Инспра цена, инспра купить, инструкция по применению, аналоги в лаборатории красоты и здоровья

Оглавление:

• Форма выпуска препарата
• Инспра: показания к применению
• Инструкция по применению
• Побочные действия
• Какие существуют противопоказания?
• Применение препарата при беременности
• Инспра: аналоги
• Что лучше Верошпирон или Инспра?

Форма выпуска препарата

Следует отметить, что Инспра выпускается в таблетках с разным объёмом. Так, таблетки могут содержать по 25 мг и по 50 мг эплеренона. Они жёлтого цвета и порыты плёночной оболочкой. В качестве вспомогательных веществ используются, такие как моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза и тальк.

Инспра: показания к применению

Препарат используется в таких случаях:

Во-первых, при инфаркте миокарда. Инспра – это препарат, который относится к стандартной терапии во время инфаркта. Его применяют для того, чтобы снизить вероятность внезапной сердечной смерти, а также уменьшить количество повторных госпитализаций больных после перенесения инфаркта.

Во-вторых, при хронической сердечной недостаточности. Препарат используют как неотъемлемый компонент стандартного курса терапии. Его применяют для снижения смертности, а также чтобы минимизировать вероятность повторной госпитализации.

Инструкция по применению

Нужно отметить, что препарат нужно употребляться исключительно внутрь. Кроме того, приём пищи и лекарственного средства никак не связаны. Врач подбирает дозу индивидуально, опираясь на анализы пациента. Лечение рекомендуется начинать с 25 мг 1 раз в сутки, а потом постепенно увеличивать дозу до 50 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель. Что касается рекомендуемой поддерживающей дозы, то она составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Примечательно, то, что после того, как терапия была прервана на длительное время из-за повышения концентрации калия в сыворотке крови до или больше 6 ммоль/л, лечение можно возобновить начиная с дозы в 25 мг через сутки.

Дозу препарата может увеличивать только врач. Что касается эффективности лечения Инспрой, она может оцениваться по увеличению диуреза или же объёма мочи до 2 раз, а также по снижению веса.

Инспра хоть и является слабым диуретиком, однако, это лекарственное средство имеет более мягкие и устойчивые блокирующие действия.

Побочные действия

Эплеренон инспра имеет ряд побочных эффектов, о которых следует знать, перед тем как начать приём препарата. Так, все побочные эффекты можно разделить на группы за сферами влияния. Зачастую возникают такие проблемы, как:

• Нарушения в работе сердца. Очень часто встречается инфаркт миокарда, а немого реже тахикардия и фибрилляция предсердий.
• Психические расстройства могут проявляться в виде бессонницы. Однако, этот побочный эффект встречается очень редко.
• К нарушениям, что имеют неврологический характер можно отнести частые головокружения, обморок и головные боли.
• Со стороны сосудистой системы можно наблюдать такие осложнения, как: ярко выраженное снижение АД и тромбоз нижних конечностей.
• Могу возникать дерматологические проблемы: кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
• Проблемы с почками и мочевыводящими путями могут выражаться нарушением работы почек.
• Если говорить о сбоях в работе опорно-двигательного аппарата, то нужно отметить, что они сопровождаются такой симптоматикой, как: судороги, частые боли в мышцах ног и нечастые, но сильные боли в спине.
• Со стороны ЖКТ можно наблюдать такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота, рвота и метеоризм.

Кроме того, может присутствовать общее недомогание, а также астения.

Какие существуют противопоказания?

Нужно подчеркнуть, что есть список клинических противопоказаний, когда эплеренон принимать запрещено. Такими являются:

• выраженная почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• одновременная терапия калийсберегающими диуретиками и мощных ингибиторов.
• наличие редких наследственных заболеваний. Например: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

С осторожностью препарат следует принимать при таких клинических состояниях, как:

• сахарный диабет 2 типа;
• микроальбуминурия;
• одновременный приём эплеренон и циклоспорина или варфарина в максимальных терапевтических дозах.

Использование в педиатрии

Если говорить о применении эплеренона в педиатрии, то следует обратить внимание на тот факт, что опыта проведения терапии у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому этот препарат не назначается для детской и подростковой возрастной группы.

Применение препарата при беременности

Нужно отметить, что неточных данных о применении эплеренона для лечения беременных женщин.

Если же врач решил назначить этот препарат, то польза от него должна в несколько раз превышать все возможные риски как для матери, так и для ребёнка.

Кроме того, следует обратить внимание на то, что эплеренон может оказать негативное влияние на ребёнка, который находится на грудном кормлении. Поэтому на время приёма препарата следует отказаться от грудного кормления.

Симптоматика и лечение передозировки

Примечательно, то, что случаи передозировки этим лекарственным средством не были описаны. Однако, если говорить о возможной симптоматике, то она может проявляться в гиперкалиеми и выраженном снижении АД. Что касается лечения, то оно симптоматическое.

Как Инспра взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

Если одновременно принимать Инспру с:

• антигипертензивными препаратами, то лекарственный эффект Инспры увеличится.
• диуретиками, то возрастает риск развития гиперкалиемии или же почечной недостаточности.
• лекарственными средствами, в состав которых входит литий, то тогда возможна интоксикация организма.
• антидепрессантами – возможно резкое снижение артериального давления.

Инспра: аналоги

Дело в том, что этот препарат имеет высокую цену и не все могут себе позволить его купить, поэтому чаще всего пациенты выбирают бюджетные аналоги.

К таким можно отнести следующие препараты:

• Верошпирон;
• Декриз;
• Рениаль;
• Эспиро.

Примечательно, то, что цена Верошпирона может быть ниже раз в 10, чем цена Инспры. Поэтому аналоги являются более востребованными.

Что лучше Верошпирон или Инспра?

В первую очередь следует отметить, что Инспра – это препарат нового поколения, он появился только в начале 2000. Верошпирон по своему действию очень похож на Инспру. Однако, Верошпирон не вызывает у мужчин импотенцию и увеличение грудных желёз. Кроме того, Инспра имеет намного меньше показаний к применению.

Нужно отметить, что нельзя однозначно сказать, что лучше. Кроме того, самостоятельно менять таблетки строго запрещено.

Инспра: цена

За капсулы в 25 мг цена может калеваться от 2539 до 2800 рублей. А вот за дозировку в 50 мг прийдётся отдать от 2554 до 3215 рублей.

Препарат инспра

Отзывы

У моего брата был инфаркт миокарда. Когда возникла проблема, что выбрать Инспру или Верошпирон, врач мне посоветовал первый препарат. Несмотря на то что он в несколько раз дороже, но является очень эффективным. Брат идёт на поправку, его состояние начинает стабилизироваться. Рекомендую.

Семён, Москва

У меня постоянно высокое давление. Поэтому врач назначила мне курс Инспры. Вот уже оканчиваю курс, и изменения в лучшую сторону налицо. В этом отзыве однозначно рекомендую этот препарат. Хоть он и дорогой, но на здоровье лучше не экономить.

Елена, Волгоград

У меня с детства хроническая сердечная недостаточность. Инспру кардиолог назначил мне в составе комплексного лечения. Сейчас моё состояние стабильно положительное.

Любовь, Самара

Инспра

ФДВ

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВП. Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.

α1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении α1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

ФКВ

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp.

Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были.

Ингибиторы CYP3А4

Сильные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое ФКВ.

Сильный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым ФКВ (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3А4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John's Wort, сильный индуктор изофермента CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более сильных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Инспра: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

• Состав
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.активное вещество: эплеренон 25 мг;  50 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35,7/71,4 мг; МКЦ — 15,375/30,75 мг; кроскармеллоза натрия — 4,25/8,5 мг; гипромеллоза — 2,55/5,1 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; тальк — 0,85/1,7 мг; магния стеарат — 0,425/0,85 мг оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный)
• Фармакологическое действие
• Диуретическое.
• Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Показания

• инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией ЛЖ (ФВ ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификации NYHA, при дисфункции ЛЖ (ФВ ≤35%).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
• клинически значимая гиперкалиемия;
• содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
• умеренная или тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина 2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;
• опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия (см.

«Особые указания»); пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

1. Побочные действия
2. Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
3. Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто — ≥1/100,

Инспра — инструкция по применению, цены в аптеках, наличие лекарств. Социальные Аптеки.Ру

Теги: Органы чувств, Препараты для лечения заболеваний глаз

Калийсберегающий диуретик.

Лечебные эффекты Инспра:

• Диуретический;
• Антигипертензивный.

Связывание с плазменными белками крови:

около 50 %.

Выведение: кишечник, почки.

Показания к применению

Препарат применяется для:

• Комплексного лечения хронической сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.

Способ применения

Рекомендованная дозировка Инспра:

• Средняя дозировка: по 25-50 мг в день.

Рекомендованная продолжительность применения Инспра:

• Средняя продолжительность: 1 месяц.

Особенности применения:

• Согласно инструкции, эффективность препарата не зависит от приёма пищи.

Побочные действия

• Нервная система: бессонница, обморок, гиперестезия, астения, головокружение, головные боли, недомогание;
• Дыхательная система: фарингит, кашель;
• Сердечно-сосудистая система: фибрилляция предсердий, тахикардия, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, тромбоз артерий нижних конечностей;
• Пищеварительная система: тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота, холецистит;
• Мочевыделительная система: нарушения деятельности почек, пиелонефрит;
• Репродуктивная система: гинекомастия;
• Иммунная система: ангионевротический отёк;
• Система крови: повышение количества эозинофилов;
• Поражения кожных покровов: зуд, сыпь;
• Опорно-двигательный аппарат: мышечно-скелетные боли, судороги в икроножных мышцах, боли в спине;
• Обменные процессы: дегидратация, гипертриглицеридемия, гипотиреоз, гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипонатриемия;
• Результаты лабораторных исследований: повышение креатинина, остаточного азота мочевины и глюкозы в крови, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста;
• Прочие:потливость.

Противопоказания

• Клинически значимая гиперкалиемия, гиперкреатининемия;
• Гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость Инспра или его компонентов;
• Недостаточность деятельности почек в умеренной или тяжёлой форме;
• Тяжёлая недостаточность деятельности печени;
• Одновременное применение с препаратами калия, Кетоконазолом, Нелфинавиром, Телитромицином, калийсберегающими диуретиками, Итраконазолом, Ритонавиром, Кларитромицином или Нефазодоном;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• Применение у пациентов младше 18 лет.

Применять с осторожностью:

• Применение у пациентов пожилого возраста;
• Микроальбуминурия или сахарный диабет II типа;
• Нарушение деятельности почек;
• Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II, Циклоспорином, Дигоксином, ингибиторами АПФ, препаратами лития, Такролимусом или Варфарином.

При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат возможно в исключительных случаях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Инспра с:

• Препаратами калия, Триметопримом, ингибиторами АПФ или калийсберегающими диуретиками: гиперкалиемия;
• Препаратами лития: интоксикация;
• Такролимусом или Циклоспорином: нарушение деятельности почек, гиперкалиемия;
• НПВС: почечная недостаточность;
• Альфа-1-адреноблокаторами: усиление гипотензивного действия;
• Нейролептиками, Баклофеном, трициклическими антидепрессантами или Амифостином: ортостатическая гипотензия, усиление гипотензивного действия;
• Тетракозазидом, ГКС: ослабление гипотензивного действия;
• Дигоксином: повышение концентрации Дигоксина.

Передозировка

Клинически значимых симптомов передозировки Инспра

не описано

.

Форма выпуска

• Таблетки, 25 мг или 50 мг — 30 шт.

Условия хранения

• Сухое тёмное место без доступа детей.

Рекомендованная температура хранения Инспра

— не выше 30 градусов.

Рекомендованный срок хранения

— не дольше 3 лет.

Состав

1 таблетка:

• эплеренон — 25 или 50 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая , натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Цена на «Инспра» в аптеках России

Обращаем Ваше внимание на то что информация в справочнике размещена исключительно в ознакомительных целях.Она может быть не точной или устаревшей и не в коем случае не должна использоваться для постановки диагноза или лечения! Для того и другого Вам стоит обратиться к лечащему врачу.

Инспра в Москве

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось.

Однако у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Циклоспорин, такролuмус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. раздел «Особые указания»).

НПВП. Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Применять эплеренон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей.

Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы CYP3А4

Мощные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).

Индукторы CYP3А4

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется (см. «Особые указания»).

Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Купить Инспра таблетки покрытые оболочкой 25мг N 30: выгодная цена в ближайшей аптеке

Pfizer (США)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 4607131041351; № ЛСР-004052/10, 2010-08-18 от Pfizer PGM (Франция)

Диуретическое калийсберегающее средство [Диуретики]
I21 Острый инфаркт миокардаI25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокардаI50.1 Левожелудочковая недостаточностьI50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Таблетки, 25 мг: желтые ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «25» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой.

Таблетки, 50 мг: желтые ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «50» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой.

Фармакологическое действие — диуретическое.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) 1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;

опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия (см. «Особые указания»); пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

1. Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
2. Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто — ≥1/100,