Синглон – специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст (действующее вещество) обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4, в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь.
Усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.
У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение Синглоном приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.
Лечение монтелукастом уменьшает выраженность дневных и ночных симптомов астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает годовую частоту эпизодов обострения астмы и необходимость использования β-агониста.
Синглон выпускается в форме жевательных таблеток – это делает возможным проведение терапии у детей.
Показания к применению
От чего помогает Синглон? Назначают препарат в следующих случаях:
- Как дополнительное средство лечения бронхиальной астмы у пациентов в возрасте 2–5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодействующими β-агонистами, применяемыми в случае необходимости;
- Как альтернативный метод лечения, заменяющий низкие дозы ингаляционных кортикостероидов, у пациентов в возрасте 2–5 лет с персистирующей бронхиальной астмы легкой степени тяжести, у которых в последнее время не отмечалось тяжелых приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды.
- Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, у пациентов в возрасте старше 2 лет.
- Профилактика астмы, основным компонентом которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
- Уменьшение выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Инструкция по применению Синглон и дозировки
Таблетки показаны для приема внутрь. Согласно инструкции, детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 1 таблетке Синглон 4 мг 1 раз в сутки вечером перед сном. Детям от 6 лет по 1 таблетке раз в сутки вечером Синглон 5 мг.
Примерно на 2 сутки от начала лечения препаратом заметен терапевтический эффект, однако больной должен всегда иметь при себе ингаляционное лекарственное средство для быстрого купирования приступа астмы.
Общие рекомендации:
Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.
Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество – монтелукаст.
У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.
Препарат можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.
Не следует принимать жевательные таблетки Синглон для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется применять ингаляционные бета-адреномиметики. При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.
Побочные эффекты
Назначение Синглон может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- головная боль;
- боль животе;
- сухость во рту, жажда;
- тошнота и рвота;
- склонность к кровоподтекам и кровотечениям;
- реакции гиперчувствительности;
- нарушения сна, ночные кошмары;
- бессонница;
- психомоторная гиперактивность;
- головокружение;
- судороги;
- учащенное сердцебиение;
- гепатит, панкреатит;
- крапивница;
- сыпь;
- артралгия, миалгия.
Противопоказания
Противопоказано назначать Синглон в следующих случаях:
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция – для таблеток, покрытых пленочной оболочкой;
- фенилкетонурия – для таблеток жевательных;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Возрастные ограничения:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой – до 15 лет;
- таблетки жевательные 4 мг – до 2 лет;
- таблетки жевательные 5 мг – до 6 лет.
Согласно инструкции, Синглон с осторожностью следует применять во время беременности и лактации, а также в случае одновременного назначения индукторов CYP3A4.
Передозировка
Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон. В клинических исследованиях взрослые пациенты с бронхиальной астмой принимали препарат в дозах до 200 мг/сут в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях – в дозах до 900 мг/сут примерно в течение недели, без клинически значимых неблагоприятных проявлений.
Аналоги Синглон, список препаратов
При необходимости, заменить Синглон можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Алмонт,
- Глемонт,
- Монтелар,
- Сингуляр,
- Монкаста,
- Сингулекс,
- Монтелукаст,
- Экталуст.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Синглон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Средняя стоимость в аптеках составляет – 293 рубля.
Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от света, сухом, недоступном для детей. Срок годности – 2 года.
Инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, жевательные 4 мг и 5 мг) лекарства для лечения и профилактики бронхиальной астмы, в том числе аспириновой у взрослых, детей и при беременности. Состав
Лекарственный состав жевательных таблеток Синглон включает активный компонент – натрия монтелукаст.
Вспомогательные соединения:
- натуральная целлюлоза;
- маннит;
- стеариновая кислота;
- загуститель Е468;
- подсластитель Е951;
- гипролоза;
- оксид железа Е172;
- вишневый ароматизатор.
Таблетки в пленочной оболочке, наряду с главным веществом, содержат: лактозу, целлюлозу микрокристаллическую, стеарат магния, натрия кроскармелозу, а также макрогол, диоксид титана, желтую окись железа, гипролозу.
