Бета-адреноблокаторы: список препаратов

Класс лекарств, предназначенных для терапии проблем в работе сердца и сосудистой системы, – это бета-адреноблокаторы: список препаратов включает в себя большое количество наименований. Различные действующие вещества, относящиеся к этому типу, а также их комбинации, способны помочь после приступа с сердцем и предотвратить появления нового опасного состояния.

Описание

Бета-блокаторы влияют непосредственно на бета-рецепторы. Данные клетки содержатся в гладкой мускулатуре человеческого тела. Таким образом рецепторы перестают возбуждаться на свои медиаторы, на которые в нормальной ситуации они должны реагировать.

Воздействие

Механизм действия бета-адреноблокаторов заключается в формировании невосприимчивости рецепторов к их медиаторам – адреналину и норадреналину. Конкретная реакция зависит от вида блокатора.

Каждое вещество влияет на конкретный вид рецепторов. Данные представлены в таблице:

Наименование рецептора	Где располагаются рецепторы	При раздражении рецептора медиатором	Механизм работы бета-блокатора
Бета1-рецептор	В сердце	Сердце бьется чаще. Увеличение давления в артериях.	Сердечные сокращения замедляются. Показатель артериального давления стремится к норме. Мышцы сердца меньше употребляют кислород. Вероятность развития аритмии намного ниже.
В почках	Рост производства ренина – вещества ответственного за увеличение давления
Бета2-рецептор	В бронхиолах	Расширение сосудов, возникновение бронхоспазма, сужение просвета бронхиол и бронхов, нарастание приступа недостатка кислорода и удушья	Расширение просвета бронхов, уменьшение и прекращение бронхоспазма.
В клетках печени	Накопление энергетических излишков в клетках органа, образование и запас гликогена	Сжигание запасенного гликогена, поступление глюкозы в общий кровоток

Классификация препаратов

Бета-блокаторы в плане классификации определяют, на какие рецепторы они влияют. Различают два основных вида.

Селективные или кардиоселективные бета-блокаторы

Они влияют на работу бета1-рецепторов, одновременно не оказывают никакого воздействия на бета2-рецепторы.

Вот эффекты, которые возникают:

• сердце бьется с меньшей силой, удары не ощущаются, как тяжелые;
• сердечные сокращения происходят реже, приближаются к нормальным показателям;
• сердце становится менее возбудимым.

К подобным лекарствам относятся следующие действующие вещества:

• биспоролол;
• метопролол;
• атенолол.
• бетаксолол;
• талинолол;
• эсмолол;
• небиволол.

Неселективные бета-блокаторы

Эта группа веществ способна воздействовать сразу на оба вида бета-рецепторов, в результате эффект от их применения такой:

• артериальное давление нормализуется и достигает нормальных значений;
• вероятность развития стенокардии снижается;
• наблюдается повышение тонуса бронхов;
• усиление тонуса матки.

Вот действующие вещества представляющие неселективные блокаторы:

• пиндолол;
• надолол;
• бопиндолол;
• обунол;
• пропранолол;
• левобунолол;
• соталол;
• окспренолол;
• тимолол.

Бета-блокаторы последнего поколения

Усовершенствованные препараты способны подавлять не только бета, но и на альфа рецепторы. Вот примеры веществ последнего поколения:

• буциндолол;
• карведилол;
• целипролол.

Симпатомиметический механизм

Бета-адреноблокаторы способны оказывать слишком сильное действие, порождая возникновение побочных эффектов, для этого были разработаны блокаторы с симпатомиметической активностью. их принцип работы заключается в повторном возбуждении подавленных рецепторов. Например, при значительном снижении сердцебиения, лекарство окажет дополнительное воздействие на клетки, и ритм немного ускорится.

Вот список подобных препаратов:

• пиндолол;
• алпренолол;
• ацебутолол;
• картеолол;
• дилевалол;
• окспренолол.

Перечень препаратов, описание

У каждого действующего вещества есть несколько форм выпуска, с различными названиями. Они различаются по производителю, цене и особенностям влияния не тело человека.

Действующее вещество	Торговое наименование	Особенности действия
Пропранолол	Анаприлин	Являясь неселективым блокатором, вызывает значительное количество побочных явлений, при сравнении с другими блокаторами. Самые частые эффекты: спазм сосудов, вероятность эректильной дисфункции. Имеет особенную эффективность при тахикардии во время тиреотоксикоза, при мигренях.
Обзидан
Атенолол	Атенолол	Хороший антиаритмический эффект. Не провоцирует сонливости, поэтому разрешен в случаях, когда важно сохранять концентрацию и внимание. В продолжительных исследованиях демонстрирует малую эффективность в предупреждении повторных сердечных приступов и инфарктов.
Метопролола тартрат	Эгилок	Один из часто назначаемых селективный блокаторов. Его эффект сохраняется до 8 часов, назначается от 2 до 3 раз в 24 часа.
Корвитол
Метопролол-Ратиофарм;
Метопролола сукцинат	Беталок ЗОК	Имеет удобный режим приема – однократно в сутки. Выделяется тем, что при приеме не провоцирует скачков давления. Разрешен при сердечной недостаточности, и дополнительно оказывает терапевтическое воздействие при данном состоянии.
Бисопролол	Конкор	Популярный препарат среди своих аналогов, имеет минимальное количество побочных явлений. Принимать его нужно однократно в сутки. Терапевтическая эффективность подтверждается рядом больших исследований.
Бисогамма
Бисопролол-Тева
Арител
Нипертен
Кординорм
Коронал
Бидоп
Небиволол	Небилонг	Этот блокатор отличается отсутствием самого нежелательного побочного эффекта – он не провоцирует эректильную дисфункцию. Препарата допускается использовать людям с нестабильностью уровня сахара, и при наличии стенокардии.
Небиватор
Небилет
Бинелол
Карведилол	Карведилол-Сандоз	Обладает самым слабым эффектом успокоения частоты биения сердца. Лекарство допустимо использовать при наличии недостаточности сердечной деятельности. В начале приема часто провоцирует стремительное снижение давления, с последующим возникновением головокружения.
Дилатренд
Карведилол-Тева
Карведилол
Карведилол

Конкретное лекарство выписывает лечащий врач. При назначении будет оценивается состояние больного, сопутствующие заболевания, особенности действия конкретного вещества.

Взаимодействие с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы запрещено применять совместно с некоторыми препаратами:

• лекарства блокирующие медленные каналы кальция (Верапамил, Дилтиазем);
• ингибиторы моноаминоксидазы (Ипрониазид, Ниаламид, Селегилин).

При одновременном применении с некоторыми препаратами возможны побочные эффекты:

1. Препараты от повышенного давления других классов – значительное снижение давления.
2. Эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды – уменьшение эффекта снижения давления.
3. Сердечные гликозиды – возможность развития повышенного сердцебиения.
4. Лидокаин – увеличение периода выведения препарата из организма, усиление токсического эффекта.
5. Эуфиллин, теофиллин – одновременное уменьшение всех ожидаемых полезных эффектов.
6. Контрастные препараты на основе йода – возможны анафилактические эффекты.
7. Миорелаксанты – взаимное усиление ожидаемого эффекта.
8. Антидепрессанты, седативные, снотворные, спиртосодержащие препараты и продукты – усиление влияния на нервную систему.
9. Инсулин и препараты для снижения уровня сахара – значительное снижение глюкозы в крови, возможно развитие гипогликемической комы.
10. Аллергены для исследования ответной реакции организма – высока вероятность возникновения сильных аллергических реакций.
11. Антиаритмические препараты – ухудшение общего состояния, тяжелые нарушения ритмов.

Показания к применению

У бета адреноблокаторов главные показания к применению:

• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• профилактика повторного инфаркта;
• повышение давления;
• аритмии.

Противопоказания

Вот когда эти препараты использовать запрещено:

• бронхиальная астма;
• брадикардия;
• сниженное давление;
• блокады сердца;
• непереносимость компонентов препарата;
• ХОБЛ.

Побочные эффекты

Терапия блокаторами может спровоцировать подобные побочные эффекты:

• головокружение;
• изменение и значительное понижение глюкозы в общем кровотоке;
• импотенция;
• слабость в мышцах;
• гипотония;
• урежение пульса;
• спазм в бронхах, нарушение дыхания;
• быстрая утомляемость;
• ощущение слабости;
• заторможенность и ощущение сонливости.

При приеме данных препаратов необходимо периодически измерять частоту пульса, если она опускается ниже 50 ударов, то стоит обратиться к врачу, как можно скорее. Некоторые блокаторы вызывают снижение концентрации внимания. Людям, чья профессия требует сосредоточенности и скорости реакции, стоит сообщать об этом врачу. На рабочем месте стоит следить за свои состоянием и при необходимости обращаться за помощью.

Синдром отмены

Бета-адреноблокаторы – это средства, которые при резком прекращении использования вызывают синдром отмены.

Это выражается в следующих явлениях:

• резком ухудшении самочувствия;
• повышение пульса, утяжеление сердечных ударов;
• приступы гипертонии.

Отменять их стоит постепенно. Прекращение приема столь серьезного лекарства должна проходить после консультации с врачом и с выполнением всех рекомендаций.

Многообразие веществ для снижения артериального давления дает возможность выбрать именно, тот, который поможет вылечить проблему и не допустить возникновения рецидива. При выборе препарата стоит обратить внимание на лекарства с минимальным количеством побочных реакций и на вещества, обладающие внутренней симпатомиметической реакцией. Они поспособствуют улучшению состояния, не допуская значительного снижения показателей давления и пульса.

Видео

Еще много важных сведений о бета-адреноблокаторах вы узнаете из следующего видео.

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

• миокарде;
• жировой клетчатке;
• печени;
• кровеносных сосудах;
• почках;
• бронхах;
• мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

• расширение внутреннего диаметра бронхов;
• понижение кровяного давления;
• расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
• уменьшение выраженности аритмии;
• усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
• снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
• стимуляция сокращений миометрия;
• понижение концентрации сахара в крови;
• уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
• усиление перистальтики органов ЖКТ;
• замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
• уменьшение потребности миокарда в кислороде;
• ускорение распада липидов в печени и т.д.

Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Классификация препаратов

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

• Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
• Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Селективные адреноблокаторы угнетают исключительно β1-рецепторы. Они почти не воздействуют на β2-рецепторы в матке, скелетной мускулатуре, капиллярах, бронхиолах. Такие препараты безопаснее, поэтому применяются в лечении болезней сердца при серьезных сопутствующих проблемах.

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:

• Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
• Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
• Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.

Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.

Список препаратов-бета-адреноблокатороов

Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы. Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда. Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы

Группа адреноблокаторов	С симпатомиметической активностью	Без симпатомиметической активности
кардиоселективные	Целипролол Вазакор Метопролол Ацебутолол Талинолол Корданум Сектраль	Атенолол Локрен Нипертен Дилатор Атрам Кориол Невотенз Бисопролол Кориол Небиватор Карведилол Беталок Кардивас Небиволол Бетаксолол
некардиоселективные	Дилевалол Тразикор Бетапрессин Леватол Аптин Пенбутолол Пиндолол Сандонорм Картеолол Окспренолол Вискен	Сотагексал Коргард Надолол Тимолол Обзидан Тензол Пропранолол Нипрадилол Соталол Блокарден Анаприлин
со свойствами α-адреноблокаторов	БуциндололКарведилолЛабеталол	—

Если препарат относится к бета-адреноблокаторам, его принимают только по рекомендации врача в назначенной им дозировке. Злоупотребление лекарствами этого типа опасно резким падением давления, приступами удушья, замедленным сердцебиением.

Кому и когда назначают адреноблокаторы

Селективные и неселективные β-адренолитики рекомендованы для симптоматического лечения многих болезней. Они обладают разным спектром действия, поэтому показания к их приему отличаются.

Показания к применению неизбирательных адреноблокаторов:

• тремор;
• гипертония;
• болезненное учащенное сердцебиение;
• пролапс митрального клапана;
• напряженная стенокардия;
• холецисто-кардиальный синдром;
• высокое внутриглазное давление;
• кардиомиопатия;
• профилактика желудочковой аритмии;
• предупреждение риска повторного инфаркта миокарда.

Избирательные адреноблокаторы действуют на миокард, почти не оказывая влияния на капилляры. Поэтому такими средствами лечат патологии сердца:

• сердечный приступ;
• пароксизмальную аритмию;
• ишемическую болезнь сердца;
• нейроциркуляторную дистонию;
• предсердную тахикардию;
• мерцательную аритмию;
• пролапс левого клапана.

Бета-адреноблокаторы, обладающие свойствами α-адренолитиков, применяются в комбинированной терапии:

• глаукомы;
• миокардиальной недостаточности;
• гипертонии и гипертонического криза;
• аритмии.

Препараты, влияющие на сократительную активность миокарда, нельзя применять для самолечения. Нерациональная терапия чревата увеличением нагрузки на сосудистую систему и остановкой сердца.

Особенности и правила приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

• таблетки принимают после еды;
• во время терапии следят за ЧСС;
• при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
• терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами

При лечении препаратами сразу нескольких групп врач учитывает их селективность, способность усиливать или ослаблять действие других медикаментов. При необходимости бета-блокаторы комбинируют с такими препаратами:

• Нитраты. Усиливается сосудорасширяющее действие на капилляры, брадикардия нивелируется тахикардией.
• Альфа-блокаторы. Лекарства взаимно усиливают действие друг друга. Это приводит к более мощному гипотензивному эффекту, уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
• Диуретики. Адреноблокаторы препятствуют выделению ренина из почек. Из-за этого увеличивается период действия мочегонных препаратов.

Категорически запрещено комбинировать адреноблокаторы с антагонистами кальция. Это опасно кардиальными осложнениями – уменьшением ЧСС и силы сокращений миокарда.

Без рекомендации врача бета-блокаторы не сочетают с такими лекарствами:

• Сердечные гликозиды. Возрастает риск брадиаритмии, уменьшения сокращений миокарда.
• Антигистаминные препараты. Противоаллергический эффект ослабляется.
• Симпатолитики. Симпатическое воздействие на сердечную мышцу уменьшается, что чревато кардиологическими осложнениями.
• Ингибиторы МАО. Увеличивается риск чрезмерного повышения АД и гипертонического криза.
• Противодиабетические средства. Гипогликемический эффект увеличивается в несколько раз.
• Непрямые коагулянты. Антитромботическая активность лекарств снижается.
• Салицилаты. Адренолитики уменьшают их противовоспалительную активность.

Любые комбинации адреноблокаторов с другими антиаритмическими средствами потенциально опасны. Поэтому перед изменением схемы терапии обязательно консультируются с кардиологом.

Нежелательные последствия

Адренолитические средства оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Именно поэтому их нужно принимать во время или после еды. Передозировка и длительный прием β-блокаторов негативно сказывается на работе мочеполовой, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем. Поэтому крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку.

Возможные побочные эффекты:

• гипергликемия;
• приступ стенокардии;
• бронхоспазмы;
• снижение либидо;
• уменьшение почечного кровотока;
• депрессивное состояние;
• эмоциональная лабильность;
• нарушение вкусового восприятия;
• брадикардия;
• абдоминальные боли;
• снижение остроты зрения;
• приступы удушья;
• расстройства стула;
• нарушение сна.

Инсулинозависимые больные должны знать об увеличении риска гипогликемической комы при одновременном приеме противодиабетических препаратов и адренолитиков.

Противопоказания

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

• атриовентрикулярной блокаде;
• брадикардии;
• ортостатической гипотензии;
• синоатриальной блокаде;
• левожелудочковой недостаточности;
• терминальном циррозе печени;
• обструктивной болезни легких;
• декомпенсированной недостаточности почек;
• хронических патологиях бронхов;
• вазоспастической стенокардии;
• острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Синдром отмены и как его предупредить

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

• аритмией;
• усилением ЧСС;
• приступами стенокардии;
• сердцебиением.

Несвоевременная помощь при синдроме отмены чревата остановкой сердца и летальным исходом.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

• постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
• временно ограничить нагрузки;
• включить в терапию антиангинальные средства;
• ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Бета-адреноблокаторы. Список препаратов нового поколения, что это такое, при чем применяют, механизм действия, классификация, побочные эффекты

В большинстве мышц, включая сердечную, а также артериях, почках, дыхательных путях и других тканях присутствуют бета-адренорецепторы. Они ответственны за острую, и временами опасную, реакцию организма на перенапряжение и стресс («бей или беги»). Для снижения их активности в медицине используются бета-адреноблокаторы – список препаратов из этой фармакологической группы довольно велик, что позволяет выбрать для каждого пациента наиболее подходящее лекарство в индивидуальном порядке.

Неселективные бета-адреноблокаторы

Существует два типа адренорецепторов – бета-1 и бета-2. При блокаде первой их разновидности достигаются следующие кардиальные эффекты:

• уменьшение частоты и силы сердечных сокращений;
• снижение кровяного артериального давления;
• угнетение сердечной проводимости.

