Ингибиторы апф (иапф): действие, список препаратов

• При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.
• Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.
• Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

Механизм действия

• Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.
• Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление.
• Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Таблетки Каптоприл

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать Каптоприл, который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

• расширяют сосуды;
• препятствуют появлению сосудистых спазмов;
• восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
• сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
• нормализуют сердечные ритмы;
• снижают давление;
• уменьшают количество белка в моче;
• уменьшают гипертрофию левого желудочка;
• предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
• улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
• стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
• повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

• гипертонический синдром;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• ишемия;
• перенесенные инсульты и инфаркты;
• нарушения сократительных функций миокарда;
• сосудистые патологии;
• атеросклеротический синдром;
• хроническая почечная недостаточность;
• поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Виды

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

• сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
• карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
• фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: Капотен, Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

• резкое снижение давления;
• кашлевой синдром;
• спазмы в бронхах;
• гиперкалиемия;
• нарушение работы почек;
• повышенная отечность;
• изменение вкусовых ощущений;
• боли в желудке;
• нарушения пищеварительных процессов;
• рвота и тошнота;
• диарея;
• патологии печени;
• нарушения оттока желчи;
• зуд и высыпания на коже;
• анемия;
• судороги;
• снижение либидо;
• общая слабость;
• расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств.

Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.

 Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

• гипотония;
• стеноз аорты;
• стеноз почечных артерий;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
• лейкопения;
• порфирия;
• гиперкалиемия.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Особые указания

Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:

• употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
• перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
• при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
• в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.

Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).

Видео по теме

1. В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):
2. Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие.

3. При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов.

Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

Источник:

Ингибиторы АПФ — список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Содержание

Ингибиторы АПФ: Классификация, Принцип Действия, Побочные Явления

Что такое ингибирование в медицине? С латинского языка inhibere переводится, как «задерживать».

Ингибиторы – это вещества, которые постепенно расходуясь, подавляют или останавливают нежелательную ферментативную реакцию в организме. Сегодня лекарства ингибиторы изобретены от многих болезней.

Например, ингибитор нейраминидазы Тамифлю достаточно эффективен против вирусов гриппа группы А и Б. В кардиологической практике, после тиазидных диуретиков, препаратами первой линии выбора для снижения давления являются ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Природные иАПФ были открыты первыми, при изучении пептидов в яде Жарарки

В целом же современные гипотензивные препараты для снижения давления представлены 7 группами – диуретики, иАПФ (прилы), альфа и бета блокаторы, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, антагонисты кальциевых каналов, препараты, которые в народе называют сартаны или антагонисты рецепторов ангиотензина 2.

Какое лекарство (или их комбинацию) назначить врач решает, опираясь на данные анализов и обследований пациента, учитывая его возраст, наличия сопутствующих патологий. Не последнюю роль играет и экономический фактор. Цена на препараты нового поколения пока еще высока.

Как работают ингибиторы ангиотензин превращающего фермента

Механизм действия ингибиторов АПФ вкратце можно объяснить так. Попадая в организм действующее вещество из этой группы, ее полный список будет приведен ниже, тормозит выработку экзопептидазы.

Этот фермент помогает неактивному гормональному веществу ангиотензин-1 преобразовываться в его активную форму – ангиотензин 2, который суживает кровеносные артерии. Таким образом иАПФ способствует нормализации артериального давления.

На заметку. Гипертоникам с сердечной недостаточностью, сопровождающейся умеренными отеками, в дополнение к иАПФ, врач может назначить ингибиторы карбоангидразы – препараты, которые лучше справляются с отечностью, чем тиазидные диуретики. Их торговые названия – Ацетазоламид, Диамокс, Диакарб (действующее вещество ацетазоламид).

Кроме этого, иАПФ снижают давление еще и за счет замедления распада и стимуляции синтеза особого пептида – брадикардина, функция которого заключается в расширении сосудов. Более того, при его распаде образуются 2 вещества – оксид азота и простациклин.

