Грандаксин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 50 мг) лекарственного препарата для лечения неврозов, стрессов и при климаксе у взрослых, детей и при беременности

Психотропные средства во многом имеют схожие свойства. Однако для каждого вегетативного расстройства врач подбирает максимально подходящий препарат, устраняющий причину заболевания и проявляющуюся симптоматику.

Одним из антидепрессантов дневного действия является Грандаксин.

РЛС

Фармакологический продукт значится в Регистре лекарственных средств, разрешённых к применению в РФ.

Основные данные о средстве:

• МНН – Тофизопам;
• код АТХ – N05BA23;
• группа – анксиолитики;
• действующий компонент – тофизопам (тofisopam);
• краткое описание – белые круглые таблетки с надписью на одной стороне «GRANDAX» и риской с другой, цвет белый или серовато-белый, специфический запах отсутствует.

Состав

Терапевтический эффект достигается благодаря активному веществу лекарства – тофизопаму.

Чтобы усилить его действие, состав дополняется следующими химическими соединениями:

• магния стеарат;
• лактозы моногидрат;
• стеариновая кислота;
• крахмал картофельный;
• желатин;
• МКЦ.

Фармакология

Транквилизатор относится к бензодиазепинам. При системном применении в рекомендуемых дозировках обеспечивает анксиолитический эффект.

При этом седативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием практически не сопровождается.

Антидепрессант на основе тофизопама является психовегетативным регулятором

Цена

Купить рассматриваемое средство можно в аптеке или интернет-магазине.

Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке:

• 60 таблеток – цена 790 руб.;
• 20 таблеток – цена 347 рублей.

Рецепт

Одним из главных условий отпуска транквилизатора – наличие рецептурного листа.

Выписывать лекарство должен лечащий врач, у которого наблюдается пациент.

Оформляется рецепт на латинском языке, что соответствует требованиям составления медицинских документов.

Показания к применению

Анксиолитик используется для решения разных проблем, связанных с невралгией и психоэмоциональным фоном.

При назначении учитывается нозологическая классификация:

• реактивная депрессия с умеренно выраженной психопатологической симптоматикой;
• неврозы, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, эмоциональным напряжением, апатией и пр. проявлениями;
• климактерический синдром;
• расстройство психической адаптации;
• предменструальный синдром;
• алкогольный абстинентный синдром;
• кардиалгия;
• миопатия, миастения, неврогенная мышечная атрофия и др. патологии.

Прежде, чем начать курс терапии, нужно внимательно ознакомиться с аннотацией, особенно разделами, отражающими информацию, для чего предназначено средство и как правильно его использовать.

Инструкция по применению

Таблетки принимаются внутрь целыми.

Их запивают водой (150-200 мл), не разжёвывая.

Схема терапии предлагается лечащим врачом, который руководствуется состоянием пациента и интенсивностью развития заболевания.

В аннотации предлагается следующий вариант:

• суточная норма – 150-250 мг (при максимальной – 300 мг);
• периодичность приёмов – 1-3 р. в день;
• пациентам, у которых имеются проблемы с почками, дозировка сокращается вдвое;
• продолжительность курса – определяется индивидуально (от 3-4 недель до 6 месяцев).

Как принимать средство детям, решает исключительно врач, исходя их характера заболевания и общего состояния ребёнка.

Ограничения к применению

• Производитель предупреждает в инструкции о существующих ограничениях к использованию лекарственного средства.
• От применения анксиолитика следует отказаться при наличии следующих факторов:

• беспричинные вспышки агрессии, двигательные беспокойства в разной выраженности, угнетающее депрессивное состояние;
• аллергия на компоненты состава;
• нарушение деятельности дыхательной системы (декомпенсированного типа);
• синдром ночного апноэ;
• 1-й триместр беременности, при грудном вскармливании;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Разработчики лекарства выделили патологии, при которых назначения осуществляются с осторожностью.

Среди основных:

• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлое воспалительное поражение лёгких;
• комплекс нарушений, связанных с патологическими изменениями в тканях головного мозга;
• дисфункция аппарата внешнего дыхания;
• эпилепсия.

Взаимодействие

При комплексном подходе в лечении заболеваний следует учитывать совместимость лекарственных средств:

• Грандаксин нельзя сочетать с циклоспорином, сиролимусом и такролимусом. Комбинация перечисленных фармакологических продуктов с тофизопамом приводит к существенному увеличению концентрации их активных веществ.
• Терапевтические эффекты лекарств, оказывающих подавляющее действие на ЦНС, усиливаются при одновременном приёме с Грандаксином. К данной группе относятся: анальгетики, седативные и снотворные средства, антипсихотические препараты, анестетики и пр.
• Итраконазол и кетоконазол усиливают метаболизм антидепрессанта. Это чревато скоплением тофизопама в крови. По результатам анализов отмечается повышенная концентрация активного вещества Грандаксина.
• Усиливают обменные функции анксиолитика индукторы печёночных ферментов. Основные провокаторы: барбитураты, никотин, этанол, противоэпилептические вещества.
• На антикоагулянтный эффект варфарина бензодиазепины оказывают негативное влияние.
• Повышение показателя дигоксина в анализах крови провоцирует тофизопам.
• На всасывание тофизопама оказывают влияние антацидные вещества.
• Контрацептивы (пероральные) могут снизить распад и преобразование активного вещества антидепрессанта.
• При продолжительном приёме дисульфирама возникает риск угнетения метаболизма Грандаксина.

Побочные действия

При нарушении применения средства или из-за сопутствующих патологий в процессе терапии могут возникнуть побочные проявления со стороны разных системы:

• ЖКТ (активное газообразование, тошнота, запор, сухость во рту, снижение аппетита);
• иммунной (симптомы аллергии);
• центральной нервной (необоснованная агрессия, плохой сон, боли разного характера в голове, суетливость и другие разрушительные действия);
• дыхательной (сложность дыхания);
• опорно-двигательной (ощущение боли и напряжения в мышечных тканях).

1. После длительного курса возможен синдром отмены.
2. Для предотвращения такой реакции, нужно знать, как отменить Грандаксин.

Передозировка

• Сигналы отравления могут проявиться при приёме антидепрессанта в увеличенной дозе (50-120 мг на каждый килограмм массы тела).
• Интоксикацию распознают по характерной симптоматике:

• рвота;
• помрачение сознания;
• тяжёлое дыхание;
• припадки эпилепсии.

В редких случаях при передозировке пациент впадает в кому.

Грандаксин и алкоголь: совместимость

Врачи предупреждают пациентов о недопустимости одновременного приёма таблеток и алкоголя. Атипичный бензодиазепин не потенцирует эффекты этанола.

При этом спиртные напитки усиливают действие антидепрессанта, способствует снижению концентрации активного вещества в крови. Это сводит лечебный эффект лекарств к нулевой отметке.

Опасность тандема Грандаксина и алкоголя заключается также в повышении рисков развития побочных эффектов. Поэтому об употреблении спиртных напитков в период проведения терапии не может быть и речи.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Елена, 58 лет:

Андрей Николаевич, 62 года:

Отзывы врачей

Соболева А. А., врач-невролог:

Тинарова В. Т., терапевт:

Ерофеева И. А., врач-невролог:

Аналоги

Корректировка схемы лечения должна быть адекватной заболеванию и характерной симптоматике.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам, которые не оказывают расслабляющего эффекта. Это нужно учесть при выборе заменителя.

Среди известных аналогов:

• Неурол;
• Фенибут;
• Адаптол;
• Триоксазин;
• Празепам.

Аналоги без рецептов

На протяжении нескольких лет антидепрессант приобрести без наличия рецептурного листа невозможно. Из-за этого иногда возникает необходимость в подборе заменителя.

При рассмотрении того или иного варианта важно ознакомиться с информацией, от чего назначают лекарственное средство.

Из возможных заменителей без рецепта отпускаются:

• Афобазол;
• Бенактизин;
• Буспирон;
• Мебикар;
• Мексидол.

Отнестись к выбору аналога стоит ответственно, от действия фармакологического средства зависит психологическое и физическое состояние пациента.

Видео

Таблетки Грандаксин: основное действующее вещество, принцип действия, показания к использованию

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии.

Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации.

Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Лекарство в малой степени влияет на психомоторные и интеллектуальные функции, а скорее наоборот, мягко стимулирует когнитивную деятельность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

• Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
• Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
• Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
• Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама.

Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства.

Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

При соблюдении рекомендованной врачом дозировки, отсутствия противопоказаний применение препарата сопровождается таким терапевтическим действием:

• успокоительное;
• анксиолитическое;
• улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
• снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
• помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
• снимает навязчивое чувство страха;
• восстанавливает функции вегетативной системы;
• миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

• психовегетативных расстройств;
• соматических нарушений;
• тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
• климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
• расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
• астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
• инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
• хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
• неврозов, неврастений;
• патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Грандаксин не обладает патологически седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости (при соблюдении дозировки и продолжительности курса терапии). Поэтому лечение можно проводить без отрыва от профессиональной деятельности.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа.

Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом.

Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Биодоступность, метаболизм и другие фармакологические показатели могут меняться у пожилых пациентов, что требует особого внимания со стороны врача.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного.

Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г.

Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Общая продолжительность лечения включает процесс постепенного снижения дозы препарата, хотя на практике синдром отмены отмечают крайне редко.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг).

В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления.

Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

• промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
• дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
• обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
• при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

• Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
• Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
• Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
• Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
• Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
• Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
• Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
• Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное.

Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек.

В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

• расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
• снижение аппетита;
• нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
• пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна;
• повышенную раздражительность;
• кожные проявления аллергической реакции;
• миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Риск развития осложнений на фоне приема успокоительного Грандаксин повышается у пациентов с заболеваниями почек, больных, страдающих от психических расстройств, людей преклонного возраста.

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

• первая половина беременности;
• индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

• патологиях респираторного тракта;
• периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
• во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
• поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
• заболеваниях печени;
• психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
• эпилепсии.

Достоверной информации относительно возможности безопасного применения Грандаксина в детском и подростковом возрасте нет, поэтому в педиатрической практике лекарство не используют.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

• Гидазепам;
• Медазепам;
• Триметозин;
• Празепам;
• Мебикар и др.

Валерий, 48 лет. «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся.

В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности.

Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Инна Ивановна Скляренко, невролог. «Я всегда с осторожностью назначаю пациентам лекарственную терапию. Предпочитаю начинать с физио- и психотерапии, общих рекомендаций. Но если возникает необходимость в медикаментозном лечении, предпочитаю безопасные препараты. Грандаксин — оптимальный выбор с точки зрения сочетания эффективности и безопасности».

Цена упаковки препарата, содержащей 60 таблеток, составляет порядка 800 рублей, 20 таблеток стоит около 350 рублей. Но несмотря на относительную безвредность и редкие случаи нежелательных реакций, успокоительное Грандаксин отпускают из аптек только при наличии рецепта от врача.

ГРАНДАКСИН

Клинико-фармакологическая группа

Анксиолитик (транквилизатор)

Действующее вещество

— тофизопам (tofisopam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

• Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
• Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
• Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

1. Распределение
2. Тофизопам не кумулирует в организме.
3. Метаболизм
4. Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
5. Выведение
6. T1/2 составляет 6-8 ч.
7. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Показания

• неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
• реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
• расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
• климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
• синдром предменструального напряжения;
• кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• синдром алкогольной абстиненции;
• миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

• состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
• дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
• синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
• одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата.

Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется.

Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны.

В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

• Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
• Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
• Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
• Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
• Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
• Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

1. Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
2. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
3. Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
4. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
5. Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

• Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
• У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
• Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
• Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Беременность и лактация

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Описание препарата ГРАНДАКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Грандаксин

Активное вещество – тофизопам, в 1 таблетке содержится 50 мг тофизопама. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Препарат Грандаксин (МНН – Тофизопам) выпускается в виде таблеток по 50 мг, в блистере содержится 10 таблеток, в картонной упаковке находится 2 или 6 блистеров.

Таблетки белого или сероватого цвета, плоские, имеют риску на одной стороне, почти без запаха.

Фармакологическое действие

В аннотации к лекарству указано, что препарат оказывает анксиолетическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является транквилизатором из группы производных бензодиазепина, устраняет разнообразные формы вегетативных расстройств. Грандаксин так же обладает стимулирующей активностью.

Препарат может применяться для пациентов, больных миастенией и миопатией. Он не вызывает ни физической, ни психической зависимости, ни синдром отмены.

Относится к дневным анксиолитикам.

Быстро и практически в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Через 2 часа достигается максимальная концентрация вещества в крови. Период полувыведения Грандаксина составляет 6-8 часов. Около 60% выводится с мочой, оставшаяся часть – с калом.

Показания к применению Грандаксина

От чего таблетки Грандаксин? Вот показания к применению препарата:

• предменструальный синдром;
• расстройство психической адаптации;
• алкогольный абстинентный синдром;
• климактерический синдром;
• кардиалгии;
• миопатии, миастения;
• неврогенные мышечные атрофии, а также другие патологические состояния (в случае, если анксиолитики с миорелаксирующим действием противопоказаны);
• неврозы;
• неврозоподобные состояния (эмоциональное напряжение, тревога, вегетативное расстройство, апатия, переживаня, пониженная активность).

Так же Грандакcин выписывают при ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• 1 триместр беременности, кормление грудью;
• психомоторное возбуждение, агрессивность, депрессия;
• декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• синдром остановки дыхания (во сне).

• Лекарственное средство не следует применять одновременно с приемом Сиролимуса, Такролимуса, Циклоспорина.
• Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам с непереносимостью галактозы, с врожденной недостаточностью лактазы, а так же пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы и малактозы.
• С осторожностью следует применять препарат при:

Побочные действия

При принятии Грандаксина могут возникнуть такие побочные эффекты как:

• запор, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, выделение газов, в некоторых случаях – застойная желтуха;
• бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, у больных эпилепсией могут начаться судорожные припадки, спутанность сознания;
• зуд, экзантема (в том числе скарлатиноподобная);
• боль и напряжение в мышцах;
• затруднение дыхания.

Инструкция по применению Грандаксина (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь. Размер дозировки устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния пациента, индивидуальной переносимости препарата и клинической формы заболевания. Взрослым обычно назначают 1-2 таблетки в день (50-100 мг.) до 3 раз в день. При нерегулярном потреблении доза устанавливается в размере 1-2 таблетки.

1. Максимально разрешенная доза в сутки – 300 мг.
2. Инструкция по Грандаксину для пожилых людей (старше 65) и пациентов спочечной недостаточностью: суточная доза приема лекарство уменьшается в 2 раза.
3. Перед тем, как принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

В случае принятия доз в размере 50-150 мг/кг могут возникнуть эффекты снижения функции ЦНС. Такая доза может вызвать рвоту, кому, угнетение дыхания, спутанность сознания, эпилептические припадки.

При проявлении симптомов передозировки не следует вызывать рвоту. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, который уменьшит всасывание вещества, применить симптоматическое лечение.

В случае угнетения дыхания проводится ИВЛ, не следует вводить стимуляторы ЦНС.

При гипотензии рекомендовано в/в введение жидкостей, перемещение больного в позу Тренделенбурга. Если вышеперечисленные меры не привели к нормализации давления, следует ввести норадреналин или дофамин.

Взаимодействие

Одновременное принятие Грандаксина с такролимусом, циклоспорином, сиролимусом запрещено.

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное, снотворное, анальгетики, антипсихотическое, антидепрессанты, средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.

• Никотин, алкоголь, противоэлпилептические средства, барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.
• Часть противогрибковых препаратов (такие как итраконазол и кетоконазол) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.
• Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонедин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

Условия продажи

В разных странах Грандаксин отпускается по рецепту или нет. В России и Украине данный препарат без рецепта не продается.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

1. Более часто, чем у остальных пациентов, побочные эффекты могут проявляться у пожилых людей, у больных с задержкой психического развития, у страдающих нарушениями функций почек или печени.

2. Тофизопам не следует применять при фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях, поскольку может возникнуть риск увеличения попыток суицида и агрессивного поведения.

3. Грандаксин не влияет на способность к концентрации и внимание, поэтому его можно применять при управлении автомобилем и работах, где необходима скоростная физическая и психическая реакция.

Аналоги Грандаксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата: Афобазол, Гидазепам, Диазепам, Неурол, Реланиум, Тазепам, Феназепам.

Что лучше: Грандаксин или Афобазол?

Оба препарата имеют одинаковые показания к применению, однако у Афобазало меньше противопоказаний и побочных эффектов. Что касается лечебного эффекта, что оба лекарства оказывают успокоительное действие и снижают чувство тревоги у пациентов. Прежде чем начать принимать Грандаксин или Афобазол обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Алкоголь и Грандаксин

Алкоголь снижает эффективность любого лекарственного препарата, поэтому совместимость с алкоголем Грандаксина невозможна. Одновременное употребление увеличивает нагрузку на печень, а так же повышает вероятность проявления побочных эффектов.

Отзывы о Грандаксине

Отзывы специалистов: при грамотной дозировке и применении препарата, он оказывает положительный эффект при минимальных побочных действиях.

Отзывы врачей на Грандаксин: данный препарат часто назначается врачами при нервных расстройствах, он оказывает седативное действие и помогает снять тревогу и напряжение.

Пациенты отмечают положительный эффект от принятия препарата, который возникают примерно через неделю после начала курса. Так же многие отмечают проявление таких побочных эффектов как сонливость, головокружение и слабость.

Препарат действенно устраняет один из самых часто встречающихся при климаксе симптомов: невротическое расстройство.

В Википедии информации о данном препарате нет, однако можно найти статью о действующем вещество – тофизопаме.

Цена на Грандаксин, где купить

Цена на таблетки Грандаксин в России составляет: упаковка 20 таблеток – 220-260 руб., упаковка 60 таблеток – 475-538 рублей. Купить в Москве препарат можно в любой аптеке при наличии рецепта от врача.

Цена в Украине: стоимость упаковки 20 таблеток – 150 грн., упаковки 60 таблеток – 215 грн.

Здесь приведены средние цены на лекарство, чтобы узнать, сколько стоит точно Грандаксин в вашем регионе, необходимо обратиться непосредственно в аптеку.