Ксеникал — инструкция по применению аналоги отзывы худеющих

Ксеникал — сильнодействующий медицинский препарат, используемый для предотвращения расщепления и усвоения жиров в организме. Средство воздействует на специальный фермент, отвечающий за процесс в организме. Жиры не успевают усваиваться и выводятся из организма естественным путём, что сильно помогает похудению.

Ксеникал применяется при ожирении, когда человек имеет существенные проблемы со здоровьем и не может самостоятельно справиться с лишним весом. При этом ситуация сопровождается другими болезнями, усугубляющими положение (гипертония, сахарный диабет и т.п). При курсе Ксеникала организм перестаёт получать стандартное количество жиров, что заставляет его использовать накопленные запасы.

Показания к применению препарата Ксеникал, его цена

Рассматриваемый препарат прописывается врачами пациентам, страдающим от избыточного веса, сопровождающегося дополнительными болезнями, осложняющими ситуацию.

Лечение сопровождается гипокалорийной диетой, а также другими средствами в зависимости от проблем организма. Не рекомендуется применять Ксеникал без консультации врача. Дозировки и частота применения зависит от самого курса, а также возраста и заболеваний пациента.

Ксеникал противопоказан для людей, страдающих от холестаза или синдрома хронической мальабсорбции. А также не рекомендуется к применению пациентам, имеющим непереносимость отдельных компонентов препарата.

Отсутствует клиническая статистика, подтверждающая последствия применения Ксеникала при беременности или кормлении грудью. Он не прописывается таким пациентам.

Препарат производится в капсулах 120 мг. В упаковке 21-84 капсулы. Срок годности составляет 3 года.

Для приобретения Ксеникала требуется рецепт. Стоимость составляет 1300-1800 рублей в зависимости от количества капсул в упаковке. Цена обусловлена импортным сырьём и производителем из Швейцарии.

Ксеникал аналоги дешёвые, их стоимость

Из-за высокой стоимости рассматриваемого препарата многие интересуются наличием аналогов, обладающих хорошей надёжностью и низкой стоимостью. Существует минимум 6 аналогов, которые соперничают с оригинальным средством.

Орсотен

• Орсотен считается одним из лучших аналогов Ксеникала. Препарат изготавливается отечественным производителем и имеет довольно низкую стоимость.
• Как и в случае с Ксеникалом, применение Орсотена сопровождается гипокалорийной диетой.
• В ходе клинических исследований препарат доказал надёжность и пользу на пациентах, обладающих индекс массы тела 28 кг на м2.
• Противопоказания Орсотена совпадают с оригинальным препаратом. Средство имеет и другие противопоказания. Его нельзя принимать при сахарном диабете второго типа, дисфункции почек, эпилепсии, гипотиреозе и неправильном объёме межклеточной жидкости.
• Передозировка Орсотеном повышает риск возникновения гепатита, метеоризма, аллергии, диареи и дискомфорта в прямой кишке, а также может повыситься количество жира в кале.
• Применение повышенных доз не повышает эффективность, а, наоборот, повышает риск появления описанных побочных эффектов.
• Препарат выпускается в виде капсул по 120 мг. Предельная суточная доза составляет 3 капсулы.
• Каждый пациент имеет свой курс лечения, подбирающийся лечащим врачом исходя из различных факторов болезни.
• Стоимость Орсотена варьируется в пределах 800 — 2000 рублей. В упаковке содержится от 21-84 капсул.

Орсотен Слим

• Препарат Орсотен Слим не отличается от предыдущего и изготавливается тем же производителем, но здесь в капсуле содержится 60 мг вещества.
• Мини-версия прописывается при упрощённом курсе.
• Стоимость начинается от 500 рублей за упаковку и может достигать 1500 рублей в зависимости от количества капсул в пачке.

Листата

• Листата — эффективный аналог Ксеникала, отпускающийся в аптеках при наличии рецепта.
• Выпускается в форме таблеток, по 120 мг. В одной упаковке может быть 20 до 90 таблеток.
• Срок годности составляет 2 года, что меньше предыдущих аналогов.
• Цена варьируется в пределах 600 — 2000 рублей.
• Изготавливается российской фармакологической компанией.
• Дозировки, способ применения и принцип действия препарата не отличается от Ксеникала и Орсотена.