Именно благодаря этому иАПФ являются препаратами первого выбора для снижения давления у больных с сахарным диабетом 2 типа, в том числе и с «диабетической стопой».

ИАПФ можно пить инфарктникам, гипертоникам с ХСН и дисфункцией левого желудочка

Прилы также уменьшают концентрацию белка в моче и способствуют понижению давления в почечных клубочках. Поэтому ангиотензинпревращающего фермента препараты показаны для лечения гипертоников с диабетической нефропатией или другими хроническими патологиями почек.

Противопоказания

Как и у большинства лекарств, у иАПФ тоже есть противопоказания к назначению.

В этот перечень попадают следующие заболевания и состояния:

• 2-х сторонний стеноз почечных артериальных сосудов;
• почечная недостаточность с показателем креатинина > 300 мкмоль/л;
• гиперкалиемия > 5,5 ммоль/л;
• предрасположенность к отеку Квинке в анамнезе.

Применение ингибиторов при беременности и в период лактации запрещено. Также иАПФ не назначают детям до 18 лет.

Крайне аккуратно эту группу гипотензивных лекарств используют у гипертоников с облитерирующим атеросклерозом, астматиков, людей с атеросклеротическими поражениями сонных и коронарных артерий, пациентов с циррозом печени или активным гепатитом.

Побочные эффекты

Длительная терапия иАПФ, особенно последнего поколения, редко сопровождается побочными дискомфортными состояниями.

Тем не менее в начале лечения могут возникать:

• приступы головокружений;
• эпизоды спазмирования бронхов;
• снижение артериального давления ниже нормы;
• повышение уровня калия в крови > 5,0 мг-экв/л, сбои сердечного ритма;
• кожные высыпания;
• снижение либидо.

Тем не менее этот список побочных эффектов гораздо меньше, чем у тиазидных мочегонных средств и бета-блокаторов.

Кашель от иАПФ возникает из-за увеличения концентрации брадикардина

Самый часто встречающийся побочный эффект, который со временем может и не исчезнуть – это удушливые приступы сухого кашля. Чаще всего он возникает у пожилых женщин, и может длиться до полугода.

Если приступы нестерпимы и мешают нормальному образу жизни, тогда иАПФ заменяют на один из препаратов, относящихся к группе антагонистов рецепторов ангиотензина 2. Действующие вещества у этих лекарств, которые могут носить разные торговые названия – валсартан, лозартан, ирбесартан.

Их действие схоже с механизмом иАПФ, но они не влияют на синтез и распад брадикардина.

Классификация ингибиторов АПФ

Вот какие препараты относятся к ингибиторам АПФ (действующие вещества и популярные торговые названия):

• Лекарства, содержащие сульфгидрильные компоненты:
  1. каптоприл – Капотен, Катопил, Каптоприл;
  2. зофеноприл – Зокардис.
• Препараты с дикарбоксилатом:
  1. эналаприл и эналаприлат – Эналаприл, Берлиприл, Рениприл, Ренитек, Энап;
  2. рамиприл – Рамигамма, Тритаце, Хартил, Рамиприл;
  3. хинаприл – Аккупро, Хинаприл;
  4. периндоприл – Парнавел, Перинева, Престариум, Периндоприл;
  5. лизиноприл – Диротон, Лизонорм, Синоприл, Лизиноприл;
  6. беназеприл – Лотензин, Фортекор, Беназеприл.
• Фосфонатсодержащие прилы на основе фозиноприла – Фозиноприл, Моноприл.

В аптеках появились и другие прилы, относящиеся к последнему поколению. Их действующие вещества: цилазаприл, трандолаприл, спираприл, моэксиприл.

Розничная цена на эти гипертензивные лекарства отслеживается экспертами ВОЗ

Лучший ингибитор АПФ, который рекомендуется держать в домашней аптечке каждому гипертонику, это – каптоприл. Он и эналаприл считаются базовыми препаратами для самостоятельного купирования гипертонического криза.

С какими лекарствами нельзя совмещать прилы

При необходимости контроля давления с помощью нескольких лекарств, относящихся к раны группам гипотензивных препаратов, врач подберет нужную комбинацию и дозировку. Подавляющее большинство из них производится фармацевтическими компаниями, и «упакованы» в 1 таблетку.

Однако гипертоникам, склонным к самолечению и экспериментам с собственным здоровьем, следует помнить, что, принимая ежедневно утром 1 таблетку иАПФ, при этом нельзя принимать (вообще) такие лекарства из-за следующих отрицательных для здоровья эффектов:

• калийсберегающие диуретики, а также препараты с калием – перенасыщение крови этим минералом вызывает аритмию и может привести к остановке сердца во время диастолы;
• сартаны или блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – способствует быстрому развитию почечной недостаточности.

В настоящее время комбинация иАПФ + бета-блокатор, относится к разрешенным, но последствия их одновременного приема тщательно изучаются. Это сочетание пока еще не внесено как в список опасных, так и в перечень безопасных комбинаций гипотензивных лекарств.



В заключительном видео в этой статье можно найти ответы на вопросы, касающиеся особенностей иАПФ, а также, что необходимо знать, прежде чем начинать терапию и о чем помнить во время лечения прилами.

Ингибиторы апф препараты – Без гипертонии

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны.

Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин.

Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов.

Эффективность препаратов

Как гипотензивное лекарство ингибиторы АПФ – одни из самых действенных. Комбинация с диуретиками и антагонистами кальция облегчает их прием для пациентов с несколькими патологиями. Нефропротекция, стабилизация процессов межклеточного обмена, улучшение движения крови и восстановление функции миокарда – дополнительные бонусы от применения иАПФ в терапии.

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.

Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения.

В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс.

Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии.

Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

• Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
• Действует до 6 часов, выводится почками.
• Редко может вызвать ухудшение зрения.
• Цена – 200 рублей.

• Средство короткого срока действия.
• Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
• Обладает антиоксидантной активностью.
• Редко может спровоцировать тахикардию.
• Цена – 250 рублей.

• Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
• Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
• Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
• Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
• Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
• Стоимость препарата – 200 рублей.

• Способствуют снижению давления.
• Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
• Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
• Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
• Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

• Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
• Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
• С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
• Цена – 500 рублей.

• Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
• Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
• Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
• Стоимость средства – 350 рублей.

• Способствует снижению давления.
• Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
• Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
• Цена – в среднем 200 рублей.

• Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
• Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
• Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
• Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

• При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
• Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
• Цена – 500 рублей.

• Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
• Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
• Редко может вызвать аллергические реакции.
• Цена – 360 рублей.

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия.

Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории.

В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

• сульфгидрильную группу;
• карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
• фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
• группу природных соединений.

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

• Беназеприл (препарат Потензин);
• Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
• Зофеноприл (препарат Зокардис).

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

• Периндоприл (Престариум);
• Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
• Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
• Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
• Спираприл (Квадроприл);
• Квинаприл;
• Трандолаприл;
• Цилазаприл.

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии.

Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период.

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток.

Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами.

• В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.
• Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии.
• Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии).
• Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

• диабетическая нефропатия;
• дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
• атеросклероз сонных артерий;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• сахарный диабет;
• микроальбуминурия;
• обструктивное заболевание бронхов;
• фибрилляция предсердий;
• высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
• метаболический синдром.

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце.

Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы.

ПОДРОБНОСТИ:   Препараты от варикоза рейтинг

Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

• Моэксжрил;
• Лозжоприл (диротон, лизорил);
• Рамиприл (тритаце);
• Талинолол (бета-блокатор);
• Физиноприл;
• Цилазаприл.

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов.

Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

• Эналаприл;
• Каптоприл;
• антиангинальное средство Верапамил;
• Лизиноприл;
• Трандолаприл.

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности.

Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками.

Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

• Каптоприл;
• Лизиноприл;
• Периндоприл;
• Трандолаприл.

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект.

Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии.

Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Ингибитор действует двояко: в плазме крови (обеспечивает мгновенную реакцию сосудов) и в тканях (для долговременного эффекта). Рост количества фермента брадикинина, улучшающего состояние клеток сердца и сосудов, защищает миокард, предотвращает развитие гипертрофии сердечной мышцы. Если патология уже существует, обеспечивается обратный процесс, Применение иАПФ совместно с диуретиками усиливает гипотензивный эффект лекарства.

При возникновении побочных эффектов следует прекратить принимать ингибиторы АПФ – дискомфорт препараты причинять не должны. Стоит подобрать замену при следующих проявлениях:

• сухой кашель, гиперактивность бронхов, изменение голоса;
• развитие почечной недостаточности;
• артериальная гипотония;
• дискомфорт в области желудка.

Противопоказанием к назначению являются:

• гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л по анализу крови);
• аортальный стеноз;
• беременность и лактация у женщин;
• выраженная артериальная гипотония;
• аллергические реакции на основное вещество в анамнезе.

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

• торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
• торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
• увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
• увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
• угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

• 17-06-2015
• 602 Просмотров
• 23 Рейтинг

Ингибиторы АПФ

• Зарегистрированные торговые наименования
• ● Каптоприл
• ● Капотен
• ● Алкадил
• ● Ангиоприл
• ● Блокордил
• ● Катопил
• ● Эпситрон
• Описание препарата

Ингибиторы АПФ применяют (поодиночке или в сочетании с другими препаратами) для лечения повышенного артериального давления (гипертензии). Гипертензия усложняет работу сердца и сосудов. Если она существует достаточно долго, то нарушает их работу. Это может повредить сосуды головного мозга, сердца и почек и привести к инсульту, сердечной или почечной недостаточности. Снижение артериального давления уменьшает риск инсульта и инфаркта.

Ингибиторы АПФ блокируют вещество (АПФ, или ангиотензин превращающий фермент), которое вызывает сужение артерий. Так что под действием ингибиторов АПФ сосуды расслабляются, и артериальное давление снижается, и к сердцу поступает больше крови и кислорода.

Ингибиторы АПФ также применяют для лечения сердечной недостаточности и, у некоторых пациентов, после инфаркта. После инфаркта часть сердечной мышцы повреждена и ослаблена, и со временем может стать еще слабее, поэтому сердцу трудно перекачивать кровь. Прием ингибитора АПФ в первые дни после инфаркта повышает выживаемость.

Также ингибиторы АПФ применяют для лечения болезни почек, вызванной диабетом (диабетической нефропатии).

Эти препараты относятся к рецептурным и требуют назначения врача. Их выпускают как в таблетках, так и в виде жидкости.

1. Что нужно знать перед приемом?
2. Перед началом приема с помощью врача взвесьте все риски и положительный эффект от препарата. Для этой группы препаратов необходимо учесть следующее:
3. Аллергические реакции

Сообщите врачу, были ли у вас любые формы аллергических реакций на данный препарат или на любые другие препараты. Также не забудьте сообщить и о любых других аллергиях, в том числе на продукты, красители, консерванты или животных. Перед приемом безрецептурных препаратов читайте внимательно инструкцию и перечень ингредиентов.

Назначение препарата детям

Не были проведены соответствующие исследования, чтобы установить эффект на детей различного возраста. Безопасность и эффективность препарата не установлена.

Назначение препарата пожилым людям

Данных о влиянии возраста на эффект этих препаратов у пожилых людей нет. Тем не менее, поскольку пожилые чаще страдают болезнями почек, им чаще нужно корректировать дозу лекарства.

Беременность

Ингибиторам АПФ присвоена категория D – это значит, что в исследованиях с участием беременных женщин было показано, что существует риск для плода. Тем не менее, в опасных для жизни ситуациях или при серьезном заболевании польза от приема каптоприла перевешивает потенциальный риск.

• Кормление грудью
• По результатам исследований показано, что этот препарат представляет минимальный риск для ребенка во время кормления грудью. 
• Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Это лекарство нельзя принимать одновременно с некоторыми препаратами, в некоторых других случаях одновременный прием возможен, даже если они могут взаимодействовать. В таких случаях врач может изменить дозу или принять другие меры предосторожности. Если вы принимаете ингибиторы АПФ, обязательно известите врача, если вы принимаете один из нижеперечисленных препаратов. Ниже перечислены наиболее важные пункты, этот список не является исчерпывающим.

1. Прием ингибиторов АПФ с этими препаратами не рекомендуется. Врач может отказаться от назначения препарата или подобрать другой, более подходящий:
2. ● Алискирен
3. ● Колхицин
4. ● Сакубитрил
5. Прием ингибиторов АПФ со следующими препаратами обычно не рекомендуют, но это возможно в некоторых случаях. Если назначены оба препарата, врач может изменить дозу или частоту приема одного или обоих препаратов:

Одновременное применение ингибиторов АПФ с нижеперечисленными препаратами повышает риск развития некоторых побочных эффектов, но это сочетание может оказаться для вас наилучшим вариантом. Если вам назначены оба препарата, врач может  изменить дозу или частоту приема одного или обоих препаратов. 

Другие взаимодействия

Некоторые препараты могут взаимодействовать с некоторыми продуктами питания, поэтому употреблять их вместе не рекомендуется, на весь период приема препарата лучше воздерживаться от этих продуктов. Также взаимодействовать с лекарствами могут алкоголь и табак.

• Другие заболевания
• Наличие других заболеваний может влиять на прием ингибиторов АПФ. Обязательно скажите врачу, если у вас есть другие заболевания, особенно важно упомянуть следующие:
• ● Ангионевротический отек (отек лица, губ, языка, горла, рук или ног) из-за приема ингибиторов АПФ ранее – это состояние может возникнуть вновь
• ● Болезни почек (в том числе потребность в диализе) – применять ингибиторы АПФ с осторожностью, так как их эффект может быть сильнее, поскольку он хуже выводится из организма
• Повышен риск болезней крови:
• ● Системное аутоиммунное заболевание сосудов одновременно с болезнью почек
• ● Склеродермия (аутоиммунное заболевание)
• ● Системная красная волчанка (СКВ)
• Применять с осторожностью, так как ингибиторы АПФ могут усугубить эти состояния:
• ● Дисбаланс электролитов (например, низкая концентрация натрия в крови)
• ● Дисбаланс жидкости, вызванный нехваткой воды (дегидратацией), рвотой или поносом
• ● Заболевания сердца или сосудов (например, стеноз аортального клапана)
• ● Болезнь печени
• Применение

Вдобавок к приему ингибитора АПФ лечение повышенного давления может включать контроль веса и изменение питания, особенно что касается соленой пищи. Ваш врач объяснит вам, что из перечисленного наиболее важно для вас. Посоветуйтесь с врачом, прежде чем менять диету.

Многие пациенты с гипертонией не замечает никаких симптомов. На самом деле многие из них чувствуют себя нормально. Очень важно, чтобы вы принимали лекарство в соответствии с инструкциями врача, даже если чувствуете себя хорошо.

Помните, что ингибитор АПФ не излечивает от повышенного кровяного давления, а помогает контролировать его.

Поэтому следует продолжать принимать его в соответствии с назначениями врача, если вы планируете понизить давление и сохранять его на таком уровне. Возможно, вам придется принимать лекарство от гипертонии всю оставшуюся жизнь.

Если не лечить гипертонию, она может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, такие как сердечную недостаточность, сосудистые заболевания, инсульт или заболевания почек.

Лучше всего принимать ингибитор АПФ на пустой желудок по крайней мере за один час до приема какой-либо пищи.

Дозировка

Доза отличается у разных пациентов. Следуйте указаниям врача и инструкциям к лекарству. Следующая информация относится лишь к средним дозировкам. Если ваша доза отличается, не меняйте ее без указания врача.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Количество приемов в день, время между приемами и длительность курсов зависят от проблемы, из-за которой вы принимаете лекарства. Приведенные ниже дозы относятся к приему внутрь (в виде таблеток).

● При повышенном давлении:

Взрослым – для начала 25 мг два или три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.

Детям – применение и дозы определяются врачом.

● При сердечной недостаточности:

Взрослым – для начала 25 мг три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.

Детям – применение и дозы определяются врачом.

● При лечении после инфаркта:

Взрослым – для начала 6,25 мг один раз в день, затем 12,5 мг три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.

1. Детям – применение и дозы определяются врачом.
2. ● При проблемах с почками из-за диабета:
3. Взрослым –25 мг три раза в день.
4. Детям – применение и дозы определяются врачом.
5. Пропуск приема

Если вы пропустили прием лекарства, примите его как можно скорее. Однако если уже подходит время следующего приема, оставьте пропущенный прием и вернитесь к обычному режиму. Не удваивайте дозу.

Хранение

Храните таблетки в закрытой емкости при комнатной температуре, в месте, защищенном от тепла, влажности и прямого солнечного света. Не допускайте заморозку.

• Храните лекарства в местах, недоступных детям.
• Не храните просроченное или более не нужное лекарство.
• Посоветуйтесь с врачом, как утилизировать более не нужное лекарство.
• Меры предосторожности

Очень важно регулярно посещать врача, чтобы он контролировал, происходит ли улучшение и правильно ли работает лекарство. Для проверки на нежелательные побочные эффекты могут понадобиться анализы крови и мочи.

Во время беременности ингибитор АПФ может повредить будущему ребенку. Используйте надежные методы контрацепции, чтобы предотвратить беременность. Если вы подозреваете, что забеременели во время приема лекарства, немедленно сообщите врачу.

Ингибитор АПФ может вызвать серьезную аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока. Анафилактический шок смертельно опасен и требует немедленного медицинского вмешательства. Немедленно позвоните доктору, если во время лечения обнаружите у себя сыпь, зуд, охриплость, затрудненное дыхание, затрудненное глотание или любые отеки рук, лица, полости рта или глотки.

Немедленно сообщите врачу при сильной боли в желудке (с тошнотой и рвотой или без). Это может быть симптом ангионевротического отека стенки кишки.

Также возможны головокружение, ощущение пустоты в голове и полуобморочное состояние, особенно когда вы поднимаетесь из лежачего или сидячего положения или одновременно принимаете диуретик (мочегонное средство).

Выясните, как вы реагируете на ингибитор АПФ до того, как сесть за руль машины или предпринять другие действия, которые могут быть опасны при головокружении или нарушении внимания. При головокружении полежите, пока голова не перестанет кружиться. Затем немного посидите, чтобы головокружение не возобновилось, и лишь потом вставайте.

Немедленно обратитесь к врачу, если вам стало плохо от приема препарата, особенно при сильной или умеренной тошноте, рвоте или поносе. При этих состояниях вы можете потерять много воды и соли, и в результате снизится давление. Также вы можете потерять жидкость, когда потеете, поэтому пейте много воды во время физических упражнений или в жару.

Обратитесь врачу при жаре, ознобе или больном горле. Это могут быть симптомы инфекции, развившейся из-за пониженного содержания белых кровяных телец.

Немедленно обратитесь к врачу при боли в верхней части желудка, светлом стуле, темной моче, потери аппетита, тошноте, необычной усталости или слабости, пожелтении глаз или кожи. Это могут быть симптомы серьезных проблем с печенью.

При приеме ингибиторов АПФ также возможна гиперкалиемия (повышенное содержание калия в крови). Немедленно обратитесь к врачу при следующих симптомах: боль в животе или желудке, дезориентация, затрудненное дыхание, сердечная аритмия, тошнота или рвота, нервозность, онемение или покалывание в кистях рук, ступнях или губах, одышка, слабость или тяжесть в ногах.

Не принимайте пищевые добавки или заменители пищевой соли, содержащие калий, без консультации с врачом.

Врач или стоматолог, лечащий вас по другому поводу, должен знать, что вы принимаете ингибиторы АПФ. Возможно, вам придется прервать прием препарата за несколько дней до операции или диагностической процедуры.

Ингибиторы АПФ менее эффективны у чернокожих людей. У них также повышен риск развития побочного эффекта – ангионевротического отека (отека рук, кистей рук, лица, полости рта или горла).

Не принимайте другие лекарства одновременно с ингибиторами АПФ без консультации врача. Это относится и к безрецептурным средствам для контроля аппетита, средствам против астмы, простуды, кашля, крапивницы или синуситов, так как они могут повысить ваше кровяное давление.

Побочные эффекты

Наряду с требуемым действием любое лекарство может вызывать нежелательные последствия. Хотя не все из этих побочных эффектов могут реализоваться, если они наблюдаются, то может потребоваться медицинское вмешательство.

1. Немедленно обратитесь к врачу, если имеет место любой из следующих симптомов:
2. Не очень частые
3. ● Боль в груди
4. ● Мутная моча
5. ● Быстрые, усиленные или нерегулярные сокращения сердца или пульс
6. Редкие
7. ● Боль в руке, спине или челюсти
8. ● Кровь в моче
9. ● Чувство дискомфорта в грудной клетке
10. ● Чувство тяжести или сдавления в груди
11. ● Пониженное давление
12. ● Уменьшение или увеличение частоты мочеиспусканий или количества мочи
13. ● Вздутые вены на шее
14. ● Жажда
15. ● Нерегулярное дыхание
16. ● Большие рыхлые отеки на лице, глазницах, губах, языке, горле, кистях рук, ногах, ступнях или половых органах
17. ● Потеря аппетита
18. ● Боль в пояснице или в боку
19. ● Тошнота
20. ● Побеление или ощущение холода в кончиках пальцев рук и ног
21. ● Потливость
22. ● Покалывание или боль в пальцах руки или ног на холоде
23. ● Затрудненное или свистящее дыхание
24. ● Необычная усталость или слабость
25. ● Рвота
26. ● Прибавка в весе
27. Частота неизвестна
28. ● Кровоточивость десен
29. ● Кровавый, черный или дегтеобразный кал
30. ● Расплывчатое зрение
31. ● Озноб
32. ● Дезориентация
33. ● Кашель
34. ● Головокружение, полуобморочное состояние или ощущение пустоты в голове при резком подъеме из лежачего или сидячего состояния
35. ● Высокая температура
36. ● Болезненное или затрудненное мочеиспускание
37. ● Побледнение кожи
38. ● Точечные красные высыпания на коже
39. ● Боль в горле
40. ● Нарывы, язвы или белые пятна на губах или во рту
41. ● Увеличенные лимфоузлы и миндалины
42. ● Необычное кровотечение или синяки

Некоторые побочные эффекты не требуют медицинского вмешательства. Они могут пройти в ходе лечения, по мере адаптации организма к лекарству. Минимизировать их эффект могут помочь советы врача. Обратитесь к врачу, если следующие побочные эффекты не проходят, вызывают беспокойство или вопросы:

• Менее распространенные
• ● изменение вкуса пищи
• ● чувство теплоты
• ● зуд
• ● потеря вкуса
• ● сыпь
• ● покраснение лица, шеи, рук и, в некоторых случаях, груди

У некоторых пациентов могут возникать и побочные эффекты, не перечисленные выше. Если вы заметили какие-либо необычные эффекты от приема лекарства, сообщите врачу.

‘