Эбрантил — инструкция по применению, показания, дозы

Эбрантил инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Эбрантил ® Международное непатентованное название: Урапидил (Urapidil) Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.

Эбрантил инструкция по применению (уколы)

1 мл раствора содержит:

• активное вещество: урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила);
• вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код ATX: C02CA06

• После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала — быстрое (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).
• Период распределения препарата составляет около 35 минут.
• Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг).
• Большая часть урапидила метаболизируется в печени.
• Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.
• О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.
• Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 — 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

1. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.
2. Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

3. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

4. Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление.
5. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются.

6. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

• гипертонический криз;
• тяжелая форма артериальной гипертензии;
• артериальная гипертензия, резистентная к терапии;
• управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.

1. Внутривенная инъекция. 10 — 50 мг Эбрантила вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила для внутривенного введения.

2. Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.

   Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантила раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг Эбрантила на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления. Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования

Внутривенная инъекция  Эбрантила (25 мг)	⇒	Артериальное давление уменьшается (через 2 минуты)	⇒	Стабилизация артериального давления с помощью инфузии
⇓
Артериальное давление не изменяется (через 2 минуты)
⇓
Внутривенная инъекция Эбрантила (25 мг)	⇒	Артериальное давление уменьшается (через 2 минуты)	⇒	Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают
⇓
Артериальное давление не изменяется (через 2 минуты)
⇓
Медленное внутривенное введение Эбрантила (50 мг)	⇒	Артериальное давление уменьшается (через 2 минуты)	⇒

Примечания

• Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы).
• Дозу Эбрантила следует соответственно уменьшить.
• Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
• При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность.
• Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.
• Эбрантил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии — лежа.
• Введение препарата может быть однократным или многократным.
• Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.
• Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
• Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.
• Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии.
• Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии.

При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Часто:

• тошнота;
• головокружение, головная боль.

Нечасто:

• рвота;
• сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, аритмия;
• утомляемость;
• усиление потоотделения;
• ортостатическая гипотензия.

Редко:

• приапизм;
• аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы;
• заложенность носа.

Очень редко:

• беспокойство;
• отек Квинке, крапивница;
• снижение числа тромбоцитов*.

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

• повышенная чувствительность к препарату;
• аортальный стеноз;
• открытый Боталлов проток.

1. С осторожностью следует назначать препарат у больных с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц, у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита, параллельно принимающих циметидин.
2. Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы).
3. Дозу Эбрантила следует соответственно уменьшить.
4. Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

• Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.
• При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.
• Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Данных о применении Эбрантила у детей не имеется.

Беременность и лактация

Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эбрантил не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений.

Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

1. Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.
2. Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.
3. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления.
4. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Форма выпуска и упаковка	По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения	Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения	2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек	По рецепту
Производитель	Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Эбрантил, производителя Такеда Австрия ГмбХ.

Эбрантил инструкция по применению

Эбрантил раствор — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор.

Код ATX:

C02CA06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает.

Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%.

Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• нарушение функции печени и/или почек;
• гиповолемия;
• у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
• одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Способ применения и дозы

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.
1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД).

Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®. 2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е.

250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

• Схема дозирования
• 
• Примечания

• Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.
• При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (≥1% и

Эбрантил

Эбрантил – синтетический медикамент, применяемый в составе комбинированного лечения артериальной гипертензии, протекающей в тяжелой степени.

Фармакологическое действие Эбрантила

Активный компонент Эбрантила оказывает антигипертензивное действие благодаря центральному и периферическому механизму воздействия.

Регулируя центральный механизм поддержания сосудистого тонуса, медикамент Эбрантил стимулирует рецепторы сосудодвигательного центра.

Благодаря этому, при неизменной частоте сердечных сокращений и сердечного выброса предотвращается рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы.

Снижение систолического и диастолического артериального давления происходит без рефлекторной тахикардии и задержки жидкости в организме. Также не оказывается влияние на обмен мочевой кислоты и показатели углеводного обмена.

Медикамент Эбрантил выпускают в двух лекарственных формах:

• Твердые капсулы пролонгированного действия с крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом с содержанием активного компонента (урапидила) в количестве 30 мг и 60 мг. В полиэтиленовых флаконах по 30, 50 и 100 штук;
• Прозрачный раствор для инъекций с содержанием в 1 мл активного компонента (урапидила) в количестве 5 мг. В ампулах по 5 мл и 10 мл.

Аналоги Эбрантила

• Аналогами Эбрантила со схожим терапевтическим действием являются медикаменты, принадлежащие к одной лекарственной группе: Артезин, Доксазозин, Теразозин, Тонокардин, Зоксон, Камирен, Пророкон, Пирроксан, Корнам и Доксазозин-Тева.
• Таблетки Эбрантил по инструкции назначают в составе комбинированного лечения артериальной гипертензии тяжелой степени.
• Раствор Эбрантил, как правило, применяют:

• При гипертоническом кризе;
• При тяжелой степени артериальной гипертензии;
• При рефрактерной артериальной гипертензии;
• При управляемой артериальной гипотензии во время проведения или сразу по окончании хирургической операции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Эбрантила являются:

• Беременность;
• Подростковый возраст до 18 лет;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к активному (урапидилу) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток и раствора для инъекций.

Особую осторожность необходимо соблюдать при применении Эбрантила одновременно с циметидином, людям пожилого возраста, а также на фоне:

• Нарушения сократимости миокарда вследствие перикарда;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Нарушений функции печени;
• Стеноза аортального и митрального клапана;
• Эмболии легочной артерии;
• Почечной недостаточности средней и тяжелой степени.

Способ применения и дозировка

Внутрь Эбрантил принимают вместе с едой утром и вечером. Суточная дозировка подбирается индивидуально, но она не должна превышать 180 мг.

Начальная разовая дозировка составляет 30 мг, но в случае необходимости ее можно увеличить вдвое. Людям пожилого возраста, а также на фоне нарушений функции печени и почечной недостаточности могут потребоваться сниженные дозировки, что зависит от показателей артериального давления и лабораторных данных функции печени или почек.

Эбрантил можно использовать одновременно с другими средствами, снижающими давление, однако между их применением необходимо выдерживать достаточный интервал.

Раствор Эбрантила вводят внутривенно, путем длительной инфузии или струйно.

Во время гипертонического криза, при рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии Эбрантил по инструкции под контролем артериального давления вводят в количестве 10-50 мг. Снижение артериального давления обычно наблюдается в течение 5 минут после введения медикамента. Если достигнутое снижение давления оказывается недостаточным, возможно повторное введение Эбрантила.

Внутривенную капельную или непрерывную инфузию проводят при помощи перфузионного насоса. При этом средняя поддерживающая дозировка составляет 9 мг/ч. Для этого используют 10 ампул Эбрантила по 5 мл и 500 мл раствора для инфузий. Скорость введения регулируется индивидуально и зависит от показаний исходного артериального давления и от реакции на действие медикамента.

При повышении давления во время операции или после нее раствор Эбрантила вводят внутривенно в количестве 25 мг. После введения снижение давления обычно наблюдается спустя две минуты. Дальнейшую стабилизацию проводят с помощью инфузии в начальной дозе до 6 мг в 1-2 минуты с последующим ее снижением.

Если ранее для снижения давления использовались другие гипотензивные медикаменты, Эбрантил следует вводить только через достаточный промежуток времени, необходимый для того, чтобы он подействовал. При этом дозу раствора Эбрантила следует снизить.

Применять раствор Эбрантила можно однократно или многократно, в зависимости от показаний и реакции на действие лекарства.

В случае передозировки от применения Эбрантила могут развиваться различные симптомы, проявляющиеся как выраженное снижение артериального давления, повышенная утомляемость, головокружение, коллапс и заторможенность. Для лечения в первые четыре часа после применения повышенных доз Эбрантила необходимо сделать промывание желудка, а также провести другие меры симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Действие Эбрантила по инструкции усиливают другие гипотензивные медикаменты, включая альфа-адреноблокаторы.

Применение при беременности и лактации

В виду отсутствия необходимых данных о безопасности и эффективности Эбрантила во время беременности и лактации, применять его в эти периоды не рекомендуется.

Побочные действия Эбрантила

При применении Эбрантила чаще всего возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, проявляющиеся в виде ощущения сердцебиения, тахикардии, брадикардии, чувства сдавления или боли в груди, которые схожи с типичными симптомами приступа стенокардии.

Также достаточно часто наблюдаются расстройства и других систем:

• Головная боль и головокружение – расстройства нервной системы;
• Приапизм – расстройства половой системы;
• Учащенное мочеиспускание и генерализованные отеки – расстройства мочевыделительной системы;
• Сухость кожи, кожный зуд, экзантема – аллергические реакции;
• Заложенность носа – расстройства дыхательной системы.

Расстройства пищеварения во время проведения терапии возникают лишь в отдельных случаях. О возникновении этих и других побочных эффектов при применении Эбрантила необходимо сообщить назначившему лечение врачу.

Условия хранения

Эбрантил относится к ряду антигипертензивных медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности таблеток и раствора для инъекций составляет 2 года при соблюдении необходимых условий хранения.

Эбрантил раствор : инструкция по применению

• Симптомы передозировки:
• — со стороны сердечно-сосудистой системы
• головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс;
• — со стороны центральной нервной системы
• утомляемость и угнетение ответной реакции.
• Лечение в случае передозировки

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности данных мер можно начать медленное внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления.

В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства, антагонисты альфа-адренергических рецепторов. Код ATX: С02СА06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений, в целом, остается постоянной или рефлекторно незначительно возрастает. Сердечный выброс не изменяется; сниженный за счет увеличения постнагрузки сердечный выброс может возрасти.

1. Механизм действия
2. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.
3. На периферии урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа 1-адренорецепторы и, таким образом, ингибирует сосудосуживающие действие катехоламинов.
4. Центрально урапидил активизирует активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
5. Фармакокинетика
6. Распределение

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдаются двухфазные изменения концентрации в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза выведения). В фазе распределения период полувыведения составляет около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связывание урапидила с белками плазмы invitro составляет 80 %.

Биотрансформация

Метаболизм урапидила происходит главным образом в печени.

Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который не оказывает существенного гипотензивного действия. Другой метаболит, О-диметилированный урапидил, имеет биологическую активность, подобную урапидилу, но проявляется она лишь в незначительной степени. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов выводится почками, причем 15 % в виде активного препарата, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

• Особые группы пациентов
• При тяжелых нарушениях функции печени и/или почек и у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, период полувыведения увеличен.
• Перечень вспомогательных веществ
• Пропиленгликоль
• Натрия гидрофосфата дигидрат
• Натрия дигидрофосфата дигидрат
• Вода для инъекций
• Несовместимость
• Эбрантил® не следует смешивать со щелочными инъекционными и инфузионными растворами, так как это может привести к помутнению или флокуляции вследствие кислотных свойств раствора для внутривенного введения.
• Эбрантил® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Меры предосторожности и утилизация».

Эбрантил — инструкция по применению | 009.РФ

Узнайте цены и где купить Эбрантил

Ebrantil ®

Урапидил*(Urapidilum)

Раствор для внутривенного введения	1 мл
активное вещество:
урапидила гидрохлорид	5,47 мг
(соответствует 5 мг урапидила)
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций

Капсулы пролонгированного действия	1 капс.
активное вещество:
урапидил	30 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 0,62 мг; тальк — 1,18 мг; диэтилфталат — 0,06 мг; фумаровая кислота — 8,88 мг; гипромеллоза — 11,28 мг; этилцеллюлоза — 1,75 мг; стеариновая кислота — 0,47 мг; гипромеллозы фталат — 0,72 мг
оболочка капсулы: желатин — 32,707 мг; титана диоксид (Е171) — 1,2 мг; краситель железа оксид желтый — 0,293 мг; вода очищенная — 5,8 мг
чернила черные очищенные для маркировки: (шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль) — не более 0,19мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%
Капсулы пролонгированного действия	1 капс.
активное вещество:
урапидил	60 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 1,24 мг; тальк — 2,35 мг; диэтилфталат — 0,12 мг; фумаровая кислота — 17,77 мг; гипромеллоза — 22,55 мг; этилцеллюлоза — 3,51 мг; стеариновая кислота — 0,95 мг; гипромеллозы фталат — 1,43 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,071 мг; титана диоксид (Е171) — 1,764 мг; индигокармин — 0,03 мг; вода очищенная — 9,135 мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%

• Раствор для в/в введения: прозрачный бесцветный.
• Капсулы 30 мг: желатиновые твердые (№4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30».
• Капсулы 60 мг: желатиновые твердые (№2) с непрозрачными корпусом и светло-голубой крышечкой.
• Содержимое капсул: гранулы желтого цвета.

Фармакологическое действие — гипотензивное .

Раствор

Эбрантил ® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические ? 1 -адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил ® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым ?-адреноблокирующим действием.

ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил ® не вызывает.

Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую ? 2 -адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Препарат Эбрантил ® сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия. Препарат Эбрантил ® имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические ? 1 — адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

1. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного изменения тонуса симпатической нервной системы.
2. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
3. Капсулы

Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические ? 1 -адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ 1А -рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

ЧСС и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические ? 2 -адренорецепторы.

Снижает сАД и дАД, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Раствор

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (?-фаза), а затем — медленное (?-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин.

V d  — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бoльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

T 1/2 после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови минимизирует вероятность взаимодействия урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

• У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V d и клиренс урапидила снижены, а T 1/2 увеличен.
• Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
• Капсулы

После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а V d  — 0,77 л/кг.

C max в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема препарата внутрь; T 1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

1. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).
2. У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V d и клиренс снижены, а T 1/2 увеличен.
3. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
4. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92% (83–103%).

• Раствор
• гипертонический криз;
• рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;
• управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
• Капсулы
• Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

1. Раствор
2. повышенная чувствительность к препарату;
3. аортальный стеноз;
4. открытый Боталлов проток;
5. беременность;
6. период лактации (эффективность и безопасность не установлены);
7. возраст до 18 лет.
8. С осторожностью: пожилой возраст, нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия.
9. Капсулы
10. повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
11. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
12. беременность, период лактации;
13. непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: нарушение функции печени, средняя/тяжелая степень почечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального или митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (в т.ч. тампонада, хронический перикардит), одновременное применение с циметидином, пожилой возраст.

Капсулы

Эбрантил ® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Раствор

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил ® . При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

• Перечень побочных явлений с указанием частоты их развития представлен в таблицах.
• Таблица 1
• Побочные эффекты препарата Эбрантил ® (раствор для в/в введения)

Система органов	Частота
Часто (? 1:100,

Эбрантил

Эбрантил – гипотензивное лекарственное средство центрального и периферического действия. 

Действующее вещество

Урапидил (Urapidil).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах – в капсулах и в виде раствора для инъекций.

Капсулы реализуются во флаконах по 50 и 100 штук.

Раствор для внутривенных инъекций выпускается в ампулах объемом 5 и 10 мл. В упаковке – 5, 10 или 50 ампул.

Капсулы	1 капс.
Урапидил	30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2, тальк, диэтилфталат, фумаровая кислота, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, гипромеллозы фталат).
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, вода.
Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный).
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза, крахмал кукурузный, вода.

Раствор для в/в введения	1 мл	1 амп.
Урапидила гидрохлорид	5.47 мг	27.35 мг
Что соответствует содержанию урапидила	5 мг	25 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Показания к применению

Ежедневная поддерживающая терапия артериальной гипертензии.

В форме инъекционного раствора применяется для таких состояний:

• купирование гипертонического криза;
• лечения тяжелой и рефрактерной артериальной гипертензии;
• снижения АД во время или после хирургических вмешательств на организм.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и лактация;
• детский возраст.

Дополнительно для капсул:

• галактоземия;
• недостаточность лактазы;
• нарушение абсорбции глюкозо-галактозы.

Раствор для парентерального применения не применяют для лечения пациентов с артериовенозным шунтом или аортальным стенозом.

С осторожностью применяют при таких патологиях:

• стеноз аорты или митрального клапана;
• эмболия легочной артерии;
• заболевания перикарда;
• снижение функциональности почек или печени;
• хронический алкоголизм.

Инструкция по применению Эбрантил (способ и дозировка)

Для постепенного снижения АД капсулы применяют по 30 мг дважды за сутки во время еды. Рекомендованная дозировка препарата для быстрого снижения давления составляет 60 мг дважды за сутки. Суточная доза урапидила – от 60 до 180 мг.

Раствор следует вводить внутривенно струйно или путем продолжительной инфузии. При гипертоническом кризе, рефрактерной или тяжелой гипертензии разовая дозировка лекарства равна 10-50 мг. Снижение АД, как правило, наблюдается через 5 минут после инъекции.

Для внутривенных капельных инъекций обычно применяют перфузионный насос. При его использовании в шприц вводят 100 мг Эбрантила и разводят до объема 50 мл физиологическим раствором либо 5% или 10% раствором глюкозы.

При повышении АД во время или после хирургических операций препарат вводят пациенту внутривенно в дозировке 25 мг. В этом случае снижение артериального давления наблюдается в течение 2 минут. Далее АД стабилизуется при помощи инфузии. Если стабилизация давления не наступает в течение длительного времени, осуществляют медленное внутривенное введение Эбрантила в дозировке 50 мг.

Продолжительность терапевтического курса парентеральной формой не должна превышать 7 дней. После рекомендуется переходить на лечение капсулами. Если до этого пациент принимал другое гипотензивное, необходимо дождаться, пока оно подействует, прежде чем принимать препарат.

Побочные эффекты

Применение Эбрантил может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение, нарушение сна, головные боли, беспричинная тревога.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тромбоцитопения, приступ стенокардии.
• Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея.
• Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактический шок.
• Другие эффекты: затрудненное носовое дыхание, приапизм, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, периферические отеки.

Передозировка

При приеме повышенных доз раствора или капсул Эбрантил возможно появление таких симптомов:

• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• снижение скорости реакций;
• ортостатическая гипотензия;
• коллапс.

При передозировке капсулами пациенту делают промывание желудка и назначают прием энтеросорбентов. При чрезмерном снижении АД показано введение физиологического раствора хлорида натрия для повышения объема циркулирующей крови. Если эта мера малоэффективна, назначают внутривенное введение катехоламинов или вазоконстрикторных препаратов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Тахибен, Урапидил Карино.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Действующим веществом Эбрантил является урапидил, который воздействует на сосудодвигательный центр и блокирует активность альфа1-адренорецепторов. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению систолического и диастолического АД.
• Помогает нормализовать минутный объем сердца, снизить нагрузку на сердечную мышцу и увеличить эффективность сердечных сокращений.
• Оказывает легкое бета-адреноблокирующее действие на организм и принимает участие в процессе поддержания тонуса сосудов.

Особые указания

Возможны случаи развития продолжительной эрекции и приапизма на фоне лечения альфа1-адреноблокаторами. При сохранении эрекции на протяжении более 4 часов следует сразу же обратиться за медицинской помощью.

В период приема нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

При беременности и грудном вскармливании

Не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Лекарственное взаимодействие

• Этиловый спирт, блокаторы бета-адренорецепторов и другие антигипертензивные препараты способны усиливать действие урапидила.
• При применении совместно с циметидином наблюдается незначительное увеличение концентрации урапидила в плазме крови.
• Раствор для парентерального применения нельзя смешивать с растворами, обладающими щелочным уровнем рН.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Эбрантил за 1 упаковку от 280 рублей.