Каждая упаковка Синглон содержит 7 таблеток, в картонной коробке от 2 до 8 контурных ячеек.
Лекарственное взаимодействие
Монтелукаст в составе Синглон – действующий блокатор лейкотриенов, происходящих от арахидоновой кислоты и являющихся посредниками воспалительных процессов.
Благодаря его действию, уменьшается гиперактивность бронхов и снижается частота кашля, приступов удушья и иных симптомов астмы.
Дополнительно лекарство предотвращает излишнюю секрецию в просвете органа и устраняет отеки слизистых тканей.
Описание фармакокинтетичесих процессов:
- плазменная концентрация монтелукаста достигает максимума через три часа после приема;
- соединение распределяется протеинами крови на 99%, частично проникает через плацентарную защиту;
- действующее вещество метаболизируется изоферментами цитохрома Р450: 3А4, 2С8, 2С9;
- выведение происходит, посредством желчи.
Исследования показали, что частично метаболиты препарата Синглон выводятся через кишечник и в минимальном количестве с мочой.
При использовании Синглон отмечаются негативные эффекты, способные ухудшать состояние больного с астмой и склонностью к аллергической заложенности носа:
- астенический синдром, выраженный отеками, быстрой утомляемостью, сухостью ротовых оболочек, аутоиммунным гранулематозным воспалением с задействованием дыхательного аппарата;
- анафилактические реакции сильные спазмы, приступы гипоксии, боль;
- нарушение сердечного ритма;
- кровотечения и подкожные гематомы;
- суставные и мышечные боли;
- болезненность живота, подташнивание, понос и рвота;
- онемение конечностей и отдельных участков тела и головы;
- вялость и сонливость;
- недостаточный отток желчи, эозинофильная пневмония, гиперэхогенность печеночной паренхимы, саркоидоз, повышение активности ферментов печени;
- расстройство сна, кошмары;
- дрожание рук и ног;
- депрессивные эпизоды, агрессия, подавленное настроение мысли о суициде;
- головная боль и предобморочные состояния;
- крапивная лихорадка, лицевой отек Квинке, кровоизлияния в виде высыпаний, эритема с элементами воспалений на фоне аллергии.
Данные патологии возникают при несоблюдении противопоказаний, а также при самостоятельном повышении рекомендуемых дозировок Синглона.
Синглон прекрасно комбинируется с классическими лекарственными средствами, предназначенными для продолжительной терапии БА.
Если таблетки употребляются в установленной дозировке, их взаимодействие с гистаминами, бронхолитиками и противоастматическими препаратами нейтрально.
Монтелукаст также не влияет на эффективность таблетированных, синтетических контрацептивов, таких как Норэтистерон и Этинилэстрадиол.
Противопоказания
Препарат назначается взрослым пациентам, но рекомендован и детям 2-5 лет, особенно Синглон востребован при аллергическом рините и БА.
Основное использование таблеток связано со следующими патологическими процессами:
- неинфекционное воспаление дыхательных путей и тканей бронхиального дерева при непереносимости аспирина и подобных нестероидных противовоспалительных лекарств;
- предотвращение дыхательной дисфункции, приступов удушья, ночного кашля, хрипов и других симптомов заболевания;
- профилактика и лечение детских заболеваний бронхов;
- снижение обострений БА при вирусных поражениях;
- предупреждение спазмов органа при физических перегрузках, вдыхании холодного воздуха;
- профилактика приступов аллергического насморка у маленьких детей до пяти лет.
В роли аналогов антилейкотриенового средства Синглон могут выступать лекарства со сходным составом – Монтелукаст, Сингуляр, Алмонт, Глемонт, Монтелукаст-Тева. По показаниям и методам использования заменяющими препаратами считаются – Теотард, Теотард Ретард, Эуфиллин, Трифедрин IC, Инспирон, Эпистат и т.д.
