Валтрекс – инструкция по применению, состав. форма выпуска и цена валтрекс

Оглавление:

• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Инструкция по применению
• Противопоказания
• Валтрекс: побочные действия
• Валтрекс: аналоги
• Цены
• Валтрекс: отзывы
• Заключение

Состав и форма выпуска

В аптеках Валтрекс предлагается в форме таблеток, имеющих белую прозрачную оболочку. На вид таблетки продолговатые, двояковыпуклой формы, на одной из сторон присутствует маркировка «GX CF1». Содержимое таблетки имеет характерный белый цвет.

Главным активным компонентом препарата является валацикловира гидрохлорид 556 мг.

Помимо него в составе присутствуют и вспомогательные вещества: карнауба воск, коллоидный безводный кремний, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кросповидон, концентрат белого красителя YS-1-18043, повидон К90.

Фармакологическое действие

Валтрекс представляет собой ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Его действие проявляется в блокировке процесса дальнейшего деления вирусной ДНК и репликации вирусов. Успех лечения обеспечивается особой ингибирующей активностью препарата, помогающей ему эффективно бороться с вирусами простого герпеса, а также вирусом ветряной оспы, вирусом герпеса человека 6 типа и др.

Попадая в человеческий организм, препарат трансформируется в Ацикловир и L-валин. Спустя некоторое время начинается процесс фосфорилирования, в результате которого Ацикловир трансформируется в активный ацикловира трифосфат, который и помогает быстро подавлять деятельность вирусной ДНК-полимеразы.

Инструкция по применению

Следуя инструкции по применению к препарату, при выборе безопасной и эффективной дозировки необходимо учитывать заболевание, с которым предстоит вести борьбу:

• при диагностированном опоясывающем лишае взрослым пациентам назначается дозировка 1 г 3 раза в сутки курсом 1 неделя.
• Для эффективного подавления инфекций, возникших в результате активности вируса простого герпеса, взрослым препарат назначают дозировкой 500 мг 2 раза в сутки курсом 5 дней. Если к моменту подтверждения заболевания оно успело перейти в более тяжелую форму, то здесь важно как можно раньше начать лечение. При необходимости, врачом может быть принято решение об увеличении срока терапии до 10 дней. В случае появления рецидивов терапия может быть продлена дополнительно на 3-5 дней. В случае, если рецидивы были вызваны вирусами простого герпеса, то начинать принимать препарат можно уже в продромальном периоде или непосредственно после появления первых признаков недуга.
• Если препарат назначен врачом в качестве средства профилактики вируса простого герпеса, то его дозировка составит 500 мг 1 раз в сутки. Если в организме человека инфекция активизируется более 10 раз в течение года, то правильнее разделить эту дозу на 2 приема. Иными словами, препарат следует принимать по 250 мг 2 раза в день. Для больных с нарушениями в работе иммунной системы оптимальная дозировка составит 500 мг 2 раза в день курсом от 4 до 12 месяцев.
• в качестве средства профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым пациентам, перенесшим пересадку органов, а также подросткам старше 12 лет препарат назначается дозировкой 2 г 4 раза в день. Примечательно, что лечение следует начинать непосредственно после окончания операции по пересадке органов. Решение об уменьшении дозировки принимается, только если на это имеется основание — соответствующие показатели клиренса креатинина.

Обычно лечение препаратом Валтрекс проводят в течение 3 месяцев, но в некоторых случаях возможно продление терапии для больных с высоким риском рецидивов.

Пожилым больным во время лечения не требуется вносить изменения в программу терапии. Это относится ко всем больным этой категории за исключением тех, у кого имеются ярко выраженные признаки нарушения функции почек. Из-за отсутствия достаточной информации о влиянии препарата на организм детей до 12 лет назначать им это средство не рекомендуется.

Особенно осторожным нужно быть при приеме Валтрекса и алкоголя. Даже если вы не ощутите побочных эффектов, алкоголь может понизить эффективность проводимого лечения. Если вы не готовы на время отказаться от алкоголя, то, по крайне й мере, подождите 3 часа после приема лекарства.

Для чего применяется Валтрекс?

Если исходить из указаний инструкции, то препарат Валтрекс следует применять для решения следующих задач:

• для уменьшения риска заражения вирусом генитального герпеса при контакте с его носителем;
• в качестве средства лечения заболеваний, связанных с поражением кожных покровов и слизистых и возникших в результате деятельности вирусов простого герпеса;
• в рамках терапии болезней, возникших в результате проникновения в организм вируса варицелла-зостер;
• в качестве средства профилактики для предупреждения развития рецидивов болезней, связанных с поражением кожных покровов, слизистых и возникших из-за деятельности вирусов простого герпеса;
• в качестве средства профилактики для предотвращения развития болезней, возникающих после пересадки органов. Благодаря данному препарату можно значительно уменьшить вероятность отторжения и отмирания пересаживаемого органа, а также избежать развития инфекций, возникающих из-за активности условно-патогенной микрофлоры организма;
• в качестве эффективного средства профилактики развития болезней, развивающихся на фоне деятельности цитомегаловируса;
• в качестве средства профилактики других вирусных инфекций.

Беременность и лактация

На текущий момент специалисты располагают довольно скудными сведениями о действии препарата при его применении во время беременности. Решение о назначении лекарства Валтрекс при беременности врачом может быть принято только при условии, что потенциальная польза, которую он может принести матери, превосходит потенциальную угрозу для плода.

Учитывая, что в регистре отражена информация о небольшом количестве женщин, проходивших лечение валацикловиром во время беременности, становится практически невозможным сделать достоверные и конкретные выводы о безопасности лечения Валацикловиром беременных.

Противопоказания

Препарат Валтрекс нельзя назначать больным при следующих состояниях:

• индивидуальная непереносимость составных компонентов препарата;
• возраст до 12 лет, когда препарат рассматривается в качестве профилактического средства ЦМВ-инфекций после ранее перенесённой больным трансплантации;
• возраст до 18 лет для больных остальных категорий.

Особенно осторожным нужно быть при назначении препарата больным с ярко выраженной почечной недостаточностью, выраженными степенями ВИЧ-инфекции и при одновременном назначении с нефротоксичными препаратами.

Валтрекс: побочные действия

Как показывает статистика и говорят отзывы, большинство больных не ощущают побочных эффектов после применения препарата. Но при наличии у пациента повышенной чувствительности к основным компонентам препарата у него могут быть обнаружены следующие побочные эффекты:

• головокружение;
• повышенная чувствительность глаз;
• одышка;
• боли в животе;
• атаксия;
• тошнота;
• нарушение функции почек;
• головные боли;
• тремор рук;
• судороги и др.

Валтрекс: аналоги

В том случае, если по определенным причинам пациенту нельзя принимать Валтрекс, врач может подобрать аналоги. На сегодняшний день в аптеках таких препаратов представлено несколько. Наиболее известными среди них, по отзывам, являются:

• Валацикловир;
• Валогард;
• Вирдел;
• Валцикон;
• Валавир;.

Если говорить о стоимости аналогов Валтрекса, то в среднем она колеблется от 70 до 3500 р.

Цены

Препарат Валтрекс, который сегодня можно приобрести во многих аптеках, нельзя назвать доступным широкому кругу пациентов лекарством. Приобрести его можно по цене 1146 р.

Валтрекс: отзывы

В свое время мне пришлось принимать Ацикловир в таблетках и Валтрекс. Исходя из личного опыта, я могу говорить о том, что они действуют одинаково. Разница между ними заключается только в их стоимости. В принципе, если вам часто приходится лечить герпес, то лучше всего показаться иммунологу.

Я долгое время ходила вся в прыщах, они выступали у меня даже на губах и в носу. Некоторое время принимала Метрогил, но этот препарат оказался малоэффективным.

После сданных анализов на иммунный статус оказалось, что у меня очень мало т-клеток. В результате мне назначили инъекции иммуномодуляторов.

Только после этого я смогла полностью избавиться и от прыщей, и от герпеса. Сейчас они, если и возникают, то очень редко.

Виктория

Я принимаю препарат вот уже 1 месяц. Осталось еще четыре, но я уже не рада тому, что решилась использовать этот препарат. Моё лицо постоянно красное, сыпь распространилась не только на руки, но и подмышки.

В дополнение ко всему у меня постоянно выделяется пот, от которого исходит запах какой-то кислоты. Хорошо, что это помогает мне с герпесом.

