Плавикс 75 мг — официальная инструкция по применению, аналоги

Плавикс – французский препарат, содержащий клопидогрел, для разжижения крови. Применяется для профилактики и предупреждения атеротромботических осложнений у пожилых людей, пациентов после инфаркта миокарда, шунтирования и иных манипуляций. Средство назначается кардиологом, реже терапевтом после проведенных исследований. Отпускается по рецепту врача.

Часто в выписке специалист обозначает несколько препаратов одной группы: например, Клопидогрел, Зилт и другие аналоги. Актуален вопрос, какая замена Плавикса безопасна и эффективна.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции по применению медикамент содержит активное вещество клопидогрел и относится к антиагрегантным средствам. Оказываемые лечебные действия:

• разжижает кровь;
• восстанавливает нормальную функцию тромбоцитов;
• уменьшает риск развития инсульта, инфаркта миокарда, тромбоэмболии, сосудистой смерти;
• при сочетании с ацетилсалициловой кислотой уменьшение крупных сосудистых осложнений;
• уменьшение общего количества дней госпитализации.

Показания к применению Плавикса

Препарат на основе клопидогрела назначается при неэффективности других антитромботических средств (в частности, ацетилсалициловой кислоты), в комбинации с АСК в следующих случаях:

1. острый коронарный синдром;
2. после стентирования и аортокоронарного шунтирования;
3. острый инфаркт миокарда;
4. профилактика и лечение повторного инфаркта и инсульта.

Лекарство отпускается по рецепту и принимается строго по назначению врача после проведения анализов крови на свертываемость.

Плавикс – инструкция по применению

Медикамент принимается раз в сутки, преимущественно утром. Дозировка зависит от показаний и состояния пациента – от 75 до 600 мг. В первые дни приема возможна нагрузка организма максимальной дозой 300 или 600 мг.

Как принимать Плавикс – утром или вечером, необходимо уточнить у кардиолога. Это зависит от дополнительно назначаемых медикаментов, терапии ацетилсалициловой кислотой или препаратами, ее содержащими.

Препарат для разжижения крови и предупреждения сосудистых осложнений имеет хорошие отзывы врачей и пациентов, хорошо переносится. Недостаток – высокая цена (от 900 рублей за 30 таблеток, до 3500 за 100 штук) и наличие лишь в определенных аптечных организациях. Поэтому актуален вопрос о Плавиксе и его аналогах, какие препараты лучше, особенностях приема.

Цены на аналоги Плавикса 75 мг и страны-производители

Аналог	Цена, в рублях	Страна-производитель
Плавикс	900-3500	Франция
Кардиомагнил	130-400	Германия или Дания
Аспирин Кардио	800-300	Германия
Коплавикс	1100-4500	Франция
Ацетилсалициловая кислота	3-50	Россия
Лопирел	250-1400	Мальта
Эликвис	800-2700	Пуэрто-Рико
Тромбо асс	40-180	Австрия
Прадакса	1800-11000	Германия
Плагрил	400-750	Индия
Брилинта	2500-15500	Швеция
Ксарелто	1300-12000	Германия
Клопидогрел	150-1300	Россия
Зилт	500-2300	Словения

Кардиомагнил

Аналог Плавикса – Кардиомагнил, основан на действии ацетилсалициловой кислоты. Выпускается в двух дозировках – 75 и 150 мг, отпускается свободно, без рецепта врача. Дополнительно содержит магния гидроксид, защищающий слизистую желудка от раздражающего воздействия. Заменители Кардиомагнила с таким же составом – Тромбитал, Фазостабил, Тромбомаг.

Пациентов интересует вопрос, Плавикс и Кардиомагнил принимать вместе или раздельно. Возможно назначение противотромботических препаратов вместе: Плавикса утром, Кардиомагнила перед сном. При выписке следует уточнить у лечащего кардиолога, поскольку на порядок приема могут влиять дополнительные используемые медикаменты.

Аспирин Кардио

Источник ацетилсалициловой кислоты для разжижения крови и предупреждения инфаркта, инсульта и тромбоэмболии – немецкое лекарство Аспирин Кардио. Отпускается из аптек свободно, производится в двух дозировках – 100 и 300 мг. Возможен совместный прием с Плагрилом, Плавиксом и структурными аналогами.

Коплавикс

Заменитель Плавикса – французский препарат Коплавикс, содержащий 75 мг клопидогрела и 100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК). Достоинство аналога – удобное применение и замещение приема отдельных средств.

В результате наблюдаются улучшенные показатели функциональности тромбоцитов, уменьшается риск сосудистых осложнений. Структурные аналоги Коплавикса – Плагрил А (75 мг клопидогрела и 75 мг АСК), Клопигрант А (75+100) и Лопирел Комби (75+100).

Применяется после стентирования.

Аспирин

Чистый Аспирин или ацетилсалициловая кислота выпускаются в таблетках по 500 мг. Одна четвертая таблетки принимается при повышенном давлении и риске инфаркта для профилактики тромбоза и осложнений.

Цена этого аналога Плавикса – до 50 рублей. Аспирин негативно воздействует на слизистую желудка и кишечника, может привести к эрозиям, язвам и кровотечению.

Недостаток препарата – необходимость деления, возможно превышение или недобор нужного количества АСК.