Листата Мини

• Как и в случае с Орсотеном, Листата имеет свой упрощённый аналог, предназначенный для более простых курсов лечения.
• Масса таблеток составляет 60 мг.
• Цена от 600 до 1200 рублей.

Орлистат

• Иностранный препарат, изготавливающийся в Сирии.
• В упаковке содержатся таблетки по 120 мг, размещённые в пластинах. В одной пластине размещена 21 таблетка. В одной пачке может быть от 1 до 4 таких пластин.
• Средство особенно эффективно для пациентов, страдающих от сахарного диабета.
• Противопоказания полностью совпадают с предыдущими лекарствами. Однако Орлистат не рекомендуется принимать еще и при наличии синдрома недостаточного всасывания.
• Препарат принимается 3 раза в день перед или после приёма пищи. Можно принимать как по 120 мг, так и по 60 мг.
• С момента выпуска Орлистата не было зафиксировано ни одного случая передозировки с появлением усиленных нежелательных эффектов, отличающихся от стандартных побочных эффектов при длительном приёме.
• Самая дешёвая упаковка Орлистата стоит примерно 500-550 рублей. В ней содержится 21 таблетка препарата. Если покупать варианты большего размера, то цена повысится до 1 или 2 тысяч рублей.

Ксеналтен

• Ксеналтен выпускается в капсулах по 120 мг. В одной упаковке содержится от 21 до 84 капсул.
• Дозировка, способ применения, побочные эффекты и принцип действия не отличается от вышеописанных препаратов.
• Для приобретения Ксеналтена требуется рецепт врача.
• Сегодня сложно найти этот препарат в аптеках. В большинстве из них его нет в наличии. Поэтому стоит обратить внимание на другие аналоги.
• Цена варьируется в пределах от 700 до 2000 рублей.

Отзывы о применинии Ксеникала и аналогов

Ксеникал и его аналоги – эффективные средства и отличные инструменты для похудения в запущенных ситуациях. Однако не стоит воспринимать этот препарат как волшебную таблетку, решающую проблемы с лишним весом.

Необходимо придерживаться правильного питания и выполнять минимальные физические нагрузки. Тогда курс препарата станет более полезным.

Помимо этого, стоит учитывать нюансы, сопровождающиеся применением действующего вещества.

Стоит быть готовым ко побочным эффектам и заранее позаботиться о предотвращении их последствий.

Вам также может понравиться

Таблетки для похудения Ксеникал * Отзывы, цена и аналоги на препарат

Похудение – вечная «идея фикс» бо́льшей части взрослых людей в любой цивилизованной стране. Это не удивительно: по данным Всемирной организации здравоохранения, каждый шестой житель Земли страдает ожирением. А в развитых странах более 60% взрослого населения имеют 20-30 кг лишнего веса!

Отличный помощник в деле избавления от жировой прослойки – лекарственное средство  на основе орлистата. Это вещество-ингибитор ферментов липаз, обладающее свойством значительно затруднять усвоение жиров организмом.

Важным плюсом применения ксеникала и других производных орлистата является их низкая биодоступность. Другими словами, орлистат действует только в пределах ЖКТ и не распространяется по организму: не попадает ни в кровь, ни в плазму, ни в ткани.

Далее – отзывы и цена на таблетки для похудения ксеникал

Принцип действия и эффективность таблеток для похудения Ксеникал

Практически все медикаментозные средства для похудения по своему принципу действия бывают:

• снижающими аппетит, притупляющими чувство голода;
• учащающими сердцебиение и «разгоняющими кровь», для образования «кардио-эффекта»;
• вызывающими ослабление стула и увеличение каловых масс;
• блокирующими усвоение жиров.

Таблетки для похудения ксеникал относится к последнему типу препаратов. Об их эффективности красноречиво говорит тот факт, что на протяжении нескольких десятков лет это проверенное средство неизменно входит в ТОП-5 самых востребованных на рынке средств для похудения.

