Кеторол

Кеторол – популярный препарат, обладающий широким спектром анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Обезболивающий эффект, который оказывает кеторол, сравним с таковым у морфина, однако он намного сильнее, чем у других препаратов из данной группы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кеторол , в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кеторол можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска Кеторол?

Препарат выпускают в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствора для внутримышечного введения, таблеток Кеторол без оболочки и покрытых оболочкой зеленого цвета.

Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

От чего помогает Кеторол?

Показаниями к применению Кеторола в виде инъекций являются болевые синдромы разной степени выраженности для уменьшения воспаления и их интенсивности при следующих болезненных состояниях:

Травмы разной степени;
Зубная боль;
Болевые ощущения после оперативного вмешательства;
Миалгии, артралгии, невралгии;
Радикулиты.

Кеторол в таблетках часто назначают в следующих случаях:

Травмирование разной степени;
Онкологические болезни;
Зубная боль;
Болезненные состояния после родов и после оперативного вмешательства;
Боли в мышцах и суставах при миалгии, невралгии, артралгии;
Ревматизм.

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности.

Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной, мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д.

Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином, однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее. Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Кеторол инструкция по применению таблетки от боли

Кеторол (торговое название) – однокомпонентное лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом, применяющееся в симптоматической терапии многих заболеваний как костно-мышечной системы, так и других органов и систем.

Выпускается Индийской фармацевтической компанией «Dr. Reddy’s Laboratories», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок препараты, регулирующие метаболизм костно-хрящевой системы, а также средства для лечения онкологических, неврологических, терапевтических, офтальмологических и дерматологических заболеваний.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Одним из показаний к применению Кеторола является болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы, в том числе при артрозе.

Артроз – хроническое заболевание костно-суставной системы, сопровождающееся дегенеративно-дистрофическими изменениями суставов, их воспалением, деформацией и нарушением функции.

Болезнь достаточно распространенная среди населения мира – около семи процентов людей страдают от нее.

Имеет место увеличение заболеваемости с возрастом, что связано с возрастными изменениями в костно-суставном аппарате.

Этиология поражения капсулы, синовиальной оболочки и связок сустава изучена достаточно. Основная причина – нарушение нормального метаболизма микроэлементов и обменных процессов. Способствующими факторами являются полученные травмы, неправильная физическая нагрузка, ожирение и другие негативные воздействия.

Первыми симптомами при артрозе обычно бывают боли и утренняя скованность в суставе. Требуется разминка, массаж, постепенная разработка конечности после подъема с кровати. Есть три стадии развития дегенеративно-дистрофического поражения суставов. На первой отсутствуют выраженные изменения в строении и форме сустава, изменен состав жидкости внутри суставной капсулы.

Возникает небольшое воспаление, боли не носят интенсивный характер. На второй стадии хрящ прогрессивно дегенерирует, боли становятся постоянными, нетерпимыми, появляются костные разрастания. Для третьей стадии характерны большие очаги разрушения сустава, его деформация, развивается патологическая подвижность, устойчивое ограничение движений.

Боли при артрозе усиливаются ночью, при изменении погоды, после физической нагрузки.

Правильный диагноз можно поставить, оценив клиническую картину и проведя лабораторные и инструментальные исследования, в том числе рентгенографию пораженного сустава.

После подтверждения диагноза и установления стадии заболевания необходимо сразу же приступать к комбинированному лечению, включающему как медикаментозную, так и нелекарственную терапию.

Принцип действия

Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.

Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.

В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб.

Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств.

Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.

Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противовоспалительного и обезболивающего средства

Кеторол – фармакологическое средство для системного использования, противовоспалительный препарат с обезболивающим и антисептическим эффектом. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на госпитальном этапе лечения болевого синдрома при артрозе и других заболеваниях в комплексной терапии у взрослых и детей старше шестнадцати лет.

Кеторол – однокомпонентный препарат, содержащий одну основную фармацевтическую субстанцию кеторолак. Входит в перечень жизненно необходимых препаратов. Блокирует физиологически активный фермент циклооксигеназу, что препятствует синтезу провоспалительных простагландинов из арахидоновой кислоты.

Благодаря этому механизму, оказывает обезболивающее, антипиретическое и противовоспалительное действие на организм, не влияя на рецепторы к опиоидам, не угнетая дыхательный центр в продолговатом мозге, не вызывая психологической и физической зависимости, синдрома отмены, не оказывая седативного эффекта.

При введении медикамента внутримышечно основная фармацевтическая субстанция быстро и интенсивно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается через сутки. Проникает через гемато-молочный барьер. Основной метаболизм происходит в гепатоцитах печени. Выводится почками и частично через кишечник.

Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – до десяти часов. После приема таблетированной формы внутрь per os быстро всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация основного вещества достигается уже через сорок минут. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет пять часов.

Фармакокинетические параметры меняются у пациентов с нарушением функции печени, почек, пищеварительного тракта.

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект – через 1-2 часа.

Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Аналоги

Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Седальгин Плюс, Беналгин, Анальгин-Дибазол-Папаверин, Андипал-В, Андипал-Нео, Андипал-Форте, Андипал-Экстра, Анальгин Хинин, Анальдим, Кофальгин, Ревалгин, Пенталгин, Пенталгин-П, Бенамил-М, Наклофен дуо, Диклофенак-тева, Диклофенак, Ортофена мазь 2%, Диклофенак-акрихин, Ортофен, Дикло-ф, Диклонат п, Дикловит, Диклак, Диклоген, Наклофен ср, Диклоран плюс и другие.

Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:

Кетанов,
Адолор,
Долак,
Доломин,
Кеталгин,
Кетолак,
Кетофрил,
Кетокам,
Кетонал (только гель) .

Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.

Форма выпуска и состав

Кеторол выпускается в двух лекарственных формах:

В виде таблеток в пленочной оболочкой, расфасованных по блистерам. Общее количество таблеток – двадцать штук.
Для достижения быстрого результата в условиях стационара или процедурного кабинета амбулаторно-поликлинического учреждения – в виде раствора для введения внутримышечно, расфасованного по ампулам. Общее количество ампул – 10 штук.

В коробочке с препаратом имеется инструкция со всеми необходимыми рекомендациями.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

В 1 г геля – 20 мг;
В 1 таблетке – 10 мг;
В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
Детский возраст младше 16 лет;
III триместр беременности;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

Роды;
Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
Цереброваскулярное или иное кровотечение;
Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью:

Сахарный диабет;
Холестаз;
Сепсис;
Отечный синдром;
Курение;
Бронхиальная астма;
Застойная сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Артериальная гипертензия;
Цереброваскулярные заболевания;
Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
Нарушение функции почек;
Системная красная волчанка;
Заболевания периферических артерий;
Одновременный прием с иными НПВС;
Гиперчувствительность к другим НПВС;
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
Тяжелые соматические заболевания;
Злоупотребление алкоголем;
Пожилой возраст (старше 65 лет);
Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд.

При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторол не рекомендуется использовать в качестве лекарственного средства для премедикации, а также поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.
Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.
При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.
Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.
Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.
На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.
Следует учитывать, что Кеторол:

Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Кеторол (таблетки) : инструкция по применению

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторолак с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимально эффективной дозы на наиболее короткий период времени согласно контрольным симптомам.
Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение
Сообщают о желудочно-кишечных язвах, кровотечениях и прободении, которые могут оказаться смертельными вследствие применения терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кеторолаком, и могут возникнуть в любой момент в течение лечения, с или без предупреждающих симптомов или предыдущих серьезных проблем с желудочно-кишечным трактом в анамнезе.
Повышенные показатели клинически серьезных кровотечений желудочно-кишечного тракта наблюдались у пациентов младше 65 лет, которые получали среднюю суточную дозу больше 90 мг кеторолака внутримышечно по сравнению с пациентами, которые получали парентеральные опиаты.
У людей пожилого возраста повышена частота возникновения побочных эффектов из-за применения нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут быть смертельны.

Риск возникновения кровотечений желудочно-кишечного тракта, язвы или прободения повышается вместе с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе кеторолака при внутривенном введении, у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно усложненную кровотечением или прободением, или у людей пожилого возраста. Риск клинически серьезных желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки. Этим пациентам лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски для желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Эта связанная с возрастом группа риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. По сравнению с пациентами молодого возраста, у людей пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака. Рекомендуется более длительный интервал между дозами препарата.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), так как эти состояния могут ухудшиться.

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать обо всех необычных внутрибрюшных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на начальных стадиях лечения.

При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно, лечение должно быть прекращено.

Соблюдать меры предосторожности рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как, кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы обратного захвата серотонина либо анти-тромбоцитарные препараты, такие как аспирин.

Использование препарата пациентам, принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, процент пациентов и степень возникающих у них желудочно-кишечных осложнений может повыситься вследствие увеличения дозы и длительности курса лечения кеторолаком при внутривенном введении.

Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно.

Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии кеторолаком.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями коагуляции не следует принимать Кеторолак. Пациенты, получающие антикоагуляционную терапию, находятся в группе риска возникновения кровотечений при приеме Кеторолака одновременно с данными препаратами.

Одновременное применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 — 5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности возникновения кровотечения.

Пациентам, которые уже получают антикоагулянты или получающие низкодозированный гепарин, не следует применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением при применении Кеторолака.

В контрольных клинических исследованиях, частота клинически значимых постоперационных кровотечений была меньше 1%.

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивалось, но в пределах нормы от двух до одиннадцати минут. В отличие от продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная функция возвращается в норму в течение от 24 до 48 часов после прекращения применения кеторолака.

Имеются сообщения о послеоперационных раневых кровопотерях, связанных с периоперативным использованием Кеторолака при внутримышечном или внутривенном введении.

Таким образом, кеторолак не должен применяться у пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений.

Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений показателей гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии.

При применении Кеторолака сообщалось о признаках раневых кровотечений и носовых кровотечений. Врачи должны быть внимательны к фармакологической схожести кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, ингибирующих циклооксигеназу, а также к риску возникновения кровотечений, особенно у людей пожилого возраста.

Кожные реакции

О серьезных кожных реакциях, некоторые из них смертельные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов сообщалось очень редко.

Пациенты, находящиеся в группе риска по возникновению таких реакций, были выявлены в самом начале терапии: такие реакции в большинстве случае возникали в первый месяц лечения.

Лечение кеторолаком должно быть прекращено при первом проявлении кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков гиперчувствительности к препарату.

Системная красная волчанка и синдром Шарпа
Пациенты с системной красной волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения асептического менингита.
Задержка натрия/жидкости при кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки
С осторожностью следует относиться к пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.
Задержка жидкости, артериальная гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или похожими патологиями.
Кардиоваскулярное и цереброваскулярное воздействие препарата
Для пациентов, имеющих в анамнезе гипертензию и/или легкую или умеренную конгестивную сердечную недостаточность, необходимым является соответствующий мониторинг и консультация, так как сообщалось о задержке жидкости и отечности вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Эпидемиологические данные дают основания предполагать, что использование коксибов или некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что кеторолак не выявил способности увеличивать количество таких тромбозных осложнений как инфаркт миокарда, все же есть недостаточные данные, на основании которых следует исключить такой риск при применении кеторолака.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования. Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).

Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени

С осторожностью следует обследовать пациентов, имеющих патологии, которые могут стать причиной ослабления объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии.

У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность.

Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов.

Обычно вслед за прекращением терапии нестероидными противовос-палительными препаратами следует выздоровление до состояния перед началом лечения. Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении Кеторолака.

Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока пациент нормоволемичен. Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.

Воздействие на почки

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина.

Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.

У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность.

Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста.

После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление до состояния перед началом приема препарата.

Также как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек: Так как кеторолак трометамол и его метаболиты выводятся в первую очередь почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано принимать Кеторолак. Пациенты с более слабым нарушение функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.

Использование для пациентов с нарушением функции печени: У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.

Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции. Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии.

Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы прявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у менее чем 1% пациентов.

При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, или при появлении систематических проявлений, заболеваний прием Кеторолака следует прекратить.

Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции

Анафилактические (псевдоанафилактические) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией, ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (напр. астму) или носовые полипы. Псевдоанафилактические реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами.

Меры предосторожности и влияние не репродуктивную функцию

Использование Кеторолака, так же как и других препаратов, которые замедляют синтез циклооксигеназы/простагландина, может нарушить репродуктивную функцию вследствие чего препарат не рекомендуется принимать женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, имеющим сложности с зачатием или проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить применение Кеторолака.

Задержка жидкости и отёчность
Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отечности при применении кеторолака и поэтому с осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечной недостаточностью, гипертензией или похожими состояниями.
С осторожностью рекомендуется одновременное применение метотрексата, так как некоторые препараты, замедляющие синтез простагландина, уменьшали клиранс метотрексата и усиливали его токсичность.
Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него

Кеторолак не вызывает зависимость. Никаких симптомов, связанных с отменой препарата, и после внезапного прекращения внутривенного применения кеторолака, не наблюдалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Кеторол

Кеторол — нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным анальгезирующим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, геля для наружного применения.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)	10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А). Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 мл
кеторолака трометамин	30 мг
Вспомогательные вещества: октоксинол, динатрия эдетат, натрия хлорид, этанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

Гель для наружного применения 2%	1 г
кеторолака трометамин	20 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), вода очищенная, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат — 0.09%, масло семян клещевины обыкновенной — 0.14%, изопропилмиристат — 0.3%, диэтилфталат — 24.15%), этанол, глицерол.

Показания к применению

Сильный и умеренно выраженный болевой синдром при таких заболеваниях и состояниях:

травмы;
зубная боль;
послеродовые и послеоперационные боли;
онкологические заболевания;
миалгии;
артралгии;
невралгии;
радикулит;
вывихи и растяжения;
ревматические болезни.

Противопоказания

гиперчувствительность к трометамину кеторолаку;
аспириновая триада, то есть сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух;
непереносимость АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

гиповолемия любой этиологии;
обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
гипокоагуляция, в том числе гемофилии;
кровотечения или высокие риски их развития;
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
дегидратация;
пептические язвы;
геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение возможно с осторожностью при таких состояниях:

непереносимость других НПВП;
наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность;
бронхиальная астма;
холецистит;
артериальная гипертензия;
холестаз;
активный гепатит;
вредные привычки (алкоголизм, курение);
послеоперационное восстановление;
хроническая сердечная недостаточность;
отечный синдром;
сепсис;
возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Кеторол (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме возможно повторное применение по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза — 4 мг. Следует принимать минимальную эффективную дозу курсом не более 5 дней.

При переходе с парентерального препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форме в день перевода не должна превышать 90 мг для людей от 16 до 65 лет и 60 мг — для людей старше 65 лет или с нарушением функции почек. Доза в день перехода не должна превышать 30 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

При приеме внутрь взрослым показано от 10 мг каждые 4-6 часов до 20 мг каждые 6-8 часов.
Раствор вводится внутривенно по 10-30 мг с интервалом 4-6 часов в течение 2 суток.
Максимальная доза при приеме внутрь или внутримышечном введении — 90 мг в сутки, для пациентов с массой тела, нарушением функции почек или старше 65 лет — 60 мг в сутки.

Гель для наружного применения

Перед нанесением поверхность кожи рекомендуется вымыть и высушить. На область максимальной болезненности наносится 1-2 см геля 3-4 раза в сутки и растирается равномерным слоем мягкими массирующими движениями.

Повторная доза назначается через 4 часа. Гель применяют не чаще 4 раз в сутки.

При отсутствии улучшений после 10 дней применения следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочные эффекты

Применение Кеторол часто вызывает такие побочные действия:

гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота;
головная боль, головокружение, сонливость;
жжение или боль в месте введения;
кожная сыпь, отечность;
повышенное потоотделение.

Реже вызывает следующие проявления:

снижение аппетита;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит;
острая почечная недостаточность;
боли в пояснице;
гематурия, нефрит;
повышение частоты мочеиспускания;
снижение слуха, звон в ушах;
бронсхоспазм, ринит, отек легких и гортани;
судороги, беспокойство;
депрессия, психоз, обморочные состояния;
анемия, эозинофилия, лейкопения;
носовое кровотечение;
различные аллергические реакции;
лихорадка.

Передозировка

При превышении дозы Кеторол появляются такие симптомы:

боль в животе, тошнота, рвота;
пептические язвы;
метаболический ацидоз;
нарушение функции почек.

При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.