Лопирел

Более дешевый аналог Плавикса – Лопирел. Содержит также клопидогрел в дозировке 75 мг. Имеет одинаковые показания, противопоказания, нежелательные реакции. Возможно совместное применение с ацетилсалициловой кислотой для усиления эффекта или использование комплексного препарата Лопирел Комби.

Эликвис

Оригинальный препарат Эликвис основан на веществе апиксабан, являющемся прямым антикоагулянтом. Применяется для профилактики и лечения тромбоэмболии, тромбоза и инсульта, после протезирования коленного и тазобедренного суставов. Отпускается по рецепту врача. Частота назначения – дважды в сутки длительно.

Тромбо АСС

Австрийский аналог Тромбо АСС – источник ацетилсалициловой кислоты, отпускающийся без рецепта. Показан для профилактики острого инфаркта при наличии факторов риска, инсульта, нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболии и тромбоза. Выпускается в двух дозировках – 50 и 100 мг. Принимается раз в сутки.

Ксарелто

Немецкий препарат Ксарелто выпускается в дозировках 2,5, 10, 15 и 20 мг и относится к антикоагулянтам. Лечебные свойства обеспечивает входящий в состав активный компонент – ривароксабан. Используется после хирургических вмешательств на нижних конечностях для предупреждения тромбоэмболии раз в сутки. Что лучше – Плавикс или Ксарелто, зависит от показаний и состояния пациента.

Прадакса

Заменитель Плавикса Прадакса – оригинальный, клинически исследованный на пациентах антикоагулянт. Относится к группе прямых ингибиторов тромбина. Основан на активном веществе – дабигатране.

Используется для предупреждения и лечения тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии, лучше после стентирования, чем подобные аналоги.

Выпускается в капсулах разных дозировок (75, 110, 150 мг) и принимается 1-2 раза в сутки. Дозировка и кратность приема определяется специалистом индивидуально.

Что лучше – Плавикс или Прадакса, зависит от показаний и состояния пациента. Прадакса назначается в тех случаях, когда у больного развивается кровотечение на фоне приема Клопидогрела или Ацетилсалициловой кислоты.

Плагрил или Плавикс – что лучше

Плагрил и Плавикс – импортные дженерики на основе клопидогрела. Выпускаются в таблетках, имеют одинаковые показания и противопоказания. Отличаются производителем и ценой. Что лучше – Плагрил или Плавикс, однозначно сказать сложно, поскольку не проводились клинические испытания в целях сравнения двух медикаментов.

Плавикс – французское лекарство от 900 до 3500 рублей. Производится в двух дозировках – 75 и 300 мг.

Плагрил – аналог из Индии. Цена медикамента от 400 до 750 рублей. Отличие – производится в дозировке 75 мг или с приставкой А с содержанием ацетилсалициловой кислоты.

Брилинта или Плавикс

Брилинта – антиагрегантное средство на основе тикагрелора. Выпускается в таблетках двух дозировок – 60 и 90 мг. Применяется для предупреждения атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт год назад и более в комплексе с ацетилсалициловой кислотой дважды в сутки.

Плавикс также применяется для предупреждения и лечения острого инфаркта миокарда и повторных случаев. Можно ли заменить Брилинту на Плавикс, определяется кардиологом исходя из анамнеза.

Плавикс или Клопидогрел – что лучше после стентирования

Клопидогрел – аналог Плавикса в России. Выпускается отечественными производителями (Изварино, Северная Звезда, Канон, Биоком, Татхимфарм) и импортными заводами (Тева, Рихтер).

Покупателей волнует вопрос, в чем разница между Клопидогрелом или Плавиксом. В составе одинаковое вещество – клопидогрел, обеспечивающее единые лечебные свойства, показания и противопоказания. Отличаются ценой (Плавикс в несколько раз дороже), страной-производителем, качеством сырья, технологией. При замене Плавикса следует уточнить у кардиолога, какой фирмы аналог выбрать.

Зилт или Плавикс – что лучше

Зилт и Плавикс – аналоги по действующему веществу и лечебным свойствам. В их состав входит клопидогрел 75 мг. Различаются ценой (Плавикс дороже) и страной-производителем. По отзывам врачей оба лекарства качественные и эффективные. Возможна замена одного на другое.

Отличие – дозировки препаратов. При необходимости дополнительной нагрузки удобнее использовать Плавикс. Он выпускается в таблетках 75 и 300 мг, что дает возможность не пить сразу 3–4 таблетки на прием для достижения нужной дозы.

Выбор аналогов необходимо согласовывать с кардиологом, прислушиваясь к рекомендациям относительно производителя, времени приема и продолжительности. Препараты отпускаются по рецепту врача и принимаются длительно. По необходимости следует регулярно сдавать кровь для определения факторов свертываемости.

Плавикс и его аналоги что лучше?

Плавикс — антиагрегантный препарат французского производства, действующее вещество которого – клопидогрель.

Он препятствует слиянию тромбоцитов, используется для борьбы с тромбообразованием и сопутствующими осложнениями. Препарат патентированный, содержит в составе оригинальное действующее вещество.

Плавикс, цена на который по этим причинам высока, характеризуется хорошей результативностью.

Сегодня в аптеках отпускается большое количество аналогов Плавикса. Они имеют такой же механизм действия и показания. Но его аналоги обойдутся пациентам дешевле, что является для них преимуществом. Специалист должен проконсультировать больного по этому вопросу. Что лучше покупать, дешевый аналог или Плавикс, решает пациент, основываясь на информации, предоставленной лечащим врачом.

Клопидогрел

Препарат Клопидогрель (торговое название соответствует названию главного компонента) относится к группе синтетических антиагрегантов (как и Плавикс).

Назначается с целью профилактики тромбообразования пациентам, имеющим в анамнезе инфаркты и инсульты. Также Клопидогрель используется при остром коронарном синдроме.

Обязателен прием препарата в случае фибрилляции предсердий.

Использование Клопидогреля показано пациентам, имеющим факторы для развития сосудистых нарушений. Возможен прием больными, которым нельзя прописывать употребление антикоагулянтов непрямого действия. Но только при низком риске возникновения кровотечений.

Аналог, как и Плавикс, препятствует агрегации тромбоцитов, способствуя снижению вязкости крови. Также он удлиняет время свертываемости. В 1 таблетке содержится 75 мг активного вещества и вспомогательные компоненты (имеет такой же состав, как и Плавикс).

Как у любого лекарственного средства, у Клопидогреля есть противопоказания и побочные реакции. Нельзя назначать при аллергических реакциях на компоненты препарата. Запрещено применять средство при острых кровотечениях, могут возникнуть осложнения, грозящие летальным исходом.

Из побочных реакций отмечаются следующие:

1. Снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов в анализе крови.
2. Реакции гиперчувствительности, проявляющиеся появлением высыпаний.
3. Диспептические явления – запор, диарея, тошнота. В редких случаях прием Клопидогреля заканчивается появлением язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
4. Серьезные осложнения – кровотечения пищеварительного тракта, кровоизлияния в мозг. Такое происходит при несоблюдении правил приема лекарства.

Клопидогрель — более дешевый аналог лекарства Плавикс, выпускается российскими фармакологическими компаниями. Несмотря на это, характеризуется хорошими показателями качества и эффективности.

Зилт

Зилт – импортный аналог Плавикса, выпускается хорватской фирмой. Препарат более дешевый, но обойдется при этом дороже российских или индийских дженериков.

Аналог назначается во время острого и подострого периодов инфаркта миокарда, при инсульте ишемического генеза (до полугода) и остром коронарном синдроме. Подходит для пациентов, перенесших ранее операции стентирования или шунтирования.

С целью профилактики тромбообразования данный дешевый аналог назначают при мерцательной аритмии, в случае невозможности применения непрямых антиагрегантов.

Этот заменитель Плавикса противопоказан при: острых кровотечениях, непереносимости лактозы, нарушениях работы печени. Нельзя пить данный аналог во время беременности и лактации, пациентам моложе 18 лет, при реакциях гиперчувствительности на компоненты.

При замене Плавикса на Зилт, врачу нужно быть осторожным, если пациенту предстоит оперативное вмешательство, также при высокой предрасположенности к возникновению кровотечений (препарат усиливает действие других антиагрегантов). Совместное использование с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития кровотечений пищеварительного тракта.

В основе действия Зилта лежит препятствие агрегации тромбоцитов, препарат начинает проявлять активность спустя 60 минут от начала приема. В 1 таблетке 75 мг лекарственного компонента – клопидогреля (как у средства Плавикс). Кратность приема зависит от патологии, иногда назначается 4 таблетки в сутки.

Брилинта

Препарат Брилинта – аналог Плавикса. Цены этих двух лекарств почти равны, но Брилинта обойдется дешевле. Сам препарат импортный, по этой причине его цена выше российских аналогов, отзывы на средство положительные.

Активное вещество лекарства – тикагрелор, 1 таблетка содержит 90 мг данного компонента. Препарат оказывает антиагрегантное действие, но обязательно назначение совместно с ацетилсалициловой кислотой.

Показания к применению:

1. Профилактика внезапной смерти, ишемического инсульта, инфаркта.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Острый или подострый период инфаркта.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

1. Геморрагические инсульты в анамнезе.
2. Беременность и лактация.
3. Острые кровотечения.
4. Возраст младше 18 лет.
5. Аллергия на лекарство.
6. Во время гемодиализа.
7. Запрещено в сочетании с некоторыми препаратами (например, кларитромицином, кетоконазолом).
8. При печеночной недостаточности тяжелой степени.

Врачу важно быть осторожным при назначении Брилинты, если у пациента имеется высокая предрасположенность к возникновению кровотечений, при брадикардии или атриовентрикулярной блокаде, бронхообструкции. Относительными противопоказаниями служит подагра, почечная недостаточность, пожилой возраст, также прием нестероидных противовоспалительных препаратов, других антиагрегантов, дигоксина.

Кратность использования зависит от патологии, обычно она составляет 1-2 таблетки ежедневно. Не рекомендуется применять дольше 2 лет.

Листаб

Данный аналог лекарства Плавикс выпускается российским производителем. Содержит в своем составе в качестве действующего вещества клопидогрель. Препарат более дешевый, чем Зилт и Брилинта, но дороже Клопидогреля. В 1 таблетке содержится 75 мг лечебного компонента.

Таблетки Листаб назначаются при остром коронарном синдроме, при операциях стентирования, для предупреждения осложнений у пациентов, перенесших инфаркт, инсульт или окклюзию просвета артерий (как Плавикс).

Противопоказания включают в себя острые кровотечения, периоды беременности и грудного вскармливания, возраст до 18 лет, аллергию на препарат, печеночную недостаточность. Нельзя назначать данный дешевый аналог при непереносимости лактозы, так как она — вспомогательное вещество лекарственного средства.

Листаб тормозит слияние тромбоцитов, сохраняет лечебный эффект весь период жизни клеток. Назначается 1 таблетка 1 раз в сутки совместно с ацетилсалициловой кислотой. Время приема зависит от вида патологии (не дольше полугода).

Коплавикс

Та же фирма, выпускающая Плавикс, производит препарат Коплавикс, который состоит из 75 мг клопидогреля и 100 мг ацетилсалициловой кислоты. Такое сочетание обеспечивает более высокие показатели подавления агрегации тромбоцитов.

Прием препарата удобен пациентам, которым необходимо сочетание обоих лекарственных средств (обычно после операций стентирования или шунтирования). Лекарственное средство характеризуется высокой стоимостью.

Аналоги Коплавикс есть на фармакологическом рынке, но врачи чаще назначают препараты с содержанием клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты отдельно.

Заключение

Как видно, дешевые аналоги Плавикса характеризуются высокой результативностью. Разница заключается в цене лекарственных средств. Выбор остается за больными. Пациентам важно помнить, на сегодня аналоги препарата Плавикс не уступают по эффективности оригиналу, поэтому не стоит бояться их использования.

Плавикс : инструкция по применению

Безопасность клопидогреля была исследована более чем на 44 000 пациентах, включая свыше 12 000 пациентов, принимавших препарат в течение года или более длительный срок. Клинически важные побочные реакции, наблюдавшиеся в исследованиях CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE-A, обсуждаются ниже.

Переносимость клопидогреля в дозе 75 мг/сутки в исследовании CAPRIE соответствовала переносимости ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сутки. Общая переносимость препарата была подобна переносимости ацетилсалициловой кислоты, независимо от возраста, пола и расовой принадлежности пациентов.

В дополнение к данным клинических исследований поступали спонтанные сообщения о нежелательных реакциях.

Кровотечение является самой распространенной реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в пострегистрационный период, где, главным образом, данный побочный эффект регистрировался в течение первого месяца лечения.

В исследовании CAPRIE: общая частота кровотечений у пациентов, получавших клопидогрель или ацетилсалициловую кислоту, была одинаковой – 9,3 %. Частота тяжелых случаев при применении клопидогреля и АСК была сопоставима.

В исследовании CURE: у пациентов, прекративших прием препарата более чем за 5 дней до хирургического вмешательства, не отмечалось повышения частоты крупных кровотечений в течение 7 дней после операции по коронарному шунтированию.

У пациентов, продолжавших принимать препарат в течение пяти дней до коронарного шунтирования, частота составляла 9,6 % в случае приема клопидогреля + ацетилсалициловой кислоты и 6,3 % в случае приема плацебо + ацетилсалициловой кислоты.

В исследовании CLARITY наблюдалось общее повышение частоты кровотечений в группе клопидогрель + АСК по сравнению с группой плацебо + АСК. Частота крупных кровотечений была в обеих группах аналогичной. Эта величина была сопоставимой во всех подгруппах пациентов, определенных по исходным характеристикам и типу фибринолитической или гепариновой терапии.

В исследовании COMMIT общая частота нецеребральных крупных кровотечений или церебральных кровотечений была низкой и аналогичной в обеих группах.

В исследовании ACTIVE-A частота крупных кровотечений была большей в группе клопидогреля + АСК, чем в группе плацебо + АСК (6,7 % и 4,3 % соответственно).

Крупные кровотечения в обеих группах имели в основном внечерепное происхождение (5,3 % в группе клопидогрель + АСК; 3,5 % в группе плацебо + АСК), преимущественно происходили в желудочно-кишечном тракте (3,5 % и 1,8 % соответственно).

В группе клопидогреля + АСК наблюдалось повышенная частота внутричерепных кровотечений по сравнению с группой плацебо + АСК (1,4 % и 0,8 % соответственно). Между группами отсутствовала статистически значимая разница по частоте смертельных кровотечений (1,1 % в группе клопидогреля + АСК и 0,7 % в группе плацебо + АСК) и геморрагических инсультов (0,8 % и 0,6 % соответственно).

Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или в пострегистрационный период, представлены ниже. Их частота представлена следующим образом: частые (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редкие (

Ко-Плавикс : инструкция по применению

Кровотечения и гематологические нарушения 

В связи с риском кровотечения и гематологических нежелательных реакций во время лечения при появлении клинических симптомов, указывающих на кровотечение, необходимо безотлагательно сделать анализ картины крови и /или другие соответствующие анализы (см. «Побочные явления»).

Ко-ПлавиксÒ как двойное антитромбоцитарное средство, следует применять с осторожностью у больных, подверженных риску усиленного кровотечения после травмы, хирургической операции или при других патологических состояниях, а также у больных, которым проводится лечение другими НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или тромболитики. Необходимо тщательно наблюдать за больными на предмет любых признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно, в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства. Не рекомендуется совместное применение Ко-Плавикса с оральными антикоагулянтами, так как это может усилить интенсивность кровотечения (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Перед любой запланированной хирургической операцией и приёмом любого нового лекарственного препарата больным следует предупредить врачей и стоматологов о том, что они принимают Ко-ПлавиксÒ.

Если рассматривается вопрос об элективной операции, следует уделить внимание вопросу о необходимости двойной антитромбоцитарной терапии и рассмотреть возможность применения одного антитромбоцитарного агента.

Если больному нужно временно прекратить антитромбоцитарную терапию, приём Ко-Плавикса следует прекращать за 7 дней до операции.

• Ко-ПлавиксÒ удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с поражениями, предрасполагающими к развитию кровотечения (особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному).
• Следует также сказать больным, что для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, чем обычно, и что им следует сообщить своему лечащему врачу о любом необычном (по локализации или продолжительности) кровотечении.
• Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

Очень редко, после применения клопидогрела, а иногда после непродолжительной экспозиции, были зарегистрированы случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП).

Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, которые сопровождаются или неврологическими расстройствами, дисфункцией почек, или же лихорадкой.

ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим незамедлительного лечения, включая плазмаферез.

Приобретенная гемофилия

Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии после приема клопидогрела.

В случаях подтвержденного изолированного удлинения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с кровотечением или без него следует исключить приобретенную гемофилию.

Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны находиться под наблюдением и лечением специалистов, а прием клопидогрела следует прекратить.

Недавний преходящий ишемический приступ или инсульт

Было показано, что у больных с недавно перенесённым преходящим ишемическим приступом или инсультом, с повышенным риском повторных ишемических событий, комбинация АСК и клопидогрела увеличивает развитие сильных кровотечений. Следовательно, применять такую комбинацию нужно с осторожностью, за исключением клинических состояний, при которых был доказан благотворный эффект комбинации.

Цитохром Р450 2С19 (CYP2С19)

Фармакогенетика: у пациентов с CYP2C19 медленными метаболизаторами, при применении клопидогрела в рекомендованных дозах образуется меньше активного метаболита и уменьшается эффект на функцию  тромбоцитов. Существуют тесты для определения CYP2C19 генотипа пациента.

Так как клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита отчасти благодаря CYP2C19, применение лекарственных препаратов, которые подавляют активность этого фермента, приведет, как ожидается, к сниженным уровням активного метаболита клопидогрела.

Клиническая значимость этого взаимодействия точно неизвестна. В целях предосторожности, не следует одобрять одновременное применение сильных или умеренных CYP2C19  ингибиторов (перечень CYP2C19  ингибиторов см.

«Лекарственные взаимодействия»  и  «Фармакокинетика»).

CYP2C8 субстраты: при одновременном приеме клопидогрела с субстратом CYP2C8 необходимо соблюдать осторожность.

Перекрестные реакции среди тиенопиридинов

В связи с сообщениями о развитии перекрестной реактивности среди тиенопиридинов, пациентов необходимо обследовать на наличие в анамнезе повышенной чувствительности к тиенопиридинам (например, клопидогрел, тиклопидин, празугрел) (см. «Побочные деййствия»).

Тиенопиридины могут стать причиной развития аллергических реакций от легкой до тяжелой степени, таких как сыпь, ангионевротический отек или гематологические перекрестные реакции как тромбоцитопения и нейтропения.

  Пациенты, у которых в анамнезе проявлялась аллергическая реакция и/или гематологическая реакция к одному из тиенопиридинов  могут иметь повышенный риск развития такой же или другой реакции к другим тиенопиридинам.

У пациентов с известной аллергической реакцией к тиенопиридинам рекомендуется вести мониторинг признаков повышенной чувствительности.

1. Соблюдение осторожности требуется вследствие наличия АСК
2. — у  больных с астмой или аллергическими заболеваниями  в анамнезе, в связи с тем, что у них имеется повышенный риск развития гиперчувствительности
3. — у больных, страдающих подагрой, так как низкие дозы АСК повышают концентрацию уреатов

— у детей младше 18 лет возможна связь между АСК и синдромом Рейе. Синдром Рейе – это очень редкое заболевание, которое может приводить к летальному исходу.

— препарат должен приниматься под строгим наблюдением врача у пациентов с недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогенезы (Г6ФД) из-за риска гемолиза

— алкоголь может увеличить риск желудочно-кишечных нарушений, когда принимается вместе с АСК. Пациентам следует проконсультироваться с врачом о риске желудочно-кишечных нарушений и рвоте при одновременном приеме клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты с алкоголем, особенно если употребление алкоголя хроническое или злостное. 

Желудочно-кишечные (ЖК) нарушения

Ко-ПлавиксÒ следует назначать с осторожностью у больных с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, или же с незначительными симптомами со стороны верхних отделов ЖКТ в анамнезе, так как они могут быть обусловлены изъязвлением слизистой оболочки желудка, которое может привести к желудочному кровотечению. Возможны нежелательные желудочно-кишечные реакции, в том числе боль в желудке, изжога, тошнота, рвота и ЖК кровотечение. Незначительные симптомы со стороны ЖКТ, такие как диспепсия, встречаются часто и могут возникнуть в любой момент терапии. Даже в случае отсутствия в анамнезе  ЖК симптомов, лечащим врачам  следует проявлять бдительность в отношении признаков ЖК язв и кровотечения. Следует рассказать больным о признаках и симптомах нежелательных реакций со стороны ЖКТ и о действиях, которые следует предпринять в случае их возникновения (см. «Побочные действия»).

Вспомогательные вещества

Ко-ПлавиксÒ содержит лактозу. Этот препарат не следует принимать больным с редкими наследственными проблемами переносимости галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Этот лекарственный препарат содержит также гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.

Беременность

Клинических данных о воздействии Ко-плавиксом во время беременности нет. Не следует применять Ко-плавиксÒ в первые два триместра беременности, если клиническое состояние женщины не требует лечения клопидогрелом/АСК.

• Вследствие наличия АСК в составе препарата Ко-плавиксÒ противопоказан в третьем триместре беременности.
• Клопидогрел:
• Ввиду отсутствия клинических данных о воздействии клопидогрела во время беременности, в качестве меры предосторожности желательно не принимать клопидогрел во период беременности.
• В доклинических исследованиях не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное/фетальное  развитие, роды или постнатальное развитие.
• АСК:
• Низкие дозы (до 100 мг/сут):
• В ходе клинических исследований было установлено, что дозы до 100 мг/сут, ограниченно применяемые в акушерстве и требующие специализированного мониторинга, являются безопасными.
• Дозы 100-500 мг/сут:

Клинический опыт применения доз от 100 мг/сут до 500 мг/сут ограничен. В связи с этим к данному диапазону доз применимы рекомендации, приведенные выше и для доз от 500 мг/сут ниже.

Дозы 500 мг/сут и выше:

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или на развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска выкидышей, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Абсолютный риск развития кардиоваскулярных пороков  увеличивался с менее 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Доклинические исследования показали, что назначение ингибиторов синтеза простагландина приводил к репродуктивной токсичности.

Ацетилсалициловую кислоту не следует принимать до 24 недели аменореи (5-й месяц беременности) без крайней необходимости.

Женщине, планирующей беременность, или на сроке до 24 недель аменореи (5-й месяц беременности) следует назначать ацетилсалициловую кислоту в максимально низкой дозировке на максимально краткий период лечения.

1. С начала шестого месяца беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к следующим побочным эффектам:
2. • у плода:
3. — сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
4. — почечная дисфункция, которая может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамниозом;
5. • к концу беременности у матери и новорожденного:

— возможное увеличение времени кровотечения, т.к. антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при малых дозах;

— ингибирование сократительной деятельности матки, что может приводить к запоздалым или затяжным родам.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел в грудное молоко у человека. Данные доклинических исследований свидетельствуют о выделении клопидогрела в грудное молоко. Известно, что АСК выводится в грудное молоко в ограниченных количествах. Во время лечения Ко-Плавиксом следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данных о фертильности в связи с применением Ко-Плавикса нет. В доклининических исследованиях не доказано, что клопидогрел влияет на фертильность. Неизвестно, влияет ли АСК на фертильность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ко-ПлавиксÒ не влияет или же оказывает несущественное влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами.

Плавикс аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препаратаПЛАВИКС 75 мг

Фармакологическое действиеДействующее вещество Плавикса – клопидогрел. Клопидогрел – антитромбоцитарное средство, которое избирательно подавляет связывание АДФ (аденозиндифосфата) с поверхностными рецепторами тромбоцитов.

Благодаря этому происходит АДФ-обусловленная активация комплекса GP IIb/IIIа, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Так же препарат вызывает и другие реакции, которые способствуют подавлению агрегации тромбоцитов.

Действие препарата на тромбоциты – необратимое, поэтому такие тромбоциты в течение всей жизни будут неспособны образовывать агрегаты. Восстановление агрегационных свойств тромбоцитов происходит при образовании новых клеток.

После внутреннего применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки происходит быстрое всасывание, но содержание исходного вещества в плазме крови небольшое – лишь спустя 2 часа наблюдается концентрация, доступная пределу измерения — 0,00025 мг/л.

Абсорбция препарата – в пределах 50%, что можно проследить по уровню метаболитов, элиминирующихся с мочой. Главный метаболит – производное карбоксила – не обладает фармакологическим действием и составляет 85% от исходного вещества, которое циркулирует в крови. Метаболизм клопидогрела осуществляется в печени.

Сmax (примерно 3 мл/кг) карбоксильного производного в плазме крови наблюдается через 60 минут при условии повторного приема Плавикса в дозе 75 мг.Клопидогрел – пролекарство. Активный метаболит вещества – тиоловое производное – метаболизируется благодаря окислению клопидогрела в 2-оксоклопидогрел.

Впоследствии 2-оксиклопидогрел гидролизируется. Фаза окисления клопидогрела регулируется в основном изоферментами цитохрома (ЗА4 и Р450 2В6) и незначительно – ферментами 1А2, 1А1 и 2С19. Тиоловое производное, выделенное in vitro, необратимо и быстро связывается с рецепторами тромбоцитов, что приводит к необратимому ингибированию их агрегации.

Кинетические исследования главного метаболита показали линейные взаимоотношения при дозе от 50 до 150 мг клопидогрела (увеличение содержания плазменного метаболита в зависимости от дозировки).In vitro обнаружено обратимое связывание основного циркулирующего тиольного метаболита и клопидогрела с белками плазмы крови человека (соответственно, 94 и 98%).Период полувыведения тиольного метаболита – 8 часов как в случае однократного, так и в случае повторного применения. Элиминация: с мочой – 50%, с кишечником – 46%.

Показания к применениюДля профилактики атеротромбоза у пациентов с:

· ишемическим инсультом – назначается в промежутке от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта;· подтвержденным заболеванием периферических артерий;· инфарктом миокарда – назначение препарата обосновано через несколько дней (максимум – до 35 дней после инфаркта миокарда);· острым коронарным синдромом без элевации сегмента S–T в комбинации с кислотой ацетилсалициловой (инфаркт миокарда при отсутствии патологического зубца Q на электрокардиограмме, нестабильная стенокардия).

Способ примененияПлавикс принимается внутрь. Доза для взрослых – 75 мг/сутки, вне зависимости от еды. У пациентов моложе 18 лет эффективность и безопасность препарата не установлены.

Острый коронарный синдром без элевации сегмента S–T – стартовая доза – 300 мг однократно, после чего назначают поддерживающее лечение в дозе 75 мг/сутки в сочетании с кислотой ацетилсалициловой от 75 до 325 мг в сутки. Оптимальная длительность курса терапии не установлена. Максимальный эффект зарегистрирован через 3 месяца приема Плавикса.

Иногда показана терапия в течение до 1 года.Предупреждение ишемии у больных после ишемического инсульта, инфаркта миокарда и при подтвержденном окклюзионном синдроме периферических артерий – по 75 мг/сутки с первых дней заболевания до 35 дней (при инфаркте миокарда) и с 7-го дня до 6 месяца – после перенесенного ишемического инсульта.

Побочные действияЖелудочно-кишечный тракт: боль в животе, диспепсичесике расстройства, диарея (распространенные — ≤1/10, 1/100); тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (нераспространенные — ≤1/100, 1/1000); панкреатит, повышение активности трансаминаз, гепатит, колит, в том числе лимфоцитарный или язвенный (очень редко — ≤1/10 0000).

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, парестезия (нераспространенные); спутанность сознания, нарушение вкусовых ощущений галлюцинации (очень редко).

Кроветворная система: снижение количества эозинофильных и нейтрофильных гранулоцитов, лейкопения, уменьшение количества тромбоцитов и повышение времени кровотечения (нераспространенные); тяжелая тромбоцитопения с уровнем тромбоцитов ≤30×109/л, тромбогемолитическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 принимающих Плавикс), агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия и панцитопения/апластическая анемия (очень редко).Кожа: зуд, сыпь (нераспространенные); мультиформная эритема (буллезная сыпь), крапивница, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, плоский лишай (очень редко).Реакции гиперчувствительности – очень редко (анафилактоидные реакции).Дыхательная система: бронхоспазм (очень редко).Опорно-двигательная система: артрит, боли в суставах (очень редко).Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, васкулит (очень редко).Мочевыделительная система: повышение уровня сывороточного креатинина, гломерулонефрит (очень редко).Другие: лихорадка (очень редко).Чаще кровотечения вследствие приема Плавикса наблюдались в течение первых 30 дней терапии. Зарегистрировано несколько случаев с летальным исходом — желудочно-кишечные, внутричерепные ретроперитонеальные кровотечения. Также зафиксированы случаи кровоизлияний в суставы – гематома, гемартроз, глазные кровотечения (ретинальные, конъюнктивные, окулярные), из респираторных путей (легочное кровотечение, кровохарканье), носовые кровотечения, кровотечения из операционной раны и гематурия.

Противопоказания· Анафилактоидные реакции на действующее вещество или другие компоненты Плавикса;

· возраст до 18 лет;· беременность и кормление грудью;· дефицит лактазы, редкая наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;· острые кровотечения;· тяжелые заболевания печени.

БеременностьПериод беременности и лактации – противопоказание для приема Плавикса.

Лекарственное взаимодействиеНе рекомендуется использовать Плавикс в сочетании с варфарином, поскольку высока вероятность повышения интенсивности кровотечений.

Клопидогрел потенцирует действие аспирина на индуцированное коллагеном снижение агрегации тромбоцитов. Аспирин не влияет на подавляющее действие клопидлогрела на агрегацию тромбоцитов. Применение аспирина в дозе 0,5 г 2 р/сутки не вызывает клинически значимого повышения времени кровотечения, которое удлиняется за счет действия Плавикса.

Не установлена безопасность продолжительного приема Плавикса в сочетании с аспирином. Тем не менее, прием комбинации из обоих препаратов не вызывал никаких негативных эффектов при условии приема не больше 1 года.Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что коррекция дозы гепарина при приеме Плавикса не требуется.

Однако безопасность сочетания Плавикса с гепарином не установлена, поэтому одновременное назначение этих препаратов проводится с осторожностью. Применение гепарина не изменяет антиагрегационный эффект клопидогрела.Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что сочетание Плавикса с напроксеном повышает вероятность развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений.

Не исследованы сочетания Плавикса с другими нестероидными противовоспалительными средствами в плане риска возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Назначение приема нестероидных противовоспалительных препаратов на фоне терапии Плавиксом требует осторожности.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между приемом клопидогрела и нифедипином, или атенололом, или при сочетании всех трех препаратов.Фармакодинамика клопидогрела практически неизменна в случае комбинации с циметидином, фенобарбиталом или эстрогенами.При комбинации с Плавиксом не обнаружено фармакокинетических изменений при приеме теофиллина и дигоксина.

Антациды на всасывание клопидогрела не влияют.Исследования клопидогрела с микросомами человеческой печени показали, что Плавикс может подавлять активность одного из ферментов цитохрома — CYP 2С9. Из-за этого концентрация толбутамида и фенитоина в крови может быть повышена (так как эти препараты метаболизируются именно посредством фермента цитохрома P450 CYP 2С9).

Проведенное исследование CAPRIЕ доказало безопасность использования комбинации Плавикса с толбутамидом и фенитоином.Кроме вышеназванных препаратов, другие клинические испытания по взаимодействию клопидогрела с препаратами, которые назначаются для терапии атеротромбоза, не проводились.

Пациенты, участвовавшие в клиническом исследовании Плавикса, чаще всего получали блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, противоэпилептические средства, гиполипидемические средства, антагонисты кальциевых каналов, коронаролитики, антидиабетические препараты (в том числе инсулин), гормональные препараты, антагонисты GP IIb/IIIa и другие средства. Клинически значимые взаимодействия при таких комбинациях не выявлены.

ПередозировкаПри передозировке может отмечаться увеличение времени кровотечения. Для быстрого восстановления времени кровотечения используют трансфузию тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Форма выпускаТаблетки по 75 мг, покрытые оболочкой. Оболочка пленочная, розового цвета. Таблетки слегка выпуклые, круглой формы, на изломе таблетки видно ядро белого цвета, на одной стороне гравировка «75», на другой – «1175». Блистер содержит 14 таблеток.

Условия храненияТемпература не более 25°С.

СоставАктивное вещество: клопидогрел сульфат (в виде основания).

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 90 мкм, макрогол 6000, маннитол, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное касторовое масло, воск карнауба.Оболочка: опадри 32К14834 (гипромеллоза, лактоза, диоксид титана, красный оксид железа, триацетин).

Фармакологическая группаСредства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена

Лекарственные средства, влияющие на свертывание кровиЛекарственные средства, ингибирующие свертывание кровиАнтиагреганты

Действующее вещество: Клопидогрел

ДополнительноПри наличии повышенного сегмента S–T на ЭКГ пациентов с острым инфарктом миокарда терапию Плавиксом не рекомендуется назначать первые несколько дней после развития заболевания.

Не рекомендуется принимать Плавикс пациентам с острым ишемическим инсультом, поскольку клинические данные о применении препарата в таких случаях отсутствуют. Можно применять Плавикс не ранее, чем через 7 дней после развития ишемического инсульта.В случае развития кровотечения на фоне приема Плавикса рекомендуется немедленно исследовать кровь (клинический анализ крови) с определением клеточного состава.С осторожностью Плавикс, как и другие антитромботические средства, следует назначать пациентам с высоким риском кровотечения из-за травмы, патологических состояний и во время оперативных вмешательств. С осторожностью Плавикс назначают пациентам, которые принимают нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловую кислоту, гепарин, тромболитики или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.Отмечены тяжелые случаи кровотечений у пациентов, которые принимали ацетилсалициловую кислоту, гепарин, гепарин и ацетилсалициловую кислоту совместно с Плавиксом.При планировании оперативных вмешательств, если есть угроза кровотечения, лечение клопидогрелем отменяют за неделю до операции.Рекомендуется проводить тщательный мониторинг за состоянием пациентов для своевременного выявления признаков кровотечения, в том числе и скрытого. Наиболее часты кровотечения а начале терапии Плавиксом (1-2 недели приема), а так же при проведении хирургических операций и(или) инвазивных кардиологических исследований.Назначается с осторожностью при повышенном риске глазных кровотечений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Пациента, который принимает Плавикс, предупреждают о том, что препарат удлиняет время кровотечения, поэтому он в обязательном порядке должен сообщать врачу о всех необычных признаках, сопровождающих приема препарата, особенно о случаях даже незначительной кровоточивости или кровотечения.Пациент обязан информировать других врачей (стоматолога, хирурга) о том, что он принимает Плавикс, особенно, если ему планируется хирургическое вмешательство или дополнительное лечение другими лекарственными средствами.У больных с нарушением почечных функций клинический опыт применения препарата ограничен. При почечной недостаточности Плавикс назначают с осторожностью. У больных с нарушением печеночных функций клинический опыт применения препарата ограничен. При печеночной недостаточности на фоне приема клопидогрела возможно возникновение геморрагического диатеза, поэтому таким пациентам Плавикс назначают с осторожностью.Плавикс не оказывает влияния на скорость психомоторной реакции, поэтому может применяться водителями и лицами, работающими со сложной техникой.