дозировкой 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»). В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.
После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет около 1 часа.
Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак и в дозировке 500 мг/125 мг принимались здоровыми добровольцами 3 раза в сутки натощак.
Среднее значение фармакокинетических параметров (± относительное отклонение) | |||||
Амоксициллин/клавулановая кислота | Доза (мг) | Сmax (мкг/мл) | Тmax* (ч) | AUC(0-24ч) (мкг×ч/мл) | T1/2 (ч) |
Амоксициллин | |||||
875 мг/125 мг | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,50 (1,0-2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
500 мг/125 мг | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,5 (1,0-2,5) | 53,5 ± 8,87 | 1,15 ± 0,20 |
Клавулановая кислота | |||||
875 мг/125 мг | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1,0-2,0) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
500 мг/ 125 мг | 125 | 2,40 ± 0,83 | 1,5 (1,0-2,0) | 15,72 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
- *Медиана (диапазон)
- Сmax — максимальная концентрация в плазме крови.
- Тmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
- AUC — площадь под кривой «концентрация — время».
- T1/2 — период полувыведения.
- Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.
- Распределение
С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.
После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.
Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты. Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
Выведение
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — как почечным, так и непочечным механизмами.
Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс — около 25 л/ч у здоровых добровольцев.
Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин дозировкой 250 мг + 125мг или 500 мг + 125 мг.
Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Возраст
Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых.
Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации.
Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.
- Пол
- Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.
- Почечная недостаточность
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции.
Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками.
Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.
Печеночная недостаточность
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.