Хотя я до сих пор нахожусь в сомнении, стоит дальше принимать Валацикловир или нет?

Ольга

Если вы хотите избавиться от герпеса с помощью Валтрекса, то знайте, что помочь он вам сможет, только если вы его будете пить. По личному опыту могу судить, что лучше всего для борьбы с вирусами использовать фамцикловир.

Однако с этим препаратом поступают несколько иначе — его нужно колоть вместе с инъекциями ингарона. В этом случае он быстро поможет вам справиться с вашей проблемой. Однако такое лечение является довольно дорогостоящим. Некоторым больным назначают уколы панавира. Однако не ждите от этого препарата чуда.

Мало того, что вы слишком много переплатите за лекарство, вдобавок не ощутите никакой пользы от него.

Дмитрий

Заключение

На протяжении всей своей жизни человеку приходится бороться с различными вирусами. Одним из самых неприятных заболеваний, которое может быть вызвано вирусом, является герпес.

Для лечения таких болезней в аптеках предлагается множество препаратов, среди которых достаточно известным является препарат Валтрекс.

Применяя его, согласно отзывам, можно быстро подавить деятельность вируса и вернуть себе здоровый красивый вид.

Этот препарат не предназначен для самостоятельного использования, поэтому его не стоит принимать по собственной инициативе. Лучше всего вначале пройти обследование у специалиста, чтобы тот смог в точности установить причину вашего плохого состояния и подобрать наиболее эффективное и безопасное лекарство.

Валтрекс

Лекарственное средство обладает активностью против вирусов опоясывающего герпеса, вируса герпеса человека 6 типа, простого герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барр. После всасывания в пищеварительном тракте под воздействием ферментов печени препарат превращается в валин и ацикловир.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Валтрекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Валтрексом можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись “GX CF1”; ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

1. Активное вещество- валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикловира).
2. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К 90, магния стеарат, коллоидный безводный кремний, концентрат белого красителя YS-1-18043, карнауба воск.

Клинико-фармакологическая группа – противовирусный препарат.

Для чего применяется Валтрекс?

В соответствии с инструкцией, Валтрекс назначается в следующих случаях:

1. Для снижения риска заражения вирусом генитального герпеса при контакте с его носителем (в сочетании с безопасным сексом);
2. Для терапии болезней, поражающих кожные покровы и слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса первого и второго типов (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2);
3. Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер (Human herpesvirus 3 или Varicella-zoster);
4. В профилактических целях для предупреждения развития рецидивов заболеваний, поражающих кожные покровы, слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса I и II типов;
5. В профилактических целях для предупреждения развития заболеваний, развивающихся после пересадки органов (применение Валтрекса позволяет в значительной степени снизить риск отторжения и отмирания трансплантируемого органа, а также препятствует развитию инфекций, которые провоцируются условно-патогенной микрофлорой организма);
6. Для профилактики развития заболеваний, обусловленных активностью цитомегаловируса;
7. Для профилактики прочих вирусных инфекций.

Фармакологическое действие

Валтрекс – специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

Обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу.

Валтрекс: таблетки 500 мг

Форма выпуска и состав

Лекарство Валтрекс выпускается в форме таблеток для перорального применения, покрытых защитной пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит в себе 500 мг активного действующего компонента валацикловира, а также ряд вспомогательных веществ. Препарат упакован в картонные пачки в блистерах по 10 штук.

Показания к применению

От чего помогает Валтрекс? В соответствии с инструкцией, таблетки назначают:

• Для снижения риска заражения вирусом генитального герпеса при контакте с его носителем (в сочетании с безопасным сексом);
• Для профилактики развития заболеваний, обусловленных активностью цитомегаловируса;
• Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер (Human herpesvirus 3 или Varicella-zoster);
• Для профилактики прочих вирусных инфекций;
• В профилактических целях для предупреждения развития заболеваний, развивающихся после пересадки органов (применение Валтрекса позволяет в значительной степени снизить риск отторжения и отмирания трансплантируемого органа, а также препятствует развитию инфекций, которые провоцируются условно-патогенной микрофлорой организма);
• В профилактических целях для предупреждения развития рецидивов заболеваний, поражающих кожные покровы, слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса I и II типов;
• Для терапии болезней, поражающих кожные покровы и слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса первого и второго типов (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2).

Инструкция по применению

Валтрекс для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней. Для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ.

Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 4-12 месяцев.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год  Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз в сутки.

в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

как лечить герпес с помощью препарата Ацикловир.

Фармакологическое действие

Валацикловир, действующее вещество Валтрекса, попадая в организм человека, трансформируется в валин и ацикловир. Активный трифосфат ацикловира образуется в результате фосфорилирования. Именно он ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. В первом этапе фосфорилирования принимает участие вирус специфического фермента.

Вирусная тимидинкиназа, локализующаяся в инфицированных вирусом клетках, является таким ферментом для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра. Валацикловир активен в отношении вирусов Varicella zoster, Herpes simplex типов 1 и 2, Эпштейна-Барра, вируса герпеса человека типа 6, а также цитомегаловируса.

У больных с нормальным иммунитетом вирусы с низкой восприимчивостью к ацикловиру встречаются исключительно редко. Немного чаще эти вирусы можно встретить у пациентов с выраженным иммунодефицитом. Среди таких пациентов нередко встречаются реципиенты костного мозга или внутренних органов; пациенты со злокачественными образованиями, получившие химиотерапию; пациенты, инфицированные ВИЧ.

Пониженная восприимчивость вирусов к ацикловиру объясняется фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в инфицированных вирусом клетках. В некоторых случаях причиной пониженной восприимчивости к ацикловиру являются скрытые изменения ДНК-полимеразы или вирусной тимидинкиназы.

Противопоказания

• Возраст менее 12 лет (при назначении Валтрекса в целях профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации);
• Возраст менее 18 лет (для всех остальных показаний);
• Повышенная чувствительность пациента к ацикловиру, валацикловиру и другим компонентам препарата.

Согласно инструкции, Валтрекс с осторожностью назначается пациентам, страдающим почечной недостаточностью и клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, а также при одновременной терапии нефротоксичными лекарственными средствами.

Побочные явления

В большинстве случаев данное лекарственное средство Валтрекс нормально переносится пациентами, однако при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам таблетки у пациента возможно развитие следующих побочных эффектов:

• В редких случаях развитие ангионевротического отека или анафилактического шока;
• Одышка;
• Изменение клинической картины крови – тромбоцитопения, лейкопения;
• Изменение показателей печеночных проб;
• Головокружение, тремор рук, атаксия, судороги;
• Головные боли;
• Угнетение сознания при приеме внутрь больших доз препарата;
• Повышенная чувствительность глаз;
• Нарушение функции почек;
• Тошнота, боли в животе.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Валтрекса женщинами в период беременности и кормления грудью оправдано только в случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери выше возможного риска для ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан лицам младше 18 лет. Исключение: дети старше 12 лет, если Валтрекс применяется для профилактики ЦПВ-инфекции после трансплантации.

Особые указания

Корректировка дозы Валтрекса должна осуществляться в соответствии со степенью нарушения функции почек. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, должно быть обеспечено тщательное медицинское наблюдение, так как у данной категории лиц отмечается повышенный риск возникновения неврологических осложнений (в большинстве случаев подобные проявления проходят после отмены терапии).

Применение Валтрекса в целях снижения риска передачи генитального герпеса должно сочетаться с безопасным сексом, так как препарат не исключает полностью риск инфицирования и не способствует полному излечению. Высокие дозы препарата (4 г в сутки и выше) должны назначаться пациентам с заболеваниями печени с осторожностью.

При назначении Валтрекса пациентам с риском дегидратации (особенно лицам пожилого возраста) рекомендуется обеспечить поддержание водного баланса в организме.

Способность пациента управлять транспортным средством и другими движущими механизмами в процессе терапии оценивается с учетом его клинического состояния и профиля побочных эффектов валацикловира.

Лекарственное взаимодействие

Установлено, что выведение Ацикловира происходит преимущественно почками, поэтому следует воздержаться от приёма препаратов, влияющих на почечную секрецию. Препараты Циметидин и Пробенецид способны понизить почечный клиренс Валтрекса, не оказывая при этом значительного клинического эффекта.

Аналоги лекарства Валтрекс

По структуре определяют аналоги:

1. Лизавир.
2. Виразол.
3. Анаферон детский.
4. Цикловир.
5. Панавир.
6. Лавомакс.
7. Валацикловира гидрохлорид.
8. Ломагерпан.
9. Иммуномакс.
10. Арбидол.
11. Антигерпес.
12. Лоринден C.
13. Цитивир.

Для лечения герпеса назначают аналоги:

1. Галавит.
2. Гевизош.
3. Виросепт.
4. Вацирекс.
5. Цикловакс.
6. Изопринозин.
7. Ликопид.
8. Цикловирал СЕДИКО.
9. Девирс.
10. Кипферон.
11. Гроприносин.
12. Веро Ацикловир.
13. Анаферон.
14. Ферровир.
15. Суправиран.
16. Зовиракс.
17. Антоксинат лакри.
18. Виферон.
19. Амиксин.
20. Вайрова.
21. Вектавир.
22. Виролекс.
23. Герпферон.
24. Неовир.
25. Эргоферон.
26. Валацикловир.
27. Эпиген интим.
28. Герпесин.
29. Фамвир.
30. Герпевир.
31. Ацикловир.
32. Кагоцел.
33. Фенистил Пенцивир.
34. Натрия нуклеинат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Валтрекс (таблетки 500 мг №10) в Москве составляет 1244 рублей. Таблетки отпускаются в аптеках без рецепта врача.

Препарат Валтрекс инструкция по применению предписывает хранить в темном прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности препарата составляет 3 года со дня даты изготовления, по окончанию этого срока препарат нельзя принимать внутрь.

Валтрекс : инструкция по применению

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.

• Код ATX: [J05AB11]
• Фармакологические свойства
• Механизм действия

Валацикловир, противовирусное средство, представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, ферментом валацикловиргидролазой.

Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках.

Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL 97.

Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

1. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации
2. вируса.
3. Фармакодинамика

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

При мониторинге пациентов, получавших ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко выявлялись у иммунокомпетентных пациентов и в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органа или костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

Валацикловир – это пролекарство ацикловира. Биодоступность ацикловира полученного из валацикловира, в 3,3 – 5,5 раз больше, чем наблюдается для перорального ацикловира.

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение вероятно катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи.

Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна дозе. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, что приводит к непропорциональному увеличению Сmах в диапазоне терапевтических доз и к снижению биодоступности при приеме дозы выше 500 мг.

Фармакокинетические параметры ацикловира после однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек представлены в таблице ниже.

Фармакокинетические параметры ацикловира	250 мг(N = 15)	500 мг(N = 15)	1000 мг(N = 15)	2000 мг(N = 8)
Сmах	мкг/мл	2.20 ±0.38	3.37 ±0.95	5.20 ± 1.92	8.30 ± 1.43
Тmах	часы (ч)	0.75(0.75 -1-5)	1.0 (0.75 -2.5)	2.0 (0.75 -3.0)	2.0 (1.5 -3.0)
AUC	ч. мкг/мл	5.50 ± 0.82	11.1 ± 1.75	18.9 ±4.51	29.5 ±6.36

Сmах = пиковая концентрация; Тmах = время достижения пиковой концентрации; AUC = площадь под кривой «концентрация-время». Значения Сmах и AUC показывают среднее значение ± стандартное отклонение. Значение Тmах показывает медиану и диапазон.

Пиковая концентрация валацикловира в неизмененной форме в плазме составляет лишь 4% от пиковой концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения — 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень концентрации находится на уровне предела количественного определения или ниже его.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема.

Опоясывающий герпес, простой герпес и ВИЧ-инфекция не вызывают значительных изменений в фармакокинетике валацикловира и ацикловира после приема внутрь валацикловира, по сравнению со здоровыми взрослыми.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемое по соотношению AUC в СМЖ к AUC в плазме крови, не зависит от состояния функции печени и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV) и около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанина (CMMG).

Биотрансформация

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма.

В небольшой степени ацикловир преобразуется в метаболит CMMG с помощью алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и в 8-OH-ACV — с помощью альдегидоксидазы.

Около 88% общей экспозиции препарата в плазме крови обусловлено ацикловиром, 11% — CMMG и 1% — 8-OH-ACV. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома Р450.

Выведение

Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира CMMG (около 14% дозы). Метаболит 8-OH-ACV обнаруживается в моче лишь в небольших количествах (

Инструкция по применению ВАЛТРЕКС™ (VALTREX®)

Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса

Лечение необходимо начинать как можно раньше, сразу же после диагностирования опоясывающего герпеса. Данных о лечении, начавшемся спустя более чем 72 ч после появления сыпи, не получено.

Иммунокомпетентные взрослые

Валтрекс™ назначается в дозе 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже).

Взрослые со сниженным иммунитетом

Валтрекс™ назначается в дозе 1000 мг 3 раза/сут в течение не менее 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг) и в течение 2 дней после образования корок. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже).

• Противовирусная терапия рекомендуется пациентам со сниженным иммунитетом, обратившимся за медицинской помощью в течение одной недели периода формирования пузырьков или в любое время до полного образования корок.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, у взрослых и подростков (с 12 лет)
• Иммунокомпетентные взрослые и подростки (с 12 лет)

Валтрекс™ назначается в дозе 500 мг 2 раза/сут (общая суточная доза составляет 1000 мг). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже).

При рецидивирующих эпизодах лечение должно продолжаться от 3 до 5 дней. В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше.

При рецидивах инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, идеальным считается назначение препарата Валтрекс™ в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Валтрекс™ может предотвратить развитие повреждений, если терапия начата при появлении первых признаков и симптомов рецидива инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex.

Лечение лабиального герпеса

Для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира взрослым и подросткам в дозе 2000 мг дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже).

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку, как было показано, это превышение не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (пощипывание, зуд, жжение).

Взрослые со сниженным иммунитетом

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, у пациентов со сниженным иммунитетом Валтрекс™ назначается в дозе 1000 мг 2 раза/сут в течение не менее 5 дней после оценки степени тяжести клинического состояния и иммунного статуса пациента.

В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже).

Для достижения максимального клинического эффекта лечение следует начинать в течение первых 48 ч после возникновения симптомов заболевания. Необходимо проводить тщательный мониторинг развития повреждений.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, у взрослых и подростков с 12 лет

Иммунокомпетентные взрослые и подростки с 12 лет

У иммунокомпетентных пациентов Валтрекс™ назначается в дозе 500 мг 1 раз/сут.

У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год в отсутствии терапии) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Валтрекс™ в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже). Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.

Взрослые со сниженным иммунитетом

Рекомендованная доза Валтрекс™ составляет 500 мг 2 раза/сут. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже). Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков (с 12 лет)

Рекомендуется назначать Валтрекс™ в дозе 2000 мг 4 раза/сут, как можно раньше, после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. ниже).

1. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском лечение может быть более длительным.
2. Особые группы пациентов
3. Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Валтрекс™ следует применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Дозу Валтрекс™ рекомендуется уменьшать у пациентов с нарушениями функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).

Терапевтические показания	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза Валтрекс™*
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster
Лечение опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых и взрослых со сниженным иммунитетом	≥5030-4910-29

Валтрекс в Орске

Валацикловир*(Valacyclovirum)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.

активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556 мг (в пересчете на валацикловир — 500 мг) вспомогательные вещества: МКЦ — 70 мг; кросповидон — 28 мг; повидон К90 — 22 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг оболочка пленочная: Opadry белый YS-1-18043 (гипромеллоза — 9,48 мг, титана диоксид — 3,26 мг, макрогол 400 — 1,12 мг, полисорбат 80 — 0,14 мг) — около 14 мг полировка: воск карнаубский — около 0,016 мг чернила для печати: бриллиантовый голубой, 5312 (FT203) — около 0,07 мкл

Взрослые: лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию); лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis); профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес; профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом. Взрослые и подростки от 12 лет и старше: профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпес-вирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

противовирусное

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации; детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы). С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100 и Способ примененияВнутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Взрослые Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата ВалтрексЎ в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата ВалтрексЎ в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение). Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: у инфицированных иммунокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата ВалтрексЎ составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: дозу препарата ВалтрексЎ рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу 1).

У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Опыта применения препарата ВалтрексЎ у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.

Таблица 1 Показание Cl креатинина, мл/мин Доза препарата ВалтрексЎ Опоясывающий лишай (Herpes zoster) 15–30 1 г 2 раза в день менее 15 Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) менее 15 500 мг 1 раз в сутки Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день) 31–49 1 г 2 раза в день 15–30 500 мг 2 раза в день менее 15 500 мг 1 раз в день Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ Пациенты с нормальным иммунитетом менее 15 250 мг 1 раз в день Пациенты со сниженным иммунитетом менее 15 500 мг 1 раз в день Снижение риска передачи генитального герпеса менее 15 250 мг 1 раз в день Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять ВалтрексЎ сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: режим назначения препарата ВалтрексЎ у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2, приведенной ниже. Таблица 2 Cl креатинина, мл/мин Доза препарата ВалтрексЎ 75 и более 2 г 4 раза в день от 50 до менее 75 1,5 г 4 раза в день от 25 до менее 50 1,5 г 3 раза в день от 10 до менее 25 1,5 г 2 раза в день менее 10 или диализ1 1,5 г 1 раз в день 1 У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат ВалтрексЎ следует назначать после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата ВалтрексЎ корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина. Пациенты с нарушением функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата ВалтрексЎ не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата ВалтрексЎ, однако клинический опыт при данной патологии ограничен. Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата ВалтрексЎ у детей. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.Особые указанияУ пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости. Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата ВалтрексЎ должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер после отмены препарата. Нет данных о применении препарата ВалтрексЎ в высоких дозах (4 г/сут и выше) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата ВалтрексЎ им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата ВалтрексЎ при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое в/в назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции. Супрессивная терапия препаратом ВалтрексЎ снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом ВалтрексЎ рекомендуется в сочетании с безопасным сексом. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Валтрекс купить, цена на Валтрекс в Москве от 1 371 руб., инструкция по применению, отзывы

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Валацикловир (Valaciclovir)Концентрация действующего вещества (мг): 500

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) (Herpes simplex) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) Varicella zoster, цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках.

Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраиваетсяв вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи.

Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению Сmaх в плазме крови но сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.РаспределениеСтепень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%).

Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2.5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

МетаболизмПосле приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеyазы; 8-ОН-ACV под воздействием альдегидоксидазы.

Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% — CMMG и 1 % — на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.ВыведениеУ пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч.

Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валаникловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMGОсобые группы пациентовПациенты с нарушением функции почек.

Выведение адикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний T1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.

Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний КК 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний КК 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-GH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. T1/2 ацикловира не зависит от функции печени.Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровым добровольцами.Трансплантация органов. Сmах ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут была сопоставима или выше Сmах, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Показания

Неврастения и невротические реакции, сопровождающиеся раздражительностью, тревогой, страхом, усталостью, рассеянностью.Синдром менеджера (состояние постоянного психического напряжения).Бессонница (легкие формы).Головные боли, обусловленные нервным напряжением.Мигрень.

Функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта (диспептический синдром, синдром раздраженного кишечника).В качестве симптоматического средства при нейроциркуляторной дистонии и климактерическом синдроме.

Зудящие дерматозы (экзема атопическая и себорейная, крапивница), обусловленные психологической нагрузкой.

Детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации; детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний; повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств; при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

ГидратацияУ пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возрастаПоскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валтрекс у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции ночек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов.

Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.

Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ инфекций и заболеванийПрименение высоких доз препарата Валтрекс при нарушении функций печени и после пересадки печени.

Нет данных о применении препарата Валтрекс в высоких дозах (4000 мг/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валтрекс должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс при пересадке печени не проводились.

Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания.Использование при генитальном герпесеПациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валтрекс уже было начато.

Супрессивная терапия препаратом Валтрекс снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмамиНеобходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Способ применения и дозы

Принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Побочные действия

Клинически значимые взаимодействия не установлены.Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс в дозе 1000 м и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).Одновременное применение препарата Валтрекс с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Передозировка

Головная боль, тошнота, анафилаксия, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, одышка, дискомфорт в животе, рвота, диарея, высыпания, включая проявления фоточувствительности; зуд; крапивница, ангионевротический отек.

Взаимодействие с другими препаратами

Меры предосторожности

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные.

Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.

Отпуск по рецепту

Да