Производится ксеникал в формате желатиновых капсул, окрашенных в голубовато-зелёный цвет. Внутри – белые гранулы. Состав каждой капсулы ксеникала – 120 мг активного вещества орлистата, плюс микро-кристаллы целлюлозы – источника пищевых волокон, в качестве вспомогательного вещества.

Когда пища переваривается, в желудке и кишечнике триглицериды, или жиры, расщепляются до жирных кислот. Эти кислоты усваиваются организмом и используются им в качестве источника энергии. Если жиров с пищей поступает больше, чем организм расходует в процессе жизнедеятельности, то излишки откладываются в подкожные жировые прослойки.

Орлистат лишает ферменты способности расщеплять жиры до жирных кислот. В результате чего жиры не усваиваются, а проходят через кишечник «транзитом» и естественным путём выводятся из организма. Возникающий дефицит жиров организм начинает восполнять за счёт жировых тканей – «запасов на чёрный день».

Таким образом, принцип действия ксеникала основан на расходовании жировых прослоек, что аналогично принципам низкожировых и низкоуглеводных диет.

Разумеется, блокировка не является стопроцентной: в неизменном виде с калом выходит только третья часть поступившего из еды жира.

Однако и этого достаточно, чтобы в ходе нескольких месяцев курса снизить вес тела на 20-30%, практически полностью израсходовав жировые прослойки.

Кроме того, ксеникал способствует значительному снижению уровня холестерина и сахара в крови. Важный момент: так как орлистат практически не задерживается в организме, эффекта привыкания он не вызывает. При длительном приёме увеличения дозы не требуется.

А есть ли противопоказания и побочные эффекты?

Противопоказаний таблетки ксеникал имеют немного. В их числе:

• патологии. связанные с мальабсорбцией (нарушениями всасываемости ЖКТ);
• проявления гипероксалурии – высокого содержания в моче оксалатов;
• беременность и период кормления грудью (из-за риска авитоминоза у младенца).

Кстати, авитоминоз может возникнуть и у самой пациентки: ряд витаминов являются жирорастворимыми и усваиваются только таким образом. Поэтому рекомендуется в перерывах между приёмами пищи и ксеникала употреблять мультивитаминный комплекс. Вот почему врачи прописывают вместе с ксеникалом также поливитамины.

Что касается побочных эффектов, то к частым реакциям на ксеникал относится стеаторея – стул жирной, маслянистой консистенции.

Этот побочный эффект нередко сопровождается более частыми, чем обычно, дефекациями, с ложными позывами, а также небольшими и неконтролируемыми маслянистыми выделениями.

В этом случае приходится некоторое время пользоваться прокладками. Однако, если не употреблять жирной и жареной пищи, то описанные побочные реакции исчезают.

Редко возникающие побочные эффекты – спастические боли в животе, усиленное газообразование + метеоризм, систематическая диарея; а также аллергическая реакция в виде зуда и сыпи-крапивницы. Если побочные реакции не проходят через 2-3 недели после начала курса лечения, то речь идёт об индивидуальной непереносимости, и препарат лучше отменить.

Как правильно принимать таблетки Ксеникал

Принимается препарат для похудения ксеникал три раза в день, во время каждого основного приёма пищи либо сразу после него (не позднее, чем через час после еды). Однократная доза составляет 120 мг, т.е. одна капсула. Причём, если блюда полностью состоят из нежирной пищи, то капсулу можно пропустить. Инструкция к препарату обращает внимание на то, что увеличение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтических эффектов. «Лишний» орлистат просто выведется из организма, «не сработав» должным образом.

Другим важным фактором правильного приёма ксеникала является обязательное ограничение жиров в ежедневном рационе.

Практика показывает, что коррективы в свой рацион питания пациенты в любом случае вносят по ходу лечения, желая избежать неприятных побочных эффектов. Т.е.

, тех, кто сознательно не отказался от жирной пищи, ксеникал «дисциплинирует», вынуждая выбирать менее калорийную и более здоровую пищу.