Прием Синглона при некоторых состояниях ограничен, это:
- фенилпировиноградная олигофрения – врожденная ферментопатия с нарушением обмена фенилаланина (для жевательных таблеток);
- гиполактазия – невосприятие лактозы из-за лактазной недостаточности и синдром мальабсорбции (для таблеток с пленочным покрытием);
- любая предрасположенность к аллергии также является ограничением при назначении фармакологического средства.
Ребенку до двух лет таблетки Синглон массой 0,004 г противопоказаны, до шести лет нельзя использовать жевательные таблетки 0,005 г.
Подросткам, не достигшим 15-летнего возраста, не рекомендуется употребление таблеток в оболочке.
Антибронхиальное средство Синглон можно купить не только сети аптек, но и на некоторых медицинских ресурсах, причем, с доставкой в Москве, по Подмосковью и всей территории России.
ПОДРОБНОСТИ: Железо в таблетках инструкция
Дозировка
Пациентам старше 15-летнего возраста Синглон рекомендуется принимать перорально по одной таблетке в сутки, в вечернее время.
Такая же схема приема действует и в отношении детей от 6 до 14 лет, однако если у взрослых употребление препарата не привязано к приемам пищи, то детям лучше использовать средство до или после еды (1-2 часа).
Известны признаки передозировки при употреблении таблеток Синглон в количестве 1 грамма, но серьезных отклонений в здоровье пациентов выявлено не было.
Симптоматика характеризовалась следующими проявлениями:
- слабость и вялость;
- боли в разных отделах живота;
- неуравновешенное, возбужденное состояние нервной системы с недостатком внимания;
- боль в голове;
- расширенный зрачок;
- позывы к рвоте с ее последующим отхождением.
В то же время, даже при продолжительном приеме монтелукаста – более полугода по 0,2 г, таких симптомов не наблюдалось.
Судя по отзывам, побочные действия Синглона, действительно, присутствуют, а при аллергических приступах развивается сильная головная боль, диарея и кишечные колики.
В отношении нервной системы клиническая картина способна ухудшаться по нарастающей – сначала ощущается слабость и сонливость, затем появляется раздражительность или апатия.
Многие сетуют, что невнимательно изучили инструкцию по применению Синглона, где дается предупреждение о суицидальном поведении и депрессии.
Применение при беременности
Несмотря на то, что медицинских исследований по воздействию Синглонана на организм беременной матери не проводилось, известны случаи врожденных пороков развития конечностей у новорожденных малышей, мамы которых употребляли лекарство во время вынашивания. В связи с этим, прием на всех триместрах не рекомендован, за исключением отдельных случаев.
Опираясь на инструкцию по применению, жевательные пастилки Синглон для приема детьми до 6 лет не прописываются.
Особые указания
Из-за присутствия аспартама (добавки E951), содержащей фенилаланин, детям с диагнозом фенилкетонурии применение Синглона противопоказано.
Лекарство не используется для снятия тяжелых приступов БА – для этого должны прописываться ингаляции бета-адреностимуляторами.
При побочном проявлении эозинофилии при лечении астмы бронхов устранить нежелательную симптоматику помогут пероральные глюкокортикостероиды.
Больного следует предупредить об угрозе развития иных патологических состояний – нейропатии, обострения болезней сердца и сосудов. Вождение автотранспорта и иные опасные виды работ исключаются во время приема препарата.
Средняя цена на жевательные таблетки Синглон (0,005 г) в аптеках колеблется от 700 до 900 рублей.
Синглон | Российские аналоги импортных лекарств с ценами
Фармакологическое действие
Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг).
Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом.
Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.
У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы.
Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы.
У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.
У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax в плазме крови достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 ч после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Cmax была на 66%выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.
У взрослых пациентов при приеме натощак в дозе 5 мг Cmax достигается через 2 ч после приема. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи.
Распределение
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Vd монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются.
Изоферменты цитохрома 3А4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.
Выведение
Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0.2% — почками.
Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. T1/2 монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2.7 до 5.5 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
- Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
- Показания
- Детям 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг) и детям 6-14 лет (таблетки жевательные 5 мг) для:
— длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
— лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.
Режим дозирования
Детям в возрасте 2-5 лет препарат Синглон® назначают по 1 таб. жевательной 4 мг ежедневно вечером.
Детям в возрасте 6-14 лет препарат Синглон® назначают по 1 таб. жевательной 5 мг ежедневно вечером.
Препарат Синглон® следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данных возрастных групп не требуется.
Безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.
Общие рекомендации
Терапевтический эффект препарата Синглон® развивается в течение одних суток после приема. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон® как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.
- Доза препарата не зависит от пола пациента.
- Терапия препаратом Синглон® в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы
- Если препарат Синглон® назначен на фоне приема ингаляционных ГКС, то не следует резко заменять ингаляционные ГКС препаратом Синглон®.
- Побочное действие
- Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100,
Инструкция по применению СИНГЛОН® (SINGLON®)
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы.
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эффективными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT).
Рецептор CysLT типа 1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других провоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).
CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов.
При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита.
Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа; и приводит к развитию бронхоспазма, секреции мокроты, изменению проницаемости сосудов и мобилизации эозинофилов.
Монтелукаст — это препарат, обладающий активностью при приеме внутрь, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с CysLTl рецептором. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм при вдыхании LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдалась в течение 2 ч после применения препарата внутрь.
Эффект бронходилатации, вызванный бета-агонистом, был дополнением к воздействию, оказанному монтелукастом. Применение монтелукаста ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоспазма вызванного введением антигена. Монтелукаст в сравнении с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови взрослых пациентов и детей.
В отдельном исследовании применение монтелукаста существенно снизило количество эозинофилов в дыхательных путях (в мокроте) и в периферической крови, улучшило контролирование клинического течения бронхиальной астмы.
У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшал количество эозинофилов в периферической крови и улучшал контроль над клиническим течением заболевания.
В исследованиях у взрослых пациентов монтелукаст (10 мг 1 раз/сут) по сравнению с плацебо существенно улучшал утренний FEV1 (объем форсированного выдоха) (10.4% против 2.7% для базового уровня), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) в первой половине дня (24.5 против 3.
3 л/мин для базового уровня) и существенно снижал потребность в бета-агонистах (-26.1% против -4.6% на базовом уровне).
Улучшение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы, оцениваемое пациентами, было значительно более выражено в группе пациентов, получающих препарат, по сравнению с группой плацебо.
Исследования у взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста усиливать клиническое воздействие ингаляционных ГКС (% изменения по отношению к базовому уровню для ингаляционного беклометазона комбинированного с монтелукастом против приема только беклометазона: FEV1:
- 5.3% против 1.04%;
- применение бета-агониста: -8.70% против 2.64%). В сравнении с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза/сут) монтелукаст продемонстрировал более быстрый исходный ответ, хотя на протяжении 12-недельного исследования беклометазон оказывал более выраженный терапевтический эффект (% изменения по отношению к базовому уровню для монтелукаста против беклометазона соответственно для FEV1: 1.49% против 13.3%;
- применение бета-агониста: -28.28% против -43.89%). Однако при сравнении с беклометазоном доля пациентов, принимавших монтелукаст и достигших сходного клинического ответа, была достаточно существенной (например, 50% пациентов в группе беклометазона достигли улучшения FEV1 примерно на 11% или более по отношению к базовому уровню, в то время как примерно у 42% пациентов в группе монтелукаста отмечен такой же ответ).
В 12-недельном плацебо контролируемом исследовании у детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст 4 мг, принимаемый 1 раз/сут, улучшал контроль симптомов бронхиальной астмы в сравнении с плацебо, несмотря на сопутствующую противоастматическую терапию (ингаляционные/небулайзерные ГКС или ингаляционный/небулайзерный кромогликат натрия).
60% пациентов не получали сопутствующую контролирующую терапию. Монтелукаст уменьшил выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы в сравнении с плацебо.
Монтелукаст в сравнении с плацебо снизил потребность в бета-агонистах и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получавших монтелукаст, отмечалась более длительная ремиссия, чем у пациентов в группе плацебо. Терапевтический эффект отмечался после приема первой дозы.
В 12-месячном плацебо контролируемом исследовании, проведенном у детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, монтелукаст 4 мг при однократном приеме в день существенно (р 3 дней подряд с дневными симптомами бронхиальной астмы, требующими госпитализации, или применения бета-агониста, или пероральных/ингаляционных ГКС]. Снижение частоты эпизодов обострения бронхиальной астмы составило 51.9% при 95% доверительном интервале в 16.9 и 44.1.
В 8-недельном исследовании у детей в возрасте 6-14 лет монтелукаст 5 мг при приеме 1 раз/сут, существенно улучшал дыхательную функцию по сравнению с плацебо (FEV1: 8.71% против 4.16% по отношению к базовому уровню; PEFR в первой половине дня: 27.9 против 17.8 л/мин по отношению к базовому уровню) и снижал потребность в бета-агонистах (-11.7% против +8.2% по отношению к базовому уровню).
В 12-месячном исследовании по сравнению эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля симптомов бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести эффективность монтелукаста была не хуже флутиказона по увеличению числа дней без астматических симптомов (RFD).
В среднем за 12-месячный период лечения процент RFD увеличился с 61.6 до 84.0 в группе монтелукаста и с 60.9 до 86.7 в группе флутиказона. Разница между группами (среднее увеличение процента RFD, выровненное по методу наименьших квадратов) составила -2.8 при 95% доверительном интервале от -4.7 до -0.9.
Монтелукаст и флутиказон в течение 12-месячного периода лечения улучшали контроль за следующими показателями, связанными с бронхиальной астмой:
- FEV1 повысился с 1.83 до 2.09 л в группе монтелукаста и с 1.85 до 2.14 л в группе флутиказона. Разница между группами (среднее увеличение FEV1, выровненное по методу наименьших квадратов) составила -0.02 л при 95% доверительном интервале от -0.06 до 0.02. Среднее повышение FEV1 в процентном выражении по отношению к базовому уровню составило 0.6% для монтелукаста и 2.7% для флутиказона. Разница в процентных значениях FEV1 между группами (среднее увеличение, выровненное по методу наименьших квадратов) составила -2.2% при 95% доверительном интервале от -3.6 до -0.7;
- количество дней, в течение которых применялись бета-агонисты, уменьшилось с 38.0 до 15.4% в группе монтелукаста и с 38.5 до 12.8% в группе флутиказона. Различие в количестве дней с применением бета-агонистов между группами (среднее, выровненное по методу наименьших квадратов) составило 2.7 при 95% доверительном интервале от 0.9 до 4.5;
- приступы бронхиальной астмы (приступ бронхиальной астмы определен как период ухудшения астматических симптомов, в течение которого требуется прием пероральных ГКС, незапланированное посещение врача/кабинета неотложной помощи или госпитализация) отмечались у 32.2% пациентов в группе монтелукаста и у 25.6% пациентов в группе флутиказона; относительный риск составил 1.38 (при 95% доверительном интервале от 1.04 до 1.84);
- системные (преимущественно пероральные) ГКС в ходе исследования принимали 17.8% пациентов в группе монтелукаста и 10.5% пациенты в группе флутиказона. Разница средних, скорректированных по методу наименьших квадратов, между группами составила 7.3% при 95% доверительном интервале от 2.9 до 11.7.
Существенное ослабление бронхоспазма, возникающего на фоне физической нагрузки (EIB), было продемонстрировано в 12-недельном исследовании у взрослых пациентов (максимальное падение FEV1 на 22.33% для монтелукаста против 32.40% для плацебо; время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%:
- 44.22 мин против 60.64 мин для плацебо). Эффект оставался неизменным в ходе всего 12-недельного периода. Ослабление EIB было также выявлено в краткосрочном исследовании у детей от 6 до 14 лет (максимальное падение FEV1 на 18.27%) против 26.11%;
- время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%: 17.76 мин против 27.98 мин. Эффект в обоих исследованиях достигался в конце интервала между приемами лекарственного препарата однократно в день.
Было проведено клиническое исследование для оценки эффективности монтелукаста при симптоматическом лечении сопутствующего сезонного аллергического ринита у взрослых пациентов с бронхиальной астмой в возрасте старше 15 лет.
В этом исследовании монтелукаст в таблетках по 10 мг 1 раз/сут показал статистически значимое существенное улучшение балльных оценок для суточных симптомов ринита в сравнении с плацебо.
Эти балльные оценки представляют собой среднее для дневных (средняя заложенность носа, ринорея, чиханье и зуд в носу) и ночных симптомов (средняя заложенность носа при пробуждении, затруднения при засыпании, пробуждение в ночное время).
Общая оценка симптомов аллергического ринита врачами и пациентами выявила существенное улучшение в сравнении с плацебо. Оценка симптомов бронхиальной астмы не являлась первоочередной целью в данном исследовании.
У пациентов-астматиков, чувствительных к аспирину (ацетилсалициловой кислоте) и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными ГКС, лечение монтелукастом в сравнении с плацебо приводило к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы (FEV1 8.55% против -1.74% по отношению к базовому уровню и снижение общей потребности в бета-агонисте -27.78% против 2.09% по отношению к базовому уровню).
Синглон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Синглон
О препарате:
Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.
Показания и дозировка:
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы или бронхиальной астмы и сопутствующего сезонного аллергического ринита внутрь независимо от приема пищи одну таблетку, покрытую оболочкой, по 10 мг ежедневно вечером.
Передозировка:
Применение монтелукаста в дозе до 200 мг/сут не сопровождалось развитием клинически значимых побочных эффектов.
Побочные эффекты:
Возможны головная боль, боль в животе.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к монтелукасту.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Монтелукаст может использоваться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.
В исследованиях по выявлению взаимодействия препаратов монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинил эстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Состав и свойства:
- 1 таблетка содержит: монтелукаста натрия -10,4 мг (эквивалентною мг монтелукаста).
- Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
- Фармакологическое действие:
Синглон – это препарат, обладающий активностью при приеме внутрь, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с CysLT 1 рецептором. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм при вдыхании LTD4 в весьма низких дозах (5 мг).
Бронходилатация наблюдалась в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, был дополнением к воздействию, оказанному монтелукастом. Применение монтелукаста ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоспазма вызванного введением антигена.
Монтелукаст в сравнении с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании применение монтелукаста существенно снизило количество эозинофилов в дыхательных путях (в мокроте) и в периферической крови, улучшило контролирование клинического течения бронхиальной астмы.
В исследованиях у взрослых пациентов монтелукаст (10 мг один раз в день) по сравнению с плацебо существенно улучшал утренний FEV1 (объем форсированного выдоха) (10,4% против 2,7% для базового уровня), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) в первой половине дня (24,5 против 3,3 л/мин для базового уровня) и существенно снижал потребность в (3-агонистах (-26,1% против -4,6% на базовом уровне). Улучшение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы, оцениваемое пациентами, было значительно более выражено в группе пациентов, получающих препарат по сравнению с группой плацебо.
Условия хранения: препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Описание препарата «Синглон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Предыдущий пост Сингиал – инструкция по применению, аналоги, состав, показания Следующий пост Сингуляр – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Синглон таблетки
Эффективность монтелукаста для приема внутрь для купирования острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Синглон® в форме таблеток жевательных не рекомендуется назначать для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).
- Не следует прекращать прием препарата Синглон® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
- Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать их в период лечения препаратом Синглон®, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить у них вызванную НПВП бронхоконстрикцию.
- Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Синглон®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкую замену ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Синглон® проводить нельзя.
У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста.
Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами.
Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько из следующих нежелательных явлений: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит). Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих препарат Синглон®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Безопасность и эффективность применения препарата Синглон® 4 мг таблетки жевательные у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат Синглон® содержит аспартам — источник фенилаланина. Врач должен иметь в виду, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина, каждая таблетка жевательная 5 мг — 1.5 мг аспартама, поэтому препарат не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данный раздел не применим к препарату Синглон® 4 мг таблетки жевательные, т.к. он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к активному веществу — монтелукасту.
Не ожидается, что прием препарата Синглон® повлияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными.
Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении монтелукаста, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами.