Абактал – это антибиотик, относящийся к классу фторхинолонов I поколения.
Международное название: Pefloxacinum
Форма выпуска
- таблетки, содержащие 20 или 40 мг действующего вещества (в упаковке может быть 4, 10, 20 или 50 штук);
- флаконы (объем 100 мл) или ампулы (объем 5 мл), содержащие 8% раствор для проведения инъекций.
Состав
- в 1 таблетке содержится 558,5 мг перфлоксацина мезилата дигидрата (это соответствует 400 мг «чистого» перфлоксацина);
- в 1мл раствора содержание перфлоксацина – 80 мг.
Механизм действия
Препарат воздействует на генный аппарат микробов за счет подавления репликации молекул ДНК (блокирование ДНК-гиразы). Это приводит к тому, что возбудитель инфекционного заболевания гибнет.
Выраженное бактерицидное действие препарата связано с наличием в его химической формуле атома фтора.
Важным аспектом действия антибиотика является то, что он способен вызывать гибель не только тех бактерий, которые находятся в стадии покоя, но и тех, которые активно размножаются.
Особенности фармакокинетики
После приема в таблетированном виде Абактал быстро подвергается всасыванию и поступает в системный кровоток (уровень биодоступности – 100%). Максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 1,5 – 2 часа после употребления внутрь.
Степень связывания молекул антибиотика с белками составляет около 30%. Абактал хорошо проникает в такие внутренние среды организма как слюна, мокрота, бронхиальный секрет и околоплодная жидкость.
Высокая концентрация препарата отмечается также в предстательной железе и костях скелета.
Основные химические реакции, связанные с метаболизмом Абактала, проходят в печени. Выводится препарат, главным образом, почками.
- После однократного поступления в организм период полувыведения антибиотика равен 8 часам, после повторного – 12 часам.
- В моче следовые концентрации Абактала регистрируются еще через 3-4 дня после последнего приема препарата.
- При явлениях почечной недостаточности период полувыведения и плазменная концентрация препарата существенно не изменяются.
- В случае печеночной недостаточности время полувыведения Абактала из системного кровотока может увеличиваться в два и более раз, что требует соответствующей коррекции частоты введения антибиотика.
- Спектр антимикробной активности:
к препарату чувствительны как Грам-положительные, так и Грам-отрицательные микроорганизмы (обладают большей чувствительностью) среди них:
- Staphylococcus aureus
- Klebsiella spp.
- Escherechia coli
- Proteus mirabilis
- Serratia spp.
- Haemophilus influenza
- Salmonella spp.
- Enterobacter spp.
- Citrobacter spp.
- Neisseria gonorrhoeae
- Shigella spp.
- Proteus spp. (только индол-положительные штаммы).
Средним уровнем чувствительности к Абакталу обладают следующие разновидности микроорганизмов:
- Streptococcus spp. (включая возбудителя долевой пневмонии — Streptococcus pneumoniae)
- Chlamidia spp.
- Clostridium perfringens
- Pseudomonas spp.
- Mycoplasma spp.
- Acinetobacter spp.
Высоким уровнем устойчивости к Абакталу обладают микобактерии туберкулеза, Грам-отрицательные анаэробные микроорганизмы, а также спирохеты.
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, причиной которых являются микроорганизмы с высоким или средним уровнем чувствительности к Абакталу:
- Заболевания органов дыхательного аппарата (бронхит, фарингит, синусит, пневмония, ангина, муковисцидоз).
- Отит.
- Инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, вагинит, простатит, тубулярный абсцесс).
- Некоторые венерические заболевания (хламидиоз и гонорея).
- Инфекционные заболевания органов пищеварения (брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, холера, эмпиема желчного пузыря).
- Поражения кожи (инфицированные язвы, ожоги, раневые поверхности. Возможно применение для лечения абсцессов).
- Септические состояния (перитонит, эндокардит, менингококковый менингит, внутрибрюшные абсцессы).
- Инфекционные заболевания у лиц с врожденным или приобретенным иммунодефицитом.
- Лечение и профилактика внутрибольничных инфекций.
Способ применения
Препарат может использоваться как средство монотерапии или в комплексе с другими антибактериальными средствами. Средняя суточная доза Абактала равна 800 мг. Для поддержания постоянной концентрации антибиотика в сыворотке крови рекомендуется вводить по 400 мг препарата 2 раза в сутки.
- Во время лечения инфекций мочевыделительного тракта допустимым является использование Пефлоксацина по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в сутки.
- При лечении гонореи (неосложненного течения) используется доза 800 мг Абактала однократно.
- Максимальная доза, полученная пациентом в течение 24 часов, не должна превышать 1,2 гр.
- При явлениях печеночной недостаточности Абактал назначается в дозировке 400 мг однократно каждые 24-48 часов (в зависимости от степени тяжести заболевания).
В таблетированном виде Абактал лучше всего принимать во время еды с целью предупреждения возникновения нежелательных реакций. При этом таблетки нельзя делить или размельчать.
Инфузионную терапию препаратом проводят только в условиях стационара после проведения пробы на переносимость Пефлоксацина.
В/в капельно, как правило, назначают по 400 мг антибиотика 2 раза в сутки (с соблюдением строгого интервала в 12 часов).
Вводится препарат медленно во избежание создания токсических концентраций в жизненно важных органах (продолжительность инфузии должна быть не меньше часа).
- При заболеваниях, угрожающих жизни больного, допустимо на стартовом этапе фармакотерапии ввести однократно в/в 800 мг Пефлоксацина.
- В хирургических отделениях для профилактики инфицирования пациента в послеоперационном периоде терапия Абакталом начинает проводиться перед проведением оперативных вмешательств (400-800 мг препарата вводится в/в капельно).
- При наличии у пациентов явлений печеночной недостаточности однократная доза препарата рассчитывается по формуле: 8 мг х массу тела (кг).
- У пациентов старшей возрастной группы корректировка дозы проводится в зависимости от наличия сопутствующей патологии.
- Время наступления эффекта: оценка уровня эффективности терапии Абакталом проводится через 72 часа после первого применения антибактериального препарата.
Противопоказания
- Возраст до 18 лет.
- Период беременности и грудного вскармливания.
- Аллергические реакции на препараты группы фторхинолонов в анамнезе.
- С осторожностью следует использовать препарат у пациентов с обострением психических или неврологических заболеваний, а также при печеночной недостаточности.
Использование во время беременности
Пефлоксацин запрещен к применению в акушерской практике. При использовании антибактериального препарата грудное вскармливание следует прекратить на весь период лечения.
Взаимодействие с прочими фармакологическими средствами
- Следует избегать совместного приема Абактала с препаратами, относящимися к классу антацидов (Маалокс, Альмагель и пр.). При необходимости интервал между употреблением внутрь указанных лекарственных средств должен составлять не менее 2 часов.
- В случае комбинирования Пефлоксацина с антигистаминными средствами (ранитидин, циметидин) кратность приема антибиотика увеличивается из-за повышения времени его циркуляции в плазме крови.
- Если Абактал применяется с непрямыми антикоагулянтами, то возможно возникновение геморрагических состояний.
- Недопустимо комбинирование Пефлоксацина с хлорамфениколом и тетрациклинами (препараты-антагонисты).
Побочные действия
- Центральная нервная система: головокружение, судороги, головная боль, беспокойство, галлюцинации, расстройства сна, тремор, депрессия, нарушение сна.
- Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, понос, извращение вкусовых ощущений, диспепсия рвота. Возможно преходящее повышение уровня билирубина и фосфатазы щелочной.
- Система мочевыделения: кристаллурия. Крайне редко – интерстициальный нефрит, гематурия.
- Опорно-двигательный аппарат: тендинит, миалгия, артрит. Описаны случаи появления разрывов ахиллового сухожилия.
- В месте инъекции возможен флебит.
- Реакции аллергии немедленного типа.
- Другие: преходящее изменение эритроцитарной или лейкоцитарной формулы.
Передозировка
Спутанность сознания, рвота, тошнота, возможно появление галлюцинаций. При многократном превышении дозы возможно развитие судорожного синдрома, потеря сознания вплоть до уровня комы.
Лечение явлений передозировки проводится в токсикологическом центре. Первая помощь пострадавшему состоит в промывании желудка, постановке сифонной клизмы и приеме активировано угля внутрь.
Лечение интоксикации Пефлоксацином методом гемодиализа малоэффективно.
Аналоги
Леволет Р, Норбактин, Ципринол, Офлоксин, Ломефлоксацин, Заноцин, Элефлокс, Ципробай, Ломфлокс, Спарфло, Таривид, Зофлокс, Левофлоксацин, Флорацид, Глево, Авелокс, Флексид
Аналог по действующему веществу:
Пефлоксацин
АБАКТАЛ
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Действующее вещество
— пефлоксацин (pefloxacin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пефлоксацина мезилата дигидрат | 558.5 мг, |
| что соответствует содержанию пефлоксацина | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79.5 мг, крахмал кукурузный — 32 мг, повидон — 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32 мг, тальк — 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 7 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 13.166 мг, титана диоксид — 2.09 мг, тальк — 854 мкг, макрогол 400 — 1.79 мг, воск карнаубский — 100 мкг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| пефлоксацин (в форме мезилата) | 80 мг | 400 мг |
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.
5 мл — ампулы (10) — поддоны (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.
Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
- При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются.
- При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.
Показания
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей;
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
- тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
- инфекции печени и желчевыводящих путей;
- инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
- инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
- менингеальные инфекции;
- сепсис;
- бактериальный эндокардит;
- гонорея.
Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.
Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к хинолонам.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Дозировка
Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.
При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.
- Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.
- При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).
- Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.
В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии — 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза — 1.2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.
- Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко — псевдомембранозный колит.
- Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко — судороги.
- Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гематурия, интерстициальный нефрит.
- Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях — разрыв ахиллова сухожилия.
- Местные реакции: флебит.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко — бронхоспазм, фотосенсибилизация.
- Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях — потеря сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.
Лекарственное взаимодействие
- Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).
- Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T1/2 пефлоксацина.
- Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.
- При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
- При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.
- Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.
- Фармацевтическое взаимодействие
- Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Особые указания
- Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.
- Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.
- При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.
Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
- Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.
- Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.
- Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Абактал противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано: возраст до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата АБАКТАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Абактал
В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.
В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.
Форма выпуска
- Таблетки в оболочке.
- Концентрат для приготовления инфузионного раствора 5 мл в ампуле.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием.
Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий.
Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.
Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.
Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.
Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp.
, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp.
, Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.
К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.
Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.
Фармакокинетика
Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.
На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.
Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.
Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).
Показания к применению Абактала
- бактериальный менингит, посттравматический и послеоперационный менингит;
- синусит, мастоидит;
- хронический бронхит в стадии обострения, пневмония (внебольничная и госпитальная), бронхоэктатическая болезнь;
- холецистит, холангит, перитонит, инфекционные осложнения панкреатита;
- обострение хронического пиелонефрита и инфекции мочевыводящих путей;
- пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит;
- орхит, простатит, орхоэпидидимит;
- остеомиелит, инфекции мягких тканей;
- бактериальный эндокардит;
- гонорея, хламидиоз;
- эшерихиоз, сальмонеллез, шигеллез, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, паратифы.
Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания
C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.
Побочные действия
- депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
- тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
- дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
- кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
- лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
- миалгии, тендинит, артропатии;
- тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Абактал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.
- Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.
- При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.
- При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.
При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.
Инструкция по применению Абактал в/в
Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки.
Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток.
После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.
Передозировка
Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.
Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.
Взаимодействие
В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.
Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.
Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.
Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.
Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.
При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.
Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
3 года.
Аналоги Абактала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Пелокс-400, Пефлоксацина мезилат, Пефлоксацин-АКОС, Пефлацин, Юникпеф. Эти аналоги Абактала имеют одно действующее вещество.
Отзывы об Абактале
Фторхинолоны — высокоэффективные ЛС, которые действуют также на внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Абактал в органах и тканях создает концентрацию в 2–7 раз превышающую концентрацию в крови. Длительный период выведения позволяет их назначать 2 раза в сутки.
Анализируя отзывы об Абактале, можно сделать вывод об их эффективности при пиелонефритах, простатитах, гайморитах и гинекологических заболеваниях. Это относительно малотоксичный препарат, однако могут возникать побочные явления при их приеме.
Так, встречаются отзывы о появлении головной боли, тревоги, бессонницы, раздражительности и даже галлюцинаций.
У 3–6% больных возникают изжога, тошнота, боли в животе. Повышение уровня трансаминаз, которое свидетельствует о нарушении функции печени, нормализуется после отмены препарата.
У пожилых людей появлялись тендиниты, тендовагиниты и боли в суставах.
Цена Абактала, где купить
Найти таблетки Абактал, цена на которые разнится в аптеках Москвы, можно воспользовавшись сайтом Федеральной справочной службы. Стоимость таблеток 400 мг №10 колеблется от 250 до 350 руб.
Абактал таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны Аналоги, статьи Комментарии
ИНСТРУКЦИЯпо применению лекарственного препарата для медицинского применения
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства. • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Регистрационный номер:
П N008768/02
Торговое название препарата:
Абактал®.
Международное непатентованное название:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание: от белого до слегка желтоватого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол – 400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство – фторхинолон.
Koд ATX: J01MA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой.
В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект. Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.
К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.
, Legionella pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp.
, Vibrio cholerae.
Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae; Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.
Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp.
, Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90 % пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1-1,5 ч максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл соответственно.
При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.
Площадь под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.
- Распределение
- Метаболизм
- Выведение
- Фармакокинетика в особых группах пациентов При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения.
Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объем распределения – 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма.
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита – пефлоксацин-N-оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N–диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами. Однако концентрация его минимальна и составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
У пациентов с нормальной функцией почек и печени 59 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и в виде двух основных метаболитов. В целом 60 % дозы выводится почками и 40% кишечником. 20 % принятой дозы выводилось в виде N–диметил-пефлоксацина и 16,2 % в виде пефлоксацин-N-оксида. Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах.
Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь повышается до 12,3 часов. Однако пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения. Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 ч после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл. При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.
Показания к применению
Препарат Абактал® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: • инфекции мочевыводящих путей; • бактериальный простатит; • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония); • инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита); • инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы; • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез; • инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами); • инфекции кожи и мягких тканей; • бактериальный эндокардит; • менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину); • гонорея.
Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.
• повышенная чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата; • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; • нарушения функции печени тяжелой степени; • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; • поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; • детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
• беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые формы почечной и/или печеночной недостаточности, пациенты пожилого возраста, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применение препарата Абактал® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
Внутрь, во избежание желудочно-кишечных расстройств, таблетки следует принимать во время еды. Препарат применяют по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 ч.
Средняя суточная доза составляет 800 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
При инфекциях мочевыводящих путей возможно применение препарата Абактал® в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин применяется 800 мг препарата Абактал® однократно.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24-48 ч с определением его сывороточных концентраций.
У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять Абактал® после сеанса гемодиализа. У пожилых пациентов (старше 65 лет), вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Абактал — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 261
Абактал обладает бактерицидным действием путем ингибирования ДНК-гиразы (топоизомераза II), фермента, ответственного за противодействие чрезмерному сверхскручению ДНК во время репликации или транскрипции, и топоизомеразы IV, фермента, который помогает отделить дочерние молекулы ДНК.
У группы грамотрицательных бактерий основной мишенью является субъединица ДНК-гиразы А, тогда как основной мишенью у грамположительных бактерий обычно является топоизомераза IV.
Абактал проявляет зависимую от концентрации фармакодинамику, где отношение площади под кривой концентрацией свободного лекарственного средства к минимальной ингибирующей концентрации (свободный AUC: MIC), по-видимому, наилучшим образом коррелирует с антибактериальной активностью.
Врачебные отзывы препарата абактал, говорят о том, что абактал таблетки и другие хинолоны проявляют пролонгированный постантибиотический эффект (ПАЭ) для грамотрицательных организмов.
Абактал выпускается в форме концентрата. Используется для создания инфузионного раствора. В состав препарата входит pefloxacin mesilate. В перерасчете одна упаковка содержит в себе 400 мг pefloxacin, а каждая ампула 80 мг препарата. При заказе в интернет-аптеках, уточняйте наличие и способ доставки.
Абактал вводят перорально в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, таблеток с немедленным высвобождением, пероральной суспензии и внутривенно в виде инфузии. Это также управляется через офтальмологические и отические пути. Связывание с белками плазмы низкое (20-40%), а антибиотик широко распространен в большинстве тканей.
Концентрации в тканях часто превышают концентрации в сыворотке, особенно в генитальной ткани, включая простату. Проникновение в CSF минимально ( меньше 10% от пиковых концентраций в сыворотке), когда менинги не воспалены.
Концентрации присутствуют в слюне, выделениях из носа и бронхов, слизистой оболочке пазух, мокроте, кожных волдырях, лимфе, брюшной жидкости, желчи, секретах предстательной железы, легких, коже, жировой ткани, мышцах, хрящах и костях. Низкие концентрации были обнаружены в водянистой и стекловидной железах глаза.
В моче человека были идентифицированы четыре метаболита абактала, на которые приходится приблизительно 15% пероральной дозы: оксопефлоксацин (М3), сульфопефлоксацин (М2), дезэтилен пефлоксацин (М1) и формилпефлоксацин (М4). М3 и М2 являются основными метаболитами, в то время как М1 и М4 являются второстепенными метаболитами.
Все они обладают антимикробной активностью, но менее активны, чем пефлоксацин в неизмененном виде. Пефлоксацин выводится почечными и нонренальными путями. Примерно 35-50% перорально вводимой дозы выводится с мочой в виде неизмененного препарата. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 4 часа.
Экскреция с калом препарата и его метаболитов составляет 20—35% от дозы. Приблизительно 1–2% дозы восстанавливается в желчи в виде неизмененного препарата. Пораженные изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, возможно, CYP3A4. Абактал является ингибитором изофермента CYP1A2.
Совместное введение с другими лекарственными средствами, в основном метаболизируемыми CYP1A2, может привести к повышению концентрации в плазме и потенциально клинически значимым фармакодинамическим побочным эффектам совместного применения препарата. In vitro пефлоксацин является ингибитором изофермента CYP3A4. Однако данные исследований in vivo противоречивы.
В одном исследовании постулировалось, что концентрации in vivo, обычно достигаемые при обычной дозировке, могут быть последовательно ниже константы ингибирования активности CYP3A4. Критерии интерпретации восприимчивости к препарату определяются патогеном. MIC определены для S. pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков, Staphylococcus sp., Enterococcus sp.
, Acinetobacter sp., P. aeruginosa, Enterobacteriaceae и других не-Enterobacteriaceae, как восприимчивые при 1 мкг/мл или менее, промежуточные при 2 мкг/мл и устойчив к 4 мкг/мл или более. MIC определены для H. influenzae или H. parainfluenzae как восприимчивые в концентрации 1 мкг/мл или менее. МИК определены для N.
meningitidis как восприимчивые при 0,03 мкг/мл или менее, промежуточные при 0,06 мкг/мл и устойчивые при 0,12 мкг/мл или более. MIC определены для N. gonorrhoeae как восприимчивые при 0,06 мкг/мл или менее, промежуточные при 0,12-0,5 мкг/мл и устойчивые при 1 мкг/мл или более. Резистентность к хинолонам, включая пефлоксацин, может возникать из-за многоступенчатых мутаций в определенных областях целевых бактериальных ферментов топоизомеразы IV и ДНК-гиразы, называемых областями, определяющими устойчивость к хинолонам (QRDR), или через измененный отток.
Показания к применению Абактал для инъекционного курса лечения в следующих описанных случаях: • инфекционное поражение мочевой системы; • инфекционное поражение половой системы; • инфекционное поражение легочной системы; • инфекционное поражение желудочно-кишечного тракта; • инфекционное поражение печени; • инфекционное поражение брюха; • инфекционное поражение костной системы; • инфекционное поражение кожных покровов. Поскольку препарат применяется в комплексных терапиях, вышеуказанные показания, являются не полным ответом на вопрос: от чего помогает абактал. Применение абактал обуславливается предварительной консультацией со специалистом. Цена абактал варьируется в районе 800 рублей. Купить можно у нас на сайте. Препарат может применяться как самостоятельное лечение, так и в комплексных терапевтических курсах.
Препарат имеет ряд противопоказаний: • период беременности; • индивидуальная непереносимость препарата; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18 лет; • период грудного вскармливания. Терапевтические курсы с применением лекарства проводят с особой осторожностью для пациентов с отклонениями в центральной нервной системе, которая сочетается с почечными и печеночными поражениями.
Леченый курс назначается индивидуально для каждого пациента. Указанная дозировка абактала является стандартной. Не применять самостоятельно. Пациенты принимают по 800 мг в сутки, из расчета 400 мг за один раз.
Максимальная дозировка не более 1,2 г. Инфузионно применяется в количестве 400 мг дважды в день из расчета временного зазора в 12 часов.
Для пациентов с почечными и печеночными поражениями, требуется корректировка дозировки.
Побочные действия абактала: • бронхоспазм; • отек гортани; • судороги; • геморрагический цистит; • интерстициальный нефрит; • анафилактоидные реакции; • ангионевротический отек; • анафилактический шок; • узловатая эритема; • синдром Стивенса-Джонсона; • потеря слуха; • азотемия; • апластическая анемия; • печеночная недостаточность; • отложения роговицы; • гиперемия конъюнктивы; • одышка; • психоз; • галлюцинации; • атаксия; • миастения; • гематурия; • кристаллурия; • вагинит; • буллезная сыпь; • флебит; • мигрень; • периферическая вазодилатация; • затуманенное зрение; • нистагм; • светобоязнь; • холестаз; • боль в костях; • бред; • тендинит; • пневмонит; • псевдомембранозный колит; • колит; • анемия; • тромбоцитопения; • повышенные печеночные ферменты; • гиперкальциемия; • гиперхолестеринемия; • гипертриглицеридемия; • мягкий; • дисгезия; • зуд глаз; • фарингит; • рвота; • диарея; • тошнота; • боль в животе; • ринорея; • диспепсия; • лихорадка; • головокружение; • сыпь; • артралгия; • анорексия; • метеоризм; • ненормальные сны; • недомогание; • сонливость; • бессонница; • головокружение; • парестезии; • астения; • слабость; • повышенная частота мочеиспускания; • дисменорея. Не применять одновременно аналоги абактала во избежание выраженных побочных эффектов.
В случае принятия чрезмерной дозы, срочно обратиться к врачу, поскольку повышается риск возникновения побочных реакций. Передозировка вызывает обезвоживание организма, поэтому необходимо принять соответствующие меры.
Не применять препарат с: • кортикостероидами; • антикоагулянтами; • кофеином; • антацидами; • изониазидом; • циметидином; • циклоспорином; • ранитидином.
Препарат не лечит вирусную инфекцию (например, простуду). Назначение лекарства при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактических показаний вряд ли принесет пользу пациенту и увеличит риск развития устойчивых к лекарствам бактерий.
Пациентам следует рекомендовать пройти полный курс лечения, даже если они чувствуют себя лучше раньше. Антибиотикотерапия может привести к суперинфекции или супренфекции с нечувствительными организмами. Разрастание Candida может произойти при терапии.
Пациенты должны тщательно контролироваться во время лечения. Не следует применять у пациентов с гиперчувствительностью к хинолону. Сообщалось о серьезных и иногда смертельных реакций гиперчувствительности у пациентов, получающих терапию хинолоном.
Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом.
Не использовать препарат абактал.
Не использовать препарат для лиц, не достигших 18 лет.
Требуется корректировка дозировки. Обратиться к лечащему врачу.
Требуется корректировка дозировки. Обратиться к лечащему врачу.
Требуется корректировка дозировки. Обратиться к лечащему врачу.
Не подвергать попаданию прямых солнечных лучей. Температурный режим не более +25 градусов.