Аналоги препарата

Со времени открытия и начала фармакологического применения орсотена прошло уже несколько десятилетий. За это время появилось немало аналогов (дженериков) ксеникала, которые выпускаются в разных странах. Активным веществом данных препаратов также является орлистат. На рынке можно встретить следующий аналог ксеникала:

• Алай (производства Германии);
• Ксенистат, Симметра и Орликел (производства Индии);
• Орлип (производства Грузии);
• Орсотен и Орсотен Слим (производства Словении);
• Ксеналтен и Редуксин (производства России).

Диапазон цен на эти лекарственные средства достаточно широкий. Ксеникал, как оригинальный препарат швейцарского производства, сто́ит дороже всех своих аналогов.

Упаковка из 84-х капсул обойдётся в российской аптеке в сумму от трёх до трёх с половиной тысяч рублей. Но если есть желание добиться максимального и гарантированного результата, то лучше приобрести всё же оригинальный ксеникал.

Таблетки для похудения некоторых других производителей могут «не дотягивать» по уровню качества и эффективности до оригинала.

Отзывы врачей специалистов

Ирина Коверченко, врач-диетолог, стаж 9 лет: Хороший, испытанный препарат. У абсолютного большинства пациентов наблюдается быстрое и стабильное снижение веса, за счёт выведения жира. К его минусам относятся, пожалуй, только достаточно высокая стоимость и (в отдельных случаях) непереносимость и аллергические реакции.

Татьяна Литвинова, врач-эндокринолог, стаж 17 лет: Я рекомендую ксеникал для похудения всем пациентам, страдающим ожирением с индексом 28-30. Он абсолютно безвреден, выводит излишки жира из организма естественным путем. Может быть назначен на длительный срок: от 6 до 12 месяцев непрерывного курса. При отсутствии побочных реакций, естественно.

Гаянэ Саргсян, врая-эндокринолог, стаж 21 год: В целом, неплохое средство для похудения, при условии коррекции рациона. Нужно отказаться от жирной и жареной пищи. Иначе возможные неприятные побочные эффекты в виде затруднений с контролем дефекации.

Изменения заметны уже спустя 2-3 недели после начала курса. Я считаю, что ксеникал показан людям, имеющим значительный лишний вес. Для пациентов, которым нужно сбросить порядка пяти килограммов, системное воздействие препарата будет минимальным.

Отзывы попробовавших таблетки для похудения Ксеникал

Арина Н.: Отличные таблетки, реально работают! Минус 10 кг за два месяца, совсем другая талия, да и вся фигура… Побочки – только по началу, дальше втягиваешься в новый режим питания…Но цена на них, пожалуй, завышена.

Ягодка Опять: Я тоже в начале курса познала все эти неприятности с побочными эффектами, думала его брошу на фиг! Но потом действительно всё наладилось, и жирок стал подгорать!!! Пью уже семь месяцев, ещё бы десяточку скинуть, и было бы просто шикарно.

Марина Викторовна: Не раз пользовалась ксеникалом, результат всегда отменный. И что важно: отката нет, лишние килограммы назад не возвращаются долгое время, как это всегда бывает после строгой диеты. Выводит недавно потреблённый жир. В прямом смысле – жир, что даже, простите, унитаз трудно бывает отмыть! Но я считаю, что все побочки и неудобства это не главное – оно того стоит!!!

Ксеникал

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела.

Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии.

Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию.

На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме.

Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типаВ клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования.

Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела.

Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо.

Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (

Ксеникал

• В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы) входят: 120 мг орлистата (в виде пеллет — 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.
• В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата, МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.
• При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.

Форма выпуска

Капсулы.

Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку — надпись “ROCHE”.

Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.

Фармакологическое действие

Ингибирующее липазы ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

1. После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.
2. Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.
3. Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.
4. По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.
5. После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Фармакокинетика

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной диетой, больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом — с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой или сахароснижающими средствами.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:

• холестатический синдром;
• синдром мальабсорбции;
• непереносимость любого из компонентов капсул.

Побочные действия

Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата, препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.

Эти побочные действия проявлялись в виде:

• императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
• выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
• жидкий стул;
• маслянистые выделения из заднего прохода;
• метеоризм;
• стеаторея;
• учащение дефекации;
• дискомфорт и/или боли в животе.

Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.

При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.

Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.

В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.

Несколько реже (с частотой ³1/100,

Ксеникал: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Ксеникал является активным действующим веществом в группе препаратов – ингибиторов липазы, используемых для похудения и лечения ожирения.

Фармакологические свойства

Ксеникал — подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал следует принимать во время еды.

Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа после приема пищи.

Кроме того, после отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом препарата, быстро исчезают. 

Переносимость, связанная с механизмом действия препарата. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия.

В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала.

При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет около 30%. 

Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию.

Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов.

Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина.

Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина уменьшается. 

Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки. Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике, количество жира, с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась.

Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот, которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки.

Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки, несмотря на то, что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось. Более того, содержание желчных кислот достоверно уменьшалось.

Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было, как не было и возрастания этого индекса. 

Фармакокинетика

Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию, можно было бы ожидать, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы, из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными. Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности. 

Всасывание

Концентрации в плазме. Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением.

В исследованиях с разовым приемом препарата (в дозах до 800 мг) здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл.

При многократном приеме кумуляции препарата не происходило, а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1% общей радиоактивности.

В клинических исследованиях, где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала, неизмененный препарат после приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) обнаруживался в плазме лишь спорадически, а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл). Признаков кумуляции препарата не было, что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию. 

Отсутствие влияния на активность системных липаз. В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев.

Максимальные концентрации в плазме после приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже, чем 50%-ные подавляющие концентрации in vitro, которые для панкреатических, печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл.

Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов, даже при длительном приеме препарата. 

• Распределение.
• Объем распределения Ксеникала определить нельзя, поскольку препарат всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики. 
• Метаболизм.

Вероятнее всего, Ксеникал метаболизируется, в основном, в стенке желудочно-кишечного тракта.

В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита — М1 и М3, на которые приходится около 42% всосавшегося в кровоток препарата.

М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью, которая в 1000 и 2500 раз, соответственно, ниже таковой Ксеникала. Они считаются фармакологически неактивными. 

Выведение.

Перорально принятая доза Ксеникала почти полностью (около 97%) выводится с калом, причем 83% элиминируется в виде неизмененного препарата.

Показания к применению

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. 

В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умерено гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Способ применения

Рекомендованная доза орлистата — по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить. 

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. 

Действие орлистата у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось.

Побочные действия

В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными.

Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций. 

Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

1. Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.
2. Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.
3. Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением препарата. 

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Беременность

В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Взаимодействий с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.
• Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.
• Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов. 

Передозировка

Случаев передозировки орлистата не описано.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.

Форма выпуска

Капсулы 120 мг 21 в блистерной упаковке по 1,2 или 4 блистера.

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

1. Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте.
2. Хранить в недоступном для детей месте.
3. Срок хранения 3 года. 

Синонимы

Орлистат 

Состав

• Одна капсула содержит: 
• Активное вещество: Орлистат — 120 мг .
• Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал-гликолат, повидон, натрия лаурил-сульфат, тальк.

Дополнительно

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). 

Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, способствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. 

При использовании в комбинации с такими сахароснижающими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ? 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена. 

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

 

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основные приема.

 

Верочтность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основные приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается. 

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих препаратов.

Похожие препараты для похудения

КАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ LIDAКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ ДИЕТРЕССАКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ НОТЕОКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ XL S DUO Slim & ShapeКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ Hoodi-Da (Худи-да)КАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ Ультра ЭффектКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ РЕДУКСИНКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ ЛИНДАКСАКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ ГОЛДЛАЙНКАПСУЛЫ ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ ОРСОТЕН

Ксеникал: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием.

Терапевтическое действие Ксеникал осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.

Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела).

Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема.

Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии.

Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию.

На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме.

Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией.

Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии.

Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования.

Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела.

Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо.

Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (