Кеторолак (ketorolac) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Отец моей подруги много лет мучился радикулитом. Что он только не делал, какие только средства не принимал и мази, и таблетки, и уколы. Доходило до того что с постели встать не мог так его мучил этот страшный недуг.

Подруга изучала в интернете средства и способы лечения, ее отец оббивал пороги клиник и врачей. Пробовал на себе все, что назначали доктора и советовали статьи из интернета. До того момента пока один фармацевт не посоветовала препарат Кеторолак.

Им посоветовали проколоть препарат дней пять. До чего же было удивление, когда радикулит прошел за пять дней применения лекарства.

Правда, нужно отметить, что кроме этого отец подруги заматывал поясницу поясом из собачьей шерсти. Может это пояс помог, а не лекарство?

Основные характеристики

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кеторолак (Кетанов, ООО «Ранбакси Фармасьютикалс Украина» (группа компаний САН ФАРМА)) является НПВП с мощной анальгетической активностью. По результатам исследования кеторолака на животных установлено, что кеторолак эффективнее ацетилсалициловой кислоты в 800 раз. В исследовании C. Brown и соавторов доказано, что внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказывает действие, сопоставимое с эффектом 10–12 мг морфина или 50 мг меперидина.

По силе анальгетической активности кеторолак превосходит большую часть НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие, обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, оказывает жаропонижающее действие.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не обладает седативным и анксио­литическим действием, не подавляет активность дыхательного центра, не вызывает эйфории, лекарственной зависимости и спазма гладкой мус­кулатуры внутренних органов.

Кеторолак в стандартных дозах и при крат­ковременном применении достаточно безопасен, что делает его препаратом выбора для купирования острой боли в терапевтической практике.

Он может с успехом применяться при острой боли в нижней части спины, зубной боли, мигрени, почечной и желчной колике и во многих других ситуациях, когда требуется быстрое и мощное обезболивание, а применять наркотические анальгетики нецелесообразно.

  • Было показано, что кеторолак является эффективным препаратом для лечения почечной колики, не требует тщательного мониторинга пациента и не вызывает неблагоприятного седативного эффекта.
  • Ряд клинических случаев показал, что внутривенное введение 30 мг кеторолака через 10–20 мин в значительной степени облегчает боль при почечной колике и результаты введения одной дозы кеторолака превосходят результаты введения аналогичной дозы наркотического анальгетика меперидина.
  • При назначении различных НПВП (метамизол натрия, диклофенак, кеторолак, парацетамол) у пациентов в терапевтических отделениях и хирургической практике сделан вывод о том, что кеторолак является лучшим препаратом для экстренного обезболивания по соотношению эффективность/безопасность и по субъективной оценке эффективности обезболивания (по визуальной аналоговой шкале — ВАШ).
  • Кроме того, адекватное купирование кеторолаком болевого синдрома является важным дополнительным фактором стабилизации артериального давления у пациентов с гипертоническим кризом.

На основании полученных данных авторы отнесли кеторолак к числу эффективных и безопасных лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний внутренних органов (плевро­пневмония, хронический некалькулезный холецистит, мочекаменная болезнь и др.), осложненных болевым синдромом.

Вопрос об истинной частоте серьезных осложнений, возникающих на фоне приема кеторолака, остается открытым.

Специалисты по изучению эффективности и безопасности лекарственных средств обязательно учитывают предоставленные фирмой-производителем преклинические данные, однако в процессе масштабного клинического применения любого препарата появляются новые количественные и качественные данные о побочных реакциях, которые анализируются и позволяют оценить истинный профиль безопасности только через многие годы и даже десятилетия.

Интерес именно к кеторолаку во многом определяется тем, что впервые в качестве парентерального анальгетика он был опробован в США — стране, которая не только удерживает приоритет в анальгетической терапии, но и имеет гарантированную многоступенчатую систему проверки эффективности и безопасности лекарственных средств.

Возможные нежелательные эффекты кеторолака могут быть связаны с влиянием НПВП на свертывание крови.

Согласно результатам ретро- и проспективного исследования, проведенного на базе клинической анестезиологии, интенсивной терапии и медицины неотложных состояний ФПО, кеторолак является безопасным и эффективным анальгезирующим НПВП, не оказывающим существенного влияния на свертывающую систему крови, агрегацию тромбоцитов при однократном применении с целью премедикации во время анестезии/операции.

Это исследование было одним из этапов открытого многоцентрового проспективного с использованием ретроспективных данных исследования профиля безопасности Кетанова (кеторолака трометамин), осуществленного по инициативе компании — производителя препарата Ranbaxy Laboratories Ltd (Индия).

Так, анализ ретроспективных данных исследований 2000–2004 гг. свидетельствует, что суммарная оценка особенностей проявления побочных эффектов у 790 больных хирургического и 429 больных стоматологического профиля выявила развитие ожидаемых несерьезных побочных реакций только у 2,4% из них, развитие которых не требовало отмены лекарственного средства либо коррекции дозового режима.

Таким образом, с учетом мировых, европейских и российских рекомендаций по лечению болевых синдромов кеторолак — современный анальгетик, обеспечивающий достаточный эффект при боли любой интенсивности, и его широкое применение как в амбулаторно-поликлинической, скоропомощной практике, так и в многопрофильных стационарах оправданно с позиций доказательной медицины.