• Если же блокировать бета-2-адренорецепторы, наблюдается повышение периферического сопротивления сосудов и тонуса:
• Препараты из подгруппы неселективных бета-адреноблокаторов действуют не избирательно, снижая активность обоих видов рецепторов.
• К рассматриваемым медикаментам относятся следующие наименования:

• Окспренолол;
• Пропранолол;
• Пиндолол;
• Анаприлин;
• Соталол;
• Пенбутолол;
• Надолол;
• Тимолол;
• Индерал;
• Обзидан;
• Бопиндолол;
• Окупрес-Е;
• Сандинорм;
• Левобунолол;
• Вистаген;
• Коргард;
• Обунол;
• Вистаган;
• Окспренолол;
• Тразикор;
• Коретал;
• Вискен;
• Соталол;
• Тимолол;
• Вискалдикс;
• Сотагексал;
• Окумол;
• Соталекс;
• Арутимол;
• Ксалаком;
• Окумед;
• Фотил и другие.

Селективные бета-адреноблокаторы

Если препарат работает избирательно и снижает функциональность только бета-1-адренорецепторов, он является селективным средством. Стоит отметить, что такие лекарства более предпочтительны в терапии сердечно-сосудистых патологий, к тому же, они производят меньше побочных эффектов.

Список препаратов из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов нового поколения:

• Бетакард;
• Атенолол;
• Тенолол;
• Принорм;
• Бисопролол;
• Тенорик;
• Хайпотен;
• Бисокард;
• Теноретик;
• Бисогамма;
• Конкор;
• Локрен;
• Коронал;
• Бетаксолол;
• Метопролол;
• Бетоптик;
• Корвитол;
• Вазокардин;
• Логимакс;
• Эгилок;
• Метокард;
• Эмзок;
• Небилет;
• Эсмолол;
• Бревиблок;
• Небиволол;
• Талинолол;
• Корданум;
• Ацебутолол.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Негативные явления чаще вызывают неселективные препараты. К таковым относятся следующие патологические состояния:

• брадикардия;
• признаки сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• боль в области грудной клетки;
• нарушения сна или бессонница;
• головокружения;
• ухудшение памяти и способностей к концентрации внимания;
• депрессия;
• зрительные и слуховые галлюцинации;
• низкая работоспособность;
• апатия;
• головные боли;
• тошнота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• рвота;
• боль в эпигастрии и кишечнике;
• заложенность носа;
• бронхоспазм;
• диспноэ;
• затруднения дыхания;
• апластическая анемия;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• тромбозы;
• гипотиреоз;
• снижение либидо и потенции;
• гинекомастия;
• спазмы мышц;
• артралгии;
• тремор;
• миастения;
• сухость слизистой оболочки глаз;
• нарушения зрения;
• снижение количества выделяемой слезной жидкости;
• конъюнктивит;
• зуд кожи;
• крапивница;
• сильное потоотделение;
• чувствительность кожного покрова к ультрафиолету;
• гиперемия эпидермиса;
• рецидивы псориаза;
• алопеция (обратимая);
• боли в спине.

Нередко после прекращения приема адреноблокатора наблюдается «синдром отмены» в виде резкого и устойчивого повышения артериального давления, учащения приступов стенокардии.

Противопоказания

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

• беременность;
• лактация;
• стеноз митрального или аортального клапанов;
• тяжелые патологии функционирования печени;
• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• пороки сердца на фоне сниженного давления наполнения желудочка;
• почечная недостаточность тяжелой формы;
• ортостатическая гипотензия;
• сердечная недостаточность из-за тампонады сердца или констриктивного перикардита.

Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

• артериальная гипотония;
• острое кровотечение;
• лактация;
• беременность;
• инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
• брадикардия;
• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• органические поражения сердца;
• атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

Противопоказания альфа-2-адреноблокаторов:

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• тяжелые патологии функционирования почек или печени;
• скачки АД;
• неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• слабость синусового узла;
• гипотония (АД меньше 100 мм);
• острая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин. );
• ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

• бронхиальная астма;
• облетирирующие болезни сосудов;
• стенокардия Принцметала.

Селективные бета-адреноблокаторы:

• лактация;
• беременность;
• патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Бета — адреноблокаторы

Представляют собой группу фармакологических препаратов, при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1-адренорецепторов (селективные, или избирательные), ко второй — блокаторы β1-адренорецепторов и β2-адренорецепторов.

Acebutololum

Сектраль, Ацекор,

Rp.: Sol. Acebutololi 0,5% — 5 ml
D. №5 in amp.
S.: Внутривенно струйно.
 
Rp.: Tab. Acebutololi 0,2 №20
D.S. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза — 200 мг 2 раза в сутки
 читать далее…

Betaxolol

Атенолол, Конкор, Бисопролол, Конкор Кор, Беталок, Бипролол, Коронал, Небивал, Небиволол, Небилет, Теночек, Бидоп, Бикард, Бисопрофар,

Rp.: Tab. Betaxolol 0,02читать далее…

BETALOC

Метокор, Анепро, Беталок, Вазокардин, Логимакс, Метоблок, Метозок, Метокард, Эмзок,

Rp.: Tab. Metoprololi 0,1 № 100
D. S. по 1 таблетке 2 раза в день
 
Rp:  Sol. Metoprololi 0.005 — 5 ml
D.t.d. № 10 in  amp.  
S. внутривенно
читать далее…

Visken

Сандонорм,  Слоу-тразикор,  Тразикор

Rp.: Tab. Viskeni 5 mg № 10читать далее…

Inderal

Анаприлин Медисорб, Апо-Пропранолол, Бетакэп ТР, Гемангиол, Дистонин, Индикардин, Ново-Пранол, Обзидан, Пмс-Пропранолол, Пранолол, Пролол, Пропра-Ратиофарм, Пропранобене ,

Rp.: Tab. Propranololi 0,04 N.50читать далее…

Labetalol

Абетол, Албетол, Амипресс, Иполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламитол. Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол.,

Rр.: Tab.Labetaloli 0,1 № 30
читать далее…

Nadolol

Коргард

Rp. Tabl. «Nadolol» 80 mg № 100читать далее…

OXPRENOLOL

Слоу-тразикор,  Тразикор

Rp.: Tab. «Oxprenolol» 0,02 N. 20читать далее…

Propranololum

Пропранолол гидрохлорид, Анаприлин, Индерал, Обзидан, Стобетин, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Эланол, Элиблок, Наприлин, Полотен, Каридорол, Индерекс, Опранол, Пропанур, Пропрал, Пилапрон, Слопролол, Теномал, Типерал и др.,

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
читать далее…

SOTAHEXAL

Rp.: Sotahexali 0.08читать далее…

Talinolol

Корданум,

Rp.: Dr. «Talinolol» 0,005 №10
читать далее…

Celiprolol

Целипрол

РЕЦЕПТ ВРЕМЕННО НЕДОСТУПЕН

Esmolol

Бревиблок

РЕЦЕПТ ВРЕМЕННО НЕДОСТУПЕН

Бета-адреноблокаторы неселективные :: Описание фармакологической группы, препараты

 Название фармакологической группы: Бета-адреноблокаторы неселективные.

 Бета-адреноблокаторы неселективные — это препараты, которые неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 — и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

 C07AA.

 Бета-адреноблокаторы неселективные неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 — и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.  Антиангинальное действие неселективных β-адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.  Гипотензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.  Антиаритмическое действие неселективных β-адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.  Некоторые неселективные β-адреноблокаторы (окспренолол, пиндолол), обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть способны оказывать стимулирующее влияние на β-адренорецепторы. Эти препараты не снижают или незначительно снижают ЧСС в покое, но препятствуют увеличению ЧСС при физической нагрузке или под действием β-адреномиметиков (например, изопреналина).  Неселективные β-адреноблокаторы ингибируют липолиз в жировой ткани, что может приводить к повышению уровней триглицеридов в крови.  Пропранолол способен усиливать спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки, уменьшать кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

 Пропранолол, левобунолол, тимолол могут снижать внутриглазное давление за счет уменьшения секреции водянистой влаги глаза.

 Пропранолол при приеме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 Препарат интенсивно метаболизируется в печени. Биодоступность оставляет 30-40%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата – 2-5.  Бопиндолол быстро и полностью всасывается. Абсорбция — 90%, связь с белками плазмы — 50%. Максимальная концентрация составляет 2 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко. Экскреция почками и с желчью.  Абсорбция надолола составляет 30%. Биодоступность препарата — 15-25%, Максимальная концентрация достигается через 4 Связывание с белками плазмы – 4-30%. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 20-24 Выводится почками (70% — в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности период полувыведения препарата удлиняется.  Абсобрция окспренолола из ЖКТ составляет 90%. Биодоступность – 25-60%. Связь препарата с белками плазмы – 80%. Объем распределения – 1,2 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – 1,3-1,5 выводится с почками и с желчью.  При приеме внутрь соталол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 2 л/кг. Период полувыведения — около 15 Соталол выводится главным образом почками.

 После приема внутрь абсорбция пиндолола быстрая и почти полная (более 95%) и незначительный (13%) метаболизм при «первом прохождении» через печень. Биодоступность препарата — 87%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы препарата составляет около 40%. Объем распределения — 2-3 л/кг.

Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Период полувыведения составляет примерно 3-4 Около 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% — почками и печенью в форме неактивных метаболитов.

Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.

 * Артериальная гипертензия.  * Стабильная стенокардия.  * Нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса).  Пропранолол может назначаться при первичной слабости родовой деятельности.

 Пропранолол, левобунолол, тимолол применяются для лечения глаукомы.

 * Бронхиальная астма.  * Острая сердечная недостаточность.  * Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.  * Легочное сердце.  * Нарушения функции печени.  * Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).  * Облитерирующие заболевания периферических сосудов.  * Артериальная гипотензия.  * Кардиогенный шок.  * Брадикардия (ЧСС менее 50 уд. /мин).  * Атриовентрикулярная блокада II и III степени.  * Синдром слабости синусового узла.  * Сахарный диабет.  * Одновременный прием ингибиторов МАО.  * Одновременное применение с вводимыми парентерально блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем).  * Детский и подростковый возраст до 18 лет;

 * Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

 * Почечная недостаточность.  * Феохромоцитома.  * Гиперфункция щитовидной железы.  * Атриовентрикулярная блокада I степени.  * Псориаз.  * Миастения.

 * Депрессия.

 1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:  * Симптомы сердечной недостаточности.  * Нарушения атриовентрикулярной проводимости.  * Брадикардия.  * Артериальная гипотензия.  * Боли в груди.  2) Со стороны ЦНС:  * Головокружение.  * Нарушения сна.  * Снижение способности к концентрации внимания.  * Сонливость.  * Депрессия.  * Галлюцинации.  * Вялость.  * Чувство усталости.  * Головная боль.  * Слабость.  3) Со стороны ЖКТ:  * Сухость во рту.  * Тошнота.  * Рвота.  * Диарея.  * Боль в животе.  * Запор.  4) Со стороны дыхательной системы:  * Диспноэ.  * Бронхоспазм.  * Заложенность носа.  * Затруднение дыхания.  5) Со стороны органов кроветворения:  * Тромбоцитопеническая пурпура.  * Анемия (апластическая).  * Тромбоз.  6) Со стороны эндокринной системы:  * Гинекомастия.  * Снижение потенции.  * Гипотиреоз.  7) Со стороны лабораторных показателей:  * Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).  * Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).  * Повышение уровней триглицеридов.  * Снижение холестерина липопротеинов высокой плотности.  * Повышение уровней печеночных трансаминаз.  8) Со стороны костно-мышечной системы:  * Мышечные спазмы.  * Тремор.  * Артралгия.  * Миастения.  9) Со стороны органов чувств:  * Нарушения зрения.  * Снижение секреции слезной жидкости.  * Сухость и болезненность глаз.  * Конъюнктивит.  10) Дерматологические реакции:  * Крапивница.  * Кожный зуд.  * Фоточувствительность.  * Усиление потоотделения.  * Гиперемия кожи.  * Обострение течения псориаза.  11) Прочие:  * Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).  * Обратимая алопеция.  * Боль в спине.

 * Артралгия.

 Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.  При необходимости применения неселективных β-адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.  Пациентам, принимающим неселективные β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).  На фоне терапии неселективными β-адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов, содержание глюкозы (у больных сахарным диабетом), уровни калия, триглицеридов и холестерина в крови.  В период лечения препаратами этой группы необходимо отказаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  Следует избегать резкой отмены неселективных β-адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.  Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратами этой группы возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

 У больных феохромоцитомой терапию неселективными β-адреноблокаторами следует сочетать с α-адреноблокаторами.

 Противопоказана комбинация препаратов этой группы с парентерально водимыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем), а также с ингибиторами МАО (риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО).  При одновременном применении неселективных β-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами, могут наблюдаться следующие эффекты:  * С другими антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.  * С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами – ослабление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.  * С сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.  * С лидокаином — снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия.  * С эуфиллином и теофиллином — возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и неселективных β-адреноблокаторов.  * С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения – повышение риска развития анафилактических реакций.  * С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами – усиление длительности действия этих препаратов.  * С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом – усиление их угнетающего влияния на ЦНС.  * С негидрированными алкалоидами спорыньи – повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.  * С пероральными гипогликемическими средствами и инсулином — усиление гипогликемии.  * С ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, с циметидином) – возможно повышение концентраций неселективных β-адреноблокаторов в плазме крови и усиление их эффектов.  * С индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) – снижение эффективности неселективных β-адреноблокаторов вследствие уменьшения их концентраций в плазме крови.  * С баклофеном — возможно усиление антигипертензивного действия неселективных β-адреноблокаторов.  * С аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб — повышение риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.  * С амифостином — повышается риск выраженной артериальной гипотензии или брадикардии.

 * С антиаритмическими препаратами I класса (особенно с хинидиноподобными средствами) или III класса — удлинение интервала QT и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Адреноблокаторы. Список препаратов

Адреноблокаторы разрабатывались в качестве средств для терапии ИБС, а также связанных с этим заболеванием недугов (инфаркт, стенокардия, аритмия, тахикардия). Плюс к этому, этот класс препаратов используется для нормализации артериального давления. Запреты на использование данного класса препаратов вступили в силу в 1984-м году. На сегодняшний момент запрет на применение бета-адреноблокаторов введён в следующих спортивных дисциплинах:

• Стрелковые виды спорта;
• Автоспорт;
• Бильярд;
• Бобслей;
• Мотоспорт;
• Бридж;
• Спортивная и художественная гимнастика;
• Боулинг;
• Лыжный спорт;
• Борьба.

К бета-адреноблокаторам, классифицируемых WADA, относят: атенолол, бетаксолол, карведилол, бисопролол, метопролол, пропранолол, тимолол (список неполный). Принимая во внимание фармакологические эффекты бета-адреноблокаторов необходимо для начала рассказать об антиадренергетиках – лекарственных средствах, подавляющих адреналиновые импульсы.

К такому роду препаратов относятся: блокаторы адренорецепторов и симпатолитические средства (угнетают выработку и высвобождение адреналина и норадреналина). Адреноблокаторы, помимо воздействия на адренорецепторы, подавляют активность норадреналина.

Исходя из воздействия на разные виды адренорецепторов, они подразделяются на альфа- (пирроксан) и бета-адреноблокаторы (метопролол). Также имеются такие препараты, которые воздействуют на оба типа рецепторов (карведилол).

Альфа-адреноблокаторы подразделяются на препараты, которые блокируют альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, и препараты, ингибирующие только альфа-1-адренорецепторы. Неизбирательными препаратами считаются: пирроксан, ницерголин, фентоламин, оксибрал и пр.

Пирроксан – альфа-адреноблокатор с общим воздействием на организм, как правило, угнетает альфа-адренорецепторы в мозге (к примеру, в гипоталамусе), модулирует активность симпатической нервной системы.

Данное гипотензивное средство оказывает седативное воздействие, устраняет покраснение кожи, уменьшает покраснение кожи, снижает кровяное давление, увеличивает работоспособность; также уменьшает симптомы головной боли, перенапряжения, тревожности, кожного зуда, вегетативную симптоматику и купирует абстинентный синдром.

Показания к приёму: высокое кровяное давление, диэнцефальный синдром, зуд, дерматоз, укачивание, комбинированная терапия при лечении наркотической зависимости.

Побочные действия: резкое снижение показателей артериального давления, уменьшение частоты сердечных сокращений, стенокардия, межрёберная невралгия.

Фентоламин (действующее вещество – имидазолин) – оказывает краткосрочное альфа-адреноблокирующее, вазодилатирующее и антигипертензивное воздействие на организм. Усиливает работу сердца, увеличивает пульс, улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта, повышает выработку желудочного сока и активизирует клетки поджелудочной железы.

Показания к приёму: болезнь Рейно, феохромоцитома.

Побочные действия: учащённое сердцебиение, головокружения, кожный зуд, воспаление назальной слизистой, тошнота, ортостатическая гипотензия.

Празозин подавляет альфа-адренорецепторы в синапсах и оказывает вазодилатирующий эффект на сосуды за счёт ингибирования фосфодиэстеразы. Помимо этого, ингибируя альфа-адренорецепторы, препарат также уменьшает мышечный тонус мочевого пузыря и мышц тазового дна, что способствует улучшению мочеиспускания при наличии выраженных проблем.

Празозин способствует снижению кровяного давления, увеличивает венозный отток, увеличивает сердечную диастолу, косвенно воздействует на уменьшение гипертрофии левого желудочка, нормализует работу миокарда, подавляет выведение гликогена и, вдобавок, снижает уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности – «плохого холестерина»).

Продолжительность действия препарата – до 8 часов.

Доксазозин – структурно схож с празозином. Представляет из себя селективный блокатор пресинаптических альфа-адренорецепторов. В отличие от празозина действует в организме более долгий срок до 20 часов.

Показания к приёму: аденома простаты, повышенное кровяное давление.

Побочные действия: учащённое сердцебиение, головные боли, головокружения, гиперплазия назальной слизистой, ортостатическая гипотензия, аритмии, диспепсия, учащённый диурез, переутомление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, селективно блокирующие бета-адренорецепторы в миокарде, интиме сосудов, лёгких и в остальных органах. Лекарственные средства, селективно блокирующие бета-1-адренорецепторы, являются кардиоселективными.

Бета-блокаторы классифицируются не только по селективности воздействия на бета-1 и бета-2 рецепторы, но также и влиянием на симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность.

Классификация препаратов данного типа зависит от способности подавлять различные виды адренорецепторов:

1. Неизбирательные (неселективные) бета-1 и бета-2-адренорецепторы;

• Без симпатомиметической активности (пропранолол);  
• Имеющие симпатомиметическую активность 

2. Кардиоселективные бета-1-адренорецепторы;

• Без симпатомиметической активности (бетаксолол, бисопролол, невиболол);
• Имеющие симпатомиметическую активность (талинолол)

3.Альфа- и бета-адреноблокаторы (карведилол).

Мембраностабилизирующий эффект отмечается у пропранолола и ацебутолола.

Фармакодинамические свойства бета-адреноблокаторов связаны с уменьшением появления стенокардии, аритмии и артериальной гипертензии.

1. Антиангиальный эффект, предотвращающий стенокардию, обусловлен подавлением хроно- и инотропного воздействия, вызванного выбросом адреналина и норадреналина в кровь. Как правило, на фоне приёма бета-блокаторов потребность сердца в кислороде уменьшается. Помимо этого, данный класс препаратов подавляет метаболическую активность адреналина и норадреналина. При этом, отмечается, уменьшение энерготрат миокарда и нормализуется коронарный кровоток, что предотвращает дальнейшее развитие ишемической болезни сердца, если она присутствует у больного.
2. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением автоматизма водителя ритма, снижение проводимости, поскольку бета-блокаторы ингибируют рецепторы проводящей системы сердца.
3. Антигипертензивное действие связано со снижением сердечной фракции и подавлением функций ренина и ангиотензина.

ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) под воздействием бета-адреноблокаторов может повышаться за счёт снижения фракции выброса. Бета-адреноблокаторы воздействуют не только на сердце и сосуды, но также и на другие системы организма.

К примеру, бета-блокаторы могут снижать внимание во время управления транспортом, воздействуя угнетающим образом на нервную систему.

Пропранолол – неселективный препарат первого поколения блокирует бета-1 и бета-2-адренорецепторы. За счёт блокировки бета-1-рецепторов, пропранолол уменьшает силу и число сердечных сокращений, вдобавок ко всему уменьшает потребность сердца в кислороде и снижает сократительную способность миокарда.

При постоянном использовании пропранолол понижает кровное давление. Сосудистый тонус в начале приёма повышается (происходит блокада бета2-адренорецепторов), из-за этого поначалу может показаться, что препарат не снижает давление.

Однако при последующем использовании пропранолола отмечается вазодилатация сосудов (они реагируют на долговременное снижение сократительной способности сердца), что в результате приводит к снижению цифр артериального давления. Пропранолол подавляет выработку ренина в почках, что является немаловажным фактором для осуществления антигипертензивного действия.

Пропранолол увеличивает тонус бронхов и кишечной стенки. Данное лекарственное средство ингибирует липолитические процессы, снижает выработку инсулина и инсулинорезистентность.

Атенолол – селективный водорастворимый бета-1-адреноблокатор, оказывает комплексное воздействие за счёт наличия антиангиального, антиаритмического и антигипертензивного действия. Уменьшает возбудимость сердечной мышцы. Имеет маловыраженное воздействие на гладкую мускулатуру лёгких и периферические ткани, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов.

Метопролол – кардиоселективный бета-1-блокатор, однако степень его селективности меньше чем у атенолола. Пролонгированная форма препарата уменьшает развитие сердечной недостаточности. Незначительно влияет на бета-2-адренорецепторы в лёгких и сосудах, проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер).

Бисопролол – оказывает антиангиальный и антигипертензивный эффект, предотвращает сердечную недостаточность.

Показания к приёму: стенокардия, нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипертензия 1-2 стадии.

Метопролол, карведилол и бисопролол используются для купирования сердечной недостаточности. Альфа- и бета-блокатор карведилол оказывает ещё и антиоксидантный эффект (противодействует свободным радикалам). Вдобавок ко всему, карведилол уменьшает риск возникновения гипертрофии левого желудочка, практически не оказывает влияния на содержание холестерина и сахара в системе кровообращения.

Приём бета-адреноблокаторов нечасто приводит к развитию побочных эффектов, к которым часто относят: значительное снижение артериального давления, урежение пульса, остановка сердца, сердечная недостаточность, диспепсические расстройства, проблемы с пищеварением, тошнота, ксеростомия, мышечная ригидность, бронхоспазм, эректильная дисфункция, психологические расстройства, бред, галлюцинации, снижение внимательности, атаксия, головные боли и головокружения, возможны также нарушения сна.

Иногда, использование этого класса препаратов приводит к лейкопении, тромбоцитопении, развитию сыпи, кожных недугов. Бета-блокаторы необходимо различать от симпатолитиков, которые подавляют иннервацию адренергических волокон.

По сравнению с бета-адреноблокаторами, они не воздействуют на бета-адренорецепторы и не угнетают функции адреномиметиков, скорее, наоборот, увеличивают их активность в организме.

Принцип блокирования адренергических волокон у симпатолитических средств достаточно разнообразен, при этом итоговый результат идентичен остальным препаратам из этой группы.

Симпатолитические препараты подавляют активацию симпатических волокон в сердечной мышце и в сосудах. За счёт этого урежается пульс, уменьшается сократительная способность сердца, отмечаются вазодилатирующие и антигипертензивные эффекты.

Резерпин – алкалоид, растущий в азиатских странах. Данное вещество может кумулироваться в пузырьках на окончаниях симпатических волокон. Резерпин разрушает связь АТФ (аденозинтрифосфата) и норадреналина, а затем самостоятельно взаимодействует с АТФ. Этот алкалоид препятствует накоплению норадреналина в пузырьках, тем самым, подавляя захват гормона и замедляя его активность.

В итоге уровень норадреналина в адренергических волокнах падает, из-за этого подавляется передача возбуждающих импульсов в них. Резерпин без труда проходит ГЭБ и уменьшает воздействие норадреналина на головной мозг. Это явление как раз и обуславливает антипсихотический и седативный эффект от приёма. Таким образом резерпин может являться ещё и нейролептиком, поскольку оказывает снотворный и психотропный эффекты. Инициирует эффекты седативных анестезирующих препаратов.

Способствует угнетению дыхательного центра и снижению температуры тела. Антигипертензивное действие резерпина связано с симпатолитической активностью вещества. Кровяное давление при использовании резерпина уменьшается не сразу, терапевтический эффект отмечается лишь спустя 5-7 дней. Чрезмерное снижение артериального давления при длительной терапии с использованием резерпина обусловлено снижением ОПСС.

Подавление симпатолитической иннервации способствует урежению часто сердечных сокращений, усилению секреции в ЖКТ и сопровождается сужением зрачка.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: головокружение, покраснение лицевой части головы, миоз, избыточная дневная сонливость, снижение частоты сердечных сокращений, нарушения сердечного ритма, значительное снижение артериального давления (намного ниже нормы), зуд, дерматит, пищеварительные расстройства, эректильная дисфункция.

Раунатин – комплексный препарат, сочетающий в себе большое количество алкалоидов. Фармакологическая эффективность такая же, как и у резерпина, поскольку раунатин включает в свой состав резерпин.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: маловыраженные, если сравнивать с резерпином.

Метилдофа проходит через ГЭБ в головной мозг, затем проходит декарбоксилирование и преобразуется в альфа-метилнорадреналин, который в свою очередь стимулирует центральные альфа-адренорецепторы. Метилдофа подавляет выработку адреналина и норадреналина, а также уменьшает количество норадреналина в нейронах мозга.

Помимо этого, альфа-метилнорадреналин взаимодействует с альфа-адренорецепторами гладкой мускулатуры сосудов, тем самым снижая гипертензивное (сосудосуживающее) действие норадреналина. Итогом всего этого является снижение кровяного давления. Антигипертензивное действие отмечается спустя 5-6 часов и продолжается около 48 часов.

Метилдофа снижает частоту пульса, ускоряет кровоток в почечных сосудах, увеличивает частоту мочеиспусканий (снижение жидкости в организме способствует уменьшению давления), оказывает седативное действие, усиливает эффективность транквилизаторов и нейролептических средств.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: ортостатическая гипотензия, дневная сонливость, депрессивное состояние, ксеростомия, ускорение перистальтики желудочно-кишечного тракта, редко – отёки, зуд, дерматиты, лейкопения, тромбоцитопения, эректильная дисфункция.

Гуанетидин – симпатолитический препарат общего действия, освобождает нервные окончания от норадреналина и ингибируют его обратный захват. Данное средство способствует медленному и плавному снижения давления и ОПСС. Большие дозировки препарата оказывают токсическое воздействие на организм.

Показания к приёму: гипертоническая болезнь.

Побочные действия: ортостатическая гипотензия, рост кровяного давления, отёки, ксеростомия, стенокардия, межрёберная невралгия, одышка, урежение пульса, диспепсический расстройства, слабость, головные боли, тошнота, рвота, синкопальные состояния.

 

Приём бета-адреноблокаторов в спорте

Бета-адреноблокаторы стали достаточно распространены среди спортсменов в качестве средств, снижающих активность ЦНС. Их использование приводит к урежению пульса, уменьшению сократительной способности сердца, снижению показателя МОК (фракции сердечного выброса) и уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Вместе с тем, уменьшается возбудимость и проводящая активность сердечной мышцы.

В спортивной практике бета-адреноблокаторы применяются для снижения возбудимости, дрожи в конечностях, уменьшения частоты пульса, что к примеру, является немаловажным плюсом при стрельбе из стрелкового оружия и лука. Также, данный класс препаратов может применяться прыгунами с трамплина, саночниками и бобслеистами.

Часть препаратов данного класса может применяться также для уменьшения степени выраженности болевого синдрома. Наряду с этим бета-блокаторы отрицательным образом воздействуют на спортивные показатели, особенно, в тех видах спорта, которые требуют выносливости. К примеру, использование бета-блокаторов подавляет активность кровеносной системы, снижает уровень гемоглобина и триглицеридов в крови.

Вдобавок ко всему, длительный приём бета-адреноблокаторов снижает скорость метаболических реакций в организме на 10-15%.