При выраженной боли, требующей комплексной анальгетической терапии, кеторолак является прекрасным дополнением к наркотическим анальгетикам, а также местной или проводниковой анестезии. Препарат можно применять как однократно, так и для более продолжительного (до 5–7 дней) лечения.

Наличие раствора для инъекций и таблетированной формы препарата позволяет значительно оптимизировать схемы лечения пациентов с болевым синдромом средней и высокой интенсивности, в том числе путем ступенчатой терапии.

При необходимости пациент может принимать его дома самостоятельно. Кеторолак характеризуется хорошей переносимостью и низкой частотой побочных эффектов. Ограничение сроков лечения достижением положительного эффекта способно быть надежным способом повышения безопасности терапии.

Форма выпуска и состав

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:

  1. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (кеторолак уколы): желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  2. Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-​желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  3. Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке);
  4. Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 5 упаковок в картонной пачке);
  5. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-​водная (трилон Б)), вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

  1. Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
  2. Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг. В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:

  1. Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  2. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Фармакологическое действие

Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

После в/​м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80–100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7–1.1 мкг/​мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/​м введении абсорбция полная и быстрая. После в/​м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74–3.1 мкг/​мл, в дозе 60 мг — 3.23–5.77 мкг/​мл. Тmax соответственно составляет 15–73 мин и 30–60 мин.

Кеторолак (KETOROLAC): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическая группа:

Нестероидные противовоспалительные

Адолор, Ваторлак, Долак, Доломин, Кетадроп, Кеталгин, Кетанов, Кетокам, Кеторол, Кетофрил, Торадол, Торолак

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия
Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия
Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Rp.: Tab. Ketorolaci 0,01 №10
D.S. По 1 таблетки через каждые 4 — 6 часов

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное.
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
Кеторолак относится к НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(−)-формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Начало анальгезирующего действия кеторолака в виде раствора для в/в и в/м введения отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч и длится около 4–6 ч. После приема внутрь в виде таблеток начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

Капли глазные
После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание ПГ в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на ВГД.
Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Для взрослых: Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
— Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Капли глазные
— Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах; лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.

Гель для наружного применения

— Местное применение для купирования болевого синдрома: при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч.

и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

  • — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
    — наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние
    — нарушения свертывания крови в анамнезе
    — состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез
    — умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л)
    — риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
    — «аспириновая триада»
    — бронхиальная астма
    — полипы полости носа
    — ангионевротический отек в анамнезе
    — профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции
    — детский и подростковый возраст до 16 лет
    — беременность, роды, лактация
  • — повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
— Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
— Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

— Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
— Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

— Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

— Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
— Прочие: возможна лихорадка.

— Местные реакции: боль в месте инъекции.

Таб. 10 мг: 20 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
кеторолака трометамин 10 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата «Кеторолак» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Кеторол

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действияКеторол – популярный препарат, обладающий широким спектром анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Обезболивающий эффект, который оказывает кеторол, сравним с таковым у морфина, однако он намного сильнее, чем у других препаратов из данной группы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кеторол , в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кеторол можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска Кеторол?

Препарат выпускают в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствора для внутримышечного введения, таблеток Кеторол без оболочки и покрытых оболочкой зеленого цвета.

  1. Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
  2. Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

От чего помогает Кеторол?

Показаниями к применению Кеторола в виде инъекций являются болевые синдромы разной степени выраженности для уменьшения воспаления и их интенсивности при следующих болезненных состояниях:

  1. Травмы разной степени;
  2. Зубная боль;
  3. Болевые ощущения после оперативного вмешательства;
  4. Миалгии, артралгии, невралгии;
  5. Радикулиты.

Кеторол в таблетках часто назначают в следующих случаях:

  1. Травмирование разной степени;
  2. Онкологические болезни;
  3. Зубная боль;
  4. Болезненные состояния после родов и после оперативного вмешательства;
  5. Боли в мышцах и суставах при миалгии, невралгии, артралгии;
  6. Ревматизм.

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности.

Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной, мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д.

Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Кеторолак (Ketorolac) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

  • Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином, однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее. Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.
  • Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Кеторол® (Ketorol) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кеторол: инструкция по применению. Форма выпуска и состав препарата. Фармакологическое действие. Показания.

Кеторолак* (Ketorolac*)

АТХ

M01AB15 Кеторолак

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг
вспомогательные вещества: октоксинол — 0,07 мг; динатрия эдетат — 1 мг; натрия хлорид — 4,35 мг; этанол — 0,115 мл; пропиленгликоль — 400 мг; натрия гидроксид — 0,725 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Cmax после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, Tmax — 15–73 и 30–60 мин соответственно.

Cmax после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, Tmax — 0,4–1,8 и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения Css препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Vd при в/м введении — 0,136–0,214 л/кг, при в/в — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Изменения функции печени не оказывают влияние на T1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторол®

  • Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
  • травмы;
  • зубная боль;
  • послеоперационный период;
  • онкологические и ревматические заболевания;
  • миалгия, артралгия, невралгия;
  • радикулит.
  • Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

  1. эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
  2. воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  3. гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  4. декомпенсированная сердечная недостаточность;
  5. печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
  6. выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *